P53-MDM2界面的肽类及拟肽类抑制剂的研究进展

当前,肿瘤疾病以日益增高的发病率越来越受到人们的重视。抑制P53-MDM2的相互作用已经成为治疗癌症药物设计的重要靶标,通过各种药物筛选手段,研究人员发现了许多肽类及小分子抑制剂。综述近年来国内外关于肽类及拟肽类的P53-MDM2抑制剂的研究进展。     

新型三唑类衍生物的合成及其抗真菌活性研究

目的：研究具有萘苄结构的三唑醇类化合物的抗真菌活性。方法设计合成了9个目标化合物;其结构通过1 H NMR、MS确证,选择8种真菌为实验菌株,根据美国国家临床实验室标准委员会（NCCLS）推荐的标准化抗真菌敏感性实验方法,进行体外抑菌活性测试。结果所有化合物对所选真菌均表现出了一定的抑菌活性,化合物1c对除烟曲霉菌以外的其他7种真菌的MIC80值＜0．125μg/ml,是伏立康唑活性的16倍。结论引入萘环和烃基侧链的目标化合物都有抗真菌活性。     

1-(1H-1,2,4-三唑-1-基)-2-(2,4-二氟苯基)-3-取代-2-丙醇类化合物的合成及抗真菌活性

目的 研究具有正丁基和三氮唑侧链结构的三唑醇类化合物的抗真菌活性.方法 设计合成了16个1-(1H-1,2,4-三唑-1-基)-2-(2,4-二氟苯基)-3-取代-2-丙醇类化合物,其结构都经过 1HNMR和LC-MS确证.选择8种临床常见的真菌为实验菌株,进行体外抑菌活性测试.结果 初步的体外抗真菌测试结果表明,所合...     

黄酮类化合物生物活性及其构效关系的研究进展

黄酮类化合物是广泛存在于自然界中的一类多酚化合物,具有十分广泛的药理活性,如抗肿瘤、抗炎、抗菌、抗病毒、抗阿尔茨海默病、调血脂等。近几十年来,关于该类化合物的相关研究较多。本文主要从生物活性和构效关系方面综述了近年来黄酮类化合物的研究进展,并对其中存在的相关问题进行了初步探讨和展望。     

4-{[2-(1H-咪唑基)-1-(4-取代苯基)乙氧基]甲基}苯甲酸类化合物的合成及其抑制血小板聚集的作用

根据咪唑类和吡啶类TXA₂合成酶抑制剂的构效关系和作用机制,设计合成了20个4-{[2-(1H-咪唑基)-1-(4-取代苯基)乙氧基]甲基}苯甲酸类化合物。初步体外药理试验结果表明,所有化合物都有不同程度的抑制TXA₂合成酶能力,从而抑制花生四烯酸(AA)诱导的血小板聚集。化合物15的抑酶活性最强,以IC₅₀值相比,其活性为Dazoxiben的55.6%。并初步探讨了这类化合物的构效关系。     

新型金雀异黄素衍生物5-羟基-4'-硝基-7-取代酰氧基异黄酮的合成及抗肿瘤活性研究

目的:对金雀异黄素进行结构改造,设计合成7-取代酰氧基-5-羟基-4'-硝基金雀异黄素衍生物,并进行抗肿瘤活性测试.方法:以氯苄为起始原料,经取代、硝化、Friedel-Crafts反应和环合,再与各种酰氯反应得到8个目标化合物.结果:合成的目标化合物经元素分析和1HNMR确证其结构;其中化合物5B(5-羟基-4'-硝-7-丙酰氧基异黄酮)体内外对人乳腺癌细胞株MDA-MB-435均具有较强的抑制活性,IC50为0.017 mmol/L.结论: 金雀异黄素的4'引入硝基,同时7位丙酰化产物具有良好的抗肿瘤活性.     

苯酸咪唑对哮喘豚鼠血栓素和前列腺素的影响

本研究通过观察血栓素酶抑制剂苯酸咪唑对支气管哮喘豚鼠血小板聚集功能、前列腺素、血栓素代谢的影响 ,探讨其可能的应用前景。一、材料与方法1.材料 :鼠龄为 4个月的豚鼠 (第二军医大学动物实验中心提供 ) 80只 ,雌雄不限 ,体重 45 0～ 5 0 0ｇ ,随机分为 4组 ,每组 2 0只。 (1)Ａ组 :哮喘组 ,豚鼠腹腔内注射 10 %卵蛋白 1ｍｌ,2周后雾化吸入 1%卵蛋白至哮喘发作 ,表现为呼吸加快、气喘、流涕等。 (2 )Ｂ组 :预防治疗组 ,诱发哮喘前 30ｍｉｎ腹腔内注射苯酸咪唑 2 0 0 μｇ/ｋｇ ,致敏及诱喘同Ａ组。 (3)Ｃ组 :治疗组 ,诱发哮喘后 30ｍｉ…     

富勒烯及其衍生物在核生物医学领域应用的研究现状

富勒烯及其衍生物是一类具有独特物理化学特性的化合物,在生物医学领域有广泛的应用前景。介绍该类化合物的合成及制备,富勒烯笼外配合物的抗HIV病毒、断裂DNA和清除自由基等生物学活性,以及富勒烯金属包合物在核医学诊断中的应用研究。     

多种教学方式相结合，增强有机化学教学效果

有机化学是医、药学专业一门重要的专业基础课。理论课和实验课内容多且较抽象，学生普遍反映在学习过程中对部分重点和难点内容存在有很大的理解困难，在当前不断压缩课时的情况下，如何在有限的学习时间内帮助学生实现最佳的学习效果是迫切需要探讨和解决的课题。鉴于此，我们尝试在授课过程中结合运用多种教学方式，改进以往单纯以知识传授为最终目的的教学模式，强调以培养学生自主分析、解决问题和自主参与学习的能力为主要教学目标的教学模式，经过两年多的教学实践学生普遍反映较好，有效增强了医、药学专业有机化学课的教学效果。