经典名方中生姜的本草考证及其质量评价

目的:通过本草考证结合全国主产区生姜药材的质量评价,为经典名方研究中生姜的选择及其药食合理应用提供参考依据.方法:通过查阅历代本草书籍,结合现代文献报道,从名称、基原、产地、采收加工等方面对生姜进行考证.参考2020年版《中华人民共和国药典》的测定方法,对当前全国主产区生姜中的6-姜辣素,8-姜酚,10-姜酚含量及挥发...     

阿胶酶解物抗氧化肽的分离与质谱分析

采用阴离子交换纤维及Sephadex G-25柱色谱法对阿胶酶解物进行分离纯化,以DPPH,ABTS法对阿胶酶解物及其不同部位进行体外抗氧化能力测定,从阿胶酶解物中筛选出体外抗氧化活性最强的部位,命名为GFC-1.GFC-1质量浓度为2.0g·L-1时对DPPH清除率为47.95％,0.40 g· L-1时对ABTS清除率为97.20％;利用LC-ESI-MS/MS结合TurboSEQUEST检索软件及Swiss-Prot数据库从GFC-1中鉴定出9个小分子肽,并从中识别出高重复核心序列GPAGPP* GPP*(P*为羟脯氨酸).     

蜜环菌的化学成分研究

对蜜环菌Armillaria mellea发酵培养物的化学成分进行研究。采用硅胶、Sephadex LH-20柱色谱等方法进行分离纯化,根据波谱数据及与对照品对照鉴定化合物结构。从蜜环菌发酵培养物中分离鉴定了10个化合物,分别为2-羟基-4-甲氧基-6-甲基苯甲酸(1),苔藓酸(2),蜜环菌戊素(3),麦角甾醇(4),染料木素(5),大豆素(6),胡萝卜苷(7),染料木苷(8),尿嘧啶(9)和甘露醇(10)。化合物 1~10 均为首次从蜜环菌发酵培养物中分离得到,其中,化合物 1~4,6,10 在蜜环菌菌丝体或菌索中已有报道。通过二维核磁波谱确证,首次报道化合物3以DMSO为溶剂的氢、碳谱数据,是对该类成分波谱数据的补充。     

泽泻的本草考证、原植物调查及DNA条形码鉴定研究

泽泻为常用中药,目前我国的商品泽泻主要有"建泽泻"(福建泽泻、江西泽泻)、"川泽泻"(四川泽泻)和"广泽泻"(广西泽泻)。《中国药典》曾分别收载泽泻科植物泽泻Alisma plantago-aquatica和泽泻A.orientale作为泽泻药材的基原。不同商品泽泻的原植物是否相同、是哪种,是长期以来有争议的问题。该研究的目的是明确不同商品泽泻的植物来源,为2020年版《中国药典》中泽泻来源项的修订提供参考依据。作者对古代本草文献中泽泻的原植物形态、分布等资料进行了梳理;到产地进行原植物调查,收集代表性原植物的花、果实与泽泻和东方泽泻的分类特征进行比较;对不同产地的典型药材进行性状比较;对3个主产区8个种植区域的39份泽泻叶片进行DNA条形码分析。结果表明,基于泽泻和东方泽泻在花、果实等植物形态特征上的差别及ITS2序列中第247位的碱基差异(A/T),可对不同产地泽泻的原植物进行区分。商品"建泽泻"的主要原植物为东方泽泻,"川泽泻"和"广泽泻"的主要原植物为泽泻。经过本草考证、植物形态特征对比及DNA条形码鉴定并结合目前商品泽泻的实际情况,建议2020年版《中国药典》中泽泻的来源项修订为"泽泻科植物东方泽泻Alisma orientale(Sam.) Juzep.或泽泻Alisma plantago-aquatica Linn.的干燥块茎"。     

茯苓药材和饮片质量标准研究

完善茯苓药材和饮片的质量标准,为《中国药典》2020年版茯苓药材和饮片质量标准的修订提出建议。采用薄层色谱法,建立了以茯苓酸、去氢土莫酸对照品及茯苓对照药材同时对照的薄层鉴别方法;参照2015年版《中国药典》四部通则,对茯苓药材及饮片的水分、总灰分、农药残留、重金属及有害元素、真菌毒素、二氧化硫残留和醇溶性浸出物进行测定;采用高效液相色谱法,以茯苓酸和去氢茯苓酸为指标,建立了茯苓三萜的含量测定方法;采用分光光度法,以无水葡萄糖为指标,建立了茯苓多糖的含量测定方法。基于不同批次药材和饮片的测定结果,建立了茯苓药材和饮片的质量标准。该质量标准相比2015年版《中国药典》,新增了茯苓的【含量测定】项,修订了其【薄层鉴别】和【检查】项,方法简便、专属性强、重复性好,可有效用于茯苓药材和饮片的质量控制。     

天然愈创木烷型倍半萜类成分及其生物活性研究进展北大核心CSCD

愈创木烷型倍半萜是以3个异戊二烯单元构成4,10-二甲基-7-异丙基取代的[5,7]并环结构为基本母核的一类化合物。按照官能团差异及聚合度,可分为简单愈创木烷型、愈创木内酯型、二聚体及三聚体。天然来源的愈创木烷型倍半萜广泛分布于植物、真菌及海洋生物中,尤其常见于菊科、姜科、瑞香科、唇形科、泽泻科等植物中。该类化合物具有抗菌、抗炎、抗肿瘤、神经保护等多种生物活性。该文对近10年(2013—2022年)新分离鉴定的339个愈创木烷型倍半萜的化学结构及生物活性进行归纳总结,以期为愈创木烷型倍半萜类成分的深入研究和开发利用提供参考。     

苦参碱脂质立方液晶纳米粒凝胶的制备及体外评价

目的 制备苦参碱脂质立方液晶纳米粒（MAT-LLCN）凝胶并考察其体外释放规律与经皮吸收行为。方法 以包封率为指标,在明确单油酸甘油酯（GMO）与泊洛沙姆407（P407）最佳比例的基础上,以极端顶点混料设计法筛选MAT-LLCN最佳处方,并对其载药量进行考察。以预溶胀的卡波姆940为凝胶基质,与MAT-LLCN混合均匀,制得MAT-LLCN凝胶。采用偏光显微镜（PLM）及小角X射线散射（SAXS）对MAT脂质立方液晶（MAT-LLC）进行结构表征。采用改良Franz扩散池法比较MAT-LLCN凝胶及其普通凝胶的体外释放及透皮吸收特性,通过苏木素-伊红（HE）染色观察二者作用于皮肤不同时间所引起的皮肤结构变化情况。结果 MAT-LLCN凝胶最佳处方为GMO-P407（9∶1）质量分数5.5%,MAT质量分数1%~6%,卡波姆940 0.6%,加水至足量。制得的MAT-LLC为体心型LLC。制备的MAT-LLCN凝胶体外释放符合Weibull方程（R²=0.954 0）,释药机制为Fick扩散。体外透皮试验显示,MAT-LLCN凝胶中MAT的累积释放率、稳态释放速率及大鼠皮肤滞留量均明显高于普通凝胶（P<0.05）。皮肤HE染色结果表明,MAT-LLCN凝胶能够使皮肤角质层细胞排列疏松,同时能够维持真皮层细胞结构的稳定。结论 制得的MAT-LLCN凝胶可通过快速打开皮肤角质层屏障,加快药物跨皮肤转运,并在真皮层中形成药物贮库,提示LLC在药物经皮给药领域具有良好的应用前景。     

一测多评法同步测定玄参药材中两种环烯醚萜类成分的含量

[目的]建立玄参药材中哈巴苷和哈巴俄苷的一测多评含量测定方法,同时建立其方法学考察。[方法]采用高效液相色谱法(HPLC法),以哈巴苷为内标物,建立其与哈巴俄苷的相对校正因子,对5批玄参药材进行含量测定,实现一测多评,同时与外标法比较,验证该方法的准确性。[结果]建立的校正因子重现性较好,采用一测多评法计算的含量值与外标法计算的实测值之间无显著差异。[结论]利用相对校正因子对哈巴俄苷的含量测定是可行的,一测多评法可以用于玄参药材的质量评价研究。     

环氧化酶-2的表达与胃癌浸润转移的关系

目的　探讨环氧化酶 - 2 (cyclooxygenase- 2 ,COX- 2 )在胃癌组织中的表达与胃癌浸润转移的关系。方法　采用免疫组化 S- P法检测 4 5例胃癌手术切除标本 COX- 2的阳性表达。结果　胃癌组织 COX- 2的阳性表达率(77.8% )明显高于癌旁组织 (33.3% ,P<0 .0 1)。有局部淋巴结转移者 COX- 2的阳性表达率明显高于无转移者 (分别为 86 .1%和 4 4 .4 % ,P<0 .0 5 ) ;浸润达浆膜层者明显高于未达浆膜层者 (分别为 87.9%和 5 0 .0 % ,P<0 .0 5 ) ; 、 期胃癌组织明显高于 、 期 (分别为 90 .9%和 4 1.7% ,P<0 .0 5 )。结论　 COX- 2与胃癌的发生有关 ,COX- 2的表达在胃癌浸润和转移过程中显示重要作用     

吴茱萸生物碱类化学成分及其抗血管生成活性分析

目的:研究吴茱萸Evodia rutaecarpa果实的化学成分及其抗血管生成活性。方法:采用硅胶羟丙基葡聚糖凝胶(Sephadex LH-20),ODS柱色谱及半制备HPLC等方法进行分离纯化,根据理化性质和波谱数据鉴定化合物结构。采用斑马鱼模型测试化合物抑制血管生成活性。结果:从吴茱萸果实中分离鉴定了20个化合物,包括1个降柠檬苦素,为calodendrolide(1);6个吲哚类生物碱,分别为吴茱萸次碱(2),吴茱萸碱(3),goshuyuamide-Ⅰ(4),N-甲酰二氢吴茱萸次碱(5),7β-羟基吴茱萸次碱(6);11个喹诺酮类生物碱,分别为2-羟基-4-甲氧基-3-(3'-甲基-2'-丁烯基)-喹诺酮(7),1-甲基-2-正壬基-4-(1H)-喹诺酮(8),1-甲基-2-正癸基-4(1H)-喹诺酮(9),1-甲基-2-正十一烷基-4(1H)-喹诺酮(10),二氢吴茱萸卡品碱(11),1-甲基-2-正十五烷基-4(1H)-喹诺酮(12),1-甲基-2-[(Z)-6-十一烯基]-4(1H)喹诺酮(13),吴茱萸卡品碱(14),1-甲基-2[(Z)-4-十三烯基]-4(1H)-喹诺酮(15),1-甲基-2-[(Z)-10-十五烯基]-4(1H)-喹诺酮和1-甲基-2-[(Z)-6-十五烯基]-4(1H)-喹诺酮的混合物(16),1-甲基-2-[(6Z,9Z)-6,9-十五二烯基]-4(1H)-喹诺酮(17);2个酰胺,分别为N-甲基-邻-氨基苯甲酰胺(18),乙酰胺(19);1个甾醇,为β-谷甾醇(20)。化合物1(20 mg·L~(-1)),2(0.5 mg·L~(-1)),3(5,10μg·L~(-1)),4(10 mg·L~(-1)),5(50 mg·L~(-1)),10(20 mg·L~(-1)),11(50 mg·L~(-1)),16(20 mg·L~(-1)),18(50 mg·L~(-1))对斑马鱼节间血管表现出抑制作用。结论:化合物1~18均为吴茱萸的特征性成分,化合物1和7为首次从该植物中分离得到。化合物1~5,10,11,16,18具有抑制斑马鱼血管生成活性。