恒定分压CO2对羟基磷灰石溶解度的影响

[目的]应用固体滴定技术监测羟基磷灰石(Hydroxyaptite,HA)的溶解平衡过程,观察组织液生理浓度CO2对羟基磷灰石溶解度的影响.[方法]在恒温水浴系统中以HA为固体滴定物.测试液为KCl溶液(0.1 mol/L),并引入恒定分压的CO2(占空气体积比为3.5%±0.1%).半导体二极管激光为发射光源,散射光源探测器用于监测HA的溶解平衡过程并判断超越溶解平衡点所出现的沉淀(合共17次滴定终点).固体滴定总量用于代表溶解度等温线上的数据点.[结果]引入恒定分压CO2后测定的HA在KCl溶液中的溶解度高于其在KCl溶液中所得50倍以上.[结论]固体滴定技术利于监测HA的溶解平衡过程.溶液体系中CO2增加HA的溶解度.推测该现象与CO2-3形成的复合物密切相关.     

关于单结合胆红素水溶性的研究

目的:进一步研究单结合胆红素(MCB)的水难溶特性及其在病理性胆汁中参与胆红素沉淀和色素性结石形成的作用机制.方法:应用胆红素高效液相色谱分析技术,先从人胆汁中获得结合胆红素,再经分离、制备及纯化得到纯MCB.然后观察其水溶解度并与其它型胆红素比较.结果:在pH7.9,温度37℃接近生理的条件下,MCB的溶解度(558.25±5.96μm)仅为双结合胆红素(DCB)的1/7,比不结合胆红素(UCB)高约44倍并随pH值改变而呈曲线变化.pH7.9时最大;pH4.5时为0;而当pH>9时,反而低于呈离于状态的UCB.结论:MCB虽作为结合型胆红素在胆道生理条件下的不溶性明显高于UCB,但比DCB要低得多;而在胆道病理条件下,其水溶性不但远低于DCB,甚至还不如离子化的UCB,这可能是MCB参与胆红素沉淀及胆色素结石形成的理化基础.     

弱极性药物在混合溶剂系统中溶解度的研究

分别用聚二醇，１－２丙醇，无水乙醇与水组成不同比例的二元溶剂系统，测定了弱极性药物ＳＭＺ及ＴＭＰ在上述各系统中的溶解度。从而导出药物溶解度与二混合溶剂体积分类间的半实验方程。     

β-环糊精-大豆苷元/PEG20000/Carbomer940纳米晶的制备及体外性质评价

通过与β-环糊精形成包合物,将其包埋在PEG₂₀₀₀₀/Carbomer₉₄₀纳米晶体中,提高大豆苷元的溶解度和生物利用度。以大豆苷元为阳性药。分别以PEG₂₀₀₀₀、Carbomer₉₄₀和NaOH作为增塑剂、胶凝剂和交联剂制备纳米晶体。采用两步法将不溶性药物大豆苷元包裹在β-CD中形成包合物,再包封在PEG₂₀₀₀₀/Carbomer₉₄₀纳米晶中,形成β-环糊精-大豆苷元/PEG₂₀₀₀₀/Carbomer₉₄₀纳米晶。以药物释放速率、再分散性、SEM形貌、包封率和载药量为指标,确定NaOH的最佳质量分数比为0.8%。通过傅里叶红外光谱(FTIR)、热重分析(TGA)和X射线衍射(XRD)分析确定了大豆苷元纳米晶体的包合状态,验证了制备的可行性;结果所制备的大豆苷元纳米晶体的平均Zeta电位分别为(-30.77±0.15)、(-37.47±0.64) mV;负载包合物的纳米晶体粒径分别为(333.60±3....     

左旋伪麻黄素的纯化及其性质测定

麻黄素亦称麻黄碱 ,结构为 :CH( OH) CH( NHCH3 ) CH3其分子结构中有两个手性碳原子 ,理论上存在四种光学异构体。但迄今为止从麻黄草中仅分离出左旋麻黄素及右旋伪麻黄素 [1] 。自然界不存在左旋伪麻黄素。近年发现左旋伪麻黄素也是拟肾上腺素类药物 ,与右旋伪麻黄素一样都是通过 β1、β2 和 β3等受体亚型发挥其药理作用的 [2 ]。其不良反应和副作用比左旋麻黄素少得多 ,是有良好开发前途的新药 [3 ] 。但酶工程技术研制的左旋伪麻黄素纯化技术、药理药效及毒性试验均未见系统而详实的报道。本研究进行了左旋伪麻黄素的纯化和重结晶…     

PVP K30对葛根黄豆苷元增溶的研究

研究了葛根黄豆苷元(1)在不同温度、不同浓度的PVP K30—磷酸盐缓冲液中的溶解度，1溶解度随辅料浓度的增大而明显增大。溶解度数据经热力学方法处理，表明这是个自发过程。采用溶剂法，以PVP K30为载体制备1固体分散体，考察固体分散体中1的溶解度和溶出度。与其本身相比，固体分散体中1溶解度显著提高，溶出速度明显增大。     

木犀草素·β-环糊精包合物相溶解度图的绘制

目的 研究木犀草素在不同浓度β-环糊精溶液中溶解度, 绘制相溶解度图,并由此求出形成包合物的平衡常数.方法 通过测定不同浓度β-环糊精溶液中木犀草素的紫外吸收,画出相溶解度图,并求出平衡常数.结果 得到的相溶解度图为AL型,平衡常数为761.94 mol. L-1.结论 包合物的结合很牢固.     

石决明用法用量的研究

石决明是临床常用中药之一,其常规用法是"打碎先煎",碎到何种程度没有标准.先煎的理由是:质地坚硬,不易煎出有效成分.其用量,现代中医药书籍都是15～30 g,而临床处方往往都超过此量,有的高达50～60 g.笔者认为,有关石决明的用法、用量问题尚缺乏科学依据.为此,笔者进行了以下实验研究,现报告如下.     

环孢素-泊洛沙姆188固体分散体的体外评价

目的以泊洛沙姆188（F68）为载体制备环孢素（CsA）固体分散体并考察其体外溶出。方法以溶剂一熔融法制备固体分散体，以差示扫描量热法（DSC）和X．射线衍射法鉴定CsA在体系中的存在状态，以FTIR表征药物与载体的相互作用，以摇瓶法测定CsA的溶解度，按《中国药典》溶出度第三法测定CsA从物理混合物和固体分散体中的溶出。结果X-射线衍射图谱显示CsA结晶衍射峰消失，提示药物以无定形或分子状态存在于固体分散体中。FTIR结果表明药物与载体间无相互作用。药物溶解度和溶出度均随着F68比例的增加而增大，固体分散体和物理混合物60min的累积溶出百分率分别为99．32％和75．41％，两者具显著性差异（P〈0．01）。结论F68能提高CsA的溶解度和溶出度，可用来制备CsA的固体剂型。     

五仁醇固体分散体的制备及体外溶出度研究

目的将五仁醇制成固体分散体,提高五仁醇中有效成分的体外溶出度。方法采用直接将载体材料溶于五仁醇提取液,然后除去溶剂的方法制备了多种五仁醇固体分散体,以五味子甲素为指标成分,研究并比较了它们的表观溶解度和体外溶出度。结果配比为1∶3的五仁醇-聚乙烯吡咯烷酮K 30(PVP K 30)固体分散体中有效成分的表观溶解度比五仁醇胶囊内容物显著提高,达到5.06μg/mL(水);溶出介质(水)中分散(包括溶解)的小于0.22μm的药物高达43.2%。结论五仁醇-PVP K 30固体分散体能明显提高五仁醇中有效成分的表观溶解度和体外溶出度。