肺部吸入给药制剂及临床应用

目的:分析和综述肺吸入制剂的分类、现状及其临床用药。方法:收集国内外发表出版的相关论文及专著,对肺部吸入给药的特点及临床药物制剂进行了分析总结。结果与结论:肺部吸入给药是防治哮喘、慢性阻塞性肺病等呼吸道疾病的首选给药方式。常见的吸入给药制剂包括定量吸入气雾剂、干粉吸入剂和雾化吸入剂,所用药物主要为β2受体激动剂、抗胆碱药物、吸入性糖皮质激素及复方药物等。     

木犀草素促进囊性纤维化跨膜电导调节因子氯离子通道开放

目的：研究木犀草素对依赖于3，5-环腺苷酸（cAMP）的囊性纤维化跨膜电导调节因子（CFTR）Cl^-通道的激活作用。方法：利用稳定共表达人CFTR与一种对卤族元素敏感的荧光绿蛋白突变体（EYFP-H148Q）的Fischer大鼠甲状腺（FRT）细胞模型，测定木犀草素对CFTR介导的I^-内流速度。结果：木犀草素能够以剂量依赖的方式激活CFTR的I^-转运，其对CFTR Cl^-通道的激活效应具有作用迅速、可逆的特点。木犀草素在发挥激活作用时依赖于腺苷环化酶激动剂Forskolin的存在，其单独与细胞孵育不提高细胞内cAMP的水平。结论：发现了木犀草素能够以剂量依赖方式激活CFTR，并且初步确定了木犀草素通过直接与CFTR结合发挥作用。     

盐酸雷尼替丁-β-环糊精包合物的研制

 目的：研究盐酸雷尼替丁-β-环糊精包合物的制备方法。方法：采用饱和溶液法制备盐酸雷尼替丁-β-环糊精包合物，并用红外光谱、X-射线衍射进行鉴定。结果：盐酸雷尼替丁-β-环糊精包合物主、客分子比为2∶1，平均包药量为12.41%±0.15%，平均收率75.8%±3.8%。结论：盐酸雷尼替丁-β-环糊精包合物可掩盖其不良嗅味。     

氟利昂替代后吸入气雾剂(MDIs)的研究要求和进展Ⅱ抛射剂替代的MDIs的技术挑战和工业化生产

吸入气雾剂(MDIs)中抛射剂氟利昂(CFC)的替代并非制剂中简单的辅料替换.综述了氢氟烷烃(HFA)替代CFC过程中所涉及的处方组成改变、工艺参数优化、给药装置的选择、制药设备的更新以及产业化过程中的特殊要求.     

吸入气雾剂中水分的摄入及其对产品性能的影响

氟利昂(CFC)是定量吸入气雾剂(MDI)中常用的抛射剂,近年来逐渐被氢氟烷烃(HFA)所替代.由于HFA的亲水性比CFC强,因此在生产和贮存过程中HFA-MDI中更易引入水分.然而,水分可能影响MDI产品质量,特别是对于混悬型MDI.本文讨论了MDI中水分的摄入机制并分析了影响水分渗入MDI中的因素.简要介绍了欧美法规对MDI中水分的要求;总结了水分对MDI产品性能的影响及防止MDI水分摄入的措施.     

氟利昂替代后吸入气雾剂(MDIs)的研究要求和进展Ⅰ.欧美抛射剂替代的MDIs的研发和质量控制

分析了欧美国家近20年吸入气雾剂(MDIs)中抛射剂替代的技术、法规、监管的经验和教训;总结了抛射剂替代后MDIs临床前研究的重点考察项目和成品质控的具体要求;介绍了国外MDIs的分类和单个品种与整个类别的淘汰策略.     

基于Box-Behnken设计-效应面法优化姜黄素-乳铁蛋白纳米粒制备工艺和体外评价研究

目的 运用Box-Behnken设计-效应面法优化姜黄素-乳铁蛋白纳米粒(curcumin-lactoferrin nanoparticles,Cur-LF-NPs)的制备处方工艺。方法 采用去溶剂化法制备Cur-LF-NPs,基于单因素实验结果,选择反溶剂/溶剂体积比、乳铁蛋白/姜黄素投料比和pH值作为后续Box-Behnken设计优化实验的考察因素;以包封率、粒径和多分散系数经CRITIC权重分析计算后得到的综合评分作为评价指标,使用Design Expert 10软件对数据进行拟合并验证优化后的处方工艺。最后对纳米粒形态、粒径电位、载药能力、稳定性及体外释放行为等进行表征评价。结果 经优化后的制备工艺条件为反溶剂/溶剂体积比16:1、乳铁蛋白/姜黄素投料比8:1、pH值为6。Cur-LF-NPs粒径为(72.6±5.2)nm、PDI为0.084±0.015、ζ电位为(24.5±3.7)mV,包封率(94.8±1.6)%、载药量(10.2±0.5)%。Cur-LF-NPs体外释放相较于姜黄素原料药具有一定的缓释效果。结论 经Box-Behnken设计-效应面法筛选获得制备Cur-LF-NPs的最佳处方工艺,该制剂粒径均一、载药能力强、稳定性好,为后续的体内外研究提供稳定的制剂基础。     

卡巴匹林钙的性质及应用

 目的：阐述了卡巴匹林钙的有关内容。方法：从卡巴匹林钙的性状、制备、稳定性、药理作用及剂型等几个方 面进行了论述。结果：卡巴匹林钙的疗效与阿司匹林相当，但其副作用小，水溶性好。结论：卡巴匹林钙有良好的使 用前景。     

萜烯缀合姜黄素类微量成分与姜黄素类成分在不同姜黄属药材中的定性与定量分析

目的对姜黄属药材中萜烯缀合姜黄素类化合物(BCE)进行系统的定性、定量分析。方法利用超高效液相色谱-飞行时间质谱法(UPLC-Q-TOF-MS/MS)建立针对BCE的定性分析,研究其在不同姜黄属药材中的分布情况;再利用UPLC法建立对姜黄、黄丝郁金及蓬莪术中的BCE及3个主要姜黄素(姜黄素、脱甲氧基姜黄素和双脱甲氧基姜黄素)的定量分析,研究BCE在不同姜黄属药材中的含量差异及其与其他姜黄素类成分的含量差异。结果在定性研究中,通过对BCE一级、二级裂解碎片及质谱裂解规律的分析,发现只有姜黄、黄丝郁金中含有该类成分,而蓬莪术中未能检测出BCE;在定量研究中,BCE及3个主要姜黄素在线性范围内均具有良好的线性关系(r≥0.9993);平均回收率在99.407%～113.631%,RSD4%,测定发现姜黄中的3个姜黄素类成分明显高于另外2种药材,且BCE在3种药材中含量差异较大,姜黄中的BCE含量是黄丝郁金的4倍。结论本研究建立的定性、定量分析方法能够为更多BCE类新颖结构化合物的发现和分析提供借鉴,并为提升姜黄属药材的质量标准提供依据。     

盐酸雷尼替丁─β─环糊精包合物的研制

目的：研究盐酸雷尼替丁－β－环糊精包合物的制备方法。方法：采用饱和溶液法制备盐酸雷尼替丁－β－环糊精包合物，并用红外光谱、Ｘ－射线衍射进行鉴定。结果：盐酸雷尼替丁－β－环糊精包合物主、客分子比为２∶１，平均包药量为１２．４１％±０．１５％，平均收率７５．８％±３．８％。结论：盐酸雷尼替丁－β－环糊精包合物可掩盖其不良嗅味。