美乐托宁缓释片在不同介质中的释放试验

目的:制备美乐托宁缓释片,以国外上市制剂美乐托宁缓释片为参比制剂,考察自研制剂和参比制剂在不同pH释放介质中体外释放行为的相似性及体外释药机制。方法:采用释放度测定法转篮法的装置进行体外释放实验,用HPLC法测定释放度,采用f2相似因子对2种制剂释放曲线的相似度进行评价,并进行释放行为模型的拟合。结果:在不同pH的释放介质中,自制制剂释放度曲线与参比制剂比较,f2相似因子均大于50;美乐托宁缓释片在4种释放介质中体外释药拟合模型更接近一级方程、Higuchi方程和Peppas方程。结论:参比制剂与自制制剂在不同pH释放介质中的体外释放一致,释放机制为扩散释药。     

富马酸喹硫平缓释片在不同释放介质中的体外释放研究

目的:考察自制富马酸喹硫平缓释片的体外释放情况及其释放机制。方法:以国外上市制剂为参比,采用篮法进行2种制剂分别在3种释放介质(水、0.1mol/L盐酸溶液、pH6.8磷酸盐缓冲液)中体外释放行为的相似性比较;采用紫外分光光度法测定释放度,以相似因子(f2)进行相似度评价;并对自制制剂进行释放行为模型的拟合。结果:在3种释放介质中,2种制剂比较,f2值均大于50;自制制剂在水和pH6.8磷酸盐缓冲液中体外释放拟合模型更接近Higuchi方程和Peppas方程,在0.1mol/L盐酸溶液中更接近一级方程和Peppas方程。结论:自制制剂与参比制剂在不同释放介质中的体外释放行为一致,释放机制以扩散为主。     

盐酸特比萘芬乳膏的透皮吸收和含量测定

目的:建立盐酸特比萘芬乳膏HPLC分析方法,并使用该方法进行自制乳膏和原研制剂的透皮吸收考察和自制乳膏的含量测定.方法:采用Kromasil C₁₈柱(4.6 mm×250 mm,5 μm),甲醇-乙腈-pH 7.5的醋酸三乙胺缓冲液(55:35:10)为流动相,流速1 ml·min^-1,检测波长282 nm.体外透皮实验采用Franz智能透皮吸收仪,以实验用离体乳猪皮为透皮屏障,通过累计渗透量和皮肤滞留量评价自制乳膏与原研制剂的透皮相似性.结果:盐酸特比萘芬质量浓度在4~150 ng·ml^-1、20~400 μg·ml^-1范围内线性关系良好(r=0.999 6,r=0.999 8),盐酸特比萘芬溶液平均回收率为98.88%,制剂加样平均回收率为100.4%.3批自制乳膏的平均含量为97.2%,累计渗透量和24 h皮肤滞留量与原研制剂差异无显著性(P >0.05).结论:所建立HPLC方法快速、准确,可同时用于盐酸特比萘芬乳膏的透皮吸收考察和含量测定.自制乳膏的透皮吸收特性与原研制剂相似,含量达到要求.     

盐酸特比萘芬乳膏体外透皮吸收研究

摘要目的观察盐酸特比萘芬乳膏体外透皮吸收性能。方法采用高效液相色谱法,以改良的 Franz 扩散池和乳猪皮进行体外渗透实验,将自制乳膏与市售乳膏的透皮结果比较,分别在不同时间点取样测定透皮接收液中盐酸特比萘芬浓度,计算累积透皮量和透皮速率。结果盐酸特比萘芬的标准曲线方程为A＝85 478.48×C＋6 132.86（r＝0.999 6）,线性范围0.2～2.0 μg•mL－1,平均回收率98.76%。累积透皮吸收量与时间呈良好的线性关系,自制乳膏与市售乳膏的体外透皮过程相似,两者透皮结果差异无统计学意义。结论该检测方法简便、快速、准确,是考察盐酸特比萘芬乳膏体外透皮性能较理想的方法。     

两种盐酸特比萘芬乳膏治疗浅表真菌病临床疗效对比

目的评价两种盐酸特比萘芬乳膏(商品名分别为兰美抒乳膏和丁克乳膏)治疗浅表真菌病的疗效和安全性。方法200例浅表真菌病患者随机分为两组。A组外用兰美抒乳膏。B组外用丁克乳膏。均每日2次。体股癣疗程2周,手足癣疗程4周。结果兰美抒组总有效率为85.0%,真菌清除率为100%。丁克组总有效率为83.0%,真菌清除率为98.0%,两组均无不良反应。结论两种盐酸特比萘芬乳膏疗效和安全性比较无显著性差异。     

非诺贝酸胆碱盐缓释片的制备及体内外评价

以HPMC K4M为凝胶骨架制备非诺贝酸胆碱盐缓释片.测定了自制缓释片和参比制剂(Trilipix)在不同介质(pH3.5、6.0和6.8磷酸盐缓冲液和水)中的释放行为.采用相似因子(f2)法评价两种制剂体外释放行为的相似度.结果表明,自制品在pH 3.5磷酸盐缓冲液中2h累积释放率低于10％,在其他3种介质中的释放行为与参比制剂相似(f2值均大于50).Beagle犬体内药动学研究表明,自制品与参比制剂生物等效.     

自制单硝酸异山梨酯缓释胶囊的体外释放度考察

目的:建立自制单硝酸异山梨酯缓释胶囊释放度测定方法并与对照品比较释放行为。方法:采用篮法,以水500 ml为释放介质,转速为50 r/min;采用高效液相色谱法测定含量,色谱柱为Venusil MP C18,流动相为甲醇-水(37∶63),检测波长为220nm;以相似因子法评价自制品与对照品的释放相似性,同时对两种制剂进行释放模型的拟合。结果:单硝酸异山梨酯检测质量浓度线性范围为20¹40μg/ml(r=0.999 9),平均回收率为99.86%(RSD=0.17%,n=3);两种制剂相似因子大于50,体外释放模型拟合更接近Higuchi方程。结论:建立的释放度测定方法操作简便、准确;自制品与对照品比较具有相似的体外释放特征。     

克拉霉素缓释胶囊的制备与体外释放度研究

目的:制备克拉霉素缓释胶囊,考察不同包衣增质量对其体外释放特性的影响。方法:采用流化床包衣工艺,以3%羟丙基甲基纤维素为黏合剂,乙基纤维素水分散体(Surelease?)为缓释包衣材料,制备克拉霉素缓释胶囊。采用高效液相色谱法测定不同包衣增质量胶囊的体外释放度,并与进口缓释片的释放度进行比较。结果:成功制备克拉霉素缓释胶囊,包衣增质量为5%、8%、11%的自制缓释胶囊与进口缓释片比较,体外释放曲线相似因子f2分别为40.3、66.8、53.3。结论:该制剂制备工艺可行,包衣增质量为8%的克拉霉素缓释胶囊体外释放与进口缓释片基本一致。     

丙泊酚乳状注射液体外释放一致性评价

摘 要 目的：建立丙泊酚乳状注射液体外释放度的测定方法,并比较与丙泊酚乳状注射液参比制剂在释放介质中的体外释放行为。 方法: 采用反向透析技术,释放介质为pH 7.4并含30%无水乙醇的磷酸盐缓冲液,转速为100 r·min-1,温度为37℃,以HPLC法测定丙泊酚的浓度,计算累积释放度,绘制释放曲线,以丙泊酚乳状注射液为受试制剂,以原研制剂（得普利麻）为参比制剂,采用差异因子（f1）和相似因子（f2）法评价释放曲线的相似度。 结果: 丙泊酚乳状注射液与原研制剂在pH 7.4并含30%无水乙醇的磷酸盐缓冲液中释放曲线的f1＜5,f2＞80,两种制剂体外释放行为相似。     

中心复合设计-效应面法优化非洛地平缓释片处方

目的采用中心复合设计 效应面法优化非洛地平缓释片处方。方法以羟丙甲基纤维素（HPMC）K4M和HPMC 100LV的用量为考察因素,以1,4,8 h 的累积释放度（Y1h、Y4h、Y8h）为考察指标,利用二因素三水平中心复合设计 效应面法优化处方,并采用f2相似因子对自制片剂和原研制剂的体外释放度进行比较。结果HPMC K4M和HPMC 100LV的用量各占片剂质量的20.0%和10.0%时,所得缓释片各时间点释放度符合标准;自制片剂和原研制剂在不同释放介质中的释放度相似因子f2分别为70.87,74.19,59.68,69.25。结论HPMC K4M和HPMC 100LV以一定比例联合使用可以有效控制药物释放,采用中心复合设计 效应面法优化的处方预测性良好,制得的非洛地平缓释片体外释放符合要求。     

不同厂家盐酸二甲双胍缓释片体外释放度考察

目的对不同厂家的盐酸二甲双胍缓释片进行体外释放度考察,为临床合理用药提供依据。方法根据盐酸二甲双胍缓释片标准(进口药品注册标准JX20010451)及相关参考文献,采用溶出度转篮法的装置进行体外释放实验,以pH 6.8磷酸盐缓冲液1 000 mL为释放介质,转速为100 r·min-1,温度为(37±0.5)℃,用紫外分光光度法进行含量测定。分别对不同厂家的盐酸二甲双胍缓释片,进行体外释放试验,计算累积释放百分率,绘制释放曲线;计算f2相似因子。结果两种进口制剂的相似因子f2为93.54。不同国产制剂与进口制剂的相似因子f2依次为:47.80、48.10、49.67、66.27、47.65、70.53、67.05;各国产制剂与BIOVAIL制剂的相似因子f2依次为:49.21、49.49、51.25、67.00、49.05、68.22、67.21。结论不同国产制剂与进口制剂的体外释药行为存在明显差异。     

新型盐酸二甲双胍控释片的研制及在Beagle犬体内的药代动力学研究

目的:制备新型大剂量盐酸二甲双胍渗透泵控释片,以市售控释片为对照,对服用渗透泵片的Beagle犬进行体内药代动力学研究,并对体外释放和体内吸收的相关性做出评价。方法:选用聚环氧乙烷(PEO)和十二烷基硫酸钠(SDS)等为主要辅料,制备盐酸二甲双胍单层渗透泵片;用f2相似因子法考察剂型的体外释放行为,并与市售控释片释放度进行比较;采用单剂量和多剂量交叉试验进行Beagle犬体内药代动力学研究。结果:与市售控释片进行比较,相似因子f2=75.0。单剂量和多剂量犬体内试验相对生物利用度分别为(101.31±15.81)%和(99.46±12.55)%。结论:自制盐酸二甲双胍渗透泵片具有与市售片相似的缓释效果,主要药代动力学参数无显著差异,两个制剂的生物利用度接近。     

复方辛伐他汀烟酸缓释片中烟酸在不同释放介质中的释放度研究

目的研究辛伐他汀烟酸缓释片在不同释放介质中烟酸的释放度,分析其在体外的释放行为。方法用UV法测定自制与进口辛伐他汀烟酸缓释片在四种不同介质中的烟酸释放情况,并对其释放模型和f2相似因子进行比较。结果自制和进口缓释片的烟酸体外释放度符合Ritger-Peppas方程,在四种介质中方程拟合的n值均在0.45～0.89之间,说明该药物释放是药物扩散和骨架溶蚀共同作用的。与参比制剂相比,自制缓释片在水、0.1 mol/L盐酸、pH4.5醋酸盐缓冲液及pH 6.8磷酸盐缓冲液释放介质中,f2值分别为67.59、80.24、67.27和65.57,均大于50。结论自制制剂与进口制剂的缓释部分体外释放行为相似。     

依托贝特膜控型胶囊的制备与释放研究

目的：制备依托贝特膜控型微丸胶囊并对其体外释放进行评价。方法采用离心造粒-液相层积法及固相层积法制备依托贝特载药微丸，再用包衣锅方法对载药微丸包衣。以虫胶为包衣材料，考察包衣增重对释放度的影响。采用相似因子法比较自制胶囊与市售胶囊释放曲线的相似性。结果液相层积法较固相层积法简单省时、收率高（91%）。包衣增重确定为9%，自制依托贝特膜控型胶囊释放曲线符合一级动力学方程（r=0.9941），与市售制剂相比相似因子f2可达55。结论采用液相层积法制备依托贝特膜控型胶囊工艺简单，收率高，重现性好，可实现工业化生产。     

复方白及乳膏中尿素的体外释放度考察

目的：考察复方白及乳膏中尿素的体外释放度,为合理用药提供依据。方法：采用透析袋法研究复方白及乳膏中尿素的体外释药特性,以生理盐水为释放介质,对二甲基苯甲醛试液为染色剂,分光光度法测定含量。结果：2 h内尿素累积释放度为86.0%,为速释期;48 h内累积释放度为99.0%。结论：复方白及乳膏中的尿素具有速释特性,药物释放后易被皮肤迅速吸收,2～3 h可用药一次。透析袋法考察复方白及乳膏中尿素的体外释放度,操作便利、方法稳定、结果重复性好。     

星点设计-效应面法优化盐酸氨溴索漂浮渗透泵给药系统及犬体内药动学

本文设计了具有漂浮特性的盐酸氨溴索渗透泵胶囊。采用中国药典(2010版)附录XD释放度测定法第三法装置同时评价制剂的体外释放和漂浮性能。以葡萄糖用量、致孔剂用量和包衣增重为自变量,自制处方释放曲线与目标释放曲线相比而得的相似因子(f2)为应变量,采用星点设计-效应面法优化系统。优化处方:葡萄糖100.99 mg,致孔剂用量11.70%,包衣增重4.21%。f2为89.14,高于市售胶囊(69.02)和自制片(72.15)。优化后零级释药明显(r=0.994 4),释药完全(>90%)。Beagle犬体内实验证明,自制胶囊Cmax、tmax低于市售胶囊、自制片,体内外相关性好(r=0.985 1),且生物利用度高(110.77%),说明自制胶囊有明显的控释特征。     

兰索拉唑肠溶微丸型口崩片的制备研究

摘 要 目的：制备兰索拉唑肠溶微丸并压制成口崩片,评价耐酸性和释放度。方法: 采用流化床包衣法制备兰索拉唑肠溶微丸,考察了丙烯酸树脂L30D 55和丙烯酸树脂NE30D配比、增塑剂用量和压片主压力对兰索拉唑肠溶微丸型口崩片的耐酸性和释放度的影响,并采用f2相似因子法评价了自制兰索拉唑肠溶微丸型口崩片与市售制剂的体外释放相似性。结果:选用微晶纤维素丸芯平均粒径为150~180 μm载药,隔离层增重为10%,丙烯酸树脂L30D 55和丙烯酸树脂NE30D配比为8∶〖KG-*2〗2,肠溶衣包衣增重为30%,增塑剂用量为20%,压片主压力为10~16 kN,制备的兰索拉唑肠溶微丸在压片过程中肠溶衣膜未发生破裂,表现出良好的耐酸性,与市售制剂的体外释放度相比f2相似因子值大于50,说明两种制剂体外释放行为相似。结论:本研究制备的兰索拉唑肠溶微丸型口崩片的耐酸性较好,与市售制剂相比体外释放相似性较高,可进一步放大生产。     

复方盐酸特比萘芬乳膏的制备与质量研究

目的:制备复方盐酸特比萘芬乳膏,建立其质量标准。方法:以盐酸特比萘芬、醋酸曲安奈德为主药与乳膏基质制备成复方盐酸特比萘芬乳膏,采用紫外分光光度法测定盐酸特比萘芬的含量。结果:以282.2 nm为测定波长,平均回收率为100.02%,RSD为3.71%(n=9)。加速试验3个月稳定,动物刺激实验表明无刺激性。结论:本制剂制备简便,测定方法快捷,易行,制剂无刺激性。     

非洛地平缓释片体外释药因素分析及释放度比较

目的 考察影响非洛地平缓释片体外释药的因素,比较自制与市售进口非洛地平缓释片的释放度.方法 通过相似因子法(f2)考察溶出装置,转速,释放介质的pH值及介质中表面活性剂浓度对药物释放速率的影响,并全面比较市售片和自制片在不同释放介质中的释放度.结果 药物的释放速率受转速和介质中表面活性剂的浓度影响较大,溶出装置和介质的...     

阿卡波糖片的溶出度考察

目的:研究自制与市售阿卡波糖片在不同释放介质中的溶出度曲线,分析体外的释放行为。方法:用HPLC测定制剂的释放度,并对其进行相似因子（f₂）比较和释放模型拟合。结果:以拜糖苹、卡博平为参比制剂,自制片在四种溶出条件下,f₂值均大于50;释放模型显示药物的溶出机制随着介质的种类不同而不同。结论:自制阿卡波糖片与市售片剂的体外溶出行为相似。