星点设计-效应面法优化盐酸溴己新吸入粉雾剂的处方

摘 要 目的：优化盐酸溴己新吸入粉雾剂的处方。方法: 采用冷冻干燥 气流粉碎法制备盐酸溴己新吸入粉雾剂,通过星点设计考察甘露醇（X1）,亮氨酸（X2）和泊洛沙姆188（X3）在辅料中的用量对盐酸溴己新吸入粉雾剂的休止角（Y1）、细微粒子剂量（Y2）和空气动力学粒径（Y3）的影响。根据最佳数学模型绘制效应面,通过重叠等高线图确定最优处方。结果:影响因素和考察指标之间存在定量关系,优化处方为甘露醇：亮氨酸：泊洛沙姆188在处方中的比例为2.4∶〖KG-*2〗2.22∶〖KG-*2〗0.05。较优处方的各指标实测值与预测值较接近。结论:采用星点设计 效应面法完成了盐酸溴己新吸入粉雾剂的多目标同步优化。     

学龄儿童第一恒磨牙龋病调查报告

学龄儿童第一恒磨牙龋病调查报告北京积水潭医院口腔科丁长燕，马健，陈鹰松儿童第一恒磨牙又称六龄齿。在恒牙中，它萌出最早，咀嚼功能最强，并有隐定牙列，确定颌间高度和咬合关系的作用。因此，对其龋病应做到早期予防，早期治疗。笔者在牙病防治工作中重点对第一恒磨...     

重酒石酸长春瑞滨长循环脂质体的制备与表征

目的采用pH梯度法制备重酒石酸长春瑞滨长循环脂质体并进行表征。方法以粒径为指标,考察水化温度和挤出次数对空白脂质体粒径的影响;以粒径及包封率为指标,考察孵化温度和孵化时间对载药脂质体粒径和包封率的影响。并采用Malvern粒度仪测定脂质体的粒径分布、多分散系数及Zeta电位,透射电镜考察其形态,并考察脂质体稳定性。结果重酒石酸长春瑞滨长循环脂质体粒径（96.4±27.2） nm,多分散系数（0.162±0.042）,Zeta电位（－26.7±3.5） mV;透射电镜显示脂质体粒径均一,成单层膜球状分布;长期稳定性研究显示,脂质体在5 ℃条件下放置3个月稳定。结论pH梯度法可以用于重酒石酸长春瑞滨长循环脂质体的制备。     

2008～2013年武汉地区32家医院喹诺酮类药应用分析

目的:评价近6年武汉地区喹诺酮类药应用状况及发展趋势进行分析评价。方法:采用限定日剂量法,对2008~2013年武汉地区32家医院喹诺酮类药的用药频度(DDDs)、总消耗金额、限定日费用等进行统计分析。结果:武汉地区医院近6年喹诺酮类药销售总金额分别为11 519.92、11 507.52、12 565.62、11 412.57、11 032.24、11 906.78万元,其中左氧氟沙星、莫西沙星名列前茅,二者的销售金额总和占总份额的70%~80%,并持续增长;帕珠沙星、加替沙星、司帕沙星、洛美沙星的销售金额和DDDs大幅下降;普卢利沙星、巴洛沙星、吉米沙星、芦氟沙星、妥舒沙星已逐渐退出该地区。结论:受几年来抗菌药专项整治的影响,该地区临床使用喹诺酮类药品种减少显著,药品的用量变化较大。     

坎地沙坦酯片的制备及初步稳定性研究

目的:制备坎地沙坦酯片并优化处方,并对其进行初步稳定性考察。方法:采用Box-Behnken试验设计,以填充剂配比(X1)、崩解剂(X2,%)和润滑剂(X3,%)用量为影响因素,以片重差异(Y1,%)、脆碎度(Y2,%)、崩解时限(Y3,min)、坎地沙坦酯溶出度(Y4,%)为片剂考察指标,得到最优处方;采用f2相似因子法评价自制制剂和参比制剂在溶出介质中的体外溶出行为。通过高温、高湿、光照试验初步考察制剂稳定性。结果:坎地沙坦酯片的最优处方组成为:填充剂一水乳糖与预交化淀粉比例为7∶1、崩解剂交联羧甲基纤维素钠占片重为5.5%,润滑剂硬脂酸镁占片重为0.5%。自制片剂和参比制剂在4种溶出介质中的累积溶出度相似因子f2分别为60.62,73.34,66.95,68.60。结论:制备的坎地沙坦酯片各项指标均符合规定,工艺稳定可靠。     

甲氧氯普胺口崩片的制备及体外溶出度考察

摘 要 目的： 制备甲氧氯普胺口崩片并优化处方,并对其体外溶出度进行考察。方法: 采用全因子试验设计,以填充剂配比（X₁）、崩解剂（X₂,%）用量为影响因素,以脆碎度（Y₁,%）、崩解时限（Y₂,s）、甲氧氯普胺在15 min的溶出度（Y₃,%）为片剂考察指标优化处方;并考察其在4种溶出介质中的溶出行为。结果: 甲氧氯普胺口崩片的最优处方组成为：填充剂甘露醇与微晶纤维素比例为2.5∶1、崩解剂占片重为6.5%。甲氧氯普胺口崩片在4种溶出介质中累积溶出度均大于80%。结论:甲氧氯普胺口崩片处方设计合理,制备工艺可行,质量可控。     

自微乳化技术与固体分散技术在改善长春西汀溶出度和生物利用度上的比较(英文)

探讨与比较自微乳化释药系统 (self-microemulsifying drug delivery systems, SMEDDS) 与固体分散体 (solid dispersion, SD) 在改善难溶性药物长春西汀 (vinpocetine, VIP) 溶出度和生物利用度方面的差异。本文选用中链甘油三酯 (Labrafac)、油酸、聚氧乙烯氢化蓖麻油 (Cremophor EL) 和二乙二醇单乙基醚 (Transcutol P) 为材料, 以微粉硅胶吸附制备长春西汀固体自微乳化释药系统 (VIP-SMEDDS); 采用泊洛沙姆188 (F68) 为载体制备长春西汀固体分散体 (VIP-SD)。溶解度实验结果表明, VIP在SMEDDS中的溶解度是SD载体中的17.3倍; 体外溶出度实验表明, VIP-SMEDDS的溶出效果和稳定性比VIP-SD更好; 大鼠体内生物利用度实验表明VIP-SMEDDS是VIP原料的1.89倍, 且不受食物影响, 而VIP-SD的生物利用度与VIP原料相比不具有显著性差异。给药2 h后组织分布结果表明, VIP-SMEDDS在Peyer’s节、肠道、肝脏的药物浓度分别是VIP-SD的3.7、2.2和1.5倍。Caco-2细胞转运实验表明VIP-SMEDDS的表观渗透系数 (P_app, cm·s⁻¹) 是VIP-SD的2.65倍。透射电镜下观察, VIP-SMEDDS组Caco-2细胞间隙是空白对照组的9.6倍, 而VIP-SD组与空白组比较无显著性差异。由此可见, 自微乳化技术在改善长春西汀溶解度、溶出度、肠黏膜透过率、淋巴吸收和生物利用度以及减少食物影响方面优于固体分散技术。     

肝癌特异性多柔比星免疫磷脂纳米粒的实验研究

目的:研制肝癌特异性多柔比星免疫磷脂纳米粒。方法:先制备出多柔比星聚氰基丙烯酸正丁酯毫微粒,再采用磷脂双分子层包裹,得到多柔比星磷脂纳米粒;将抗酸性铁蛋白单克隆抗体(McAb-PAF)与其相联,最后得到肝癌特异性多柔比星免疫磷脂纳米粒。并对其制备工艺、特性、细胞毒性、体内靶向性等进行了探讨。结果:制得的多柔比星免疫磷脂纳米粒粒径为97.2nm,抗体结合率78.8％,抗体活性保持良好;多柔比星免疫磷脂纳米粒对肝癌细胞的杀伤作用明显强于游离的多柔比星和普通脂质体;对于肝癌细胞荷瘤裸鼠,免疫磷脂纳米粒组较普通脂质体组抑瘤率有显著性差异。结论:肝癌特异性多柔比星免疫磷脂纳米粒,有可能成为一种新的药物靶向载体系统。     

多西他赛自乳化固体分散体的制备及体外特性研究

目的制备多西他赛自乳化固体分散体（DTX-SESD）,并考察其体外特性。方法以自乳化辅料和PEG6000为载体制备多西他赛固体分散体,进行溶解度、体外溶出度和稳定性实验,考察不同自乳化辅料、不同制备方法、不同介质对溶出度的影响。并采用差示扫描量热分析、X-射线粉末衍射分析以鉴别药物在载体中的存在状态。结果 DTX-SESD的溶解度和溶出度分别是原料药的约33.8倍和12.5（2 h）倍;自乳化辅料对药物溶出有显著影响;溶剂法和溶剂熔融法制备的自乳化固体分散体溶出度好于熔融法;溶出介质对溶出无显著影响;自乳化固体分散体中药物主要以分子状态存在。结论自乳化固体分散体能显著提高多西他赛的溶解度和溶出度。     

聚山梨酯80在微生物限度检查中的应用

目的：对有抑菌性或非水溶性的药品提供适宜的供试液制备方法,建立方便有效的微生物限度检查方法。方法：应用聚山梨酯80的中和、乳化、增溶及保护微生物等作用,对本院配制的11种制剂进行供试液的制备及微生物限度检查验证。结果：加菌回收率及控制菌检查结果符合《中国药典》的要求。结论：聚山梨酯80可用于上述药品微生物限度检查时供试液的制备。