进食对口服甲磺酸左氧氟沙星片药动学的影响

目的:研究进食对口服甲磺酸左氧氟沙星片药动学的影响。方法:10名男性健康受试者,分别于进食和空腹随机交叉口服甲磺酸左氧氟沙星片200mg后用高效液相色谱法测定血药浓度,采用3p97软件进行数据处理,求出药动学参数。结果:受试者分别给药后,药-时曲线符合二室模型,进食组与空服组Cmax分别为(1.91±0.36)、(2.16±0.69)mg/L,AUC0～t分别为(14.14±2.32)、(14.40±3.11)(mg·h)/L,t1/2β分别为(6.59±1.66)、(6.94±0.81)h。结论:空腹或进食对口服甲磺酸左氧氟沙星片的药动学无影响。     

盐酸左氧氟沙星片在健康人体内的药代动力学和 生物等效性研究

目的：研究已上市盐酸左氧氟沙星片在健康中国人体内的生物等效性。方法：48例健康志愿者随机分组,分别在空腹及进食高脂餐后,两周期双交叉单剂量口服盐酸左氧氟沙星片及其参比制剂左氧氟沙星片各500 mg,采用高效液相色谱-串联质谱法测定给药前与给药后48 h内不同时间点的血药浓度,计算主要药代动力学参数,评价生物等效性。结果：在空腹试验中,盐酸左氧氟沙星片及其参比制剂的AUC0~48 h分别为（50.0±8.4）、（48.8±8.6） μg·h·mL-1,Cmax分别为（6.15±1.42）、（5.98±1.55） μg·mL-1,tmax分别为（1.19±0.62）、（1.30±0.73） h,t1/2分别为（6.56±1.13）、（6.51±1.14） h-1,相对生物利用度为（103.0±8.7）%;在餐后试验中,盐酸左氧氟沙星片及其参比制剂的AUC0~48 h分别为（45.4±8.4）、（44.5±8.2） μg·h·mL-1,Cmax分别为（5.85±1.08）、（6.58±1.89） μg·mL-1,tmax分别为（1.93±0.72）、（1.82±0.81） h,t1/2分别为（6.69±0.81）、（6.63±0.76） h-1,相对生物利用度为（102.3±5.3）%。结论：盐酸左氧氟沙星片与其参比制剂具有生物等效性。     

特拉唑嗪对左氧氟沙星在大鼠细菌性前列腺炎组织中分布的影响

目的探讨特拉唑嗪对左氧氟沙星在大鼠前列腺炎组织中浓度的影响。方法建立SD雄性大鼠急性细菌性前列腺炎模型96只,随机分为单服左氧氟沙星组和联用特拉唑嗪组,每组48只,分别于给药后0.125、0.25、0.5、1、2、4、8和12h每个时间点活杀6只大鼠,采集2组动物的前列腺制作组织匀浆,HPLC法测定前列腺组织中的左氧氟沙星浓度,3p97软件计算药动学参数。结果单服左氧氟沙星组和联用特拉唑嗪组左氧氟沙星的药-时曲线均为二室模型。主要药动学参数如下:t1/2分别为(4.9±s1.4)和(7.9±2.0)h,tmax分别为(1.4±0.3)和(1.3±0.4)h,ρmax分别为(4.2±1.1)和(7.7±1.7)mg·kg-1,AUC0～12分别为(20±7)和(55±16)mg.h.kg-1。结论特拉唑嗪可提高左氧氟沙星在大鼠前列腺炎组织中的浓度。     

左氧氟沙星口服或静脉注射家兔泪液、角膜组织的药动学比较

目的家兔口服或静脉注射(静注)左氧氟沙星后泪液与角膜组织的药动学比较。方法选取54只家兔分成口服组和静注组(n=27),分别口服或静注左氧氟沙星24 mg·kg~(-1),不同时间采集泪液或角膜组织,高效液相色谱法测定药物浓度,3p97软件计算药动学参数。结果口服给药后泪液和角膜组织中左氧氟沙星t_(max)、c_(max)和AUC_(0-t)分别为(0.58±0.20)与(1.00±0.55)h、(34.27±11.69)与(8.51±2.72)μg·g~(-1)、(157.19±32.15)与(22.90±2.63)μg·h·g~(-1);静注后分别为(0.83±0.26)与(0.83±0.26)h、(30·44±3.18)与(6.12±0.71)μg·g~(-1)、(136.72±20.12)与(26.01±5.59)μg·h·g~(-1)。左氧氟沙星口服或静注给药后泪液和角膜组织间药物浓度和药动学参数均无显著差异(P>0.05)。结论左氧氟沙星口服和静注在家兔泪液和角膜组织中药动学参数相似。     

国产盐酸左旋氧氟沙星分散片药代动力学及生物利用度研究

目的 :对国产盐酸左旋氧氟沙星分散片药代动力学及生物利用度进行研究。方法 :12名健康志愿者交叉口服单剂量盐酸左旋氧氟沙星分散片和左旋氧氟沙星片剂200mg ,应用HPLC法测定其经时血药浓度。结果 :实验数据经3p97程序处理 ,两制剂口服吸收符合二室模型。盐酸左旋氧氟沙星分散片和盐酸左旋氧氟沙星片各相关药代动力学参数 :Cmax 分别为 (1 14±0 29)mg/L和(1 18±0 31)mg/L ,Tmax 分别为 (1 05±0 87)h和 (1 04±0 83)h ,AUC分别为 (6 92±2 19)mg/(L·h)和 (6 92±2 04)mg/(L·h)。根据盐酸左旋氧氟沙星分散片和盐酸左旋氧氟沙星片血药浓度 -时间曲线下面积 ,AUC计算盐酸左旋氧氟沙星分散片相对生物利用度为 (100 8±17 69) %。经方差分析及双单侧t检验和 (1α～2α)置信区间分析 ,显示两制剂AUC值在制剂间、周期间和个体间均无显著性差异。结论 :盐酸左旋氧氟沙星分散片与盐酸左旋氧氟沙星片具有生物等效性     

盐酸左旋氧氟沙星胶囊人体生物利用度

目的研究左旋氧氟沙星胶囊的人体药代动力学及相对生物利用度。方法12名健康志愿者随机交叉口服单剂量200mg 盐酸左旋氧氟沙星胶囊和左旋氧氟沙星片剂,采用高效液相色谱法测定左旋氧氟沙星血药浓度,用一级吸收的二室模型拟合血浓_时间数据,用方差分析和双单侧t检验进行制剂的等效性分析。结果胶囊的药代动力学参数为Cmax=(3.18±0.57)mg·L-1,tmax=(0.83±0.33)h,AUC0～24=(20.0±2.9)mg·h·L-1,t1/2(β)=(7.8±2.0)h;片剂的药代动力学参数为Cmax=(2.96±0.43)mg·L-1,tmax=(0.96±0.33)h,AUC0～24=(21.5±1.9)mg·h·L -1,t1/2(β) =(6.82±0.84)h,胶囊的相对生物利用度为(93.0±11.8) %。结论盐酸左旋氧氟沙星胶囊和左旋氧氟沙星片剂具有生物等效性     

氧氟沙星胶囊剂人体生物利用度试验

采用 HPLC-荧光检测法,对八名先后口服氧氟沙星胶囊剂和片剂进行交叉自身对照的健康志愿者进行了血药浓度测定,并对其药代动力学参数及生物利用度进行了计算,结果氧氟沙星胶囊剂和片剂的主要药动学参数分别为 Cmax4.75±0.53和4.39±0.93mg/L,Tmax1.33±0.45h 和1.59±0.66h AUC_42.68±6.41mg/L.h和38.63±6.38mg/L.h,经统计学处理各参数两组间均无显著差异(P>0.05),氧氟沙星胶囊剂对片剂的相对生物利用度为113.63±28.89%。     

盐酸左氧氟沙星缓释片的体外释放度及其在犬体内的药动学

目的:研制盐酸左氧氟沙星缓释片的体外释放度和在Beagle犬体内的药动学。方法:采用紫外分光光度法测定盐酸左氧氟沙星的体外释放度。6条Beagle犬随机交叉口服单剂量300 mg盐酸左氧氟沙星缓释片(受试制剂)和盐酸左氧氟沙星片(参比制剂),采用高效液相色谱紫外检测法测定盐酸左氧氟沙星的血浆浓度,并采用BAPP 2.0程序计算药动学参数。结果:盐酸左氧氟沙星缓释片体外释放符合Higuchi方程。与参比制剂比较,受试制剂的AUC等效[(223.58±8.22)vs.(202.30±11.56)mg.h.L-1,P>0.05],峰浓度降低[(13.84±0.86)vs.(20.33±1.87)mg.L-1,P<0.05],达峰时间延长[(7.0±1.6)vs.(1.2±0.4)h,P<0.05]。结论:本实验制备的盐酸左氧氟沙星缓释片具有明显的体内外缓释效果。     

蒙脱石散对氧氟沙星体外吸附作用研究

目的:研究蒙脱石散对氧氟沙星的体外吸附作用。方法:取不同剂量的氧氟沙星与蒙脱石散分别混合于人工胃液和人工肠液中,(37±0.5)℃水浴恒温1h后过滤,采用紫外分光光度法测定氧氟沙星的含量变化。结果:在人工胃液和人工肠液中,蒙脱石散对氧氟沙星的吸附率分别为(99.76±0.01)%和(99.55±0.02)%。结论:蒙脱石散在人工胃液和人工肠液中对氧氟沙星有强大的吸附作用,应避免同时服用2药。     

正常重力和模拟微重力下大鼠左氧氟沙星的药动学比较

目的:比较在正常重力和模拟微重力环境下大鼠左氧氟沙星的药动学特征。方法:大鼠随机分为正常重力组和模拟微重力组,采用Morey's尾吊模型制备模拟微重力大鼠模型,模拟微重力第8天,正常和模型大鼠分别灌胃20mg·kg^-1盐酸左氧氟沙星,给药后设定时间点于眼眶静脉丛采血,采用高效液相色谱-质谱联用方法测定大鼠血浆左氧氟沙星浓度,采用WinNonlin软件计算左氧氟沙星药动学参数C_max,t_max和AUC_0-24h。结果:正常重力和模拟微重力大鼠左氧氟沙星C_max分别为(3.65±0.20),(4.00±0.69)μg·mL^-1;t_1/2β分别为(4.27±1.09),(5.85±1.32)h;AUC_0-24h分别为(18.53±4.06),(14.14±3.78)μg·h·mL^-1。模拟微重力组AUC_0-24h显著降低,t_1/2β显著延长。结论:与正常重力组比较,灌胃盐酸左氧氟沙星模拟微重力组大鼠的药动学性质发生了变化,模拟微重力环境下灌胃左氧氟沙星的疗效可能降低,研究结果提示微重力环境口服盐酸左氧氟沙星的给药剂量可能需要调整。     

他克莫司联合激素的免疫调节作用及其对儿童激素耐药难治性肾病的疗效研究

目的：观察他克莫司联合激素对激素耐药难治性肾病患儿调节性T（Treg）细胞的影响及其临床疗效。方法：选取2012年8月至2014年12月余姚市第二人民医院儿科常规激素治疗无效的肾病综合征患儿40例,另选取我院保健中心体检的健康儿童40例作为正常对照。Treg细胞使用流式细胞仪检测,对比治疗前后24 h尿蛋白定量、血肌酐、血清白蛋白、丙氨酸转氨酶、天门冬氨酸转氨酶、胆固醇、甘油三脂等临床指标的变化。结果：健康儿童、患儿治疗前和治疗后Treg细胞在外周血的比例分别为7.12%±1.64%、1.84%±0.51%、6.08%±1.23%,三组比较差异有统计学意义（P<0.05）。他克莫司治疗后患儿24 h尿蛋白定量从（113.2±24.3）mg/kg减少至（24.2±3.6）mg/kg（P<0.01）,血清白蛋白从(19.2±2.5) g/L升高至(34.8±4.7) g/L（P<0.01）,差异均有统计学意义;血肌酐治疗前后比较差异无统计学意义（P>0.05）。他克莫司治疗后患儿胆固醇和甘油三脂分别从（12.1±2.3）mmol/L和（5.9±1.2）mmol/L下降至（4.3±1.1）mmol/L和（2.8±0.6）mmol/L,差异均有统计学意义（P<0.01）。他克莫司治疗前后患儿丙氨酸转氨酶和天门冬氨酸转氨酶水平比较差异无统计学意义（P>0.05）。40例激素耐药难治性肾病患儿经他克莫司治疗后临床缓解率为82.5%,不良反应发生率为12.5%。结论：他克莫司可以显著升高激素耐药肾病患儿Treg细胞的比例,调节患儿的免疫失衡,对激素耐药肾病患儿具有显著临床疗效,使用安全,有一定的临床推广使用价值。     

氟西汀对右美沙芬代谢的抑制

目的：研究氟西汀对右美沙芬(DM)代谢的影响。方法：19名健康受试者在连续服用10 d氟西汀前后,分别服用20 mg DM,测定两次尿中DM及其代谢物右啡烷(DX)浓度,计算代谢比值(MR)和尿排百分率。 结果：19名受试者服用氟西汀后MR值明显提高,其中8名极快代谢受试者(VEM) MR值由0.005±0.004提高为0.026±0.012,11名中速代谢受试者(IM) MR值由0.05±0.04提高为0.13±0.06。受试者服用氟西汀前后尿排百分率以DM计分别为1.0%±0.9%和1.2%±0.9%,以DX计分别为40%±16%和20%±14%。　结论：氟西汀对CYP2D6探针药物DM代谢有明显的抑制作用。     

辛伐他汀5mg与普伐他汀10mg治疗高胆固醇血症的比较

目的：探讨低剂量辛伐他汀治疗高胆固醇血症的临床疗效及耐受性。方法：低、中度原发性高胆固醇血症病人６２例，随机分为２组，Ａ组３１例（男性２６例，女性５例；年龄６４±ｓ１４ａ）采用辛伐他汀５ｍｇ，ｐｏ，ｑｄ。Ｂ组３１例（男性２５例，女性６例；年龄６１±１３ａ）采用普伐他汀１０ｍｇ，ｐｏ，ｑｄ。疗程均为４ｗｋ。结果：辛伐他汀组在降低ＴＣ，ＬＤＬ＿ｃｈ及提高ＨＤＬ＿ｃｈ的平均变化率上分别为１７％±９％，２５％±１２％（Ｐ＜０．０１）和１１％±１１％（Ｐ＞０．０５），与普伐他汀组疗效相当，组间比较，Ｐ值＞０．０５。２种药物治疗期间病人均无显著不良反应。结论：小剂量辛伐他汀疗效可与普伐他汀媲美，５ｍｇ／ｄ可作为治疗高胆固醇血症的起始剂量     

格列美脲与格列本脲治疗2型糖尿病比较

目的 :研究格列美脲治疗 2型糖尿病的疗效、不良反应及对胰岛素分泌的影响。方法 :6 7例 2型糖尿病分为 2组 ,格列美脲组 33例 ,初始剂量为1mg ,po ,qd ;格列本脲组 34例 ,初始剂量为2 .5mg ,po ,qd ;2组均根据血糖调整剂量 ,服药 12wk后测定血糖、胰岛素、糖化血红蛋白 (HbA1c)等变化。结果 :12wk治疗后格列美脲组空腹血糖、餐后 2h血糖和HbA1c值明显下降 [(2 .5±s 0 .4 )mmol·L- 1,(3.72± 0 .0 6 )mmol·L- 1和 (1.5 7±0 .0 5 ) % ,均P <0 .0 1];空腹胰岛素水平升高值无明显变化 [(0 .8± 0 .4 )mU·L- 1,P >0 .0 5 ];餐后 2h胰岛素水平明显升高 [(13.5± 2 .2 )mU·L- 1,P <0 .0 1],与格列本脲组比较差异均无显著意义 (P >0 .0 5 )。但格列本脲组餐后 2h胰岛素水平变化明显高于格列美脲组 [(37± 4 )mU·L- 1vs (34± 4 )mU·L- 1,P <0 .0 1) ]。结论 :格列美脲是一种安全有效的降糖药 ,较格列本脲有更强的胰外降糖作用     

妊娠高血压病人尿蛋白 /肌酐比值、血浆 D-二聚体水平与不良妊娠结局关系研究

目的 探讨妊娠高血压妇女尿蛋白/肌酐比值(urine albumin creatinine ratio,ACR)、血浆D-二聚体水平与不良妊娠结局的关系.方法 选取2015年7月至2018年2月北京市通州区妇幼保健院确诊的妊娠高血压妇女97例进行回顾性研究,根据其妊娠结局分为不良组59例、未出现不良妊娠结局妇女38例(对照组);对比分析两组孕晚期的ACR值、血浆D-二聚体、血压、降压药物应用史、孕次、产次、孕前体质量指数(BMI)等资料,采用logistic回归分析法探讨ACR值、D-二聚体值对妊娠高血压妇女不良妊娠结局的实际影响情况.结果 不良组的ACR值(34.81±9.30)g/mol、D-二聚体值(3.61±1.10)mg/L均高于对照组的(28.77±6.95)g/mol、(2.24±0.87)mg/L(P=0.01,P<0.01);不良组的24 h平均收缩压(24 h SBP)(155.8±8.4)mmHg、24 h平均舒张压(24 h DBP)(102.1±5.1)mmHg、24 h收缩压变异性(24 h SBPV)(0.13±0.05)、24 h舒张压变异性(24 h DBPV)(0.12±0.04)测定值均高于对照组(150.3±8.1)mmHg、(98.1±5.7)mmHg、(0.10±0.04)、(0.09±0.05)(P=0.002,P=0.001,P=0.002,P=0.002);不良组的降压药物应用史、孕前BMI、年龄与对照组差异无统计学意义(P>0.05);不良组的尿蛋白定量、剖宫产率、发病孕周、终止孕周与对照组比较,差异无统计学意义(P>0.05);经logistic回归分析,ACR值、D-二聚体、24 h SBP、24 h DBP、24 h SBPV、24 h DBPV、24 h尿蛋白定量水平增高将增大妊娠高血压妇女不良妊娠结局的风险(P<0.05).结论 妊娠高血压妇女的妊娠结局受到多种因素的影响,ACR、血浆D-二聚体增高是其发生不良妊娠结局的危险因素.     

培哚普利对胰岛素抵抗的影响

目的 :研究培哚普利对胰岛素抵抗高血压大鼠胰岛素抵抗 (IR)的影响。方法 :选择雄性SD大鼠 30只分成 2组 ,对照组饲以基础饲料 ,培哚普利组饲以高糖高盐饲料 ,4wk后用培哚普利 0 .8mg·kg- 1·d- 1灌胃 4wk ,观察 2组实验前、4wk、8wk时收缩压 (SBP)、空腹血糖 (FBG )、空腹血胰岛素 (FINS)、胰岛素敏感性指数 (ISI)及红细胞膜Na ,K ATP酶活性测定的变化。结果 :培哚普利组 4wk时SBP升高 ,上升值为 (4 .4±s 1.6 )kPa ,FBG上升值 (0 .4± 0 .3)mmol·L- 1,FINS升高 (12 .7±2 .1) μU·L- 1,ISI降低 ,差值 1.30± 0 .2 0 ,红细胞膜Na ,K ATP酶活性降低 (12± 6 )nmoL·pi·mg- 1·pro·h- 1,P <0 .0 1。 8wk与 4wk时比较分别为 ,SBP[(13.2± 1.2 )kPavs (17.0± 2 .0 )kPa](P <0 .0 1) ,FBG分别为 [(2 .9± 0 .7)mmol·L- 1vs (3.8± 0 .3)mmol·L- 1](P <0 .0 1) ,FINS分别为 [(8.0± 1.5 ) μU·L- 1vs (18± 3) μU·L- 1](P <0 .0 1) ,ISI分别为 [(- 3.2 0± 0 .2 0 )vs (- 4.2 0± 0 .2 0 ) ](P <0 .0 1) ,红细胞膜Na ,K ATP酶活性分别为[(36± 9)nmoL·pi·mg- 1·pro·h- 1vs (2 6± 6 )nmoL·pi·mg- 1·pro·h- 1](P <0 .0 1)。结论 :培哚普利能改善高糖高盐饲养大鼠的IR。     

血清肾胺酶、尿调节素、可溶性尿激酶受体联合检测对糖尿病肾损伤早期诊断的价值分析

目的 探究血清肾胺酶（RNLS）、尿调节素（UMOD）、可溶性尿激酶型纤溶酶原激活物受体（suPAR）联合检测对糖尿病肾损伤早期诊断的价值。方法 选取2020年3月至2021年3月成都市第七人民医院收治的61例糖尿病肾损伤病人为糖尿病肾损伤组,按24 h尿白蛋白排泄率（UAER）分为早期糖尿病肾病组（29例）和临床期糖尿病肾病组（32例）,选取66例糖尿病病人为单纯糖尿病组,另选取同期健康体检者60例为对照组。收集病人的一般临床资料并比较,采用尿素酶法检测血清尿素（UREA）,氧化酶法检测肌酐（Cr）和尿酸（UA）水平,采用酶联免疫吸附法（ELISA）检测血清RNLS、UMOD、suPAR的水平。Pearson相关性分析RNLS、UMOD、suPAR与UREA、Cr、UA以及临床资料的关系。采用受试者操作特征（ROC）曲线分析血清RNLS、UMOD、suPAR联合检测对糖尿病病人发生肾损伤的诊断价值。结果 糖尿病肾损伤组、单纯糖尿病组三酰甘油、总胆固醇、空腹血糖、糖化血红蛋白及血清UREA、Cr、UA、suPAR水平[（133.56±42.68）ng/L,(66.48±17.13)ng...     

培哚普利对无症状充血性心力衰竭的早期干预

目的为延缓和逆转慢性充血性心力衰竭(心衰)的发生,探讨培哚普利对无症状心衰的预防作用。方法对36例无症状心衰患者在对因治疗基础上给以培哚普利2～4mg/d口服,观察治疗前后的血压、心率及心功能变化,疗程24个月。结果治疗前后平均血压分别为105.7±13.5和99.0±11.3mmHg(P<0.05);心率分别为82.1±15.5次/min和81.1±11.61次/min(P>0.05);PCWP分别为13.5±4.9mmHg和11.3±4.1mmHg(P<0.05);EF分别为43.6%±7.0%和58.1%±7.5%(P<0.05);临床心衰发生率及再住院率均为3%;无1例病死。结论培哚普利早期干预治疗无症状心衰可显著改善心功能,延缓临床心衰的发生,降低再住院率和病死率。     

食物对依诺沙星生物利用度的影响

在空腹和食物条件下分别交叉给9名健康志愿者(男,平均年龄26±6a)口服依诺沙星胶囊剂2×200mg,从尿药排泄量比较生物利用度。结果空腹和食物条件48h尿药排泄总量分别为69％±9％,67％±7％(P>0.05)。表明食物对依诺沙星的生物利用度无明显影响。但食物条件可延缓该药的吸收速率。     

乌司他丁注射液治疗急性胰腺炎

目的 :观察乌司他丁注射液治疗急性胰腺炎的疗效。方法 :6 4例病人 ,分为 2组。治疗组 32例 ,男性 2 1例 ,女性 11例 ,年龄 (4 8±s18)a ,给予乌司他丁 30万U加入氯化钠注射液 2 5 0mL ,iv ,gtt ,qd。对照组 32例 ,男性 2 0例 ,女性 12例 ,年龄(4 7± 17)a ,给予奥曲肽 0 .1mg ,sc ,q12h。其余治疗 2组相同。结果 :治疗d 4 ,治疗组疗效优于对照组 (P <0 .0 5 ) ,d 8时 2组疗效相当 (P >0 .0 5 )。治疗d 4和d 8,2组病人血、尿淀粉酶均明显下降 ,白细胞计数治疗组下降了 (6 .3± 2 .3)× 10 9·L- 1和(10 .3± 2 .2 )× 10 9·L- 1,对照组下降了 (5 .3±1.1)×10 9·L- 1和 (7.3± 1.2 )× 10 9·L- 1(P <0 .0 5 ,P <0 .0 1)。 2组治疗期间均无明显不良反应。结论 :乌司他丁治疗急性胰腺炎见效早、疗效确切、安全性好。