血根碱-黄芩苷、白屈菜红碱-黄芩苷离子对化合物体外抗菌活性和急性毒性研究

目的 对血根碱-黄芩苷、白屈菜红碱黄苓苷2个离子对化合物进行体外抗菌、急性毒性研究.方法 采用试管稀释法和琼脂平板扩散法测定血根碱-黄苓苷、白屈菜红碱-黄芩苷2个离子对化合物的最低抑菌浓度(MIC)和最小杀菌浓度(MBC),并进行急性毒性试验.结果 血根碱-黄芩苷、白屈菜红碱黄芩苷2个离子对化合物的MIC和MBC与黄芩苷、血根碱和白屈菜红碱相比降低,2个离子对化合物都无明显毒性.结论 血根碱-黄芩苷、白屈菜红碱-黄芩苷离子对化合物体外抗菌活性增强,毒性减小,为新型抗菌药物的筛选奠定了基础.     

血根碱、白屈菜红碱衍生物的合成与体外抗HBV活性研究

目的合成季铵类苯并菲啶生物碱血根碱(1)和白屈菜红碱(2)的衍生物,评价其体外抗HBV活性,初步探讨抗HBV活性。方法以血根碱和白屈菜红碱为原料,通过结构修饰获得衍生物,采用Hep G2.2.15细胞模型评价衍生物对HBsAg和HBeAg分泌抑制活性和HBV DNA复制的抑制活性。结果血根碱和白屈菜红碱对HBsAg、HBeAg和HBV DNA复制具有较高的抑制活性,但细胞毒性较高。氧化白屈菜红碱(6)对HBV DNA的复制具有一定的抑制作用(IC50=0.75 mmol·L-1),细胞毒性较白屈菜红碱明显降低(CC50>3.0 mmol·L-1)。6-乙氧基二氢血根碱(7)和6-乙氧基二氢白屈菜红碱(8)对HBsAg和HBeAg和HBV DNA复制具有一定的抑制活性。结论季铵类苯并菲啶生物碱具有显著的体外抗HBV活性,烯胺正离子结构单元对化合物的抗HBV活性产生重要的影响。     

HPLC法测定不同产地博落回中白屈菜红碱和血根碱含量

目的建立不同产地博落回根中白屈菜红碱和血根碱的HPLC法含量测定方法。方法采用HPLC法,色谱柱:SHI-MADZU C18(4.6 mm×250 mm,5μm),流动相:0.4%磷酸-乙腈(73:27),流速1.2 ml·min-1,柱温30℃。结果白屈菜红碱、血根碱的回收率分别为98.26%,97.73%;RSD分别为1.87%,1.81%。结论利用该法测定博落回总碱中的白屈菜红碱和血根碱,结果准确度高、精密度好,可作为博落回总碱的质量控制方法。     

LC-MS法测定犬血浆中白屈菜红碱的浓度

目的建立测定犬血浆中白屈菜红碱浓度的LC-MS方法,研究白屈菜红碱静脉注射后体内药动学特征。方法采用Agilent C18(50 mm×2.1 mm,5μm)分析柱,以乙腈-0.75%醋酸水溶液(30∶70,V/V)为流动相,选择离子(SIR)检测方式;以白屈菜碱为内标物,测定静脉给药后犬血浆中白屈菜红碱的浓度,用3P87药动学计算程序处理数据。结果血浆中白屈菜红碱的线性范围为0.05~6.4 mg.L-1,最低定量限可达15μg.L-1,血浆中白屈菜的方法回收率在87%以上,日内和日间的RSD均<10%。结论本法准确、灵敏,可用于白屈菜红碱的血浆浓度的测定和药动学研究。     

对MRsA临床分离株具有抗菌作用的白屈菜生物碱

目的：这项研究描述了从白屈菜（罂粟科）地上部分（气生部分）分离的提取物和化合物对MRSA临床分离株的抗菌作用。方法：采用微量稀释法评价其活性,并以MICs／MBCs报告。结果：对白屈菜地上部分（EtOAc）分离的最具活性提取物进行活性追踪分离,从而得到苯并[c]啡啶碱类生物碱8-羟基二氢血根碱（hhs）,8-羟基二氢白屈菜红碱（hhc）,这2种生物碱对MRSA菌株具有较强活性。     

博落回叶与小果博落回叶中4种生物碱的含量比较

目的比较博落回叶与小果博落回叶中4种生物碱含量的差异。方法 采用反相高效液相色谱法对博落回叶与小果博落回叶中4种生物碱———原阿片碱、别隐品碱、血根碱、白屈菜红碱的含量进行比较研究。结果在博落回叶中原阿片碱、别隐品碱、血根碱、白屈菜红碱的含量分别为0.48%～2.00%、0.36%～1.72%、0.18%～0.81%、0.07%～0.33%,小果博落回叶中分别为0.01%～0.13%、0.07%～0.48%、0.24%～0.75%、0.35%～1.24%。结论博落回叶中原阿片碱与别隐品碱含量较高;小果博落回叶中血根碱与白屈菜红碱含量较高。     

白屈菜碱的药理作用研究进展

白屈菜碱是白屈菜Chelidonium majus的主要活性成分之一,属于苯并菲啶类生物碱,现作为止痛药应用于临床。随着对白屈菜碱药理作用的深入研究发现,其具有抗肿瘤、镇痛、抗菌、解痉等多种药理作用,且其抗肿瘤作用越来越受到关注。对近年来白屈菜碱药理作用的国内外研究进展做以综述,为其进一步研究与应用提供理论依据。     

同步荧光扫描法测定白屈菜中血根碱含量

摘要目的建立同步荧光扫描法测定中药白屈菜血根碱含量。方法采用同步荧光扫描法以Δλ＝113 nm,激发波长扫描范围200～400 nm,同步荧光扫描图谱在287 nm峰位波长处检测血根碱的荧光强度,采用标准加入法求算白屈菜药材中血根碱浓度。结果 血根碱在0.05～0.50 μg&#8226;mL－1浓度范围之间线性关系良好,r＝0.998 2。高、中、低浓度加样回收率分别为97.73%,102.77%,100.88%。结论该方法快速准确,灵敏度高,选择性好,可用于罂粟科白屈菜等药材中血根碱的含量测定。     

白屈菜中季苯并类生物碱的抗炎作用

白屈莱(Chelidonium majus)系罂粟科多年生植物,分布欧亚大陆.其茎根的橙色浆汁中的季苯并菲啶类生物碱,特别是白屈菜碱、白屈菜红碱和血根碱含量较高.本文对白屈菜季苯并菲啶类生物碱和其主要成份血根碱、白屈菜红碱的抗炎作用进行了研究。结果表明:血根碱抑制大鼠角叉菜胶足蹠肿胀的作用比白屈菜红碱强.皮下给药比灌胃给     

RP—HPLC法同时测定白屈菜药材中血根碱、小檗碱和白屈菜红碱的含量

目的：建立白屈菜药材的质量标准。方法：采用高效液相色谱法，用Diamonsil C18色谱柱（250mm&#215;4．6mm，5μm），以乙腈-1％三乙胺水溶液（25：75，三乙胺水溶液用磷酸调pH3）为流动相，流速：1mL&#183;min^-1，检测波长263nm，柱温：30℃。结果：血根碱在60～1200μg范围内线性良好，r=0．9996，平均加样回收率（n=3）为96．6％～99．9％，RSD为0．6％～2．0％；小檗碱在30～600μg范围内线性良好，r=0．9999，平均加样回收率（n=3）为99．0％～104．1％，RSD为0．8％～1．3％；白屈菜红碱在100～2000μg范围内线性良好，r=0．9998，平均加样回收率（n=3）为97．3％～100．8％，RSD为0．7％～1．4％。结论：本试验同时测定白屈菜药材中血根碱、小檗碱、白屈菜红碱的含量，方法准确，灵敏，可靠。     

蜂胶与柠檬提取物混合液对变形链球菌作用的体外研究

目的：探讨蜂胶与柠檬提取物混合液对变形链球菌（Streptococcus mutans．S．m）生长、产酸的抑制作用,以及对主要致龋毒力因子乳酸脱氢酶（Lactate dehydrogenase,LDH）活性的影响。方法：分别测定蜂胶、柠檬以及两者混合液的最小抑菌浓度（MIC）值,通过分级抑制浓度（FIC）指数来判断两者联合使用对S．m（ATCC25175）生长作用的影响,并在低于混合液最小抑菌浓度的混合液中培养S．m,用pH计测其培养前后的ApH（酸碱度的变化）,同时采用还原性辅酶I氧化法测定混合液对S．m乳酸脱氢酶活性的影响。结果：蜂胶与柠檬提取物混合液对变形链球菌的体外抗菌活性具有相加作用,随着菌混合液浓度的升高,△pH和乳酸脱氢酶活性逐渐降低。结论：蜂胶与柠檬提取物混合液能有效的抑制变形链球菌的生长,对其产酸及乳酸脱氢酶有较强的抑制作用。     

虎射利咽方体外抑菌作用的实验研究

目的：研究虎射利咽方的体外抑菌作用。方法：采用管碟法和标准试管二倍稀释法测定虎射利咽方对供试菌的抑菌活性、最低抑菌浓度（MIC）、最低杀菌浓度（MBC）。结果：虎射利咽方对金黄色葡萄球菌和乙型链球菌的最大抑菌圈直径分别为15、22mm;最低抑菌浓度（MIC）分别为200、25mg/ml;最低杀菌浓度（MBC）分别为500、50mg/ml,对大肠埃希菌和白色念珠菌抑菌效果不明显。结论：虎射利咽方有抑菌作用。     

肺热清解口服液及其总黄酮的抗菌、解热作用对比研究

目的比较研究肺热清解口服液与处方中总黄酮的抗菌、解热的作用,为临床上严格用药提供科学合理的依据。方法通过最小抑菌浓度（MIC）、最低杀菌浓度（MBC）实验和挖沟法抑菌实验比较肺热清解口服液与处方中的总黄酮的抗菌效果;通过10％酵母粉混悬液制造大鼠发热模型,比较肺热清解口服液与处方中的总黄酮的解热效果。结果肺热清解口服液和处方中的总黄酮对肺炎杆菌、金黄色葡萄球菌、绿脓杆菌、大肠杆菌均有抑菌、解热作用。结论肺热清解口服液的抑菌效果强于处方中的总黄酮;处方中的总黄酮解热效果优于肺热清解口服液。     

迷迭香中鼠尾草酸的抗MRSA活性研究

目的对迷迭香中鼠尾草酸的抗MRSA(耐甲氧西林金黄色葡萄球菌)活性进行研究。方法采用硅胶柱层析法对迷迭香提取物(鼠尾草酸含量72.4%)进行分离精制获得鼠尾草酸,然后以标准菌株MRSA ATCC 33592和临床分离菌株MRSA 01~08为指示菌,采用微量肉汤稀释法测定鼠尾草酸对MRSA菌株的最低抑菌浓度和最低杀菌浓度;运用棋盘格法设计试验,采用微量肉汤稀释法,分别测定鼠尾草酸与苯唑西林钠或氨苄西林钠的联合抗MRSA作用。结果分离精制获得含量为98.6%的鼠尾草酸,其对指示菌MRSAATCC33592和MRSA 01~08的最低抑菌浓度的范围为8~16μg.mL 1,最低杀菌浓度均为32μg.mL 1;与苯唑西林钠或氨苄西林钠合用对MRSA指示菌的部分抑菌浓度指数(FICIs):0.5≤FICIs<1.0。结论鼠尾草酸具有明显的抗MRSA活性,与苯唑西林钠或氨苄西林钠合用时呈现抗MRSA的相加或协同作用。     

慢性盆腔炎灌肠液对7种致病菌体外抗菌作用的初步研究

目的 观察慢性盆腔炎灌肠液的体外抗菌作用。方法 用平皿二倍稀释法测定慢性盆腔炎灌肠液对大肠埃希菌、铜绿假单胞菌、金黄色葡萄球菌、化脓性链球菌、凝固酶阴性葡萄球菌、伤寒沙门杆菌、福氏志贺杆菌7种细菌的最小抑菌浓度（MIC）及最低杀菌浓度（MBC）。结果 慢性盆腔炎灌肠液对大肠埃希菌、金黄色葡萄球菌有较明显的抑菌活性,对化脓性链球菌、伤寒沙门杆菌、福氏志贺杆菌有一定的抑菌活性,对铜绿假单胞菌、凝固酶阴性葡萄球菌的体外抑菌活性不明显。结论 慢性盆腔炎灌肠液具有一定的体外抑菌活性,现时的药物浓度为最适合的药物浓度。     

消炎止痛栓体外抗菌活性研究

目的:研究消炎止痛栓(主要成分为盐酸小檗碱、冰片、土霉素、盐酸丁卡因)的体外抗菌活性。方法:运用试管稀释法测定并分析消炎止痛栓在体外对标准菌株金黄色葡萄球菌、大肠埃希菌、铜绿假单胞菌的最低抑菌浓度(MIC)和最低杀菌浓度(MBC)。结果:消炎止痛栓对上述3种标准菌株的MIC分别为0.195、0.0488、0.0975mg.mL-1,MBC分别为0.390、0.0975、0.390mg.mL-1。结论:消炎止痛栓在体外对上述3种标准菌株具有良好的抗菌活性。     

Inhibition of mouse liver respiration by Chelidonium majus isoquinoline alkaloids

The alkaloids from Chelidonium majus L. which had a significant inhibitory effect in mitochondrial respiration were those which contain a positive charge due to a quaternary nitrogen atom, i.e., chelerythrine, sanguinarine, berberine and coptisine, both with malate+glutamate or with succinate as substrates. When malate+glutamate was used as substrate, chelerythrine and berberine, which contain methoxy groups, were particularly more active, since they had a strong effect even at low concentrations. In submitochondrial particles, berberine and coptisine had a marked inhibitory effect on NADH dehydrogenase activity but practically no effect on succinate dehydrogenase activity, whereas chelerythrine and sanguinarine inhibited more strongly succinate dehydrogenase than NADH dehydrogenase, which is in agreement with the results found for mitochondrial respiration. Protopine and allocryptopine, which did not inhibit mitochondrial respiration, strongly inhibited NADH dehydrogenase in submitochondrial particles, but had no effect on succinate dehydrogenase activity.     

药用植物扛板归抗菌活性研究

目的 研究扛板归提取物的体外抗菌活性,确定其抗菌谱及最低抑菌浓度（MIC）.方法 扛板归采用几种有机溶剂提取,研究其不同溶剂提取物对金黄色葡萄球菌、大肠埃希菌、枯草杆菌、绿脓杆菌和变形杆菌的抗菌活性.结果 扛板归75% 乙醇提取物对金黄色葡萄球菌、枯草杆菌、绿脓杆菌和变形杆菌均有较强的抑制作用,其MIC分别为5.0×10-2、10.0×10-2、10.0×10-2、5.0×10-2 mg/mL.此外,扛板归乙酸乙酯提取物和正丁醇提取物对枯草杆菌和绿脓杆菌均有较强的抑制作用.结论 扛板归具有较强的抗菌活性,可以作为新的抗菌中药进行更深入地研究.