黄酮类化合物生物活性及其构效关系的研究进展

黄酮类化合物是广泛存在于自然界中的一类多酚化合物,具有十分广泛的药理活性,如抗肿瘤、抗炎、抗菌、抗病毒、抗阿尔茨海默病、调血脂等。近几十年来,关于该类化合物的相关研究较多。本文主要从生物活性和构效关系方面综述了近年来黄酮类化合物的研究进展,并对其中存在的相关问题进行了初步探讨和展望。     

黄酮类化合物抗肿瘤作用研究进展

黄酮类化合物是广泛存在于自然界中的一类多酚化合物,有极其丰富的药理活性。最新研究表明,天然以及人工合成的黄酮表现出显著的抗肿瘤活性;并且一些黄酮组合应用时会引起抗肿瘤效果改变;另外一些天然黄酮及查耳酮衍生物都表现出逆转多药耐药的活性。这些研究为临床肿瘤治疗提供新的思路,黄酮类化合物也可以作为一种潜在的肿瘤治疗辅助药物。综述近年来天然以及合成的flavopiridol、佩兰素等黄酮类化合物抗肿瘤作用机制、多药耐药逆转活性以及构效关系的研究进展。     

查尔酮类化合物生物活性研究进展

查尔酮类化合物以1,3-二苯基丙烯酮为基本骨架结构,为多种药用植物的有效成分,具有广泛的生物学活性,因此人们对此类化合物进行了大量研究。了解该类化合物的药理作用机制和构效关系,可为新药设计和开发提供先导化合物或药物资源。现对查尔酮类化合物的抗肿瘤、抗寄生虫、抗HIV、抗炎等多种生物学活性的药理作用机制及构效关系进行了综述。     

化学合成具有抗肿瘤活性甾体皂苷的研究进展

甾体皂苷是天然产物中～类重要的生物活性物质，人们已经发现了许多具有抗肿瘤活性的甾体皂苷化合物，对该类化合物的合成、结构改造及药理活性的研究也取得了一些进展，并初步总结出一些构效关系的规律。对进一步开发抗癌新药具有指导作用。该文对近10年来，化学合成的具有抗肿瘤活性的甾体皂苷的研究情况进行综述。     

天然黄酮类化合物的抗氧化作用及构效关系

目的 综述天然黄酮类化合物的抗氧化作用及构效关系。方法 查阅国内外近年来有关文献结合相关的研究成果进行阐述。结果与结论 黄酮类化舍物具有抗氧化作用和一定构效关系。     

一类双哌嗪季铵盐的合成及镇痛活性

以97-9-G4为先导物，设计并合成一系列双哌嗪季铵盐，测定其镇痛活性，研究其构效关系。合成了8个双哌嗪季铵盐5a-h，测定了它们的体内镇痛活性，结果表明先导物97-9-G4中的苯乙基结构为必需的活性基团，苯环上引入吸电子基团有利于提高活性，苯环和哌嗪氮原子的距离为两个碳原子时镇痛活性最好。所合成的化合物具有一定的镇痛活性，但弱于先导化合物97-9-G4，总结出的构效关系对该类化合物的进一步结构修饰具有重要的指导意义。     

熊果酸衍生物构效关系研究进展

综述了近年来对熊果酸的结构修饰及其衍生物构效关系的研究进展。熊果酸是一种广泛存在于天然植物中的五环三萜类化合物,具有抗肿瘤、降血糖、抗炎、抗HIV等药理活性,故而受到研究人员的广泛关注。对熊果酸进行结构修饰及构效关系探索,以获得高效低毒的候选化合物,已成为该化合物的研究热点之一。     

四氢吡咯里嗪并[2,1-c]喹啉衍生物的合成及其镇痛作用考察

目的研究5,6,6a,11b-四氢-7H-吡咯里嗪并[2,1-c]喹啉类化合物的镇痛作用构效关系,寻找具有镇痛活性的新型四氢喹啉类化合物。方法以吡里酮为原料,合成系列化合物。用乙酸致小鼠扭体法测定该类化合物的镇痛活性。结果合成了13个目标化合物,经波谱分析确证其结构。镇痛活性试验表明,所合成的部分化合物具有较明显的镇痛作用。结论该类化合物值得进一步研究。     

异戊烯基口占吨酮类天然产物的抗肿瘤活性研究进展

近年来有研究显示,含有异戊烯基结构的天然咕吨酮类化合物对多种肿瘤具有显著抑制活性,故而从此类化合物中寻找具有开发价值的抗肿瘤先导化合物,已成为一个研究热点。按来源分别介绍异戊烯基咕吨酮类天然化合物及其抗肿瘤活性研究新进展,并对其中部分化合物的作用机制及构效关系进行了初步探讨。     

黄酮类化合物的神经氨酸酶抑制活性及构效关系研究进展

神经氨酸酶(neuraminidase,NA)为A型和B型流感病毒表面的一种糖蛋白,是抗流感病毒药物的靶点之一。近年来,国内外研究者发现一些黄酮类化合物具有很好的NA抑制活性,其结构骨架不同于已上市NA抑制剂奥司他韦和扎那米韦,有望解决流感病毒耐药性和当前药物NA亚型依赖性等问题。有些黄酮类化合物与奥司他韦联用能显著增强后者对不同亚型NA的抑制活性,因此该类药物的研发上市将为临床治疗方案提供新的选择。现综述不同结构类型黄酮类化合物的NA抑制活性及构效关系研究进展,为新型黄酮类NA抑制剂先导化合物的发现和结构改造提供参考。     

部分黄酮类化合物的Ⅱ相代谢产物及其药理活性研究进展

黄酮类化合物为一大类广泛存在于食物和药物中的天然产物,具有多种药理作用。近来研究表明黄酮类化合物在体内主要以苷元的Ⅱ相代谢产物形式存在,包括不同取代位点的一系列苷元的葡糖醛酸苷、硫酸酯及混合结合物。其中一些Ⅱ相代谢产物已被证明具有抗炎、抗氧化、抗肿瘤、影响代谢酶和转运体等方面的药理活性。文中对文献报道的黄酮、异黄酮、黄酮醇、二氢黄酮、黄烷-3-醇和花色素等黄酮类化合物的Ⅱ相代谢产物及其药理作用进行了综述。     

仙鹤草化学成分和药理作用研究进展

中药仙鹤草中含有酚、酯、黄酮、鞣质、糖苷、有机酸、挥发油、三萜皂苷等化学成分，具有抗肿瘤、降血糖、镇痛抗炎、止血、降血压、抗疟、抗心律失常、杀虫等多方面的药理作用。本文对近年来仙鹤草化学成分和药理作用的研究概况进行综述。     

Intestinal and hepatic glucuronidation of flavonoids

Flavonoids are polyphenolic phytochemicals present extensively in our daily diets, beverages, medicinal plants, and herbal remedies. The diverse biological effects of flavonoids have aroused great interest in scientists. In the past decade, various studies demonstrated extensive conjugate metabolisms, especially glucuronidation, of flavonoids in intestine and liver implying an important role of the glucuronidation in causing low oral bioavailability of flavonoids. The present article aims to review the up-to-date information on the studies of the first-pass metabolism, in particular glucuronidation, of flavonoids in the gastrointestinal tract and the liver, and also the isoformic enzymes involved in the metabolism and disposition of flavonoids. In addition, the role of efflux transporters, enterohepatic circulation, and enteric cycling in the disposition of flavonoid glucuronides has also been illustrated. Despite low oral bioavailabilities of the parent compounds, flavonoids and some of their bioactive phase II conjugates may accumulate adequate amount in the body to produce their pharmacological activities. Further investigation on the correlation between the accumulated concentrations of flavonoids and their pharmacological activities after their repeated oral administration is warranted.     

桑树的黄酮类化学成分及药理研究进展

目的介绍桑树中的黄酮类成分及药理研究进展。方法以国内外发表的文献为依据,从化学成分、药理作用方面对桑树中黄酮类成分进行了综述。结果桑树中的黄酮类成分具有多方面的药理活性。结论桑树中黄酮类成分具有很好的研发和应用前景。     

西河柳的化学成分及其药理作用研究进展

通过文献查阅、整理、归类和总结,对西河柳的化学成分和药理作用研究进展进行了综述。西河柳的主要成分包括黄酮类、三萜类和挥发油类,具有保肝、抗炎、抗肿瘤、解热镇痛等药理活性。     

龙胆属植物化学成分及药理作用的研究进展

龙胆属植物中含有环烯醚萜和裂环环烯醚萜类、三萜类、黄酮类及(口山)酮类等主要化学成分。该属植物及其提取物具有抑制乙酰胆碱酯酶、抗炎、抗氧化、抗抑郁、抗肿瘤、肝脏保护、降血压等方面的药理作用。现查阅和整理龙胆属植物主要化学成分及药理作用的文献资料,综述其研究现状,为该属植物的研发提供参考。     

竹类植物化学成分及药理活性研究进展

竹类植物主要包含黄酮、萜、醇、醛、酚酸、木质素、挥发油、香豆素、生物碱、核苷类等多类别化学成分,药理活性主要表现为抗氧化、抗炎、抗菌、抗抑郁、抗疲劳、抗肿瘤等作用。竹类植物所含化学成分类别众多,药理活性多样,值得继续深入研究。     

黄酮类化合物抗肿瘤作用及其相关机制研究进展

黄酮类化合物种类繁多并广泛分布于自然界中,具有丰富的药理学活性。近年来,关于黄酮类化合物抗肿瘤作用的药理学研究日趋深入。大量研究结果表明,多种黄酮类化合物具有良好的体内外抗肿瘤活性,具有广阔的开发前景。该文综述了近年来国内外关于黄酮类化合物抗肿瘤作用及其相关机制的研究进展。     

山柑属植物化学成分及药理活性研究进展

目的总结山柑属植物的化学成分及药理活性研究进展。方法通过系统文献调研,对山柑属植物的化学成分进行分类归纳,并对该属植物主要的药理活性研究报道进行综述。结果山柑属植物含有多种化学成分,主要有硫苷、生物碱、黄酮类、萜类、有机酸等;该属植物及其化学成分多具有镇痛、消炎、抗凝血、抗肿瘤、降血糖等药理活性。结论山柑属植物的开发利用主要是应用其抗炎、镇痛及抗凝血活性,对其他药理活性的研究利用相对较少;该属植物具有广泛的药理活性,如抗肿瘤、降血糖等,有广泛的应用和开发前景,对该属植物进行系统研究有较大意义。     

家独行菜的化学成分和药理作用研究进展

家独行菜是世界多个地区的传统药物,从中分离的化学成分主要有生物碱、黄酮类、萜烯和芥子油苷等,现代药理学研究表明家独行菜具有降血糖、降血压、治疗胃肠病和骨折等活性.综述了家独行菜的化学成分和药理作用,为明确其药效成分以及作用物质基础提供参考和依据.