藤黄酸-NO供体衍生物的合成及抗肿瘤活性研究(英文)

目的:从藤黄酸及其衍生物中寻找一种有效的细胞凋亡诱导剂。方法:为了进一步发现潜在的抗肿瘤先导化合物,设计合成了8个新的藤黄酸-NO供体衍生物,并通过体外MTT法测定它们对HT-29,Bel-7402,BGC-823和A549细胞的抑制活性。结果:通过MTT法检测细胞,观察形态学变化,Annexin-V/PI双染色法证实藤黄酸结构中C35被羟基取代的化合物4能诱导SKOV3细胞凋亡。结论:化合物4具有显著的诱导细胞凋亡作用,有望成为抗癌新药物研发中的潜在先导化合物。     

离子液体中的Claisen 重排/Diels-Alder加成串联反应研究

目的： 在离子液体中进行Claisen重排/Diels-Alder加成串联反应,寻找更优化的反应条件。方法： 以二甲氧基取代的苯甲酸为原料,经傅克酰化,成环,脱甲基,烯丙基取代,分别在传统溶剂和离子液体中进行Claisen重排/Diels-_Alder加成串联反应。结果： 离子液体BmimBF₄中目标桥环产物产率提高,反应时间缩短。结论： 离子液体BmimBF₄能够促进Claisen重排/Diels-Alder加成串联反应的进行。     

异戊烯基口占吨酮类天然产物的抗肿瘤活性研究进展

近年来有研究显示,含有异戊烯基结构的天然咕吨酮类化合物对多种肿瘤具有显著抑制活性,故而从此类化合物中寻找具有开发价值的抗肿瘤先导化合物,已成为一个研究热点。按来源分别介绍异戊烯基咕吨酮类天然化合物及其抗肿瘤活性研究新进展,并对其中部分化合物的作用机制及构效关系进行了初步探讨。     

抗肿瘤药物埃坡霉素的研究进展

埃坡霉素(Epothilone)是由纤维素堆囊粘液菌分泌的一类十六员大环内酯类化合物,其作用机制与紫杉醇相同,但在抗肿瘤谱、抗肿瘤活性、安全性、水溶性及合成方法等方面均优于紫杉醇,已引起了生物、医学、制药及有机合成等学科领域的高度重视,是目前学术界密切关注的、医药学界寄于厚望的前景广阔的一类新型抗肿瘤药物。1　埃坡霉素的化学结构EpothiloneA F是从SorangiumCellulosumStrain90分离得到的天然产物,是一类十六员大环内酯类化合物[1] 。从结构上看(见图1) ,EpothiloneA与B、EpothiloneC与D仅在碳12上取代基R不同,A、C中为氢,B…     

抗肿瘤药物埃坡霉素生物合成进展

介绍新型抗肿瘤药物埃坡霉素在合成方面的近期发展.从埃坡霉素生物合成碳架起源与生物合成基因簇两个方向的研究结果表明,两者具有良好的一致性.与步骤繁杂的化学全合成相比,基于发酵的生物合成法更为可行.     

抗肿瘤药物埃坡霉素的研究进展

埃坡霉素(Epothilone)是由纤维素堆囊粘液菌分泌的一类十六员大环内酯类化合物，其作用机制与紫杉醇相同，但在抗肿瘤谱、抗肿瘤活性、安全性、水溶性及合成方法等方面均优于紫杉醇，已引起了生物、医学、制药及有机合成等学科领域的高度重视，是目前学术界密切关注的、医药学界寄于厚望的前景广阔的一类新型抗肿瘤药物。     

LCMS-IT-TOF鉴定藤黄酸在大鼠胆汁中的代谢产物

目的：研究藤黄酸在大鼠胆汁中代谢物。方法：应用LCMS—IT—TOF和合成的标准品对代谢物进行研究。结果：藤黄酸在大鼠胆汁中代谢成三个产物，M1，M2和M3,M1的结构推测为3，4-二氢藤黄酸，M2和M3分别确证为10-羟基藤黄酸和9，10-环氧藤黄酸。结论：藤黄酸在大鼠胆汁中主要存在3个代谢产物。代谢物M1是首次被报道的，代谢物M2和M3的结构通过将它们与标准品进行比对而得到确证。     

新型抗肿瘤药物埃坡霉素的研究

综述了近年来大环内酯类抗肿瘤药埃坡霉素的研究进展。简要介绍了其作用机制、药理活性和临床疗效，重点对埃坡霉素的构效关系以及若干种全合成策略，如大环内酯化合成、烯烃转化／stiue偶合等方法进行了分析和介绍。     

磷酸二酯酶4抑制剂临床及安全性研究进展

磷酸二酯酶4 (phosphodiesterase 4, PDE4)是磷酸二酯酶家族中重要成员之一,可特异性水解环磷酸腺苷(cyclic adenosine monophosphate, cAMP),通过改变cAMP浓度引发下游磷酸化级联反应,与多种疾病密切相关。靶向PDE4的抑制剂临床研究包括呼吸系统疾病、自身免疫性疾病、中枢神经系统疾病及皮肤病等多种疾病领域。但是在已上市的PDE4抑制剂临床研究中发现,大多数药物的恶心、呕吐等胃肠道不良反应发生率较高,限制了其临床应用。因此本综述总结了已上市PDE4抑制剂的临床进展及安全性问题,结合PDE4蛋白结构分析、PDE4抑制剂的作用机制及相关不良反应机制研究,阐述了PDE4抑制剂产生不良反应的主要原因,旨在为开发安全有效的PDE4抑制剂提供参考。