康艾注射液对HO-8910肿瘤细胞增殖的抑制作用

目的:比较康艾注射液对卵巢癌细胞HO-8910的抑制作用。方法:40只SD大鼠均分为2组,分别尾静脉注射康艾注射液和苦参素注射液,剂量均为200mg.kg-1(以苦参素计),心脏采血,采用MTT法测定大鼠给药后不同时间血清对卵巢癌HO-8910细胞的抑制率。并与康艾注射液及苦参素注射液体外抑瘤作用进行对比分析。结果:康艾注射液和苦参素注射液对HO-8910细胞的IC50分别为686.27和681.64mg.L-1,两者差异无显著性(P>0.05);含药血清中康艾注射液的IC50为347.06mg.L-1,显著低于前两者;大鼠给药后血清对肿瘤细胞的抑制率为即刻最高,且随时间延长和血药浓度的降低逐渐下降。结论:康艾注射液有较好的抑瘤作用,其主要的抑瘤成分为氧化苦参碱;且体内转化过程显著增强了其抑瘤作用。     

康艾注射液和苦参素注射液对不同肿瘤细胞增殖的抑制作用

目的:通过康艾注射液和苦参素对不同肿瘤细胞增殖抑制作用的对比研究,考察复方对抑瘤作用的影响。方法:(1)MTT法分别测定苦参素注射液、康艾注射液对体外培养的不同肿瘤细胞HCT-8、K-562、HO-8910、SGC-7901的抑率,求算IC50;(2)比较苦参素注射液和康艾注射液对不同瘤株的抑制率,考察不同肿瘤细胞对药物的敏感性差异;(3)比较苦参素注射液和康艾注射液对同一肿瘤细胞的抑制率,考察复方和单方抑瘤活性的差异。结果:(1)苦参素注射液和康艾注射液对HCT-8、K-562、HO-8910、SGC-7901的抑瘤率均随浓度的增高而增强,浓度与抑瘤率呈正相关,其相关系数r分别为:0.935、0.933、0.942、0.952和0.947、0.915、0.953、0.964;(2)苦参素注射液和康艾注射液对HCT-8、K-562、HO-8910、SGC-7901的IC50分别为:1012.03、719.28、681.64、1 034.15 mg.L-1和905.99、764.10、686.27、995.52 mg.L-1,苦参素注射液和康艾注射液对HO-8910细胞相对较为敏感;(3)相同浓度的苦参素注射液和康艾注射液体外对肿瘤细胞增殖的抑制作用无显著性差异(P>0.05),结果提示氧化苦参碱为康艾注射液中直接抑制肿瘤细胞增殖的主要有效成分。结论:康艾注射液有较好的抑瘤作用,其主要的直接抑瘤成分为苦参素,即氧化苦参碱。     

康艾注射液的药动学和药效学结合研究

目的：建立药动学-药效学结合研究方法,分析康艾注射液中氧化苦参碱及其代谢物苦参碱的药动学与其含药血清对肿瘤细胞增殖的抑制作用之间的关系。方法：SD大鼠,尾静脉注射给与康艾注射液250、200、150mg·kg^-1后,分别与0、0．25、0．5、1、1．5、2、3、4、6、8、10、12h心脏采血,分离血清。采用高效液相色谱法测定血清中氧化苦参碱和其代谢物苦参碱的浓度,同时采用MTT法测定给药后不同时间大鼠血清对卵巢癌细胞HO-8910增殖的抑制率。应用SPSS10．0软件对氧化苦参碱和苦参碱的血药浓度和含药血清对HO-8910细胞增殖的抑制率进行pearson相关性检验和多元线性回归分析。结果：1．康艾注射液各剂量组大鼠血清中氧化苦参碱、苦参碱的浓度和其对肿瘤细胞增殖的抑制率均具有显著的相关性（P〈0．05）,相关系数分别为氧化苦参碱：0．818、0．878、0．905、0．799,苦参碱：0．620、0．911、0．925、0．621;2．各剂量组的复相关系数分别为：0．943、0．925、0．876、0．909（P〈0．05）,各剂量组的多元线性回归模型的确定系数均大于氧化苦参碱和苦参碱单独作用的回归模型,提示氧化苦参碱和苦参碱联合作为含药血清的效应成分产生抑制肿瘤细胞增殖作用。     

康艾注射液和苦参素注射液在大鼠体内的药代动力学

目的：研究康艾注射液（复方）和苦参素注射液（单方）中氧化苦参碱在大鼠体内的药代动力学,考察康艾注射液中多种成分对氧化苦参碱体内过程的影响。方法：SD大鼠尾静脉注射给药,给药剂量为200mg·Kg^-1（按氧化苦参碱计）,心脏采血,采用高效液相色谱法测定血清中氧化苦参碱和其活性代谢物苦参碱的浓度。药-时数据采用3P97软件进行处理。结果：康艾注射液和苦参素注射液中氧化苦参碱及苦参碱在大鼠体内的药动学均符合二房室模型。     

血塞通注射液对鼠肝CYP3A体外抑制作用研究

目的：研究血塞通注射液对大鼠肝微粒体CYP3A酶活性的体外抑制作用。方法：在大鼠肝微粒体体外孵育体系中加入CYP3A酶的底物睾酮和不同体积的血塞通注射液,用高效液相色谱法测定睾酮的羟化代谢产物6β-羟基睾酮的生成量反映CYP3A酶的活性。酮康唑为阳性对照药。结果：在大鼠肝微粒体体外孵育体系中,血塞通注射液对CYP3A酶的IC50和Ki值分别为血塞通注射液原液的0．87％和0．43％。结论：血塞通注射液在体外对大鼠肝微粒体CYP3A酶活性有抑制作用,符合混合型抑制模型。     

苦碟子注射液的抗肿瘤作用

目的探讨苦碟子注射液(Kudiezi injection,KDI)抗肿瘤作用。方法体内实验分别采用小鼠肝癌H22、肉瘤S180和Lewis肺癌荷瘤小鼠模型,造模次日小鼠连续7 d给予苦碟子注射液,每天1次。剂量分别为5、10、20g.kg-1。第8天记录每组每只小鼠体质量和瘤质量,计算每组平均体质量和抑瘤率;体外实验采用四甲基偶氮唑盐(MTT)法测人宫颈癌Hela细胞或肝癌HepG-2细胞增殖抑制率;升白实验采用肝癌H22荷瘤小鼠模型,造模次日小鼠连续7 d给予苦碟子注射液,每天1次。剂量分别为5、10、20g.kg-1。第8天记录每组每只小鼠外周血中白细胞数量。结果苦碟子注射液(5、10、20g.kg-1)对3种荷瘤小鼠肿瘤增长有非常显著的抑制作用(P<0.05,P<0.01,P<0.001),同时显著升高肝癌H22小鼠外周血白细胞数量(P<0.05);在体外,苦碟子注射液(12.5~200g.L-1)对人宫颈癌Hela细胞或肝癌HepG-2细胞增殖有非常显著的抑制作用。结论苦碟子注射液体内体外均有抗肿瘤活性,在体内抑瘤的同时能显著升高肝癌H22小鼠外周血白细胞数量。     

灯盏细辛注射液对大鼠肝微粒体CYP3A的抑制作用

目的：研究灯盏细辛注射液对大鼠肝微粒体CYP3A酶活性的抑制作用。方法：在体外大鼠肝微粒体孵育体系中加入底物睾酮和不同体积的灯盏细辛注射液,用高效液相色谱法测定睾酮的羟化代谢产物6β-羟基睾酮的生成量反映CYP3A酶的活性。酮康唑用作阳性对照药。结果：在体外孵育体系中,灯盏细辛注射液对大鼠肝微粒体CYP3A酶活性有抑制作用,IC50和Ki值分别为0.40%和0.24%（V/V）。结论：体外给药灯盏细辛注射液对大鼠肝微粒体CYP3A酶活性有抑制作用,符合混合型抑制模型。     

血管紧张素Ⅱ受体抑制剂对人卵巢癌细胞抑制作用的研究

目的探讨血管紧张素Ⅱ1型受体拮抗剂(氯沙坦)对人卵巢癌HO89101细胞的体外生长的影响。方法采用体外实验的方法将不同浓度的Losartan作用于HO8910细胞后,运用四甲基偶氮唑蓝(MTT)法观察氯沙坦对HO8910细胞增殖的抑制作用,并采用流式细胞仪分析氯沙坦对HO8910细胞增殖周期的影响。结果①不同浓度的氯沙坦对HO8910细胞有抑制其生长的作用(P<0.05),并呈现剂量依赖性关系;②细胞周期分析显示氯沙坦使HO8910 G0/G1期细胞明显增加,而S和G2/M期的细胞减少,说明细胞被阻滞在G0/G1期,细胞增殖被抑制。结论氯沙坦可以抑制HO8910细胞的体外增殖,细胞被阻滞在G0/G1期,诱导细胞进行程序性死亡。     

蟾酥脂质体注射液的抗肿瘤作用

目的探讨蟾酥脂质体注射液(CS)的抗肿瘤作用。方法体内实验采用小鼠肝癌H22、肉瘤S180荷瘤小鼠模型,考察CS的抑瘤作用;采用小鼠接种肝癌H22后,用环磷酰胺造成免疫低下模型,考察CS提高机体免疫力作用。体外实验采用MTT法,测CS对人宫颈癌HeLa细胞或人肝癌BEL-7402细胞增殖抑制率。结果CS(0.2、0.4、0.8 mg.kg-1)对2种荷瘤小鼠肿瘤增长有显著或非常显著的抑制作用(P<0.05,P<0.01);同时对机体具有明显的免疫调节作用。CS 0.01~3.00 mg.L-1对人宫颈癌HeLa细胞或肝癌BEL-7402细胞增殖有非常显著的抑制作用;CS对人宫颈癌HeLa细胞IC50为0.51 mg.L-1,95%可信限0.213 2~1.214 0 mg.L-1,CS对人肝癌BEL-7402细胞IC50为0.75 mg.L-1,95%可信限0.312 6~1.801 5 mg.L-1。结论蟾酥脂质体注射液体内、体外均有抗肿瘤活性,且具有免疫调节功能。     

补阳还五注射液对大鼠血液流变学及大鼠实验性血栓的影响

目的观察补阳还五注射液对大鼠血液流变学及实验性血栓的影响。方法用冰水浴刺激及肾上腺素应激法建立大鼠急性血瘀模型,观察补阳还五注射液静脉注射给药10、5、2.5 g.kg-1对大鼠血液流变学的影响;用大鼠动静脉旁路法建立实验性血栓模型,观察补阳还五注射液静脉注射给药10、5、2.5 g.kg-1对大鼠实验性动脉血栓的影响;体外法观察补阳还五注射液对腺苷二磷酸(ADP)诱导家兔体外血小板聚集率的影响。结果补阳还五注射液能降低全血黏度和血浆黏度;能对抗大鼠的实验性动脉血栓的形成,抑制ADP诱导家兔血小板聚集作用。结论补阳还五注射液具有较好的降低血液黏度、降低血小板的聚集率及抑制实验性血栓形成的作用。     

苦参素对小鼠移植性S180肉瘤血管形成的抑制作用

目的：探讨苦参素注射液对肿瘤血管形成的抑制作用。方法：通过建立动物肿瘤模型，运用分别实验治疗，结合免疫组化，检测其抑瘤率和肿瘤内血管密度，以及瘤体血管内皮生长因子(VEGF)和碱性成纤维细胞生长因子(bRGF)表达的改变。结果：苦参素具有明显的抑制S180肉瘤作用，其大剂量组抑瘤率为31．36％。中、大剂量苦参素组的S180瘤体内微血管密度均明显低于对照组；免疫组化显示苦参素大剂量组可抑制S180瘤体内VEGF、bFGF的表达。结论：苦参素对小鼠S180肉瘤有一定的抑制作用，对S180肉瘤血管形成有明显的抑制作用，降低VEGF、bFGF的表达可能是其抑制肿瘤血管形成的主要机制之一。     

毛兰素注射液在大鼠体内药动学研究

目的阐明毛兰素注射液在SD大鼠体内药动学规律。方法 SD大鼠分别单次和隔天、每隔一个半衰期一次多剂量静脉注射毛兰素注射液。采用高效液相色谱-质谱联用（HPLC-MS）测定大鼠静脉注射后不同时间大鼠血浆中毛兰素的血药浓度。结果大鼠单次静脉注射25,50,100mg·kg-1毛兰素注射液的主要药动学参数为：T1/2β分别为3.66,3.75,3.89h;AUC0-12分别为1453.0,3041.6,6731.6ng·mL-1·h;AUC0-∞分别为1462.0,3077.3,6788.7ng·mL-1·h;Vd分别为11.67,10.37,3.38L·kg-1;CL分别为0.049,0.089,0.024L·kg-1·h-1;MRT分别为0.18,0.28,0.21h;50mg·kg-1剂量的毛兰素注射液隔日给药5次其药动学参数与单次给药相近;而50mg·kg-1剂量的毛兰素注射液每隔一个半衰期一次给药5次的T1/2β为5.43h,AUC（S0）（0-t）为9800.8ng·mL-1·h。结论毛兰素注射液在大鼠体内的动力学过程与剂量相关,毛兰素注射液单剂量给药的体内药动学符合开放型二房室模型,T1/2β与给药剂量与关,表明毛兰素在大鼠体内的消除过程符合一级动力学规律。隔日多剂量给药的消除过程亦符合一级动力学规律;而每隔一个半衰期一次多剂量给予50mg·kg-1剂量的毛兰素其在大鼠体内则呈非线性消除。     

生脉注射液对胃癌细胞增殖抑制作用的体外实验研究

为探讨生脉注射液体外直接对胃癌细胞增殖作用和调变5-氟脲嘧啶对胃癌细胞增殖抑制作用的影响,采用胃癌原代细胞培养和四唑氮蓝活细胞定量方法,观察和比较生脉注射液、13种常用化疗药物以及生脉注射液联合5-氟脲嘧啶对30株胃癌原代细胞株增殖的影响。结果显示生脉注射液作用于胃癌细胞72小时后,对胃癌原代细胞增殖直接抑制率中位值为33．2％,与5-氟脲嘧啶、丝裂霉素、竹叶乙甙、阿霉素等抑制作用相似（P＞0．05）。联合应用生脉注射液后,5-氟脲嘧啶对胃癌原代细胞增殖的抑制率由单剂时42．2％上升至50．1％。结果表明：生脉注射液对胃癌细胞增殖有较好的直接抑制作用,并可增强5-氟脲嘧啶的抗胃癌作用,本文研究结果为临床应用生脉注射液治疗胃癌提供了实验室依据。     

Cocktail法研究脉络宁注射液对大鼠CYP1A2、CYP2E1和CYP3A4活性的影响

目的：研究脉络宁注射液对大鼠CYP1A2、CYP2E1和CYP3A4活性的影响。方法：14只大鼠随机均分成临床等效剂量组和高剂量组,连续2周静脉给予脉络宁注射液（临床等效剂量纽,2mL／kg;高剂量组,4mL／kg）前后,均同时灌胃给予3个探针底物（茶碱,30mg／kg;氯唑沙宗,50rag／kg;氨苯砜,20mg/kg）,进行采血试验。用HPLC法同时测定大鼠体内各探针的血药浓度,DAS1．0软件计算药动学参数,并以配对t检验对各组大鼠前后两轮主要药动学参数进行差异性比较。结果：在1个给药疗程（14d）内,临床等效剂量组大鼠用药前后,3个探针的药动学参数均无显著性变化（P〉0．05）;高剂量组大鼠用药后,与用药前相比,茶碱的药动学参数没有显著变化（P〉0．05）;氨苯砜和氯唑沙宗的AUC0-24h均有升高趋势（P〈0．05）,给药后分别是给药前的1．44倍和1．28倍,同时氯唑沙宗的CL显著降低（P〈0．05）。结论：临床等效剂量脉络宁对大鼠CYP1A2、CYP2E1和CYP3A4活性均无显著影响,而高剂量脉络宁对大鼠CYP2E1和CYP3A4均有弱抑制作用。     

益母草注射液提取物对流产大鼠离体子宫的影响

目的研究益母草注射液浸膏及其提取部位对大鼠流产子宫的作用。方法采用化学提取分离方法由益母草注射液中提取分离得到益母草生物碱部位（LH-1-B）、非生物碱部位（LH-1-A）。早孕大鼠ig米非司酮（8．3mg／kg）和米索前列醇（100μg／kg）造成不完全流产,24h后颈椎脱臼处死动物,迅速剖取子宫,用BL-420E生物机能实验系统记录大鼠离体子宫平滑肌的收缩活动：采用累积给药方式,分别给予益母草注射液浸膏（37．5、37．5、150．0uL）或LH-1-A、LH-1-B（75．0、75．0、150．0μL）,每次给药后记录10min收缩曲线,比较给药前后收缩张力、频率和活力的变化。结果益母草注射液浸膏可使流产大鼠离体子宫的活力和收缩张力增强（P〈0．01）;LH-1-A使流产大鼠离体子宫收缩活力、张力及频率降低（P〈0．05、0．01）：LH-1-B高剂量具有增加流产子宫收缩张力最小值作用（P〈0．05）。结论益母草注射液浸膏可显著增强流产后大鼠子宫收缩活动,但其内含有促进流产子宫收缩和抑制流产子宫收缩的活性部位,其中水溶性生物碱部位是其缩宫的主要部位,作用机制有待进一步研究。     

BCEF0083抗单胺氧化酶作用的研究

目的　研究一种白僵菌代谢产物提取物 (BCEF0 0 83)对单胺氧化酶 (MAO)的抑制作用。方法　提取动物脑组织重线粒体应用荧光分光光度计法检测MAO活性 ;采用大、小鼠体内外给药研究BCEF抗MAO作用的量效、时效关系 ,应用林 -贝氏法测定MAOKm值。结果　小鼠BCEF 50 0mg·kg- 1 ,ig给药后 0 5hMAO活性已有抑制 ,2～ 8h活性抑制明显 ,一次给药后 72h抑制作用基本消失 ;小鼠BCEF50 0、40 0、2 0 0、1 0 0、50、2 5mg·kg- 1 ,ig后 2h取脑组织测MAO活性 ,BCEF对MAO活性的抑制呈现一定的量效关系。BCEF体外给药对大鼠脑组织MAO活性的抑制随药物浓度增加而增强 ,BCEF体外给药对MAO A、MAO B抑制的IC50 (95 %可信限 )分别为 1 2 8 88(82 70～ 2 0 0 86)mg·L- 1 、1 84 1 4 (1 56 1 7～ 2 1 7 1 1 )mg·L- 1 ;BCEF对MAO A ,B抑制呈混合型抑制作用 ,Km值分别为 1 1 97、 8 1 3μmol·L- 1 。结论　BCEF0 0 83体内外给药对大、小鼠脑组织MAO活性具有抑制作用     

鸡血藤提取物的抗肿瘤作用研究

目的：研究鸡血藤提取物的体内与体外抗肿瘤作用。方法：采用mT法检测鸡血藤提取物对体外培养的5种肿瘤细胞增殖的抑制作用;体内试验采用小鼠实体瘤S180细胞株接种小鼠,建立实体瘤与腹水瘤模型。计算抑瘤率与生命延长率。结果：鸡血藤提取物在5μg／ml-80μg/ml剂量的范围内对5种肿瘤细胞均有抑制作用。体内试验小鼠分另吐灌胃给予20mg/kg、50mg／kg、100mg／kg,能抑制小鼠体内肿瘤增长。也能明显提高腹水瘤小鼠的生命延长率。结论：鸡血藤提取物在体外对不同组织来源的肿瘤细胞增殖有明显的抑制作用;在体内能抑制小鼠体内瘤体生长,明显延长小鼠的生存期。     

番茄红素异构体对人卵巢癌HO-8910细胞增殖和凋亡的影响效果初探

目的研究番茄红素异构体对体外培养的人卵巢癌HO-8910细胞增殖和凋亡的影响。方法观察含不同比例的顺、反式异构体番茄红素对人卵巢癌HO-8910细胞的增殖抑制作用;采用PI流式细胞仪检测细胞凋亡率。结果番茄红素异构体对人卵巢癌HO-8910细胞有一定程度的抑制增殖和诱导凋亡的作用,且呈浓度依赖性。结论对人卵巢癌HO-8910细胞,含较高比例顺式番茄红素的Ⅱ号药组抑制增殖与诱导凋亡的作用比全反式番茄红素的I号药组具更强的生物活性。     

鞘柄乌头体外抗肿瘤细胞增殖活性初步研究

目的研究鞘柄乌头体外抗肿瘤细胞增殖活性。方法MTT法检测鞘柄乌头醇提物在体外对肿瘤细胞生长的抑制作用。结果鞘柄乌头醇提物在体外可以有效抑制肿瘤细胞增殖。体外对小鼠S180肿瘤细胞半数抑制浓度 (IC50 )为 (0.521±0.272) mg&#8226;mL 1。结论鞘柄乌头醇提物可能具有一定的抗肿瘤作用。     

姜黄素对肿瘤细胞增殖的影响

目的观察姜黄素在体外对多种常见肿瘤细胞增殖的影响。方法分别用0、1、2、5、10、20、50、100μmol·L^-1姜黄素处理人乳腺癌细胞（MCF-7）、人子宫颈癌细胞（Hela）、人肺癌细胞（A549）、人肝癌细胞（HepG-2）24、48、72 h,采用MTT法检测细胞增殖抑制率,并计算72 h时的半数抑制浓度（50%concentration of inhibition,IC50）。结果姜黄素在体外对上述4种细胞增殖均有抑制作用,且呈浓度、时间依赖性。结论姜黄素具有抑制多种肿瘤细胞增殖的作用。