中国南海细薄星芒海绵抗肿瘤活性成分研究(Ⅰ)

目的：研究细薄星芒海绵(Stelletta tenui Lindgren)的抗肿瘤活性成分。方法：利用溶媒萃取和多种层析手段,以稻瘟霉模型和体外细胞毒模型跟踪筛选,对南海细薄星芒海绵的抗癌活性成分进行追踪分离,应用波谱技术鉴定化合物的结构。结果：得到4个异玛拉巴烷(isomalabaricane)型三萜活性化合物,鉴定了stellettinA(Ⅰ)的结构。同时,还分离鉴定了鲨肝醇(Ⅱ)、尿嘧啶(Ⅲ)、胸腺嘧啶脱氧核苷(Ⅳ)。结论：4个异玛拉巴烷型三萜化合物体外均显示明显的抗癌活性。     

细薄星芒海绵的三萜成分研究

目的对中国南海海域细薄星芒海绵的三萜成分进行研究。方法采用硅胶柱色谱、Sephadex LH-20凝胶色谱、ODS C18柱色谱、半制备型HPLC等方法进行分离,根据理化性质和波谱分析鉴定化合物的结构。结果分离并鉴定了5个异玛拉巴烷型三萜化合物,分别为stelletinA（Ⅰ）,stelletin B（Ⅱ）,22,23-dihydrostelletin D（Ⅲ）,jaspolide B（Ⅳ）和jaspolide A（Ⅴ）。结论化合物Ⅲ～Ⅴ首次从该种海绵中获得。     

曲霉属真菌Aspergillus sclerotiorum XJW-56中抗肿瘤活性次级代谢产物研究

目的对1株分离自南海沉淀物的曲霉属真菌Aspergillus sclerotiorum XJW-56的次级代谢产物进行分离、鉴定及抗肿瘤活性研究。方法采用溶剂萃取、柱色谱层析及制备HPLC等方法对真菌Aspergillus sclerotiorum XJW-56的发酵产物进行化学分离,通过NMR、MS等波谱学技术并参阅文献进行化合物结构鉴定,采用SRB和MTT法评价化合物的抗肿瘤活性。结果从发酵产物中分离得到10个asterriquinone类单体化合物(1~10),其化学结构分别鉴定为petromurin C methyl ether(1)、petromurin D methyl ether...     

南海海绵Spheciospongia vagabunda化学成分的研究(Ⅰ)

从中国南海海绵Spheciospongia vagabunda中分离出4个化合物，应用^1H—NMR，^13C—NMR，IR，MS等光谱分析技术对它们的结构进行了鉴定，确定它们为：胆甾醇(Ⅰ)、24(s)-豆甾-5-烯-3β-醇(Ⅱ)、对羟基苯甲醛(Ⅲ)、邻苯二甲酸二丁酯(Ⅳ)。本文首次报道中国南海该种属海绵化学成分的分离提纯和结构鉴定。     

一株西沙来源软珊瑚共附生真菌Penicillium citrinum（15XS112ZM-18）次级代谢产物及其活性研究

目的 研究1株中国西沙群岛永兴岛海域短指软珊瑚Sinularia cf. molesta共附生真菌Penicillium citrinum (15XS112ZM-18)的次级代谢产物及其生物活性。方法 利用TLC、硅胶柱层析、Sephadex LH-20凝胶柱层析、MPLC、半制备HPLC等方法,对菌株代谢物进行分离纯化;通过1H NMR及13C NMR等波谱学方法,结合相关文献数据,鉴定化合物结构;通过细胞毒活性模型评价化合物抗肿瘤活性。结果 从真菌P. citrinum (15XS112ZM-18)代谢产物中分离得到8个化合物,分别为：penicillenol A1 (1),penicillenol A2 (2),penicillenol B1 (3),penicillenol B2 (4),sorbicillin (5),2",3"-dihydrosorbicillin (6),ergosterol (7)和25–Hydroxyergosta-4,6,8(14),22-tetraen-3-one (8),其中化合物4在30 μmol L-1浓度下对HL-60细胞的抑制率达到100%,其IC50值为22.97 μmol L-1。     

细薄星芒海绵总三萜高效液相色谱指纹图谱研究

目的 研究细薄星芒海绵Stelletta tenuis Lindgren中总三萜提取物的高效液相色谱指纹图谱,为控制和评价其质量提供可靠方法.方法 采用HPLC-PAD方法,梯度洗脱,色谱条件为YMC Pack-SIL分析柱(250 mm×4.6 mm,5μm);流动相A为正己烷,流动相B为乙酸乙酯,梯度洗脱,分析时间50 min,0～30min A(75%),30～35 min A(75%～3%),35～50 min A(3%);流速1.0 Ml·min-1;检测波长;360 nm;柱温:室温;进样量:20μL.结果 从10批海绵总三萜提取物样品指纹图谱中可以发现7个共有峰,其中保留时间在0～30min有4个特征指纹峰,分别为峰1,2,3和7,通过与对照品的保留时间和紫外光谱信息比较,可以确定它们分别为(1)Stellettin D;(2)Stellettin A;(3)Stellettin B;(7)Stellettin C.不同批次细薄星芒海绵总三萜提取物的HPLC图谱之间具有很好的相关性.结论 本研究建立的细薄星芒海绵Stelletta tenuis Lindgren总三萜提取物的高效液相色谱指纹图谱的特征性和专属性强,可结合特征指纹峰的含量测定有效控制样品的质量.     

海绵来源真菌黄灰青霉Sp-19中的抗肿瘤活性成分研究

目的对一株来源于羽毛山海绵Mycale plumose的真菌黄灰青霉Penicillium auratiogriseumSp-19发酵产物中的抗肿瘤活性成分进行分离和鉴定。方法采用溶剂萃取、硅胶柱色谱及制备HPLC等分离手段对该菌株发酵产物的活性部位进行了活性追踪分离,通过理化性质及波谱学手段进行化学结构鉴定,以SRB法评价了化合物的抗肿瘤活性。结果与讨论从发酵产物中分离得到5个生物碱类化合物,其结构分别鉴定为fructigenines A(1),去乙酰化fructigenines A(2),fructigeninesB(3),1,4-benzodiazepine-2,5-diones(4)和cyclopenin(5);化合物4和5在3μg.mL-1时对小鼠乳腺癌tsFT210细胞具有强的细胞毒活性。     

中国南海海绵Haliclona baeri的化学成分研究

目的 对采自中国南海海域海绵Haliclona baeri 95 %乙醇提取物的乙酸乙酯部位的化学成分进行研究。方法 运用薄层色谱、正相Silica gel柱色谱、SephadexLH-20柱色谱以及HPLC等色谱分离手段;通过NMR、MS等波谱学方法,并结合文献报道,鉴定化合物的结构。结果 从海绵H. baeri中分离并鉴定了5个吲哚生物碱,分别为：(1H-indol-3-yl) oxoacetamide (1)、1H-indole-3-acetamide (2)、1H-indole-3-ethylethanoate (3)、1H-indole-3-carboxylic acid ethyl ester (4)和1H-indole-3-carboxylic acid (5)。结论 化合物1-4为首次从该属海绵中分离得到。对化合物1进行生物活性测试,该化合物没有表现出明显的细胞毒、抗核因子κB、抗菌、抗病毒和抗污损活性。     

赤芝子实体中三萜酸类成分及其抗人乳腺癌SKBR3细胞增殖活性

目的 研究赤芝Ganoderma lucidum子实体中三萜酸类成分及其抗肿瘤活性.方法 用硅胶柱色谱、反相ODS柱色谱、反相HPLC等方法分离得到13个化合物,利用波谱学方法鉴定它们的化学结构,并进一步确定各化合物对乳腺癌SKBR3细胞的生物活性.结果 分离得到13个三萜酸类的化合物,分别鉴定为灵芝烯酸C(1)、灵芝酸C2 (2)、灵赤酸A(3)、灵芝酸G(4)、灵芝烯酸B(5)、灵芝酸B(6)、灵芝酸H(7)、灵芝烯酸A(8)、灵芝酸Ⅰ(9)、灵芝酸A (10)、灵芝烯酸K (11)、灵芝烯酸D(12)、灵芝酸D(13).化合物6在20 μmol/L浓度下对人乳腺癌细胞SK-BR-3的抑制率为40.3％.结论 化合物11是首次从该植物中分离得到的,化合物6对人乳腺癌细胞SK-BR-3显示了一定的抑制活性,其他化合物在该浓度下未显示活性.     

海绵共附生菌Streptomyces olivaceus LHW2444的分离鉴定及其抗青枯菌活性代谢产物研究

目的 从海绵中分离培养放线菌,筛选具有抗青枯菌活性的菌株,分离鉴定活性代谢产物。方法 以来源于南海西沙永兴岛附近海域的海绵Leucetta chagosensis为实验材料,采用三种选择性分离培养基分离海绵的共附生放线菌,利用16S rRNA序列分析对各菌株进行种属鉴定。对各菌株的发酵提取物进行抗青枯菌活性筛选,采用硅胶柱层析、Sephadex LH-20凝胶柱层析和高效液相色谱法对筛选到的活性菌株的发酵产物进行分离、纯化,运用核磁共振(NMR)、质谱(MS)等手段,鉴定化合物的结构。采用微量稀释法测定化合物的最小抑菌浓度(MIC)。结果 分离培养海绵共附生放线菌16株,筛选得到一株具有较好抗青枯菌活性的菌株Streptomyces olivaceus LHW2444,并从该菌株的发酵产物中分离鉴定2个吡咯类化合物、1个苯并二恶茂类化合物、2个吡喃酮类化合物,分别为pyrrole-2-carboxamide(1)、pyrrole-2-carboxylic acid(2)、1,3-benzodioxole-2-one-4-carboxylamide(3)、germicidin B(4)、germicidin C(5),化合物1-5为首次从该种属放线菌分离得到。首次发现pyrrole-2-carboxylic acid对青枯菌具有较强抑制作用,MIC值为8 μg/mL。结论 海绵共附生菌Streptomyces olivaceus LHW2444是潜在的植物青枯病生防菌,pyrrole-2-carboxylic acid是抗青枯菌的活性代谢产物。     

An unprecedented compound from the dichloromethane solubles of the tropical marine sponge Agelas oroides

Further investigation into the natural product chemistry of the tropical marine sponge Agelas oroides has yielded the new compound 2,4,6,6-tetramethyl-3(6 H)-pyridone (1), and 2,2,6,6-tetramethyl-4-piperidone (2). Both compounds are volatile. The structures of 1 and 2 were determined from the interpretation of their 1D and 2D NMR, UV, IR, and mass spectral data.     

多枝柽柳内生真菌Talaromyces stollii的次级代谢产物研究

摘要：通过硅胶柱色谱、Sephadex LH-20 凝胶柱色谱和反相高效液相色谱等多种分离和纯化方法,从多枝柽柳内生真菌 Talaromyces stollii的大米发酵培养物中分离得到了7个次级代谢产物,经ESI-MS、1H NMR、13C NMR和旋光比较等多种波谱 技术,分别鉴定为penipyridone D(1), penipyridone E(2), penipyridone F(3), berkeleyamide C(4), chrodrimanin A(5),(S)-pestalasin A(6),peniazaphilin B(7),化合物1~4为少有的苄基吡啶酮类生物碱,首次从蓝状菌属真菌中分离得到。化合物5和6对KLF2具有 一定的上调活性。     

中国南海丰肉结海绵相关丛赤壳属真菌HLS206代谢产物研究(英文)

海绵相关真菌丛赤壳属HLS206系肉座菌目真菌,分离自我国南海丰肉结海绵。本文对HLS206进行了次生代谢产物研究,通过发酵培养分离得到5个化合物,并应用质谱及一维和二维核磁共振(COSY,HMQC和HMBC)等方法进行结构鉴定,分别确定为chalmicrin(1)、hypocrealesate(2)、岩藻甾醇(3)、豆甾醇(4)和β-谷甾醇(5)。化合物1为首次从肉座菌目真菌中分离获得;化合物2的有关波谱数据为首次报道。     

New lignan glycosides from Cupressus duclouxian (Cupessaceae)

From the branches and leaves of Cupressus duclouxiana two new lignan glycosides named cupressoside A (1) and cupressoside B (2), together with matairesinoside (3), dihydrodehydrodiconiferyl alcohol (4), dihydrodehydrodiconiferyl alcohol-9-O-alpha-L-rhamnopyranoside (5), dihydrodehydrodiconiferyl alcohol-4-O-alpha-L-rhamnopyranoside (6), ( - )-isolariciresinol (7) and ( - )-isolariciresinol-9-O-beta-D-xylopyranoside (8), were isolated. The structures of these compounds were determined on the basis of their HR-FAB-MS, IR, UV, 1H and 13C NMR (DEPT), and 2D NMR (HMQC, HMBC, COSY, NOESY) spectral data.     

New bioactive bromotyrosine-derived alkaloid from a marine sponge Aplysinella sp

A new bromotyrosine-derived alkaloid, (+)-aplysinillin (1), together with seven known compounds, was isolated from the crude organic extract of the marine sponge Aplysinella sp. collected from the Federated States of Micronesia. The structure of 1 was deduced by NMR and mass spectral techniques. Compounds 1-8 were evaluated for their inhibitory activity with the hyphae formation inhibition assay in Streptomyces 85E. Compounds 1 and 8 exhibited antiproliferative activities against the human breast adenocarcinoma cancer cell line MCF-7.     

角果木内生真菌Penicillium sp. J54代谢产物及活性研究

目的研究红树植物角果木内生真菌Penicilliumsp.J54产生的活性次生代谢产物。方法采用多种柱色谱技术进行分离纯化,根据化合物的理化常数和波谱数据鉴定结构,利用MTT法测定各化合物的体外细胞毒活性。结果从角果木内生真菌Penicilliumsp.J54发酵液中分离了8个化合物,分别鉴定为:aervecdysteriod D(1)、citroside A(2)、3-methoxyepicoccone(3)、2,4-二羟基-3,5,6-三甲基苯甲醛(4)、mycosphine B(5)、mycosphine A(6)、5-羟甲基糠醛(7)、对羟基苯乙醇(8)。结论其中化合物1~5均为首次从角果木内生真菌分离得到,并首次报道了化合物4的核磁数据,活性测试结果表明化合物3对肿瘤细胞株K-562生长具有抑制作用。     

Water-soluble constituents from the leaves of Ilex oblonga

Four new water-soluble constituents, oblongaroside A (1), oblongar ester A (2), oblongaroside B (3), and oblongaroside C (4), were isolated along with four known compounds: 4-O-beta-D-glucopyranosyl-3-hydroxybenzalcohol (5), 7-methoxyl-4-O-beta-D-glucopyranosyl-3-hydroxybenzalcohol (6), 4-O-beta-D-glucopyranosyl-3-hydroxybenzoic acid (7), and 3,4-dihydroxybenzoic acid (8) from the leaves of Ilex oblonga. Identification of their structures was achieved by 1D and 2D NMR experiments, including (1)H-(1)H COSY, NOESY, HMQC, and HMBC methods and FAB mass spectral data.     

露蕊乌头生物碱的研究(Ⅰ)

从藏药露蕊乌头(Aconitum gymnandrum Maxim)中分得四个生物碱,经化学和光谱鉴定,其中两个为已知生物碱atisine.Hcl(A)和talatisamine(B),另两个为新的二萜类生物碱,分别命名为露乌碱,(C)(gymnaconitine)和甲基露乌碱(D)(mgthyl gymnaconitine),这两种新的生物碱均联接有二甲基咖啡酸酯:在乌头生物碱中是首次发现。     

一种西沙掘海绵Dysidea sp.的化学成分研究

目的 对西沙掘海绵Dysidea sp.进行化学成分研究;方法 运用正相硅胶柱色谱、反相ODS柱色谱、凝胶Sephadex LH-20柱色谱以及高效液相色谱(HPLC)等多种分离手段对西沙掘海绵Dysidea sp.化学成分进行分离纯化;并通过理化性质、波谱学数据等结构信息鉴定其化合物的结构。结果发现：从西沙掘海绵Dysidea sp.中分离鉴定了8个化合物,分别为dictyoceratin C（1）、dactyloquinone B（2）、aminoquinone（3）、dictyoceratin A（4）、dactyloquinone D（5）、dactyloquinone E（6）、(1R*,2E,4R*,7E,10S*,11S*,12R*)-10,18-diacetoxydolabella-2,7-dien-6-one（7）和?,?-unsaturated ester（8）,结论 化合物1?6和8均为首次从该属海绵中分离得到。