治疗2型糖尿病的DPP-4抑制药及其知识产权分析

DPP-4抑制药是近年来研发及上市的新一类口服降糖药物及热点药物,其为2型糖尿病的临床治疗提供了新的选择。国内目前批准及临床应用的治疗2型糖尿病的DPP-4抑制药全部为进口产品。本文对国内外研发与批准上市的DPP-4抑制药知识产权现状进行了详细的研究分析,合理利用好即将专利到期或专利已经失效的DPP-4抑制药相关专利信息,可很好地指导国内针对疗效确切、市场前景好的DPP-4抑制药进行仿创性结合的后续开发,并可产生新的专利,以增强市场竞争力。     

二肽基肽酶IV抑制剂家族的对比简介

目的介绍二肽基肽酶IV(DPP-4)抑制剂家族药物。方法:通过查阅文献综述DPP-4抑制剂的作用机制、代表药物以及其药动学和药效学区别。结果与结论:DPP-4抑制剂能有效控制2型糖尿病(T2DM)患者的血糖,同时明显降低HbA1c水平,提高GLP-1水平,且耐受性良好,无体重增加等不良反应,低血糖发生率也较低。     

口服降糖药二肽基肽酶Ⅳ（DPP-4）抑制剂的多器官保护作用

二肽基肽酶Ⅳ（DPP-4）抑制剂是近年来新上市的一种新型口服降糖药物。 DPP-4抑制剂通过抑制DPP-4来抑制胰岛素多肽（GIP）和胰高血糖素样肽1（GLP-1）降解,发挥降低血糖的作用。 DPP-4抑制剂不仅能双向控制血糖,且具有降糖外的胰腺、心血管、肾脏、肝脏等多器官保护作用和抗炎作用。本文对已有的DPP-4抑制剂及其多器官保护作用进行综述,总结其优势及进一步发展的趋势,为临床用药提供参考。     

二肽基肽酶Ⅳ抑制剂辅助胰岛素治疗1型糖尿病的研究进展

二肽基肽酶Ⅳ（DPP-4）抑制剂为一类在2型糖尿病中应用广泛的口服降糖药,其疗效确切、给药方便、总体耐受性好,但目前尚未被批准用于1型糖尿病。国内外相关文献表明在1型糖尿病患者体内DPP-4抑制剂可以辅助胰岛素改善血糖、保护胰岛β细胞功能、降低谷氨酸脱羧酶抗体（GADA）滴度、减少胰岛素剂量,且不增加低血糖风险和体质量。因此,DPP-4抑制剂可能可作为1型糖尿病患者胰岛素的辅助治疗,作用机制可能源于其抑制胰岛α细胞分泌胰高血糖素,通过免疫机制使胰岛β细胞免受摧毁。     

GLP-1受体激动剂和DPP-4抑制剂对心血管系统的保护作用

胰高糖素样肽1(GLP-1)受体激动剂和二肽基肽酶-4(DPP-4)抑制剂是近年上市的治疗2型糖尿病的新型药物。GLP-1主要通过抑制心肌细胞凋亡、改善内皮细胞功能、减轻体重、降低血糖、降低血压、改善心肌收缩力、舒张血管等直接或间接发挥其心脏保护作用,GLP-1受体激动剂和DPP-4抑制剂对体重、血压和血脂等心血管危险因素有改善作用。GLP-1受体激动剂和DPP-4抑制剂作用于新靶点,具有其独特的优点,将会是一类抗糖尿病新药。     

DPP-4抑制剂治疗糖尿病国内研究现状

二肽基肽酶-4（DPP-4）抑制剂是一类新型口服降糖药物,其通过抑制DPP-4酶活性,提高体内内源性胰升糖素样肽1（GLP-1）水平,增强肠促胰素作用进而发挥降糖作用。DPP-4抑制剂除了能有效的控制血糖水平,还能保护胰岛功能,延缓疾病进程,在临床上已被广泛用于治疗糖尿病。本文通过查阅国内相关文献及资料,对相关科研成果进行总结归纳,就DPP-4抑制剂治疗糖尿病在国内的研究状况做一综述。     

二肽基肽酶-4抑制药研究进展

二肽基肽酶-4（DPP-4）抑制药是一类新型口服降糖药,可改善血糖控制,并且不会增加体质量和诱发低血糖,在2型糖尿病的治疗中发挥着越来越重要的作用。本文对DPP-4抑制药作用机制、药动学及临床应用等方面的研究进展进行综述,以期为临床应用提供一定参考。     

内科疾病处方用药解析(61)

7.1.1 2型糖尿病 [处方13] 西格列汀 100mg 每天1 次口服 适应证:生活不规律的2 型糖尿病或老年2型糖尿病. 分析:二肽基肽酶-4(DPP-4)抑制药包括西格列汀、沙格列汀和维格列汀,可通过抑制DPP-4 而减少胰高糖素样肽1(GLP-1)在体内的失活,增加GLP-1 在体内的水平.GLP-1 以葡萄糖浓度依赖的方式增加胰岛素分泌,抑制胰高血糖素分泌.     

二肽基肽酶Ⅳ抑制药使用风险

二肽基肽酶Ⅳ(DPP-4)抑制药为新一代降糖药,随着该类药物的广泛使用,更多的不良反应已逐渐成为关注焦点。本文检索近年来国外DPP-4抑制药临床使用中不良反应的报道,并进行分析、归纳和总结。     

二肽基肽酶4抑制剂的新动态

二肽基肽酶4(DPP-4)是一种体内的酶,也就是酵素。其主要作用是分解体内的蛋白质,其中一种被DPP-4分解的蛋白质叫做胰高糖素样肽1(GLP-1)。GLP-1是由肠道细胞分泌的激素,可通过刺激胰岛素、抑制升糖素、抑制胃排空和让胰岛细胞重生的方式来降低血糖。导致DPP-4失活从而不分解GLP-1的DPP-4抑制剂,目前已成为治疗糖尿病的主攻方向之一。本文就DPP-4抑制剂的研发历程、药理学特性与临床应用     

二肽基肽酶4抑制剂药物相互作用的研究进展

目的:了解二肽基肽酶4(DPP-4)抑制剂药物相互作用的研究进展。方法:查阅近年来国内外相关文献,就DPP-4抑制剂药物相互作用的研究进行归纳和总结。结果与结论:DPP-4抑制剂与大多数药物联用时罕见不良反应发生,无需调整剂量,如二甲双胍、磺脲类、噻唑烷二酮类、格列波糖等传统降糖药,他汀类降脂药,口服避孕药和地高辛等;兰索拉唑、莫沙必利能够增强DPP-4抑制剂的降糖效果;中药辣木提取物和大黄与DPP-4抑制剂存在药物相互作用,能够降低DPP-4抑制剂的疗效,临床联用应谨慎对待;细胞色素P_(450)(CYP)3A4底物或弱效抑制剂辛伐他汀、地尔硫与DPP-4抑制剂联用时无需调整剂量,但与CYP3A4强效抑制剂酮康唑联用时,需按照低剂量给药。尽管DPP-4抑制剂与大多数药物联用具有较好的安全性,但仍需警惕其药物相互作用。     

不同DPP-4抑制剂的构效关系和药代动力学特征

二肽基肽酶-4（DPP-4）抑制剂是治疗2型糖尿病的新靶点,强效和选择性DPP-4抑制剂已成为糖尿病治疗新药的开发热点。本文主要对已在国内上市的西格列汀、沙格列汀、维格列汀和利格列汀4种DPP-4抑制剂的构效关系以及药代动力学特点,吸收、分布、代谢、消除进行综述。     

DPP-4抑制剂对2型糖尿病患者骨代谢的影响及其分子机制

糖尿病患者骨质疏松及骨折的发生风险增加。二肽基肽酶4(DPP-4)抑制剂是一种广泛应用于临床的降血糖药，有研究发现其对2型糖尿病患者的骨代谢有潜在的有益作用，但不同DPP-4抑制剂的作用存在差异。DPP-4抑制剂对骨代谢的作用可能通过降低血糖，影响胰高血糖素样肽1 (GLP-1)、葡萄糖依赖性促胰岛素多肽（GIP）等底物，改变维生素D水平，影响能量代谢,抑制脂肪分化、炎症等多种途径实现，但其对骨代谢的确切作用及与剂量的关系，以及对糖尿病以外人群的作用等有待进一步研究。     

二肽基肽酶Ⅳ抑制剂的安全性评价

β细胞胰岛素分泌缺陷和α细胞胰高糖素不适当的分泌增加是2型糖尿病发病和进展的重要原因。二肽基肽酶Ⅳ（dipeptidyl-peptidaseIV,DPP-4）抑制剂具有独特的降糖机制,它可选择性抑制DPP-4的活性,阻止内源性胰高血糖素样肽1的裂解,从而通过促进β细胞分泌胰岛素、抑制仪细胞分泌胰高糖素,改善紊乱的胰岛功能,调节机体血糖水平达稳态。目前,已有西格列汀、阿格列汀、沙格列汀、维格列汀和利格列汀等DPP-4抑制剂在欧美地区、日本和我国上市。     

市售DPP-4抑制剂类抗糖尿病药物的比较研究

DPP-4抑制剂是近年来上市的一类高效、高选择性抗2型糖尿病药物,通过检索文献,综述已上市的五种DPP-4抑制剂在结构、药代药动、选择性、药物相互作用、副作用等方面的差异.     

二肽基肽酶-4抑制剂构效关系研究进展

二肽基肽酶-4(DPP-4)足治疗2型糖尿病的新靶点,强效和选择性DPP-4抑制剂已成为糖尿病治疗新约的开发热点.本文以已上市或进入Ⅲ期临床研究的DPP-4抑制剂为切入点,综述最近几年小分子DPP-4抑制剂的构效关系研究进展.     

新型降糖药DPP-4抑制剂研究进展

二肽基肽酶-4 (dipeptidyl peptidase-4, DPP-4)是研发新型降糖药物的热门靶点。目前,已经发现许多DPP-4抑制剂,其中一些化合物已经进入临床应用。本文介绍了DPP-4抑制剂在降糖药中的地位及作用机制,综述了近年来不同结构类型DPP-4抑制剂的研究进展。     

DPP-4抑制剂在特殊人群中应用宜与忌

DPP-4(二肽基肽酶Ⅳ)抑制剂是治疗2型糖尿病的一类全新药物,可通过抑制体内DPP-4的活性,减少GLP-1(胰高糖素样肽-1)的降解,进而促进胰岛素基因的转录、胰岛素的合成与分泌、抑制胰高糖素分泌、增加B细胞数量,还能延缓餐后胃排空、抑制食欲及促进肝脏、肌肉、脂肪组织糖原合成,从而达到控制血糖的目的.     

DPP-4抑制剂对胰岛α和β细胞的调节机制

DPP-4抑制剂能够抑制DPP-4酶对GLP-1的降解作用,延长/增强GLP-1的作用,同时通过改善胰岛α和β细胞的敏感性,在葡萄糖稳态调节中起重要作用。本文论述DPP-4抑制剂针对2型糖尿病的发病机制通过对α、β细胞的调节作用发挥更全面的降糖作用。     

西格列汀联合二甲双胍治疗2型糖尿病疗效分析

<正>随着生活水平的提升和饮食习惯的改变,2型糖尿病已经成为威胁中老年人的常见疾病之一,2型糖尿病的发病率逐年增长[1]。二肽基肽酶Ⅳ(DPP-4)抑制剂发挥降糖作用主要是通过增加和延长内源性胰高血糖素样肽1(GLP-1)的活性,人体内的DPP-4被抑制[2],西格列汀为DPP-4抑制剂[3]。