抗肿瘤活性物SYUIQ-5对大鼠肝组织细胞色素P450基因表达的影响

目的研究抗肿瘤活性物SYUIQ-5对大鼠肝组织细胞色素P（CYP）450基因表达的影响.方法抗肿瘤活性物SYUIQ-5,0.1 mg/kg、5 mg/kg、10 mg/kg三个剂量,雄性SD大鼠经腹腔注射连续处理5 d后,取肝组织,提取总RNA,应用反转录-聚合酶链反应（RT-PCR）检测CYP 3A1、2B1/2、1A1、1A2和2E1信使核糖核酸（mRNA）的表达.结果与空白对照组相比,抗肿瘤活性物SYUIQ-5可显著诱导CYP 1A1 mRNA的表达,对CYP 3A1、2B1/2、1A2和2E1 mRNA表达无影响.结论抗肿瘤活性物SYUIQ-5可显著诱导大鼠肝组织CYP 1A1基因表达.对CYP 3A1、2B1/2、1A2和2E1的基因表达无影响.     

心血管药物速效救心丸和通心络胶囊对大鼠细胞色素P450酶的影响

目的:观察速效救心丸和通心络胶囊对大鼠药物代谢酶细胞色素P450(CYP450)的影响。方法:给予大鼠试验药物后制备肝及小肠微粒体,CO还原差示光谱法测定肝微粒体CYP450含量,蛋白免疫印迹法检测肝微粒体中CYP1A2、CYP2C11、CYP2E1、CYP3A和肠微粒体中CYP3A蛋白的表达量。结果:速效救心丸组和通心络胶囊组与空白对照组比较,大鼠肝脏CYP450含量无显著变化(P>0.05);但是West-ern blotting实验对肝脏和肠道中多种CYP450酶表达量测定的结果显示,速效救心丸可诱导肝脏CYP1A2表达,但抑制肝脏CYP2C11和肠道CYP3A表达(P<0.05);通心络胶囊可诱导大鼠肝脏CYP1A2、CYP2E1蛋白表达(P<0.05)。结论:速效救心丸和通心络胶囊对大鼠肝脏CYP450酶总量无影响,但是,在蛋白质水平对特定亚型蛋白的表达量有影响,由此可能引发的药物相互作用不容忽视。     

淫羊藿苷对不同月龄大鼠肝微粒体细胞色素P450的影响

目的 揭示淫羊藿苷(Ica)对大鼠肝微粒体细胞色素P450的含量及部分亚型的影响,并比较月龄的差异.方法 ig给予6月龄和18月龄的♂SD大鼠Ica( 60 mg· kg -1),4周后取肝脏,用钙沉淀法提取肝微粒体,BCA法测定微粒体蛋白浓度;用一氧化碳还原差示光谱法测定CYP450的含量;用ELISA法测定CYP1 A1、CYPb5的含量;用比色法测定苯胺羟化酶(反映CYP2E1活性)和红霉素-N-脱甲基酶(反映CYP3A活性)的活性;用real - time RT - PCR检测CYP1 A1、CYP2A3、CYP2E1、CYP3A1、CYP3A2和CYP4B1 mRNA的表达.结果 60 mg· kg-1 Ica明显增加了CYP450的总酶和CYP1 A1的含量、CYP3A的活性及CYP1 A1、CYP3A1、CYP3A2 mRNA的表达,降低了CYP2E1的活性及其mRNA的表达;但Ica对上述各指标的诱导或抑制作用在大鼠月龄方面差异不明显;Ica对CYPb5的含量及CYP2A3、CYP4B1 mRNA的表达未见明显影响.结论 Ica对大鼠肝微粒体CYP450总酶、CYPI A1和CYP3A具有诱导作用,对CYP2E1具有抑制作用,该作用未见明显月龄差异.     

地塞米松对大鼠肝脏微粒体细胞色素P-450的诱导效应

目的:观察地塞米松(dexamethasone,DEX)对细胞色素P-450(cytochrome P450,CYP450)的诱导效应,并探讨其诱导机制.方法:雄性Wistar大鼠分别以DEX 0,25,50和100mg·kg-1·d-1诱导处理(ip)4d后,测定大鼠肝脏总CYP450含量,CYP3A1,CYP3A2和CYP2B 1/2的mRNA及蛋白的表达水平,肝脏ERD(CYP3A活性),PROD(CYP2B活性)和BROD(总CYP450活性).结果:CYP450含量、ERD、PROD和BROD活性在DEX多次诱导后都有升高.CYP3A1 mRNA表达水平、蛋白含量和酶活性有明显的升高,剂量效应关系明显;CYP3A2蛋白明显升高,但mRNA表达水平却无明显变化.PROD和CYP2B1/2的mRNA表达水平以及总CYP450含量均在50mg·kg-1·d-1剂量组达到最高值.结论:DEX对雄性大鼠主要诱导CYP3A1和CYP3A2两个CYP450成员表达上调,对CYP2B1/2也有一定的诱导作用,其诱导作用主要表现在酶活性、酶蛋白含量和mRNA表达水平的升高.CYP3A1和CYP3A2的诱导方式可能不同.     

mPEG-PLGA聚合物对大鼠肝脏CYP450酶活性的影响

目的：研究mPEG-PLGA聚合物对大鼠肝CYP450酶活性的影响。方法：采用芘荧光探针技术测定mPEG-PLGA聚合物的临界胶束浓度（CMC）,并用薄膜分散法制备mPEG-PLGA聚合物胶束;分别采用大鼠肝微粒体和原代大鼠肝细胞模型,将mPEG-PLGA聚合物溶液与CYP450酶特异性探针底物孵育,经液-质联用技术（LC-MS/MS）检测代谢产物,通过比较代谢产物生成量的变化,评价聚合物对CYP450酶的抑制和诱导作用。结果：mPEG-PLGA聚合物的CMC为5.37 μg·mL^-1;mPEG-PLGA聚合物浓度低于CMC时对大鼠肝CYP450酶无抑制作用;当聚合物胶束质量浓度≥100 μg·mL^-1时显示有抑制作用,且呈现浓度依赖性。mPEG-PLGA聚合物对CYP1A1/B2、CYP1A2、CYP2B1、CYP2C6、CYP2C11、CYP2D2、CYP3A1/2（底物为咪达唑仑）、CYP3A1/2（底物为睾酮）7种酶亚型的IC₅₀值分别为1.13,2.37,2.38,1.77,1.32,1.17,1.12,0.91 mg·mL^-1,其中对CYP3A1/2的抑制作用最为明显。mPEG-PLGA聚合物在0.1~1 000 μg·mL^-1质量浓度范围对CYP1A2酶均有诱导作用,且在高质量浓度1 000 μg·mL^-1时最强（P<0.001）;而该聚合物仅在0.1 μg·mL^-1时对CYP2B1、CYP2C6和CYP3A1/2酶呈现诱导作用（P<0.05）。结论：mPEG-PLGA聚合物对大鼠肝脏CYP450酶亚型活性有一定的抑制和诱导作用,其抑制和诱导作用程度与酶亚型种类和聚合物浓度有关。     

参麦注射液和注射用血塞通对大鼠肝脏及肠道药物代谢酶CYP450的影响

目的考察参麦注射液和注射用血塞通对大鼠药物代谢酶细胞色素P450(CYP450)的影响。方法连续给予大鼠试验药物后,制备肝及小肠微粒体;用CO还原差示光谱法,测定肝微粒体CYP450含量;用蛋白免疫印迹法,检测肝微粒体中CYP1A2、CYP2C11、CYP2E1、CYP3A和肠微粒体中CYP3A蛋白的表达量。结果参麦注射液和注射用血塞通组与空白对照组大鼠的肝脏总P450含量无显著性差异(P>0.05)。但参麦注射液可显著诱导肝脏CYP2E1表达,但抑制肠微粒体中CYP3A表达;肝CYP1A2、CYP2C11水平均有所上升。血塞通可显著诱导大鼠肝脏CYP1A2、CYP2E1、CYP2C11、CYP3A蛋白表达,肠CYP3A的表达水平显示出下降趋势。结论参麦注射液和注射用血塞通对大鼠肝脏P450酶总量无影响;但对特定亚型蛋白的表达量有影响,由此可能引发的药物相互作用不容忽视。     

木犀草素对大鼠CYP450酶活力和mRNA表达的影响

目的 研究木犀草素对大鼠细胞色素P450（CYP450）酶活力和mRNA表达的影响。方法 SD大鼠随机分为实验组和对照组,连续灌胃木犀草素或水14 d后,同时给予探针药非那西丁、安非他酮、氯唑沙宗和咪达唑仑,并用LC-MS测定给药后不同时间点的血药浓度,计算药动学参数并评估CYP1A2、CYP2B1、CYP2E1和CYP3A1酶活力变化。此外,实时荧光定量PCR （RT-PCR）测定CYP450的mRNA表达水平。结果 实验组大鼠非那西丁、安非他酮、咪达唑仑的药动学参数与对照组相比具有显著性差异,推测木犀草素能诱导大鼠CYP1A2、CYP2B1和CYP3A1活力,而氯唑沙宗的药动学参数2组间没有显著性差异。RT-PCR实验发现,木犀草素能显著上调大鼠CYP1A2、CYP2B1和CYP3A1的mRNA水平,对CYP2E1没有影响。结论 木犀草素会上调CYP1A2、CYP2B1和CYP3A1酶活力及mRNA表达水平。     

地非三唑对大鼠肝细胞细胞色素P450 CYP1A1/2的诱导作用

目的试从mRNA表达水平阐明地非三唑对鼠肝微粒体中细胞色素P450 CYP1A1/2的诱导机制。方法给SD大鼠腹腔注射地非三唑,采用Tr-izol法提取大鼠肝脏RNA,用RT-PCR测定经地非三唑处理1,2及4d的鼠肝中细胞色素P450 CYP1A1,CYP1A2 mRNA的表达水平。结果地非三唑处理不同时间的鼠肝细胞中细胞色素P450CYP1A1,CYP1A2 mRNA的表达水平比空白对照组明显增加,空白对照组CYP1A1吸光度比值为0.270±0.040,诱导1,2及4d的吸光度比值分别为0.343±0.055,0.417±0.045及0.603±0.083;空白对照组的CYP1A2吸光度比值为0.613±0.189,而诱导1,2及4d的吸光度比值分别为1.510±0.226,3.057±0.518及4.120±0.458。随着诱导时间的增加,细胞色素P450 CYP1A1及CYP1A2 mRNA的表达也逐步增加,诱导时间与表达水平之间存在一定的线性关系,相关系数分别为0.9984和0.9563。结论地非三唑对细胞色素P450 CYP1A1/2 mRNA表达具有诱导作用。     

大鼠肝星状细胞中多种细胞色素P450亚型的表达

目的采用改良的肝星状细胞(HSCs)体外分离和纯化技术,观察刚分离的大鼠HSCs中细胞色素P450(CYP450)亚型的表达,初步探讨CYP450同工酶在HSCs生理功能和激活中的作用。方法采用链霉蛋白酶/胶原酶序贯灌流和Nycodenz密度梯度离心方法,分离和纯化大鼠HSCs,半定量RT-PCR法检测HSCs和肝细胞内多种与视黄醇代谢相关的CYP450亚型mRNA的表达。结果HSCs的得率为每肝(0.8～1.2)×107。刚分离的大鼠HSCs中均能检测到CYP1A1,CYP1B1,CYP2B1/2和CYP2E1mRNA表达,其中,HSCs中CYP1A1mRNA及CYP1B1mRNA表达量接近甚至高于同一个体肝细胞中的表达水平。但CYP3A1mRNA未检测到。结论刚分离的大鼠HSCs可较高水平地表达多种与视黄醇代谢相关CYP450亚型,提示HSCs中CYP450亚型可能参与了HSCs的生理功能调节和激活过程。     

地非三唑对大鼠肝细胞细胞色素P450 CYP1A1/2的诱导作用

目的 试从mRNA表达水平阐明地非三唑对鼠肝微粒体中细胞色素P450 CYP1A1/2的诱导机制。方法 给SD大鼠腹腔注射地非三唑，采用Trizol法提取大鼠肝脏RNA,用RT-PCR测定经地非三唑处理1, 2及4 d的鼠肝中细胞色素P450 CYP1A1, CYP1A2 mRNA的表达水平。结果 地非三唑处理不同时间的鼠肝细胞中细胞色素P450 CYP1A1, CYP1A2 mRNA的表达水平比空白对照组明显增加，空白对照组CYP1A1吸光度比值为0.270±0.040, 诱导1, 2及4 d的吸光度比值分别为0.343±0.055, 0.417±0.045及0.603±0.083；空白对照组的CYP1A2吸光度比值为0.613±0.189, 而诱导1，2及4 d的吸光度比值分别为1.510±0.226, 3.057±0.518及4.120±0.458。随着诱导时间的增加，细胞色素P450 CYP1A1及CYP1A2 mRNA的表达也逐步增加，诱导时间与表达水平之间存在一定的线性关系,相关系数分别为0.9984和0.9563。结论 地非三唑对细胞色素P450 CYP1A1/2 mRNA表达具有诱导作用。     

体外培育牛黄及其主要成分对大鼠肝微粒体细胞色素P450酶作用的体外研究

摘要：目的:探讨体外培育牛黄（CBS）及其主要成分对大鼠肝微粒体6种细胞色素CYP450酶同工酶活性的影响。方法:采用大鼠肝微粒体为研究工具,将CBS或其主要成分与CYP1A2、CYP2C19、CYP2C9、CYP2D6、CYP2E1和CYP3A1/2这6种同工酶特异性探针底物共同孵育,通过液相-串联质谱法（LC-MS/MS）检测各探针底物代谢物生成量,评价CBS及其主要成分对大鼠肝微粒体CYP1A2、CYP2C19、CYP2C9、CYP2D6、CYP2E1和CYP3A1/2这6种CYP450酶同工酶的体外抑制作用。结果:CBS对大鼠肝微粒体CYP2D6和CYP2E1两种亚型酶活性无抑制作用,而对CYP1A2、CYP2C19、CYP2C9和CYP3A1/2的活性有一定的抑制作用;其主要成分胆酸（CA）、去氧胆酸（DCA）、熊去氧胆酸（UDCA）等对这6种CYP450酶同工酶具有不同程度的抑制作用。结论:CBS在体外可对CYP1A2、CYP2C19、CYP2C9和CYP3A1/2产生抑制作用,从而可能影响合并用药的体内药动学过程,需进一步开展临床研究。     

双环醇对肝脏部分切除大鼠CYP450酶活性和表达的影响(英文)

本研究考察双环醇对肝脏部分切除(PH)后大鼠肝脏微粒体细胞色素P450(CYP)活性、基因和蛋白表达的影响及相关机制。大鼠PH前灌胃给予双环醇(300 mg.kg-1)3次,PH后处死大鼠,取其血清和肝组织进行检测,依次测定血清谷丙转氨酶(ALT)、肝微粒体丙二醛(MDA)和肝脏总CYP含量、4种CYP同工酶活性、基因和蛋白表达。结果显示,双环醇可显著抑制PH大鼠血清ALT和肝微粒体MDA的升高,抑制肝脏总CYP含量的减少,抑制CYP2C6、2C11活性和mRNA表达的下降,明显抑制CYP3A1/2活性的下降,并上调CYP3A1和2E1的mRNA和蛋白表达。结果表明,双环醇对PH大鼠肝脏CYP450酶及部分同工酶活性和表达的改变有明显改善作用,其作用机制可能与其抗氧化作用和酶诱导作用密切相关。     

淫羊藿总黄酮对大鼠肝微粒体CYP1A2、CYP3A4和CYP2E1活性的影响

评估淫羊藿总黄酮对大鼠肝细胞色素P450及其主要亚型活性的潜在影响。淫羊藿总黄酮以300mg／kg／d的剂量对SD大鼠进行连续灌胃处理15天，测定肝微粒体中cYP450含量与CYP1A2、CYP3A4和CYP2E1亚型活性，观察淫羊藿总黄酮的效应。CYP1A2的活性用荧光比色法进行测定，CYP3A4和CYP2E1的活性用紫外可见分光光度法测定。淫羊藿总黄酮处理后的大鼠肝脏CYP450含量及CYP1A2、CYP3A4和CYP2E1亚型活性均明显增高，其中CYP1A2和CYP2E1活性升高显著（P〈0．01）。淫羊藿总黄酮对大鼠肝脏CYP450及主要亚型CYP1A2、CYP3A4和CYP2E1活性均有诱导效应。     

柴胡注射液对大鼠细胞色素P450各亚型活性的影响

目的：观察柴胡注射液对大鼠细胞色素P450各亚型活性的影响。方法：24只Wistar大鼠,随机分成3组：对照组,柴胡注射液低、高剂量组。3组分别腹腔注射生理盐水、0.36、0.72mL/kg（相当于原药材0.72、1.44g/kg）柴胡注射液诱导两周后,于d15清晨灌胃给予探针药物咖啡因（10mg/kg）,6h后处死。用HPLC法观察探针药物代谢率的变化来反映柴胡注射液对大鼠CYP1A2活性的影响;West-ernbloting测定大鼠肝微粒体CYP1A2、3A4、4A1蛋白的相对含量。结果：体内、外探针药物代谢率在各剂量组及对照组间均无统计学差异（P〉0.05）,CYP1A2在各剂量组中表达亦无统计学差异。CYP3A4在柴胡注射液高剂量组中表达明显增多（P〈0.05）,CYP4A1在柴胡注射液低、高剂量组表达均明显减少（P〈0.05）。结论：柴胡注射液对大鼠CYP1A2亚型没有影响,但在蛋白质水平,可抑制大鼠肝CYP4A1表达。高剂量柴胡注射液可诱导大鼠肝CYP3A4表达。     

丁香酸和柠檬苦素对小鼠肝脏CYP450酶的影响

目的 研究丁香酸和柠檬苦素对小鼠肝脏细胞色素P450主要亚型mRNA及蛋白表达水平的影响.方法 C57BL/6小鼠随机分为空白对照组、丁香酸组、柠檬苦素组和苯巴比妥组,连续灌胃给药2周,末次给药后处死,提取小鼠肝脏总RNA及肝微粒体,荧光定量聚合酶链式反应(PCR)技术和蛋白质免疫印迹(Western blot)测定CYP450酶主要亚型mRNA和蛋白表达水平.结果 在mRNA水平上,丁香酸对Cyp1a2、Cyp2c37、Cyp2d9 mRNA表达没有明显作用,柠檬苦素对Cyp1a2 mRNA的表达有显著诱导作用;在蛋白水平上,丁香酸对CYP1A1、CYP1A2、CYP3A、CYP2D和CYP2E1蛋白的表达有明显的诱导作用,柠檬苦素对CYP1A1、CYP1A2、CYP2A、CYP2D和CYP2E1有显著的诱导,对CYP2B和CYP2C蛋白表达产生抑制作用.结论 丁香酸和柠檬苦素对细胞色素P450主要亚型均具有不同程度的诱导和抑制作用.     

辣木叶及辣木籽对大鼠CYP450酶3种亚型基因表达影响

目的:研究辣木叶及辣木籽对大鼠肝脏CYP450亚型酶中mRNA及蛋白表达量的影响。方法:将SD大鼠随机分为空白组(0.5%羧甲基纤维素钠混悬溶液)、辣木叶高、中、低剂量组(分别为0.813 8,0.406 9,0.203 5g·kg^-1);辣木籽高、中、低剂量组(分别为1.067 4,0.533 7,0.266 9g·kg^-1)。灌胃给药,给药容量为10mL·kg^-1,2次/天,连续给药14d,取大鼠肝脏,采用实时荧光定量PCR(RT-qPCR)及蛋白免疫印迹(Western-blot)法检测大鼠肝脏中CYP2E1、CYP3A1及CYP1A2的mRNA及蛋白相对表达量。结果:辣木叶高剂量组对CYP2E1的mRNA表达有明显抑制作用(P<0.05);在(0.813 8±0.203 5)g·kg^-1剂量范围内,辣木叶对CYP1A2mRNA表达的抑制作用随给药剂量增加而增加(P<0.05)。本实验剂量范围内的辣木籽对3个酶的mRNA表达都有明显的抑制作用(P<0.05),其抑制效率CYP2E1>CYP3A1>CYP1A2。高剂量组辣木叶及辣木籽对CYP2E1蛋白表达都有明显抑制作用(P<0.01);中、低剂量组的辣木籽对CYP3A1及CYP1A2蛋白表达都有不同程度的抑制作用(P<0.05;P<0.05);中剂量辣木叶对CYP1A2蛋白表达抑制作用显著(P<0.01)。结论:辣木叶及辣木籽对大鼠肝脏中3个亚型酶的mRNA及蛋白表达都有不同程度的抑制作用。     

补骨脂素对大小鼠肝CYP450酶4种亚型表达的影响

目的研究补骨脂素对大鼠、小鼠肝CYP1A2,CYP2A6,CYP2D6和CYP2E1酶表达的影响。方法 SD大鼠、ICR小鼠分别随机分为空白组和补骨脂素给药组,大鼠灌胃给予60 mg·kg~(-1)补骨脂素,小鼠灌胃给予60 mg·kg~(-1)补骨脂素,连续灌胃给药14 d后处死,取肝组织,采用实时荧光定量PCR技术和Western印迹法检测大鼠、小鼠肝中CYP1A2,CYP2A6,CYP2D1及CYP2E1的mRNA和蛋白表达水平。结果与对照相比,补骨脂素给药14天后,雌、雄大鼠CYP1A2 mRNA表达分别升高了412.85%和655.90%,同时蛋白表达分别升高了4081.50%和686.76%;雌性大鼠CYP2D6和CYP2E1 mRNA表达分别降低了50.79%和61.93%,雌性大鼠CYP2E1蛋白表达降低了53.35%。ICR小鼠给药14 d后,雌性小鼠CYP1A2mRNA表达显著降低(P<0.01),而CYP1A2蛋白表达显著升高(P<0.05);雌性小鼠CYP2A6 mRNA表达显著升高(P<0.05),其他未见显著差异。结论补骨脂素给药影响肝脏CYP1A2,CYP2A6,CYP2D1及CYP2E1的表达,并且这种影响存在性别和种属差异。     

五味子乙素对CYP450药物代谢酶诱导作用的体外研究

目的 研究五味子乙素对细胞色素P450(CYP450)酶活性和mRNA表达是否有诱导作用.方法 采用底物法测定人肝原代细胞CYP1A2、CYP2B6和CYP3A4酶的活性,荧光定量PCR检测mRNA的表达.结果 五味子乙素对CYP1A2和CYP3A4的酶活性均低于阳性对照的40%,高浓度的五味子乙素对CYP2B6的酶活性均高于阳性对照的40%;五味子乙素对CYP1A2的mRNA表达小于阴性对照的4倍,高浓度的五味子乙素对CYP2B6和CYP3A4的mRNA表达大于阴性对照的4倍.结论 五味子乙素对CYP1A2和CYP3A4的酶活性没有诱导作用,对CYP2B6的酶活性有潜在诱导作用;五味子乙素对CYP1A2的mRNA表达没有诱导作用,对CYP2B6和CYP3A4的mRNA表达有潜在诱导作用.     

常春藤皂苷元对体外人肝微粒体中5种常见细胞色素P450酶的抑制作用研究

目的 考察常春藤皂苷元对人肝微粒体中的5种细胞色素P450（CYP450）酶的抑制作用。方法 采用Cocktail探针药物法,在肝微粒体中加入常春藤皂苷元与混合探针底物[包含非那西丁（CYP1A2探针底物）、双氯芬酸钠（CYP2C9探针底物）、苯乙妥英（CYP2C19探针底物）、右美沙芬（CYP2D6探针底物）和咪达唑仑（CYP3A4探针底物）]共同孵育60 min。采用超高效液相色谱-质谱联用法（UPLC-MS/MS）,以甲苯磺丁酰胺为内标,定量检测底物的代谢物含量,并计算常春藤皂苷元和特异性抑制药对人肝微粒体中CYP1A2、CYP2D6、CYP2C19、CYP2C9和CYP3A4的半数抑制浓度(IC₅₀)。结果 常春藤皂苷元对人肝微粒体中CYP1A2、CYP2D6与CYP3A4的IC₅₀值均大于50μmol·L^-1,对CYP2C9及CYP2C19的IC₅₀值分别为4.94μmol·L^-1和18.00μmol·L^-1。结论 常春藤皂苷元对肝微粒体中CYP...     

应用人肝细胞研究人参皂苷Rb1和Rg1、丹参素钠、冰片对CYP450药物代谢酶1A2、2B6和3A4的体外诱导作用

目的 使用原代培养的人肝细胞研究人参皂苷Rb₁和Rg₁、丹参素钠、冰片对细胞色素P450酶（CYP450）的诱导作用。方法 分别将3批次的冷冻原代人肝贴壁细胞进行接种培养,使用人参皂苷Rb₁和Rg₁、丹参素钠、冰片（30 μmol/L）对CYP1A2、CYP2B6和CYP3A4进行诱导,实时荧光定量PCR（qRT-PCR）法测定CYP450酶mRNA表达水平,评价4种单体成分对P450酶的诱导作用。阳性对照为20 μmol/L利福平（CYP3A4诱导剂）、50 μmol/L奥美拉唑钠（CYP1A2诱导剂）和1 mmol/L苯巴比妥钠（CYP2B6诱导剂）;阴性对照组为10 μmol/L红霉素。冰片（30 μmol/L）与利福平联合给药,观察冰片对利福平的CYP1A2、CYP2B6和CYP3A4诱导作用的影响。结果 3批次人肝细胞的诱导结果显示,阳性诱导剂奥美拉唑、苯巴比妥、利福平分别显著诱导CYP1A2、CYP2B6、CYP3A4的表达,阴性对照红霉素对CYP1A2、CYP2B6及CYP3A4的mRNA表达水平未见明显影响,人参皂苷Rb₁和Rg₁、丹参素钠、冰片在30 μmol/L浓度给药时,对3批次人肝细胞的CYP1A2、CYP2B6和CYP3A4 mRNA表达水平未见明显影响;30 μmol/L冰片与利福平联合给药,与利福平单独给药比较,3批次肝细胞的CYP2B6、CYP3A4 mRNA表达水平均减少,对CYP3A4的mRNA表达水平影响尤为显著。结论 人参皂苷Rb₁和Rg₁、丹参素钠、冰片在30 μmol/L浓度给药时,对3批次人肝细胞的CYP1A2、CYP2B6和CYP3A4均没有诱导作用。冰片与利福平联合用药时,可以阻断利福平对CYP2B6和CYP3A4的诱导作用,对CYP3A4的影响尤为显著。