淫羊藿总黄酮对大鼠肝微粒体CYP1A2、CYP3A4和CYP2E1活性的影响

评估淫羊藿总黄酮对大鼠肝细胞色素P450及其主要亚型活性的潜在影响。淫羊藿总黄酮以300mg／kg／d的剂量对SD大鼠进行连续灌胃处理15天，测定肝微粒体中cYP450含量与CYP1A2、CYP3A4和CYP2E1亚型活性，观察淫羊藿总黄酮的效应。CYP1A2的活性用荧光比色法进行测定，CYP3A4和CYP2E1的活性用紫外可见分光光度法测定。淫羊藿总黄酮处理后的大鼠肝脏CYP450含量及CYP1A2、CYP3A4和CYP2E1亚型活性均明显增高，其中CYP1A2和CYP2E1活性升高显著（P〈0．01）。淫羊藿总黄酮对大鼠肝脏CYP450及主要亚型CYP1A2、CYP3A4和CYP2E1活性均有诱导效应。     

球结膜下注射用西罗莫司缓释微球的制备及其体外释药性能

目的使用3-羟基丁酸-co-3-羟基戊酸共聚物制备西罗莫司缓释微球,为预防和治疗角膜移植术后免疫排斥反应奠定基础。方法采用乳化-溶剂挥发法制备微球,正交实验法优化,测得载药量、包封率等指标,结合光镜观察其形态特征,得出最佳制备条件后,模拟眼内前房环境检测其体外释药性能。结果微球制备工艺稳定,重复性好。微球成球率高,形态圆整,表面光滑,载药量为(37.34±1.25)%,包封率为(99.63±0.93)%,能够在体外稳定缓释,500 h累积释药率为71%。结论西罗莫司缓释微球表征良好,载药量、包封率较高,有望发挥稳定释药的临床作用。     

高效液相梯度洗脱法测定灵杞黄斑颗粒中毛蕊花糖苷和丹酚酸B含量

目的建立同时测定灵杞黄斑颗粒中毛蕊花糖苷和丹酚酸B含量的反相高效液相梯度洗脱法。方法采用Agilent Eclipse XDB-C18(250mm×4.6mm,5μm)色谱柱,流动相:乙腈(A)-0.1%磷酸水溶液(B)进行梯度洗脱,梯度洗脱程序为进样0～8min,调节流动相A∶B(20∶80,V/V);8～20min,流动相A∶B(30∶70,V/V);20～23min,流动相A∶B(20∶80,V/V);流速:1.0mL·min-1,检测波长:334nm,柱温:30℃,进样量:10μL。结果毛蕊花糖苷和丹酚酸B分别在1.50～14.97mg·L-1和18.92～189.23mg·L-1范围内与峰面积呈良好的线性关系,相关系数分别为0.9998和0.9999,平均加样回收率毛蕊花糖苷为(99.7±s1.1)%,RSD=1.12%,丹酚酸B为(99.5±1.0)%,RSD=1.02%,3批样品中毛蕊花糖苷平均含量均不低于36.9μg·g-1,RSD均不大于1.54%,丹酚酸B平均含量均不低于344μg·g-1,RSD均不大于1.94%。结论该方法简便、快速、准确、灵敏度高、专属性强,可用于灵杞黄斑颗粒剂的质量控制。     

反相高效液相色谱法测定血浆中吗氯贝胺浓度

目的:建立人血浆中吗氯贝胺的反相高效液相色谱检测方法.方法:血浆样品在碱性条件下(pH 11.0)用二氯甲烷提取处理.色谱柱为μ-BondapakTM C18 (3.9 mm×15 0mm,10 μm),柱温37.0 ℃,流动相为乙腈-0.067 mol·L-1磷酸二氢钾溶液(1∶5,pH 2.6),流速1.0 mL·min-1,内标为甲氧氯普胺,检测波长为240 nm.结果:吗氯贝胺在40～4 000 μg·L-1范围内线性关系良好(r=0.999 9,n=8),血浆中最小检测浓度为10 μg·L-1(S/N=3),提取回收率为96.48%～100.38%,方法回收率在99.39%～103.07%之间,日内RSD≤8.14%,日间RSD≤6.25%.结论:该方法快速、准确、灵敏度高、专一性强,可用于吗氯贝胺血浆浓度监测和药动学及生物利用度研究.     

RP-HPLC法测定辣椒中辣椒碱的含量

目的:建立以反相高效液相色谱法测定辣椒中辣椒碱含量的方法。方法:色谱柱为Zorbax Eclipse XDB-C18(150mm×4.6mm,5μm),流动相为乙腈-0.1%磷酸溶液(45∶55,pH2.6),流速为1.0mL·min-1,柱温为40℃,检测波长为281nm。结果:辣椒碱检测浓度在30～70mg·L-1范围内与峰面积积分值呈良好线性关系(r=0.9999);平均加样回收率为101.33%,RSD=1.57%(n=9)。结论:本方法操作简便、快速,结果准确,可用于辣椒中辣椒碱的含量测定。     

液相色谱法测定吗氯贝胺及其多剂量口服后在人体的药动学(英文)

目的 :建立人血浆中吗氯贝胺的反相高效液相色谱检测方法 ,并研究中国健康男性志愿者多剂量口服吗氯贝胺后的药动学特征。方法 :采用反相高效液相色谱法测定人血浆中吗氯贝胺含量。血浆样品在碱性条件下 (pH 11)用二氯甲烷提取处理。色谱柱为 μ BondapakTM C18(12 5 ,10 μm ,3.9mm× 15 0mm)。流动相为乙腈 :0 .0 6 7mol·L- 1磷酸二氢钾溶液 (1∶5 ,V/V ,pH 2 .6 ) ,2 4 0nm检测。内标为甲氧氯普胺。应用 3P97程序拟合药动学参数。结果 :吗氯贝胺在 4 0～ 4 0 0 0 μg·L- 1范围内线性关系良好 (r =0 .9999) ,方法回收率在 99%～10 3%之间 ,日内日间RSD小于 8.14 %。吗氯贝胺血药浓度 时间曲线符合一室模型 ,主要稳态药动学参数Cmax为 (3911± 14 2 ) μg·L- 1;Tmax为 (1.4 2± 0 .2 0 )h ;T1/2 (kel) 为 (2 .6± 0 .3)h ;AUC0 2 4 为(2 2 5 83± 182 1) μg·h·L- 1;MRT为 (4.76± 0 .2 5 )h ;CL/F(s) 为 (2 1.2± 1.2 )L·h- 1。结论 :该方法快速、准确、灵敏度高、专属性强 ,可应用于吗氯贝胺的血药浓度测定     

头孢唑林钠皮试液的化学稳定性预测

<正> 头孢唑林钠(Cefazolin Sodium)亦称先锋霉素V,为目前广泛应用于临床的第一代头孢菌素,其过敏反应的发生率约为青霉素的10％,为此该药在应用前宜做皮肤过敏试验,其皮试液浓度通常为0.5mg/ml,且过敏反应的发生率同分解产物有关。因此该皮试液稳定性考察就十分必要,而且文献又无报道。本文采用化学动力学经典恒温法,对该皮试液的稳定性进行了预测,为临床应用提供了有价值的化学动力学的参考数据。     

双波长新计算法测定复方氯霉素酊中二组分含量

双波长分光测定的新计算法是在双波长等吸收点法的基础上推导得出的。本文采用该方法，不经分离直接测定复方氯霉素酊中氯霉素和水杨酸的含量，氯霉素和水杨酸的平均回收率分别为：１００．７１±０．４７％，ＣＶ＝０．４７％和９９．６５±０．２８％，ＣＶ＝０．２８％。     

幽门螺杆菌感染与消化性溃疡的药物治疗

目的 就Hp感染引起消化性溃疡及其药物治疗做一分析和综述。方法 总结近几年来国内外相关文献并进行分析。结果 说明抗Hp感染在消化性溃疡中的临床意义。结论 对Hp阳性患者进行抗感染治疗的必要性。     

吗氯贝胺与聚维酮固体分散体的研制及热力学

目的　探讨吗氯贝胺 (MCB)在聚维酮 (PVPκ3 0 )中分散作用的热力学 ,研制MCB PVPκ3 0 固体分散体。方法　采用溶解度法测定MCB的溶解度及其热力学参数 ,差示扫描量热分析 (DSC)和X 射线衍射分析鉴定MCB在该固体分散体 (SD)中存在状态 ,并进行体外溶出度研究。结果　MCB PVPκ3 0 表观稳定常数 (Kc)在实验范围内随温度升高而减小 ,反应热 (ΔH0 )为 - 13.2 2kJ/mol。经DSC、X 射线衍射分析 ,SD中药物晶体消失 (1∶3) ,经统计学分析所有SD的溶出速率显著大于原药的溶出速率。结论　MCB在PVPκ3 0 中分散作用是放热过程 ,MCB PVPκ3 0 SD提高了MCB的溶出度 ,有助于MCBSD的制备及开发具有高生物利用度的新剂型。