雷公藤类制剂的研究进展

目的:为雷公藤类制剂的二次开发及合理应用提供参考。方法:以"雷公藤""制剂""质量标准""制备工艺""Tripterygium""Preparation"等为关键词,组合查询1991年1月-2015年1月在Pub Med、中国知网、万方、维普等数据库以及谷歌学术中的相关文献,对雷公藤和昆明山海棠的制剂、制备工艺和质量控制等方面的研究进行综述。结果与结论:共检索到相关文献135篇,其中有效文献32篇。雷公藤类制剂的主要剂型为片剂,主要质控指标为雷公藤甲素和总生物碱,片剂存在毒副作用大、生物利用度低等问题。雷公藤微乳凝胶、雷公藤微囊片、雷公藤滴丸、雷公藤巴布剂等雷公藤类新剂型采用现代药物制剂新技术,降低了雷公藤类制剂的毒副反应,提高了生物利用度。但采取新技术的同时也存在一定的局限性,需进一步对雷公藤类制剂的剂型、制备工艺、质量控制进行系统研究,以充分发挥雷公藤和昆明山海棠药材的功效。     

雷公藤红素药理作用研究进展

雷公藤系卫矛科雷公藤属植物,具有广泛的医药用途,能抗肿瘤、抑制免疫、抗炎和抗生育等,已应用于类风湿性关节炎、肝炎、脉管炎、麻风病、外科皮肤病及癌症等多种疾病的治疗。雷公藤红素（tripterine）为雷公藤的生物活性成分之一。具有抗肿瘤、抑制免疫反应和抗炎症作用、抑制血管生成等药理作用。本文通过综述近十年有关雷公藤红素的文献．介绍了雷公藤红素的各种药理作用研究状况。     

雷公藤的毒理作用及增效减毒配伍的研究进展

祛风湿类中药雷公藤具有抗炎、免疫抑制作用，临床广泛用于治疗自身免疫系统疾病，如类风湿性关节炎、系统性红斑狼疮、银屑病、器官移植后免疫排斥等，效果显著。自1958年有关雷公藤中毒的研究被报道至今，其毒性受到越来越多人的重视。雷公藤的治疗窗较窄，长期用药毒性易蓄积，致生殖器官、肝、肾等脏器不可逆病变。目前，对雷公藤的毒理研究主要集中于雷公藤有效部位提取物雷公藤多苷和雷公藤有效成分雷公藤甲素（TP）。临床报道的雷公藤不良反应主要源自服用主含雷公藤多苷的制剂，     

福建省不同产地雷公藤根皮中雷公藤内酯醇的含量比较

雷公藤内酯醇(triptolide)是从卫矛科雷公藤植物中分离到的二萜内酯化合物,药理实验证实具有抗肿瘤和免疫抑制等活性,临床已试用于治疗白血病、类风湿性关节炎等疾病。福建是我国雷公藤的主要产地之一,雷公藤内酯醇的生产原料主要为雷公藤根皮,所以分析和比较不同产地雷公藤根皮由雷公藤内酯醇的含量对药厂的生产有重要的经济意义。实验部分一、仪器与药品:岛津CS-930双波长薄层扫描仪,Data Recorder DR-2数据处理机,高效硅胶板(青岛海洋化工厂出品)。雷公藤内酯醇对照品,从雷公藤根皮中提取而得,mP、UY、IR、MS、     

中药雷公藤有毒吗?应用时应注意什么?

中药雷公藤又名黄藤木(广西)、断肠草(湖南、浙江)、红药(江西),系卫矛科雷公藤属植物雷公藤的全株,分布于长江流域以南至西南等地区。国内报道雷公藤属植物有二种,其一为雷公藤,学名 TripterygiumWilfordii Hook F.(《中药大辞典》下册,2469页),浙、闽、湘、赣等地区有产;其     

雷公藤内酯醇生物贴的稳定性研究

目的研究雷公藤内酯醇生物贴中雷公藤内酯醇在不同条件下的稳定性。方法通过影响因素试验、加速试验、长期留样试验,采用高效液相色谱法,测定雷公藤内酯醇,考察雷公藤内酯醇生物贴的稳定性。结果经过光照、升温、加湿、加速等试验,雷公藤内酯醇生物贴中的雷公藤内酯醇的量变化不大。结论雷公藤内酯醇生物贴在市售包装及贮藏条件下,质量稳定。     

在治疗类风湿关节炎中雷公藤多甙的应用研究现状

雷公藤属卫矛科、雷公藤属植物 ,其化学成分主要有二萜类、三萜类、生物碱类、糖、醇、甙类等多种成分。但其疗效是多种成分综合作用的结果。在治疗类风湿关节炎(ｒｈｅｕｍａｔｏｉｄａｒｔｈｒｉｔｉｓ,ＲＡ)中雷公藤多甙的应用很普通 ,笔者就其研究现状综述如下。1　雷公藤多甙的药理学研究到目前为止 ,已从雷公藤中分离出 70多种成分 ,包括生物碱、二萜类、三萜类、倍半萜、甙类 ,化学成分进行了研究。目前认为雷公藤红素、雷公藤内酯、雷公藤甲素和雷公藤乙素的主要活性成分 ,雷公藤多甙含有少量的二萜类及生物碱 ,使其在保持疗效的同…     

雷公藤甲素抗肿瘤药理作用的研究进展

雷公藤甲素是从中药雷公藤中提取的一种具有多种生物活性的天然产物,是雷公藤片、雷公藤多甙片等制剂的主要有效成分,临床多用于抗炎及免疫抑制。药理研究表明雷公藤甲素还具有广谱、高效的抗肿瘤活性,作用机制涉及诱导细胞凋亡、阻滞细胞周期、逆转肿瘤细胞多药耐药等多个方面。综述了雷公藤甲素对消化系统、生殖系统、血液系统、呼吸系统肿瘤的抗肿瘤作用及相关机制的研究进展,为加速其抗肿瘤新药研发提供理论依据。     

雷公藤多甙片药理学研究进展及临床应用

目的:综述雷公藤多甙片近年的药理学研究进展及临床应用。方法:搜集相关最新发表的文章,分析总结雷公藤的药理作用及临床应用进展。结果和结论:雷公藤多甙片主要有效成分为雷公藤内酯醇,体内代谢主要依赖细胞色素CYP450酶系作用。雷公藤内酯醇具有抗炎、免疫抑制、保护肾脏足细胞等作用。应用雷公藤多甙片治疗原发或继发性肾小球疾病,降低尿蛋白作用显著,不良反应主要为生殖系统损害、肝肾损害等。雷公藤多甙片价格低廉,效费比高,但制剂质量不稳定,影响临床应用。     

雷公藤甲素对生殖系统毒性的研究进展

雷公藤甲素为雷公藤的主要活性成分之一,也是雷公藤片、雷公藤多苷片等制剂的主要有效成分。它具有抗炎、抗肿瘤、免疫调节等药理作用,是热点研究的天然活性化合物。但是,雷公藤甲素的副作用在很大程度上影响了其在临床上的应用,其中对生殖系统的毒性及抗生育作用尤为明显,特别是对雄性生殖系统的影响。综述了雷公藤甲素对男性睾丸、附睾和精子等,以及对女性生殖系统的损害及作用机制,并建议系统开展配伍减毒增效的研究,实现对配伍雷公藤甲素安全窗口的拓宽优化,为安全有效地应用于临床提供有力依据。     

雷公藤多苷片的不良反应

雷公藤多苷片为卫矛科雷公藤属雷公根提取的有效成分制剂，雷公藤作为药物，最早收载于《神农本草经》，名莽草。含生物碱、二萜、三萜、苷类。如雷公藤晋碱、雷公藤甲素、雷酚萜、雷公藤内脂等多种成分。近年来，在临床使用发现有不少不良反应，检索献主要表现在：     

雷公藤甲素提取分离工艺研究现状

雷公藤甲素属二萜类化合物,是雷公藤中具有抗炎、抗肿瘤和免疫抑制活性的有效部位。1972年文献首次报道雷公藤甲素、雷公藤乙素和雷公藤内酯酮具有明显抑制白血病瘤株L1210,P388的效果,此后国内外形成一股雷公藤甲素药理学、毒理学研究的高潮。但雷公藤甲素在雷公藤植物中的含量不高,传统的提取工艺比较复杂,因此对雷公藤甲素进行提取、分离、富集、精制的系统研究显得很有必要。本文对近年来较新的几种制备雷公藤甲素的方法进行了介绍,包括醇提氯仿萃取法、醇提氯仿萃取法、醇提乙酸乙酯萃取法、英国专利提取法等,希望通过对这些方法的研究获得好的思路,为雷公藤甲素的工业化生产提供简单、重复性好、可靠性高的最佳提取工艺。     

雷公藤甲素的药理作用研究

综述雷公藤甲素抗排异、抗肿瘤、抗生育等药理活性及其作用机制。雷公藤甲素为雷公藤植物中提取的环氧二萜类成分,是雷公藤中的主要活性物质,具免疫抑制作用,能抑制淋巴细胞和肿瘤细胞,并诱导其凋亡,选择性损害附睾精子。     

雷公藤的临床应用

雷公藤又名黄藤系卫矛科雷公藤属植物,在我国药用已久,其主要功能有清热解毒、续筋接骨、祛淤、消肿、杀虫抗疟等。1969年福建三明地区第二医院首先用雷公藤     

雷公藤红素抗神经退行性疾病研究概况

雷公藤红素为传统中药雷公藤的活性成分之一,临床上主要用于风湿类、肾炎、红斑狼疮、皮肤病变等疾病的治疗。近期研究发现,雷公藤红素在抗帕金森综合症、阿尔海默氏症、肌萎缩性脊髓侧索硬化症及亨廷顿病等方面同样具有很高的潜在药用价值,本文对近6年来雷公藤红素在抗神经退行性疾病方面的研究情况做一综述。     

雷公藤治疗类风湿性关节炎的机制研究现状

雷公藤Tripterygium wilfordii.Hook为卫茅科植物,首载于<神农本草经>,又名黄藤、黄藤木、黄腊藤、断肠草等,同属植物尚有昆明山海棠T.Hypoglaucum (levl.) Hukeda、黑蔓T.Regelii Sprague et Takeda (又称东北雷公藤)[1].其有效成分有雷公藤内酯、霉酚内酯(TN)、雷公藤新碱、雷公藤春碱、雷公藤甲素、雷公藤醋酸乙酯等,广泛应用于类风湿性关节炎(RA)、肾小球肾炎、红斑狼疮、血小板减少性紫癜、各类皮肤病及癌症的治疗中,其中治疗RA的总有效率达87.6%～95.3%[2].研究表明,雷公藤治疗RA是多种成分、通过多种途径综合作用的结果.本文就近年来的研究现状综述如下:     

基于网络药理学与分子对接探究雷公藤致心脏毒性的作用机制

摘要：目的:基于网络药理学方法初步探究雷公藤致心脏毒性靶点及作用机制,为雷公藤的心脏毒性研究提供理论依据。方法:通过中药系统药理学数据库与分析平台（TCMSP）收集雷公藤有效成分及其相应靶点,与生物信息数据库Genecards中收集的心脏毒性靶点进行匹配,得雷公藤有效成分的心脏毒性靶点,利用生物信息分析软件Cytoscape3.8.0构建雷公藤有效成分-心脏毒性靶点网络图。通过String数据库构建雷公藤心脏毒性靶点蛋白相互作用网络图。同时通过生物信息学资源数据库DAVID对潜在毒性靶点进行基因本体（GO）和京都基因和基因组百科全书（KEGG）富集分析,得到潜在的毒性靶点所涉及到的相关生物学过程和代谢通路。最后通过分子模拟软件Discovery Studio对关键心脏毒性靶点与雷公藤主要毒性成分雷公藤甲素进行分子对接。结果:通过TCMSP数据库和Genecards数据库的筛选,得到25种雷公藤的主要毒性成分以及90个潜在的心脏毒性靶点。雷公藤的活性化合物中,雷公藤甲素、蜜桔黄素、豆甾醇等为心脏毒性作用靶点较多的几个化合物。前列腺素内过氧化物合酶（PTGS2）、心脏电压门控钠离子通道（SCN5A）、电压门控钾离子通道（KCNH2）等均为雷公藤心脏毒性中高频作用的靶点。KEGG结果表明,雷公藤可能作用于细胞凋亡和氧化应激等通路导致心脏毒性的发生。分子对接结果显示,雷公藤甲素与白细胞介素8 （CXCL8）和丝裂原激活蛋白激酶8 （MAPK8）具有较好的结合活性。结论:应用网络药理学的方法,初步揭示了雷公藤引起心脏毒性的作用靶点以及相关作用通路,为进一步研究雷公藤的心脏毒性提供理论依据。     

雷公藤内酯醇结构修饰和构效关系研究进展

雷公藤中的雷公藤内酯醇具有抗肿瘤、免疫抑制等多种生物活性,但是副作用大等特点限制了临床的使用。为了获得高效低毒的雷公藤内酯醇衍生物,对其结构进行了改造。近5年来对雷公藤内酯醇的结构改造又有了新进展,包括对其14位羟基、不饱和五元内酯环、B环、13位异丙基和10位甲基的结构改造,得到一系列衍生物。其中对14位羟基进行前药设计,从而降低了雷公藤内酯醇的毒性,14位羟基改造为α-羟基衍生物后发现了与雷公藤内酯醇活性相当的衍生物。综述了近5年来对雷公藤内酯醇的结构改造及构效关系研究进展。     

中药配伍雷公藤减毒作用的研究进展

目的介绍近10年来中药配伍雷公藤减毒方面的研究概况。方法对近10年来国内外期刊中与雷公藤配伍减毒有关的文献进行检索、整理以及综述。结论一些单味中药和中药复方配伍雷公藤使用时可对抗雷公藤所致的生殖系统、肝肾系统、消化道系统、免疫系统等毒副反应。结论选择合适的具有解毒功效的单味中药或复方来配伍雷公藤使用,可对抗雷公藤所导致的毒副反应的减毒作用。     

雷公藤乌蛇丸的制备及临床应用

目的:制备雷公藤乌蛇丸及观察其临床疗效。方法:以雷公藤、乌梢蛇、牛黄等按传统方法制成雷公藤乌蛇丸,并做了定性鉴别。结果:使用雷公藤乌蛇丸治疗牛皮癣162例,总有效率为88.3%。结论:制备方法可行,临床疗效显著。