头孢哌酮舒巴坦复方制剂的抗菌活性及其对细菌β-内酰胺酶的稳定性研究

目的观察头孢哌酮 (CPZ)和舒巴坦 (SBT)复方制剂 (1∶1)的体外抗菌活性及其对细菌 β 内酰胺酶的稳定性 ,并检测SBT对 β 内酰胺酶的抑制作用。方法用琼脂二倍稀释法测定药物的最低抑菌浓度 (MIC) ,以头孢噻吩为酶解底物 ,用紫外分光光度计测定酶对各种抗生素的水解率。结果SBT显著降低CPZ的MIC ,所试细菌的 β 内酰胺酶对头孢噻吩和头孢哌酮的平均水解率分别为 75 .1%和 4 9.1% ,加用等浓度SBT后 ,酶对头孢哌酮的平均水解率降至 8.2 % (P <0 .0 5 )。结论SBT增强CPZ抗菌作用可能与抑酶作用有关。     

12种β—内酰胺类抗生素对β—内酰胺酶的稳定性研究

实验采用紫外分光光度法测定了(1)11株国际标准产酶菌的β—内酰胺酶活性;(2)11种β—内酰胺酶对12种β—内酰胺类抗生素的相对水解率;(3)CP—45899对11种酶的抑酶率。结果表明:酶K—1和TEM—2活性分别为699和319单位外,其余酶活性在22—72单位之间。12种抗生素中,第三代头孢菌素(除CPZ外)的酶稳定性最好;第二代头孢菌素中CXM的酶稳定性明显优于CMD和CPZ(P<0.01)。第一代头孢菌素和青霉素类易被酶水解。CP—458991ug/ml对多种β—内酰胺酶显示抑制作用,对CRD、CMD具有保护作用。     

酶催化水解法手性2-氨基丙醇光学异构体拆分

将2一氨基丙醇用氯甲酸乙酯对氨基进行保护,然后与乙酰氯生成DL-2-[N-(乙氧羰基)氨基]-1-丙醇的乙酸酯,在胰酶的催化作用下,进行酯的水解,依据(R)-型体与(S)一型体水解速度的差异,将两种对映异构体分开。酶活性高低对光学异构体拆分至关重要,确定最佳水解条件使两种异构体都能得到较好的收率(35％),较高的光学纯度(≥95％)。     

氨苄西林·舒巴坦复方制剂对细菌β-内酰胺酶的稳定性

:目的 :比较国产氨舒钠 (ASN)和进口优力新 (ULX)制剂 (均由氨苄西林 (AMP)与舒巴坦 (SBT)以 2 :1比例组成 )对细菌β -内酰胺酶的稳定性 ,并检测SBT对 β -内酰胺酶的抑制作用。方法 :用紫外分光光度计测定酶对抗生素的水解率 ,并计算SBT的抑酶率。结果 :8种细菌 β -内酰胺酶对ASN和ULX的水解率 (5 15 %～ 7 5 9% )明显低于单用AMP的平均相对水解率31 13 % (P <0 0 5 ) ,而与IMI和CTX相当。以AMP(0 1mmol/L)为底物 ,发现SBT(0 0 6～ 5 μg/ml)对 4种 β -内酰胺酶的平均抑制率与药物浓度间呈显著的直线相关性 (γ =0 9943)。结论 :SBT增强AMP抗菌活性的作用可能与之抑酶作用有关     

氨苄西林·舒巴坦复方制剂对细菌β-内酰胺酶的稳定性

:目的 :比较国产氨舒钠 (ASN)和进口优力新 (ULX)制剂 (均由氨苄西林 (AMP)与舒巴坦 (SBT)以 2 :1比例组成 )对细菌β -内酰胺酶的稳定性 ,并检测SBT对 β -内酰胺酶的抑制作用。方法 :用紫外分光光度计测定酶对抗生素的水解率 ,并计算SBT的抑酶率。结果 :8种细菌 β -内酰胺酶对ASN和ULX的水解率 (5 15 %～ 7 5 9% )明显低于单用AMP的平均相对水解率31 13 % (P <0 0 5 ) ,而与IMI和CTX相当。以AMP(0 1mmol/L)为底物 ,发现SBT(0 0 6～ 5 μg/ml)对 4种 β -内酰胺酶的平均抑制率与药物浓度间呈显著的直线相关性 (γ =0 9943)。结论 :SBT增强AMP抗菌活性的作用可能与之抑酶作用有关     

17种抗生素对β-内酰胺酶的稳定性比较

目的 研究１７种抗生素对１６种标准β－内酰胺酶的稳定性。方法 采用紫外分光光度法,结果 第三代头孢菌素和氨曲南（除头孢哌酮外）均对β－内胺酰稳定,其中头孢三嗪的酶稳定性最好,相对水解率均不超过３０％,结论 第二代头孢菌素头孢呋新的相对水解率为６％～６５％,第一代头孢菌素对酶的稳定性不如第二代头孢菌素,其中头孢硫脒对酰的稳定性尤差,ＯＸＡ－２、ＳＨＶ－４、Ｄ３１对它的相对水解率分别高达５２３％、９１     

哌拉西林／舒巴坦对β—内酰胺酶稳定性及抑酶增效作用研究

目的：比较哌拉西林、派拉西林／舒巴坦、氨苄西林／舒巴坦、头孢哌酮／舒巴坦和哌拉西林／他唑巴坦对23株临床分离革兰阴性杆菌和7株标准菌所产生β－内酰胺酶的稳定性。方法：对23株临床分离革兰阴性杆菌用Etest法检测ESBL，用三维法检测Amp C酶。以生物法测定酶对抗生素的相对水解率，抑酶保护率。结果：临床分离致病菌23株中18株产ESBLs,Amp C酶全部为阴性。结果表明哌拉西林／舒巴坦（4：1）与氨苄西林／舒巴坦（2：1）和头孢哌酮／舒巴坦（1：1）的相对水解率和抑酶保护率相同（P＞0．05）。哌拉西林／舒巴坦（4：1）的相对水解率高于哌拉西林／他唑巴坦（P＜0．05）。结论：佶巴坦与哌拉西林 复方提高了哌拉西林对革兰阴性杆菌所产β－内酰胺酶（包括ESBLs）的稳定性，增强了抗菌作用。     

CAPE-NO2预处理对CCl4引起的小鼠肝损伤的保护作用

目的 研究对硝基咖啡酸苯乙酯(CAPE-NO2)对CCl4诱导的小鼠化学性肝损伤的保护作用.方法 小鼠分为7组,每组10只.分组:正常组,CAPE-NO2(2.0 mg/kg)组,模型组,CAPE(2.0 mg/kg)+CCl4组,CAPE-NO2(2.0 mg/kg)+CCl4组,CAPE-NO2 (1.0 mg/kg)+CCl4组,CAPE-NO2(0.5 mg/kg)+ CCl4组.各组腹腔注射给药15 d,正常组和模型组给生理盐水0.1 mL/10 g.第15天给药结束后,正常组和CAPE-NO2组腹腔注射橄榄油溶液(0.1 mL/10g),其余各组腹腔注射0.15％CCl4橄榄油溶液(0.1 mL/10 g).测定血清谷丙转氨酶(ALT)、谷草转氨酶(AST)活性、三酰甘油(TG)水平,肝组织匀浆谷胱甘肽过氧化物酶(GSH-Px)活性、过氧化氢酶(CAT)活性.取肝左叶经10％多聚甲醛固定,进行组织病理学检查和TUNEL染色.结果 CAPE-NO2能显著降低CCl4诱导的肝损伤小鼠血清ALT、AST活性、TG水平,升高小鼠肝组织中CAT、GSH-Px的活性,且呈药效剂量依赖性.CAPE-NO2能明显减少肝细胞损伤和降低肝细胞凋亡率,且作用强于CAPE.结论 CAPE-NO2对小鼠化学性肝损伤具有一定的保护作用,机制可能与增强肝细胞抗氧酶的水平,提高机体清除自由基能力和抑制细胞凋亡有关.     

慢性肺心病患者血SIL-2R、β2MG、D-二聚体检测结果分析

可溶性白细胞介素-2(SIL-2R)是活化T淋巴细胞产生的一种重要的免疫调节物质,D-二聚体是交联蛋白经纤溶酶水解所产生的一种特异性降解产物.     

肝素修饰人血超氧化物歧化酶稳定性研究

报道了肝素对人血超氧化物歧化酶的化学修饰作用，并对修饰酶与天然酶的稳定性进行了比较研究，结果表明：修饰酶冻干品活力为天然酶的７０％，比活为４２０００ｕ／ｍｇ；修饰酶的热稳定性、酸碱稳定性及抗蛋白水解能力均比天然酶有较大的提高。     

腰硬联合与硬膜外麻醉对前列腺手术病人术中的不同影响

目的 :比较传统的硬膜外麻醉和腰麻 -硬膜外联合麻醉在前列腺摘除术中对病人的影响。方法 :将 80例行前列腺摘除手术的病人分为两组 :硬膜外组 (E组 )和腰麻 -硬膜外联合组 (CSE组 ) ,比较他们的血压 (BP)、心率(HR)、呼吸 (R)、血氧饱和度 (Pa O2 )及麻醉手术时间 (AOT)和病人的舒适度 (CD)。结果 :手术开始后 ,CSE组 BP和HR没有明显变化 (P>0 .0 5 ) ,而 E组的 BP先上升后下降 (P<0 .0 5 ) ,HR先加快后减慢 (P<0 .0 5 ) ;CSE组的 AOT较 E组短 (P<0 .0 5 ) ;CD评分 CSE组明显低于 E组 (P<0 .0 1)。结论 :腰麻 -硬膜外联合麻醉 (CSEA)具有腰麻和硬膜外麻醉的双重优点 ,对于下腹部手术 ,对血液动力学的影响较小 ,BP、HR均较稳定。 CSEA较单纯硬膜外麻醉提供了更好的交感、感觉和运动的阻滞 ,因而相应提供了极佳的肌松、极小的牵拉反应 ,便于手术的暴露和操作 ,缩短了手术时间 ,加以 CSEA起效快 ,取消了麻醉等待时间 ,使 AOT缩短 ,同时 ,病人的舒适程度明显提高。对年龄较大的实行下腹部手术的病人 ,采用 CSEA是较稳妥的麻醉方法     

不同种类食用油对颗粒物排放特征的影响

烹饪油烟是室内外颗粒物的重要来源。探讨了用花生油、大豆油、橄榄油、猪油烹饪时排放颗粒物的特征,结果表明:与用猪油和花生油烹饪相比,用橄榄油和大豆油烹饪时所排放颗粒物的粒径大;用橄榄油进行烹饪时所排放颗粒物的排放因子明显高于其他3类食用油烹饪的颗粒物排放因子。橄榄油烹饪过程释放的黑碳(BC)质量浓度最高,黑碳质量浓度与颗粒物质量浓度呈显著性相关;对烹饪时所排放颗粒物的粒径演变进行分析发现,粒径为100 nm左右颗粒物的数浓度最大,颗粒物粒径呈对数正态函数分布,粒径为100 nm左右的颗粒物衰减率最小。     

橄榄油脂肪乳剂的研究进展

脂肪乳剂在20世纪60年代已经在肠外营养中应用,并与葡萄糖共同提供能量。目前应用最为广泛的脂肪乳剂为大豆油,但有一种观点认为在肠外营养中仅使用大豆油脂肪乳剂可能不是最合理的。目前出现一种含橄榄油的新型脂肪乳剂,由80%的橄榄油和20%的大豆油混合而成,具有20%多不饱和脂肪酸和60%单不饱和脂肪酸,长期应用不会造成必需脂肪酸缺乏和降低脂质过氧化。该文对含橄榄油的新型脂肪乳剂在体外试验、动物实验和临床研究中的进展进行综述。     

茶籽油对兔眼底动脉血管的形态学变化比较研究

目的:研究茶籽油对兔眼底动脉血管的形态学变化的影响。方法:20只新西兰大白兔随机分为4组即3个试验组(分别喂食添加茶籽油、花生油、橄榄油的高脂饲料)和对照组(喂食普通饲料),分别喂养2个月。实验前、实验1个月和实验2个月时分别从兔耳静脉抽血检测血脂。实验结束以后,处死动物,取眼底动脉标本,做病理组织切片,观察组织形态学的变化,用图像分析软件分析血管粥样硬化的程度。结果:喂养高脂饲料的3组大白兔眼底动脉血管都发生了不同程度的增生。花生油组血管内皮细胞增生较重,约占管壁的30%～50%。茶籽油组和橄榄油组血管内皮细胞轻微增生,约占管壁的5%～8%。结论:茶籽油和橄榄油对高脂饲料诱发的眼底动脉血管变性和粥样硬化作用较小,它们的作用效果与目前消费量最大的花生油相比则有显著差异。本研究对于日常的油类饮食提供了科学参考数据,同时对糖尿病患者眼底病变的预防的营养康复有一定的指导意义。     

参麦防治环孢霉素A急性肾毒性的实验研究

目的探讨参脉注射液(SMI)防治环孢霉素A(CsA)所致急性肾损伤的机制。方法按分组分别给予实验大鼠橄榄油、CsA、CsA和SMI及谷胱甘肽(GSH)，14d后取血测血血肌酐(Scr)；取肾组织。测定超氧化物歧化酶(SOD)及丙二醛(MDA)含量。同时作肾组织病理学观察，行肾小管评分评价肾脏损害程度。结果连续处理14d后，大鼠肾脏可见明显损伤，Scr明显增高，组织SOD含量降低，而脂质过氧化产物MDA含量增高；SMI及还原型谷胱甘肽能明显地减轻肾脏损伤，Scr明显降低，组织SOD含量增高。MDA含量降低。结论SMI通过其抗氧化作用而有效减轻肾组织的毒性损伤。改善肾脏的功能。     

两种根充材料一次性根充后近期疼痛情况分析

目的 比较Cortisomol糊剂和氧化锌丁香油糊剂加牙胶尖两种根管充填材料一次性根管充填后疼痛发生情况.方法 临床上随机选择296颗需要进行根管治疗的死髓牙.分别采用Cortisomol糊剂 牙胶尖和氧化锌丁香油糊剂加牙胶尖两种根管充填材料一次性根管充填.结果所有患牙中,根充后可自愈性疼痛的发生率为29.4%,非自愈性疼痛的发生率为2.36%.结果 Cortisomol糊剂组较氧化锌丁香油糊剂组的可自愈性疼痛发生率低,有显著性差异.结论 Cortisomol糊剂加牙胶尖根管充填可以减少根充后疼痛的发生,是一种较好的一次根管充填材料.     

扶正化瘀方干预肝硬化大鼠血浆蛋白质组的初步研究

目的利用蛋白质组技术比较CCl4诱导肝硬化大鼠血浆蛋白质变化并研究扶正化瘀方对肝硬化大鼠血浆蛋白质的影响。方法将雄性SD大鼠随机分为3组,分别给予CCl4（CCl4／橄榄油：1体积比=1：1）腹腔注射、CCl4腹腔注射＋扶正化瘀方灌胃、橄榄油腹腔注射,8周后通过Masson三色染色法用图像分析仪自动分析肝脏胶原面积。应用双向凝胶电泳技术经银染显色和PDQuest7．3软件分析凝胶图像,对在三组中表达均有差异的蛋白质点用基质辅助激光解吸电离飞行时间串连质谱进行鉴定。结果扶正化瘀方干预组肝纤维化程度明显轻于模型组,胶原纤维面积在肝内沉积少（8．9％±3．7％ vs 12．4％±4．7％,P〈0．05）。实验去除血浆中的高丰度蛋白质可获得重复性较好的血浆蛋白质图谱。实验共鉴定出10个明显差异表达的蛋白质。在这些蛋白质中,血浆谷胱甘肽过氧化物酶及其前体、前白蛋白、结合珠蛋白、载脂蛋白A-IV前体、补体4,α抑制剂重链4和微管相关调节激酶1在肝硬化大鼠血浆中表达减少,扶正化瘀方干预组表达增加,肝脏再生相关蛋白和波形纤维蛋白在肝硬化大鼠血浆中表达增加,扶正化瘀方干预组表达减少。结论CCl4诱导肝硬化大鼠血浆中与氧化应激、细胞增值和转化相关蛋白质表达明显改变。扶正化瘀方可通过促进蛋白质合成、抗氧化、调控细胞增值和转化等多方面发挥抗纤维化的作用。     

橄榄油对氟比洛芬和双氯芬酸钠大鼠经皮吸收的影响

目的 考察橄榄油对氟比洛芬和双氯芬酸钠透过大鼠腹部皮肤的作用。方法 以离体大鼠腹部皮肤为渗透屏障，采用扩散池装置，以预处理皮肤法考察橄榄油对药物透过皮肤的影响。结果 橄榄油可有效促进氟比洛芬的经皮透过率，增渗倍数为2.11，但对双氯芬酸钠的经皮透过率有抑制作用。结论 橄榄油能够促进氟比洛芬的经皮渗透，可能归因于其中油酸的存在，还可能含有某些成分对双氯芬酸钠的经皮渗透有抑制作用。     

薄荷油对小白鼠终止妊娠作用的初步观察

本文报道两种不同给药途径的薄荷油对小白鼠终止妊娠作用的初步观察结果:于孕d_6,将4μl薄荷油或橄榄油分别注入右侧宫角,左侧宫角不给药,于孕d_(11)剖检。给薄荷油侧与橄榄油侧宫角妊娠终止率分别为100%与41. 67％,差别显著。于孕d_4～10,各组分别肌注薄荷油一次,于孕d_(11)剖检。薄荷油不同剂量皆有一定抗着床与抗早孕作用,作用强度随剂量增加,0. 035ml/只,抗着床率达100％。终止妊娠的原因可能是子宫收缩加强,也不能排除蜕膜组织等的直接损伤。     

ENZYME KINETIC STUJDIES WITH BETA-LACTAMASES AGAINST CEFOTAXIME AND OTHER CEPHALOSPORINS*

Enzyme stability and enzyme kinetic studies with plasmid.mediated and chromosome-mediated beta- lactamases against cefotaxime, cefoperazone and other cephalosporins were performed using spectro- photometry. Beta-lactamases were extracted from granvnegative organisms and identified by isoelectric focusing with the special reagent nitrocefin. The relative hydrolysis rate (%), Michaelis-Menten constant (Km), maximum velocity (Vmax) and inhibition constant (Ki) were obtained and used as indicators for comparative study of enzyme stability in six cephalosporins. The affinity of compounds bindinp; to target sites of beta-lactamases was also determined. The results show that cefotaxime is the most enzyme stable drug among the cephalosporins studied. The Vmax of TEM-1, SHV-I and P99 enzyme hydro lyzing cefotaxime was less than 0.10% as compared with cephaloridine. Cefotaxime demonstrates high affinity to the chromosmm>mediated enzyme P99, and its Ki value is 0.036 µm. Cefoperazonc exhibits less enzyme inhibitory activity and is unstable with most of the beta-lactamases used.