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1.
卡马西平治疗双相障碍血药浓度不稳定性研究   总被引:1,自引:0,他引:1  
目的 了解卡马西平在治疗双相障碍过程中,患者体内的血药浓度波动情况与临床疗效的关系.方法 对37例双相障碍的住院患者,使用卡马西平治疗,在治疗过程中3次检测卡马西平血药浓度,分析其自身诱导作用对血药浓度影响.结果 分别在1周后、4周后和8周后检测卡马西平血药浓度,结果显示:1周后检测血药浓度平均值为(4.64±0.44)μg/mL,有效率为56.8%.4周后第2次检测血药浓度平均值为(3.55±0.51)μg/mL,有效率为29.7%,而疗效随血药浓度下降而下降,与第1周56.8%疗效相比(P<0.05).之后经调整剂量,8周后第3次血药浓度检测,血药浓度均值为(5.13±0.32)μg/mL,有效率为63.2%.结论 卡马西平在治疗过程中有明显的自身诱导作用,血药浓度波动较大,而且明显影响药物疗效.  相似文献   

2.
叶可人 《海南医学》2004,15(12):125-125
目的建立同时测定卡马西平、苯妥英钠和苯巴比妥的浓度的高效液相色谱法(HPLC)。方法血清乙醚提取浓集后进样,采用Beckman-ODS色谱柱(4.6mm×250mm),以乙腈水(45:55)为流动相,在波长220nm处测定。结果三种抗癫痫药物分离良好。卡马西平、苯妥英钠和苯巴比妥的线形范围为1.0~20、2.5~40、1.02~40μg/ml,三者平均回收率均大于95.32%,日内和日间精密度RSD均小于5%。结论本法快速、简便、准确,具有一定的实用意义。  相似文献   

3.
目的建立RP-HPLC法同时测定人血清和脑脊液中苯巴比妥(PB)、苯妥英钠(PHT)和卡马西平(CBZ)浓度的方法。方法色谱柱:Agilent ZORBAX SB-C18(250mm×4.6mm,5μm);流动相:甲醇-乙腈-水(27.5∶27.5∶45);流速:1.0mL.m in-1;检测波长:210nm;柱温:40℃;进样量:10μL。结果血清中PB、PHT、CBZ的线性范围依次为:2.64~52.75μg.mL-1、1.45~29.00μg.mL-1、1.04~20.80μg.mL-1;脑脊液中PB、PHT、CBZ的线性范围依次为:1.32~42.20μg.mL-1、0.73~23.20μg.mL-1、0.52~16.64μg.mL-1;血清中PB、PHT、CBZ的平均提取回收率分别为:93.17%、96.17%、94.67%,脑脊液中PB、PHT、CBZ提取回收率接近100%;日间、日内RSD均小于4%。结论本方法简单、快速、准确,适用于临床血及脑脊液浓度的检测。  相似文献   

4.
目的:建立在线柱萃取HPLC测定人血浆中卡马西平的方法,用于卡马西平的日常治疗药物监测。方法在线柱萃取HPLC包括萃取系统和分析系统。萃取柱为Uitimate-XB C8(100 mm ×4.6 mm ,5μm ),分析柱为HYCAR-BER-C18(150 mm ×4.6 mm 5μm );两系统通过六通阀连接,采用“中心切割”模式及陷阱柱转移目标物;检测波长为240 nm ,样品经蛋白沉淀,进样量为50μl ,采用外标法计算结果。结果卡马西平在0.50~20.00μg/ml呈良好线性关系,相关系数为0.9998,最低定量限0.20μg/ml ,低(1.50μg/ml )、中(10.00μg/ml )、高(15.0μg/ml )浓度的绝对回收率96.6%~100.2%,日内和日间精密度均RSD <5.0%,准确度98.7%~101.5%。结论本方法具有抗干扰能力强、自动化程度高、准确度和精密度好等优点,完全适合卡马西平的日常治疗药物监测。  相似文献   

5.
目的探讨比较卡马西平和左乙拉西坦治疗小儿癫痫的疗效。方法分析在2007年1月-2012年1月期间我院收治的40例小儿癫痫,分成两组:卡马西平组和左乙拉西坦组,密切观察两组癫痫患儿的临床治疗效果。结果①左乙拉西坦组癫痫患儿的总有效率(85.0%)明显高于卡马西平组的总有效率(77.5%)(χ2=3.272,(P>0.05)。②左乙拉西坦组癫痫患儿的不良反应发生率(27.2%)稍低于卡马西平组的不良反应发生率(28.4%)(P>0.05),但两组间的差距无统计学意义。结论左乙拉西坦治疗小儿癫痫的疗效要好于卡马西平,但两者均具有较好的安全性。  相似文献   

6.
目的建立同时测定人血浆中抗癫癎药物唑尼沙胺(ZNS)、苯妥英(PHT)、卡马西平(CBZ)及其活性代谢物环氧卡马西平(CBZE)浓度的高效液相色谱法。方法以氯唑沙宗为内标,血浆样品经甲醇蛋白沉淀后,取上清液直接进样测定。色谱柱采用Phenomenex SynergiTMFusion-RP C18柱(250mm×4.6mm,4μm),柱温:40℃;流动相为甲醇∶乙腈∶0.1%三氟乙酸水溶液(27∶15∶58,V/V/V),流速为1.2mL/min,双波长双通道检测,215nm测定PHT和CBZE,235nm测定ZNS和CBZ。结果血浆内源性杂质和常用合并用药对样品测定无干扰,色谱峰分离良好。ZNS、PHT、CBZ和CBZE的最低定量限为1.0μg/mL,线性范围分别是1~80μg/mL,1~50μg/mL,1~25μg/mL和1~10μg/mL,相关系数(r)均大于0.999 1。平均方法回收率分别为94.77%~113.41%,各组分的日内、日间RSD均小于7.21%。样品在25℃放置4h,4℃放置24h,反复冻融3次均保持稳定。结论该方法具有良好的准确性、精密性和灵敏性,且操作快速、简便,适用于临床抗癫癎药物血药浓度的监测。  相似文献   

7.
目的:建立大鼠脑微血管内皮细胞中卡马西平的LC-MS测定方法.方法:细胞悬液中加入内标盐酸非洛普,高速离心沉淀蛋白,取上清液进行LC-MS测定.色谱柱为Shim-pack ODS C18(5.0 μm,150 mm×2.0 mm ID),离子源为ESI,检测离子为[M H] :卡马西平(m/z):237;DDPH(m/z):344,流动相为2 mmol/L醋酸铵缓冲液(pH=4)与乙腈(60∶40,v/v).结果:本实验条件下卡马西平与内标盐酸非洛普可良好分离,保留时间分别为5.0 min和3.6 min左右;线性范围为0.39~50.00 ng/mL;方法回收率为96%~104%;日内日间变异系数均小于13%;最低检测浓度为0.39 ng/mL.结论:该方法符合生物样品测定要求,可用于细胞内卡马西平浓度的测定.  相似文献   

8.
RP-HPLC同时测定苯巴比妥、苯妥英和卡马西平的血药浓度   总被引:1,自引:0,他引:1  
目的采用反相高效液相色谱法同时测定苯巴比妥(PB)、苯妥英(PHT)和卡马西平(CBZ)血药浓度。方法色谱柱为Agilent Zorbax 8nm Extend—C18(5μm,4.6mm×150mm),流动相为y(甲醇):v[v(o.1mol/L乙酸钠):v(o.05%β环糊精)=32:18]=68:32,柱温为室温,流速为0.8mL/min,检测波长为230nm,进样量为20μL。结果PB、DPH和CBZ分离良好,分离度皆大于1.5;最低检测浓度分别为0.3802、0.1823和0.1444μg/mL;线性范围分别为0.4-60、0.2-30和0.2-30μg/mL;回收率分别为97.04%、96.52%和97.09%;日内和日问相对标准偏差皆小于5.80%。结论本方法简便、快速、重现性好,结果可靠,适用于临床常规检查。  相似文献   

9.
目的:建立测定血浆中卡马西平、苯妥英钠、茶碱浓度的高效液相色谱/质谱/质谱分析方法。方法:①液相色谱流动相为甲醇-0.01 mmol/L乙酸铵水溶液(60∶40),流速0.2 mL/min;色谱柱为SYMMETRY C18(2.1 mm×50 mm,3.5μm),柱温30℃。②质谱电喷雾电离源,采用多反应监测方式进行检测,卡马西平质荷比237→194,苯妥英钠253→182,茶碱181→124。血浆样本经固相萃取小柱萃取处理后进样分析。结果:卡马西平在(1~20)μg/mL浓度范围内线性关系良好,萃取回收率100.9%~107.0%。日内误差(RSD)小于2.0%;苯妥英钠在(2~40)μg/mL浓度范围内线性关系良好,萃取回收率96.5%~102.4%。RSD小于1.9%;茶碱在(2~40)μg/mL浓度范围内线性关系良好,萃取回收率95.8%~106.0%,RSD小于3.0%。结论:本方法具有特异性高,灵敏度好,测定快速等优点。  相似文献   

10.
采用反相高压液相色谱法测定抗癫痫药物苯巴比妥、苯妥英及卡马西平的血清浓度。用苯乙酮作内标,甲醇:水(40/60,V/V)作流动相,流速为0.5ml/min,柱温为60℃,检测波长为216nm。用丙酮沉淀血清蛋白质,离心后直接进样,进样量2μ1。计算待测药物及内标峰高,用内标法测定药物含量。苯巴比妥、苯妥英、卡马西平最低检测限分别为1μg/ml,0.5μg/ml,0.5μg/ml。除氯硝安定干扰卡马西平测定外,安定、丙戊酸、异戊巴比妥、巴比妥、利眠宁、血清内源性物质及药物代谢产物均不影响测定。本法操作简便,精密度及准确性良好。  相似文献   

11.
目的:建立血浆样品中厚朴苷A的测定方法,研究厚朴苷A在大鼠体内的药动学特征。方法:大鼠经口服和尾静脉注射给药,以黄芩苷为内标,采用高效液相色谱法测定不同时间点大鼠血浆中的厚朴苷A浓度。使用岛津LC-20A高效液相色谱仪,色谱柱为Agilent Zobax SB-C18(250 mm×20 mm,5μm),甲醇/水溶液梯度洗脱(0~15 min,甲醇15%~85%),流速为1 mL·min~(-1)。采用DAS 2.0软件对所得的需要浓度进行拟合,计算相应的药动学参数。结果:大鼠经口服给药200 mg·kg~(-1)、尾静脉注射给药5 mg·kg~(-1),目标物质量浓度在0.3~100μg·mL~(-1),内线性关系良好(r=0.999 6),标准曲线定量下限为0.3μg·mL~(-1);批内精密度RSD7.1%,批间精密度RSD12.4%;准确度RE3.3%~5.9%;回收率83.5%~99.0%。大鼠经口服给药的药动学参数AUC(0-t)为(15.6±7.4)mg·h/L,CL为(14.5±6.1)L·h/kg,Vd为(13.5±2.8)L/kg,t1/2为(1.16±0.8)h。大鼠尾静脉注射给药的药动学参数AUC(0-t)为(17.8±9.9)mg·h/L,CL为(0.34±0.14)L·h/kg,Vd为(0.08±0.04)L/kg,t1/2为(0.15±0.03)h。结论:该实验建立了一种简便、准确、快速地测定厚朴苷A浓度的方法,首次报道了厚朴苷A在大鼠体内的药物代谢动力学特征。  相似文献   

12.
曲马氨酚片的人体药物动力学研究   总被引:1,自引:0,他引:1       下载免费PDF全文
目的 测定曲马氨酚片中曲马多和对乙酰氨基酚的药动学参数。方法 采用高效液相色谱法分别测定20名健康志愿者口服曲马氨酚片(2个剂量组:1片和2片,每组10名)后血清中的药物浓度,进行药动学分析。结果 2组健康志愿者口服曲马氨酚片后的主要药动学参数:曲马多AUC0-24 h(ng·h·mL-1)分别为2 724.89 ± 1 016.54,1 361.61 ± 441.79;AUC0-∞(ng·h·mL-1)分别为3 065.49 ± 1 190.66,1 555.04 ± 582.51;tmax(h)分别为1.8 ± 0.75,1.9 ± 0.57;t1/2(h)分别为7.34 ± 1.39,7.63 ± 2.02;Kel(h-1) 分别为0.098 ± 0.019,0.097 ± 0.027; Clr(mL·min-1)分别为31.84 ± 13.65,30.03 ± 9.20;MRT(h)分别为7.62 ± 1.07,7.77 ± 0.75。对乙酰氨基酚的AUC0-24 h(μg·h·mL-1)分别为 40.28 ± 10.36,18.37 ± 3.84;AUC0-∞(μg·h·mL-1)分别为41.63 ± 10.96,18.81 ± 4.06;tmax(h)分别为0.9 ± 0.46,0.9 ± 0.39;t1/2(h)分别为5.39 ± 1.16,4.96 ± 1.03;Kel(h-1)分别为0.13 ± 0.03,0.15 ± 0.03;Clr(mL·min-1)分别为17.17 ± 4.57,18.42 ± 3.89;MRT(h)分别为4.86 ± 0.48,4.50 ± 0.53。结论 各剂量组之间的主要药动学参数(tmax,t1/2,Kel,Clr,Vd,MRT)无显著性差异,各剂量组AUC0-t/dose,AUC0-∞/dose,Cmax/dose比较无显著性差异;符合线性动力学特征。  相似文献   

13.
目的:研究三藤复方对骨性关节炎大鼠血常规水平及血清中白介素1β(interleukin-1,IL-1β)、肿瘤坏死因子α(tumor necrosis factor,TNF-α)、环氧化酶(cyclooxygenase,COX2)表达的影响。方法:制备体积分数4%木瓜蛋白酶溶液与0.3 mol·L-1半胱氨酸溶液(1∶1)的混合液,分别于第1天、第3天、第7天注入SD大鼠右膝关节造模,每次20μL。将造模成功后的大鼠随机分为以下5组:模型组,雷公藤组,三藤复方高剂量组、中剂量组、低剂量组,另取10只为正常组。对应药物灌胃4周后,检测血常规及血清细胞因子水平。结果:模型组白细胞、粒细胞、淋巴细胞、IL-1β、TNF-α、COX2分别为(15.32±0.67)×109L-1、(6.56±0.45)×109L-1、(7.54±0.52)×109L-1、(70.29±2.86)ng·L-1、(1.22±0.12)μg·L-1、(156.84±3.51)U·L-1,三藤复方高剂量组、中剂量组、低剂量组白细胞分别为(9.12±0.32)×109L-1、(9.72±0.26×)109L-1、(10.34±0.31)×109L-1,中性粒细胞数分别为(2.47±0.38)×109L-1、(3.45±0.37)×109L-1、(5.00±0.49)×109L-1,淋巴细胞分别为(5.45±0.27)×109L-1、(5.94±0.36)×109L-1、(6.12±0.27)×109L-1,IL-1β分别为(48.78±2.73)ng·L-1、(57.42±3.24)ng·L-1、(60.64±2.98)ng·L-1,TNF-α分别为(0.86±0.01)μg·L-1、(0.91±0.02)μg·L-1、(0.92±0.03)μg·L-1,COX2分别为(132.21±3.80)U·L-1、(136.33±3.80)U·L-1、(142.72±3.56)U·L-1。三藤复方各组白细胞、粒细胞、淋巴细胞、IL-1β、TNF-α、COX2均显著低于模型组(P0.05)。结论:三藤复方的抗炎镇痛机制之一可能与通过降低白细胞、中性粒细胞、淋巴细胞数,抑制血清IL-1β、TNF-α、COX2表达有关。  相似文献   

14.
目的研究CYFRA21-1对来源于上皮细胞的实体恶性肿瘤诊断、分期及预后判断的临床意义。方法采用免疫放射分析法检测35例正常人、30例非肿瘤患者、53例恶性肿瘤患者的血清CYFRA21-1水平。结果正常人组及非肿瘤患者组检测阳性率明显低于恶性肿瘤组(P<0.001)。CYFRA21-1在来源于上皮细胞的实体恶性肿瘤中均有表达0~Ⅰ期者为(3.86±0.86)μG·L-1,Ⅱ~Ⅲa期者为(28.33±18.92)μg·L-1,Ⅲb~Ⅳ期者为(190.23±75.94)μg·L-1。随病情的发展,血清中CYFRA21-1含量明显增加(P<0.01)。结论血清CYFRA21-1的含量可作为对来源于上皮细胞的实体恶性肿瘤进行诊断、分期及预后判断的一项比较客观的指标。  相似文献   

15.
目的:建立莱菔子水煎液中芥子碱硫氰酸盐与萝卜硫苷含量的测定方法。方法:采用高效液相色谱法,色谱柱选用Agilent Zorbax SB-C_(18)色谱柱,流动相为0.08 mol·L~(-1)磷酸二氢钠水溶液和乙腈(88∶12),流速为1.0 mL·min~(-1),检测波长设置为225 nm,进样量为20μL。结果:芥子碱硫氰酸盐和萝卜硫苷的线性范围分别为0.0005~0.05 mg·mL~(-1)和0.0005~0.005 mg·mL~(-1),平均回收率分别为95.55%(RSD=0.66%)和96.74%(RSD=1.03%)。结论:高效液相色谱法可以用于莱菔子水煎液中芥子碱硫氰酸盐与萝卜硫苷含量的测定,该法操作简便,具有较高的灵敏度和精密度。  相似文献   

16.
BACKGROUND: Although epileptic crises are equally frequent in women and men, several factors cause female epileptics to present a series of gender-specific problems. To date, few studies have been published on the kinetics of carbamazepine (CBZ) and carbamazepine 10,11-epoxide (CBZ-E) active metabolite in a Mexican population, and no information for epileptic women of reproductive age is available. The aim of the present work was to study the pharmacokinetic behavior of this group of women during steady state. METHODS: Fourteen epileptic women under chronic treatment receiving only the anticonvulsant CBZ to control their crises were studied. A blood sample was taken before breakfast, before the morning dose of 200 mg, and after the dose at 1, 2, 3, 4, 5, and 8 h. Serum was separated by centrifugation at 1,350 x g. Serum concentrations of carbamazepine (CBZ) and of the metabolite carbamazepine 10,11-epoxide (CBZ-E) were measured by HPLC. Pharmacokinetic parameters were calculated by statistical moment method after obtaining serum concentrations. RESULTS: Maximum time (T(max)) for CBZ was reached at 2.72+/-0.71 h and for CBZ-E, it was 3.60+/-0.79 h. C(max) for CBZ was 7.30+/-2.30 microg/mL, while C(min) for CBZ was 6.30+/-2.49. Maximum serum values for CBZ-E were 1.01+/-0.57, equivalent to 13.80% of CBZ; t(12) value for CBZ and CBZ-E was 18.20 and 16.10 h, respectively. AUC values for CBZ and metabolite were 70.33+/-17.10 microg/L/h and 9.20+/-2.50 microg/L/h, respectively. CBZ and CBZ-E clearance did not show differences and were 0.37 mL/kg/min and 0.40 mL/kg/min, respectively. Extraction index for serum concentrations of CBZ and CBZ-E AUC(CBZ)/AUC(CBZ-E) was 0.13; positive correlation was observed between serum concentrations of CBZ and E-CBZ, with r=0.94. CONCLUSIONS: The schedule we suggest for therapeutic monitoring of serum concentrations of CBZ in chronic treatments is 3 h for maximum peak concentration of C(max) after dose administration and for minimum peak concentration, C(min) prior to subsequent administration of the dose.  相似文献   

17.
目的 建立LC-MS/MS法测定人血浆中左旋氨氯地平血药浓度并进行体内手性转化可能性考察。 方法 以氯氮为内标, 采用CHIRAL-AGP柱(150.0 mm×4.0 mm, 5 μm)对氨氯地平消旋体进行分离手性对映体, 流动相为10 mmol/L乙酸铵缓冲液(pH 4.38)-异丙醇(982, V/V);选择固相萃取法提取10例健康男性受试者单次口服苯磺酸左旋氨氯地平片2.5 mg 后的血浆样品, 大气压化学电离源(APCI)结合正离子MRM扫描分析测定人体内S-(-)-氨氯地平浓度, 其中氨氯地平和内标离子对分别是m/z 409.0→237.9和m/z 300.0→282.0。 结果 S-(-)-/R-(+)-氨氯地平对映体血药浓度在0.103 1~20.62 μg/L范围内线性关系良好(r=0.999 8, r=0.999 7), 绝对回收率大于70.0%, 相对回收率均在85.0%~115.0% 范围内, 日内和日间RSD均小于15.0%。10例健康男性受试者单剂量口服苯磺酸左旋氨氯地平片2.5 mg后体内不同时间点血浆样品均未检测到R-(+)-氨氯地平对映体, S-(-)-氨氯地平在健康男性受试者体内的药代动力学参数t1/2为(42.77±8.08) h, Cmax为(3.06±0.51) μg/L, tmax为(6.3±1.0) h, MRT为(69.25±8.04) h, AUC0-144为(176.20±31.89) h·μg·L-1, AUC0-∞为(197.92±37.54) h·μg·L-1。 结论 本方法 选择性强, 灵敏度高, 无杂质干扰, 精密度好, 成功地应用于苯磺酸左旋氨氯地平人体药代动力学分析, 并证实S-(-)-氨氯地平对映体在健康男性受试者体内未发现其手性转化。  相似文献   

18.
王广发  熊莺  刘伟忠 《热带医学杂志》2006,6(2):185-187,180
目的高效液相色谱法(HPLC)和荧光偏振免疫法(FPIA)测定血清中卡马西平体积百分比的比较研究。方法收集广州市精神病医院服用CBZ的21例癫痫患者血样。用本实验室已经建立的HPLC法和FPIA法分别检测卡马西平对照品的甲醇溶液、卡马西平对照品标准血清、患者血清中卡马西平体积百分比,采用配对t检验考察两种方法分别测定卡马西平对照品的甲醇溶液、卡马西平对照品标准血清、患者血清中卡马西平体积百分比有无显著性差异。结果HPLC法与FPIA法检测卡马西平对照品甲醇溶液、卡马西平对照品标准血清中卡马西平体积百分比无显著性差异(t值分别为-1.009、0.767,P值分别为0.325、0.452);检测患者血清中卡马西平血药体积百分比有显著性差异(t=4.919,P<0.05),FPIA法检测患者血清中卡马西平血药体积百分比较HPLC法偏高。结论FPIA法检测患者血清中卡马西平血药体积百分比过程中,CBZ的活性代谢产物环氧化卡马西平(carbamazepine-10,11-epoxide,CBZ-E)可能对FPIA法测定CBZ有干扰,导致结果偏高。  相似文献   

19.
目的探讨还原型谷胱甘肽(GSH)对急性胰腺炎伴有肝损害的治疗机制。方法将急性胰腺炎肝损害患者随机分为常规治疗组(42例)及GSH治疗组(42例),分别于第1天和第8天检测两组治疗前后肝功能、TNF-α、IL-6、IL-1、血清丙二醛(malonaldehyde,MDA)、谷胱甘肽过氧化物酶(glutathione peroxidase,GSH-Px)、过氧化物岐化酶(superoxide dismutase,SOD)。结果 GSH对急性胰腺炎肝损害治疗效果优于常规治疗组(P〈0.05)。治疗后血清TNF-α和IL-6水平,GSH治疗组[(2.34±0.15)ng.ml-1和(144.52±10.75)pg.ml-1]显著低于常规治疗组[(4.30±0.26)ng.ml-1和(244.82±15.16)pg.ml-1,P=0.001];血清IL-10水平,GSH治疗组[(71.57±3.07)pg.ml-1]显著高于常规治疗组[(65.98±3.17)pg.ml-1,P=0.002 4]。GSH治疗后血清TNF-α和IL-6水平显著低于治疗前[(4.41±0.25)ng.ml-1;(246.62±14.78)pg.ml-1,P=0.001];血清IL-10则较治疗前显著升高[(67.22±3.25)pg.ml-1,P=0.003 6];GSH治疗后血清MDA和SOD水平,GSH治疗后[(40.08±1.92)μmol.L-1和(19.75±1.23)KU.L-1]显著低于常规治疗后[(44.07±1.98)μmol.L-1;(24.52±1.21)KU.L-1,P=0.003和P=0.001],GSH治疗后血清GSH-Px[(48.13±1.85)μg.L-1]则较常规治疗后显著升高[(41.19±1.80)μg.L-1,P=0.001]。GSH治疗后血清MDA和SOD水平显著低于治疗前[(42.37±1.94)μmol.L-1和(24.14±1.31)KU.L-1,P=0.003和P=0.001],血清GSH-Px则较治疗前显著升高[(40.48±1.48)μg.L-1,P=0.001]。结论还原型谷胱甘肽对急性胰腺炎肝损害有较好的临床疗效,其机制可能与调节炎性介质和氧自由基作用有关。  相似文献   

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