对乙酰氨基酚体外溶出度测定方法及条件的改进

目的:研究一种实时、在位监测固体制剂体外溶出度的测定方法——光纤化学溶出度过程临测法,考察本法与2000版《中国药典》溶出度测定方法的差异。方法:双分支光纤一端连接光源,公共端部探头浸入溶出液,另一端连接检测器,计算机记录并处理数据。结果:本法监测药物溶出的全过程,同时显示完整的药物溶出曲线图,从原始数据中可直接提取相关参数,与药典方法比较,两种测定方法差异无统汁学意义(P>0.05)。结论:光纤化学溶出度过程监测法能够有效测定固体药物的体外溶出度,并能真实地反映药物溶出的全过程。     

贴剂溶出度的研究进展

贴剂的溶出度测定可用于指导贴剂的研究,提高贴剂的研制水平。贴剂的溶出度与其他固体制剂溶出度测定没有多大差别,一般的溶出度测定方法均可用于贴剂的溶出度测定。通过比较固体制剂溶出度的研究方法,阐述贴剂溶出度测定的方法、溶出溶剂的选择、溶出度的检测方法、溶出数据的处理等,介绍新型制剂透皮贴剂的溶出度研究情况,为贴剂的进一步研究提供参考。     

吐温-80对固体分散体中盐酸胺碘酮溶出度及稳定性的影响

目的观察吐温-80对固体分散体中盐酸胺碘酮溶出度及稳定性的影响。方法溶剂法制备固体分散体,紫外分光光度法测定药物含量,溶出仪考察药物溶出度,加速试验考察稳定性。结果以聚乙烯吡咯烷酮K30为载体制备得到的盐酸胺碘酮固体分散体,其体外溶出度明显快于聚乙二醇6000制备的固体分散体;随着固体分散体中吐温-80用量的增加,盐酸胺碘酮的溶出速率明显加快。加速实验放置3个月,药物溶出度未发生明显变化,但制剂吸水率增加。结论吐温-80能增加固体分散体的药物溶出,但贮存时必须注意防潮。     

溶出度释放度测定法在《中国药典》1995年版中的应用

溶出度系指药物从片剂或胶囊剂等固体制剂在规定介质中的溶出速度和程度,是在体外对体内生物利用度进行研究与评价的有效的替代方法,也是保证和衡量固体口服制剂生产工艺和质量是否合理和稳定的一项重要手段。据国内外研究结果表明,有的固体制剂崩解虽然很快,但主药并不一定溶出并被人体吸收,其生物利用度必然不好,因此,检查溶出度对固体口服制剂保障其质量与疗效是十分关键的环节。1970年《美国药典》首先将溶出度列入检查项,此项目一经推出便迅速得到广泛应用,先后被英国、日本及我国药典收载。十多年来,经各国药学工作者广泛实验,溶出度实验越来越接近人     

阿司匹林肠溶片溶出度的在线过程分析

目的:研究一种实时、在位监测药物固体制剂体外溶出度的测定方法———光纤药物溶出度过程实验(FODT)。方法:采用FODT检测了阿司匹林肠溶片溶出度,并与国家药品标准溶出度测定结果进行了比较。FODT是将双分支光纤一端连接光源,公共端部探头浸入溶出液,另一端连接检测器,由计算机记录并处理数据。结果:FODT监测阿司匹林肠溶片溶出的全过程,同时显示完整的药物溶出曲线图,从原始数据中可直接提取溶出参数,与2002年国家药品标准溶出度测定方法比较,溶出参数Td、T50及累积溶出百分率差异均无统计学意义(P>0.05)。结论:FODT能够有效地测定阿司匹林肠溶片的体外溶出度,并能真实地反映药物溶出的全过程。     

2种对照法测定盐酸仑氨西林片溶出度结果的比较

溶出度是指药物的片剂或胶囊剂等口服固体制剂在规定的溶剂中溶出速度和程度。它是评价药物口服固体制剂质量的重标指标之一,是一种模拟口服固体制剂在胃肠中崩解和溶出的体外简易试验方法。溶出度的高低间接反应口服给药后药物在人体一定时间内溶出的情况,现用对照品对照法和自身对照法对盐酸仑氨西林片溶出度测定进行实验分析。     

桂利嗪-聚乙烯吡咯烷酮固体分散体的研制

目的应用固体分散技术提高难溶性药物桂利嗪的溶解度和体外溶出速率。方法采用溶剂法制备桂利嗪-聚乙烯吡咯烷酮(polyvidone,PVPk30)固体分散体并测定其溶解度和体外溶出度。结果桂利嗪-PVPk30固体分散体的水中溶解度及体外溶出度均高于原药,且载体加入量越大,溶出速率越快;比例相同的固体分散体的溶出度明显高于其物理混合物。结论本实验所制备的桂利嗪-PVPk30固体分散体能加速体外溶出度和增大溶解度。     

阿折地平固体分散体的制备及溶出度的考察

目的利用固体分散技术制备阿折地平固体分散体,并检测其体外溶出度。方法分别以聚乙二醇4000、聚乙二醇6000、泊洛沙姆188等为载体,用熔融法、溶剂法制备不同比例的阿折地平固体分散体。通过X射线粉末衍射法分析药物在固体分散体中的存在状态。采用紫外分光光度法测定阿折地平固体分散体的溶出度,根据测定结果筛选出两种方法制备的固体分散体进行压片,并比较阿折地平固体分散片的体外溶出特性。结果各种方法制备的阿折地平固体分散体均能加快药物溶出,且载体比例愈大,药物溶出越快。最优制备方法为以泊洛沙姆188为载体、药物与载体比例为1∶6,采用熔融法制备。结论采用固体分散技术可有效增加阿折地平的体外溶出度。     

三黄微粉栓体外溶出度的测定

目的测定三黄微粉栓体外溶出度。方法依据《中国药典》2005年版溶出度测定法项下规定,进行三黄微粉栓体外溶出实验,用紫外分光光度法测定样品吸光度值,计算累积溶出率。结果三黄微粉溶出液在7.59～265.58μg/mL线性关系良好(r=0.9998);平均回收率为99.4%,RSD为0.95%;吸收度RSD为0.86%,稳定性符合要求;三黄微粉栓在30min时的溶出度达到87.04%,75min达到95.78%,说明三黄微粉栓溶出迅速而充分。结论此法测定三黄微粉栓体外溶出度简单易行、稳定可靠。     

坎地沙坦酯片溶出度考察

目的：考察坎地沙坦酯片（必洛斯）溶出度,建立其溶出度测定方法。方法：根据美国FDA、《日本药局方》、《国家药典委员会》以及自拟的坎地沙坦酯片溶出方法,进行坎地沙坦酯片的溶出度测定,绘制累积溶出曲线,分析溶出结果,选择最佳溶出方法。结果：自拟方法（以0．5％SDS作为溶出介质）与FDA、JP方法测定的累积溶出曲线一致;坎地沙坦酯在1～16μg／mL浓度范围内线性关系良好（r=0．9998）,平均回收率为101．0％,RSD为0．76％（n=9）。结论：自拟方法适用性强、应用范围广、简便易行,可用于坎地沙坦酯片溶出度的测定。     

硫氰酸红霉素固体分散体的制备及其体外溶出度测定

目的 采用固体分散技术提高硫氰酸红霉素的体外溶出度.方法 选用聚乙二醇6 000和聚维酮k30为载体材料,分别采用熔融法和溶剂法制备硫氰酸红霉素固体分散体(ET-SD).采用X-射线衍射法、差示扫描量热法对ET-SD进行鉴定,并对ET-SD进行体外溶出度的测定.结果 固体分散体的X-射线衍射及DSC图谱确定了硫氰酸红霉素以无定形态分散在载体中,体外溶出度实验表明其硫氰酸红霉素的溶出较原料药、物理混合物均有明显提高.结论 固体分散技术可以提高硫氰酸红霉素的体外溶出度,这为更有效地利用硫氰酸红霉素等生物利用度低药物提供一种新的制剂手段.     

不同固体剂型盐酸吡格列酮制剂的溶出度考察

目的：比较3个厂家不同固体剂型吡格列酮片剂和胶囊剂的溶出度,为临床用药提供参考。方法：采用紫外分光光度法测定吡格列酮含量,桨法测定溶出度,并以威布尔分布模型拟合溶出参数,再对T50,Td,M进行统计分析。结果：3个厂家不同固体剂型中盐酸吡格列酮片剂和胶囊剂的溶出度均符合2005年版《中国药典》规定,其T50,Td,M值两两间均存在显著性差异（P〈0．05）。结论：该方法简便、快速、稳定性好、结果准确,可用于药品制剂的质量控制。     

高效液相色谱法对坎地沙坦酯固体分散体颗粒溶出度的测定

目的建立用于测定坎地沙坦酯固体分散体颗粒溶出度的高效液相测定方法。方法采用《中国药典》2010年版二部溶出度测定法二法,以乙腈-水-冰醋酸（57∶43∶1）为流动相,流速为1 mL/min,检测波长为254 nm,测定溶出液的浓度。结果所得溶液线性范围为0.42～67.20 mg/L（A=29.436 3C＋31.424 4,r=0.999 8）,平均回收率99.7%（RSD=0.3%）。结论本方法准确可靠,可用于坎地沙坦酯速释、缓释颗粒及片剂的溶出度测定。     

水飞蓟素包合物和固体分散体的研究

目的探索水飞蓟素固体分散体和包合物制备工艺,以增加其体外溶出度和溶出速率,并对固体分散体的处方进行了筛选。方法分别制备水飞蓟素-PEG-6000固体分散体,水飞蓟素-β-环糊精包合物。按照中国药典2005年版二部附录XC溶出度测定法桨法对固体分散体和包合物中药物溶出度进行考察。结果水飞蓟素-β-环糊精包合物和PEG-6000固体分散体的溶出速率相比原料药都有明显增加。结论固体分散技术及包合技术能显著增加水飞蓟素的溶出度和溶出速率。     

齐墩果酸固体分散体形成和增溶机制研究

目的 研制齐墩果酸－PVP固体分散物，增加齐墩果酸溶出，并探讨其增溶机制。方法 采用溶剂法制备齐墩果酸－PVP固体分散物。利用差热分析、X射线衍射和体外溶出度测定等方法研究固体分散体中齐墩果酸的结晶性质及对溶出度的影响。结果 差示热分析及X－射线衍射证明药物的晶型消失，溶出度增加8倍。结论 通过固体分散法，药物以无定型或者分子状态分散于载体中，因而显著改善溶出度。     

多西他赛自乳化固体分散体的制备及体外特性研究

目的制备多西他赛自乳化固体分散体（DTX-SESD）,并考察其体外特性。方法以自乳化辅料和PEG6000为载体制备多西他赛固体分散体,进行溶解度、体外溶出度和稳定性实验,考察不同自乳化辅料、不同制备方法、不同介质对溶出度的影响。并采用差示扫描量热分析、X-射线粉末衍射分析以鉴别药物在载体中的存在状态。结果 DTX-SESD的溶解度和溶出度分别是原料药的约33.8倍和12.5（2 h）倍;自乳化辅料对药物溶出有显著影响;溶剂法和溶剂熔融法制备的自乳化固体分散体溶出度好于熔融法;溶出介质对溶出无显著影响;自乳化固体分散体中药物主要以分子状态存在。结论自乳化固体分散体能显著提高多西他赛的溶解度和溶出度。     

盐酸托烷司琼片溶出度的紫外分光光度法测定

目的：建立盐酸托烷司琼片的溶出度试验的方法。方法：参照《中国药典》2010年版二部附录溶出度测定项下第二法装置,以水500ml为溶出介质,转速50r／min,溶出10min测定溶出度,用紫外分光光度法在284nm波长处测定吸光度。结果：盐酸托烷司琼片在5—25ug／ml浓度范围内呈良好的线性关系,r=0．9996,平均回收率为98．4％,RSD为0．82％（n=8）,溶出度测定结果限度为标示量的75％。结论：该测定方法简便灵敏,结果准确,可满足盐酸托烷司琼片溶出度质量控制的要求。     

乌拉地尔固体分散体的制备

目的制备不同载体及不同比例的乌拉地尔固体分散体,考察固体分散体对乌拉地尔溶出度的影响。方法以PVPK30,PEG4000,PEG6000和甘露醇为载体,按1∶1.5,1∶4,1∶5,1∶10比例,分别用溶剂法,熔融法和溶剂-熔融法制备乌拉地尔固体分散体,并测定乌拉地尔溶出度。结果制备的固体分散体都不同程度提高了乌拉地尔的溶出度,其中乌拉地尔-PVPK30固体分散体（1∶10）30min内溶出百分率最大,达99.7%。结论 本法可制备乌拉地尔固体分散体,提高乌拉地尔溶出度,技术简便,可行性高。     

尼莫地平固体分散片溶出度比较

以进口尼莫地平薄膜包衣片为参考 ,比较国内两厂家的尼莫地平固体分散片溶出度。以乙醇∶水 (15∶85 )为溶出介质 ,在 (37± 0 5 )℃下 ,浆法 ,进行溶出实验 ,采用紫外分光光度法测定并计算结果。各厂家尼莫地平片 30min内溶出度不低于 70 %。经t检验 ,3种样品组间 4 5min溶出度无显著性差异 (P >0 0 5 )。     

扑热息痛固体分散体的研究

扑热息痛固体分散体的研究李延昌，艾洁，石秀芝，赵兴茹，王振忠，高志刚河北医学院药厂（０５００１７）药剂学教研室中国人民解放军空军石家庄医院关键词扑热息痛，固体分散体，溶出度扑热息痛（Ｐａｒａｃｅｔａｍｏｌ）是常用的解热镇痛药，难溶于水，吸收受其溶出速...