雷公藤内酯醇纳米脂质体温敏凝胶的制备与鼻腔黏膜渗透性考察

目的制备鼻用雷公藤内酯醇纳米脂质体温敏凝胶(TP-NLS-TG),并进行离体黏膜渗透性研究。方法采用高压均质法制备雷公藤内酯醇纳米脂质体(TP-NLS);以泊洛沙姆407(P-407)与泊洛沙姆188(P-188)质量比(A)、氮酮用量(B)和溶胀时间(C)为考察因素,胶凝温度(GT)及TP-NLS-TG的均匀度为评价指标,优选处方,制备TP-NLS-TG。以牛蛙腹部皮肤模拟人体鼻腔黏膜,建立离体黏膜渗透模型,考察TP-NLS-TG的黏膜渗透作用。结果 TP-NLS-TG最优处方中P-407、P-188和氮酮的用量分别为12%、10%、3%,溶胀4 h后,所制备的TP-NLS-TG的GT为32.0℃,均匀度值为0.005,前8.0 h单位面积累积渗透量(Q8)为(9.296 3±0.614 7)μg/cm~2,释放曲线符合Higuchi数学模型。结论按最佳工艺制备的TP-NLS-TG的GT准确,载药均匀,具有较好的黏膜渗透性,可通过蛙皮吸收。     

野生与栽培草珊瑚中矿物元素比较

目的: 建立野生与栽培草珊瑚中矿物元素的测定方法,分析比较野生与栽培草珊瑚中的矿物元素。 方法: 运用火焰原子吸收光谱法,采用标准曲线法,测定样品中K,Zn,Fe,Mg,Ca,Cu 6种矿物元素的含量,进行分析比较。 结果: 野生与栽培的草珊瑚中K,Ca,Fe,Mg含量较高,Zn,Cu含量较低,栽培品K＞Ca＞Fe＞Mg＞Zn＞Cu,野生品Ca＞K＞Fe＞Mg＞Zn＞Cu;平均回收率在93.8%~102.5%,RSD在0.32%~2.68%。 结论: 该方法灵敏度高,操作简便快速,结果令人满意。     

正交试验优选雷公藤涂膜剂的基质组成

目的 优选雷公藤涂膜剂基质的组成和配比。方法 采用正交试验法,以外观质量、成膜时间为指标,确定基质中不同辅料的最佳配比。结果 以聚乙烯醇-124、CMC-Na、甘油比例为4∶1∶2制得的涂膜剂最稳定。结论 优选得到的配方设计合理,制备工艺简单,质量可控,可以为工业生产提供理论基础。     

黄癸素对人口腔上皮样癌KB细胞株及化学诱导性仓鼠颊癌作用的研究

目的研究黄癸素对体外培养人口腔上皮样癌KB细胞及化学诱导仓鼠的口腔癌变抑制作用。方法 MTT法检测黄癸素对KB肿瘤细胞株的影响,计算24,48,72h的IC50。采用8周龄仓鼠,建立二甲基苯丙蒽(DMBA)诱发的颊囊癌模型,用黄癸素进行干预。结果黄癸素对KB细胞有抑制作用,24,48,72h的IC50分别为(12.74±0.13),(4.56±0.22),(2.88±0.11)mg/L;对KB细胞生长呈浓度、时间依赖性抑制作用。DMBA诱导的仓鼠在36,54,72mg/kg的黄癸素作用下,颊黏膜不典型增生与癌变的发生率有不同程度的降低,其中54,72mg/kg剂量组的病变总发生率分别为66.6%和53.3%,比模型组(86.6%)分别降低了20.0%和33.3%(P<0.01)。结论黄癸素能显著的抑制KB细胞生长,对化学物诱导的仓鼠口腔癌变也有抑制作用。     

雷公藤内酯醇纳米脂质体的处方及制备工艺研究

目的优化雷公藤内酯醇纳米脂质体(TP-NLS)的处方及制备工艺。方法采用高压均质法制备TP-NLS。依据均匀设计U7(73)实验方法,以两种脂类基质a与b的配比(A)、泊洛沙姆188的用量(B)和均质压力(C)为考察因素,以包封率、平均粒径和Zeta电位为考察标准,优选TP-NLS的处方及制备工艺。结果最优处方为A1B5C7,即按制备600 m L TP-NLS溶液,所取脂类基质a为1.2 g,b为0.2 g,泊洛沙姆188的用量为1.3 g,均质压力70 MPa,均质乳匀15 min。制备的TP-NLS溶液外观好,平均包封率为83.52%,平均粒径117 nm,Zeta电位31.7 m V。所得TP-NLS溶液置于4℃,避光环境下保存30 d,包封率、粒径、电位等基本保持不变,稳定性良好。结论优化后的TP-NLS制备工艺简单易行,为其进一步研究奠定了基础。     

雷公藤内酯醇纳米脂质体涂膜剂制备研究

目的探讨制备雷公藤内酯醇纳米脂质体(TP-NLS)涂膜剂的最佳处方及工艺。方法以聚乙烯醇124(PVA124)、单硬脂酸甘油酯、甘油等基质材料的用量及搅拌时间为考察因素,以均匀性、成膜性、剥离程度为考察指标,采用U_7(7~4)均匀设计法优选TP-NLS涂膜剂的制备处方及工艺。以最佳工艺制备的涂膜剂进行体外模拟透皮实验,考察TP-NLS涂膜剂的经皮渗透过程。结果制备30 g TP-NLS涂膜剂的最佳处方及工艺为单硬脂酸甘油酯1.6g、甘油0.25g、PVA124 3.9g、卡波姆0.6g、CMC-Na 0.9 g,搅拌150 min。按该工艺制备的TP-NLS涂膜剂体外经皮渗透速率(Js)为0.350μg/(cm~2·h),24 h累积渗透量(Q_(24h))为11.534μg/cm2。结论按最佳制备工艺制备的TP-NLS涂膜剂均匀,易涂布,成膜时间短,膜剂成型后与皮肤的黏附性好,柔韧性强。药物经皮渗透速率快,24h累积渗透量增大。     

水团花根茎醋酸乙酯部位的化学成分研究

目的 研究水团花Adina pilulifera根茎醋酸乙酯提取部位的化学成分.方法 溶剂法进行提取和萃取,采用硅胶柱色谱进行分离,利用光谱数据结合理化性质鉴定其结构.结果 分离得到5个化合物,分别鉴定为去甲丁香色原酮(1)、7-O-β-D-葡萄糖基-去甲丁香色原酮(2)、鸡纳酸(3)、2-羟基-3-甲基葸醌(4)和3,8-二羟基-1-甲氧基-2-甲氧基亚甲基-9,10-葸醌(5).结论 化合物4、5为首次从该植物中分离得到.     

鹅不食草挥发油平喘作用的实验研究

目的研究鹅不食草挥发油的平喘作用。方法应用氯乙酰胆碱和磷酸组胺进行药物性引喘以及离体豚鼠气管条的实验方法。结果鹅不食草挥发油经口服给药可对抗氯乙酰胆碱和磷酸组胺引起的豚鼠喘息,明显延长豚鼠引喘潜伏期;鹅不食草挥发油还显著抑制磷酸组胺引起的豚鼠离体气管平滑肌的收缩。结论鹅不食草挥发油有良好的平喘解痉作用。     

雷公藤内酯醇贴剂抗炎、镇痛作用研究

目的 研究雷公藤内酯醇贴剂的抗炎、镇痛作用。方法 通过小鼠耳廓肿胀、毛细血管通透性、肉芽肿以及大鼠角叉菜胶致炎实验,观察贴剂的抗炎效果;通过热板法、扭体法和电刺激法,观察贴剂的镇痛效果。结果 贴剂在雷公藤内酯醇含量为3.72,7.44,14.88 mg·m^-2内能有效抑制由二甲苯诱发的小鼠耳廓肿胀、腹部皮肤毛细血管通透性增高现象,抑制纸片引起小鼠肉芽组织增生以及角叉菜胶致大鼠足趾肿胀;并对醋酸所致小鼠腹痛扭体有抑制作用,提高鼠尾电刺激痛阈值。结论 雷公藤内酯醇贴剂对急、慢性炎症有良好抑制作用,对化学性刺激有一定镇痛效果。     

正交试验优选雷公藤涂膜剂的基质组成

目的优选雷公藤涂膜剂基质的组成和配比。方法采用正交试验法,以外观质量、成膜时间为指标,确定基质中不同辅料的最佳配比。结果以聚乙烯醇-124、CMC-Na、甘油比例为4∶1∶2制得的涂膜剂最稳定。结论优选得到的配方设计合理,制备工艺简单,质量可控,可以为工业生产提供理论基础。