硝酸毛果芸香碱眼用原位凝胶的制备和评价

目的 以硝酸毛果芸香碱为模型药,研究温度敏感型原位凝胶对药物眼部滞留和体外释放的影响。 方法 以泊洛沙姆407、188为凝胶剂,以卡波姆974P为增黏剂,制备眼用温敏型原位凝胶。考察原位凝胶的流变学性质;采用改良Franz扩散池法研究凝胶的体外释药行为。 结果 流变学测定结果显示原位凝胶在室温状态下为物理缠结的聚合物溶液,在眼表温度下转变为次级键网状结构。泊洛沙姆188、卡波姆974P的加入均可延缓药物的释放,二者对凝胶的黏性模量G＂的影响不同。原位凝胶在4 h内缓慢释放药物,释放曲线符合Higuchi方程(r=0.992 3)。 结论 通过调节泊洛沙姆407和188的比例,可得到具有适宜溶液凝胶转变温度和良好释药特性的原位凝胶。流变学结果提示原位凝胶的眼部滞留能力强于普通滴眼液,是一种具有研究前景的给药系统。     

酒石酸美托洛尔脉冲微丸的制备

摘 要：目的 研究酒石酸美托洛尔脉冲微丸的制备和体外释放度。方法 采用碱诱导原理制备酒石酸美托洛尔脉冲微丸,考察制备工艺中不同因素对脉冲微丸体外释放度的影响。结果 碱性层增加质量不同、迟滞层增加质量不同、迟滞层组成不同、增塑剂用量不同和不同粒径的丸芯均会影响脉冲微丸的体外释放。结论 碱诱导原理制备脉冲微丸的方法操作简便,条件可控,制得微丸的脉冲效果理想。     

HPLC法测定知非沙班中R异构体

目的 建立HPLC法测定知非沙班中R异构体的方法。方法 采用HPLC法,以多糖衍生物共价键合手性柱Chirlpak®IA（250 mm×4.6 mm,5 μm）作为固定相;以甲醇–乙腈–二乙胺（90：10：0.1）作为流动相;检测波长：235 nm;柱温：35 ℃;体积流量为0.85 mL/min;进样体积：20 μL 。结果 知非沙班R异构体在0.007 5～1.000 0 μg/mL与峰面积线性关系良好（r=0.999 5）,平均回收率为99.32%,RSD值为2.90%（n=12）。结论 本法操作简便快速,结果准确可靠,可用于知非沙班中R异构体的控制。     

星点设计-效应面法优化盐酸米诺环素口腔贴片处方

目的:应用星点设计-效应面法优化盐酸米诺环素口腔贴片的处方.方法:以羧甲基纤维素钠FSH6、卡波姆974PNF和交联羧甲基纤维素钠的用量为考察因素,分别以盐酸米诺环素在1、2、3h的累积释放度和粘附力为指标,采用线性方程和二次、三次多项式分别描述各时间点累积释放度及粘附力与3个考察因素之间的数学关系,根据其中一个较优数学模型绘制效应面图.各时间点累积释放度的效应面二维等高线图的最佳释放区域的重叠部分,与最佳粘附力的交集区域即为最佳处方区域,选择最佳处方,并进行预测分析.结果:采用二次项拟合的相关系数优于三次项拟合和线性方程,具有较高的可信度.盐酸米诺环素口腔贴片的优化处方为:羧甲基纤维素钠FSH6、卡波姆974P和交联羧甲基纤维素钠的用量分别为3mg、3.5mg和1.5mg.最佳处方在各时间点的释放度和粘附力的实测值在预测范围内.结论:由星点设计-效应面优化法建立的模型可以用于盐酸米诺环素处方的优化.     

长春瑞滨磷脂复合物的制备及其性质研究

目的 制备长春瑞滨磷脂复合物,提高药物的脂溶性,以期进一步制备长春瑞滨微粒载药系统。方法 采用溶剂挥发法制备长春瑞滨磷脂复合物,以复合率为评价指标进行单因素优化试验。采用差示扫描量热法、X射线衍射法、紫外分光光度法对复合物进行鉴别,并考察复合物的体外溶解性质变化。结果 优化条件下制备的磷脂复合物复合率为89.3%～93.7%;差示扫描量热法、X射线衍射法、紫外分光光度法验证了复合物的形成;形成磷脂复合物后,长春瑞滨的脂溶性显著提高。结论 制备的长春瑞滨磷脂复合物能显著增加药物的脂溶性,为进一步制备长春瑞滨微粒载药系统奠定基础。     

食物对口服药物疗效的影响

国内外的新药研究中,逐渐强调食物对口服药物疗效的影响,这对新开发药物的安全性以及有效性有着积极的作用。本文主要从食物对药物吸收、代谢的影响、对不同剂型及辅料的影响等方面阐述了食物对口服药物疗效的影响。这不仅为提高临床用药水平提出了合理的建议,而且对用制剂技术改善食物对药物吸收代谢的影响有着重要的意义。     

中药透皮贴剂的研究进展

透皮给药系统是中药活性成分通过皮肤给药的有效途径,在透皮给药制剂的研究中,以中药透皮贴剂的研究较多。从中药透皮贴剂的发展与特点、常用基质及促进中药透皮吸收的方法等方面综述了中药透皮贴剂的研究进展,探讨了目前中药透皮给药存在的问题并进行了展望,以期为中药透皮贴剂的开发和改进提供参考。     

骨化三醇注射液中甘氨酸含量测定方法研究

目的:建立HPLC法测定骨化三醇注射液中甘氨酸的含量.方法:采用柱前衍生高效液相色谱法测定,通过实验筛选出柱前衍生化的最佳反应条件.结果:衍生反应的最佳条件为pH 8.04,温度20～30℃,反应时间为1.5 min,试剂用量1 ml.含量测定的方法学验证结果显示该方法专属性好,线性关系、重复性、回收率较好.结论:采用邻苯二甲醛柱前衍生高效液相色谱法能准确测定骨化三醇注射液中甘氨酸含量.     

葡聚糖凝胶色谱法测定注射用头孢美唑钠中聚合物

目的 建立凝胶色谱法测定注射用头孢美唑钠中聚合物.方法 色谱柱为玻璃柱(内径1.3 cm,柱长40 cm),葡聚糖凝胶G-10(40～120μm)为填充剂;流动相A为pH 7.0的0.1 mol/L磷酸缓冲液,流动相B为水;体积流量为1.5 mL/min;检测波长为254nm;蓝色葡聚糖2000溶液的质量浓度为0.1 mg/mL;进样量200μL.结果 A相中头孢美唑钠进样质量浓度在10～40 mg/L与头孢美唑钠高分子聚合物峰面积呈良好的线性关系(r=0.998 6).B相中头孢美唑酸进样质量浓度在3.994～79.88 μg/mL线性关系良好(r=0.999 9).3批样品中高分子聚合物质量分数为0.02％～0.03％.结论 该方法的精密度和准确度均能满足注射用头孢美唑钠中高分子聚合物质量控制的要求.     

HPLC法测定知非沙班中R异构体

目的建立HPLC法测定知非沙班中R异构体的方法。方法采用HPLC法,以多糖衍生物共价键合手性柱Chirlpak？IA（250 mm×4.6 mm,5μm）作为固定相;以甲醇–乙腈–二乙胺（90∶10∶0.1）作为流动相;检测波长：235 nm;柱温：35℃;体积流量为0.85 mL/min;进样体积：20μL。结果知非沙班R异构体在0.007 5~1.000 0μg/mL与峰面积线性关系良好（r=0.999 5）,平均回收率为99.32%,RSD值为2.90%（n=12）。结论本法操作简便快速,结果准确可靠,可用于知非沙班中R异构体的控制。