槲皮素抗白血病作用的研究进展

槲皮素作为一种天然黄酮类化合物 ,广泛存在于蔬菜和水果中。由于具有诸多方面的生理活性 ,如抗炎、抗氧化、抗肿瘤、降血脂等 ,目前正受到医学界的普通关注。实验研究表明 ,槲皮素尚可以预防肿瘤的发生 ,并对多种恶性肿瘤细胞生长有明显抑制及促凋亡作用 [1～ 3 ] ,诱导某些白血病细胞的分化 [4,5]。值得注意的一点 ,槲皮素可逆转肿瘤细胞的多药耐药性 [6～ 9]。本文就近年来有关槲皮素抗白血病细胞作用的研究及其可能机制进行综述。1　槲皮素抗细胞增殖作用　　槲皮素可抑制多种白血病细胞的增殖 ,其可能机制 :1.1　抑制蛋白质合成 :最近 …     

欧亚旋覆花中三萜和甾体化合物的分离和结构鉴定

菊科旋覆花属植物欧亚旋覆花Inula britannica L.分布很广,中国、韩国和日本等国都有分布,是一种传统中草药.据报道,欧亚旋覆花含的主要化学成分有黄酮类、倍半萜内酯类和萜类化合物,具有抗炎[3,4]、抗肝炎、抗肝损伤[5]、抗肿瘤等多种生物活性.旋覆花乙醇提取物用石油醚、氯仿、醋酸乙酯和正丁醇萃取,并用8种肿瘤细胞：SK、ASPC、BG、HGC27、PANC、H466、Colon和Eca-109对得到的四部分萃取物进行抗肿瘤试验,发现氯仿和石油醚部分对不同细胞系在72 h内有一定的抑制作用.本文对其石油醚部分中的成分进行了分离,得到6个化合物,分别是：蒲公英甾醇酷酸酯（Ⅰ）、β-香树脂（Ⅱ）、β-扶桑甾醇（β-rosasterol,Ⅲ）、豆甾醇（Ⅳ）、羽扇豆醇（Ⅴ）和ψ-蒲公英甾醇（Ⅵ）,化合物Ⅱ～Ⅵ为首次从该植物中分得.     

槲皮素对细胞凋亡的"干涉"作用

槲皮素(1,3,4,5,7-五羟基黄酮,Quercetin)是自然界分布最广的生物类黄酮化合物,广泛存在于蔬菜和水果中,同时它也是多种中草药的成分.槲皮素具有抗肿瘤、降血压、降血脂、抗炎、抗过敏、抗病毒等多种生物学活性,所以对人类肿瘤、衰老、感染、心血管疾病的治疗和预防具有重要意义[1].最近的研究表明,槲皮素一方面可以诱导多种肿瘤细胞凋亡[2～6],另一方面又可以阻止一些非肿瘤细胞凋亡的发生[7～8].关于这两方面内容的阐述,对进一步了解槲皮素的作用机制,掌握其多种生物学活性,更加科学、合理地开发利用这一天然植物药提取物,具有重要意义.     

反相高效液相法测定肾愈胶囊中槲皮素的含量

0 引言肾愈胶囊是由侧柏叶、太子参、茅根等多味中药组成. 侧柏叶是君药,主要成分为槲皮素甙等. 我们实验使用侧柏叶中的槲皮素为质量控制指标,用反相高效液相法[1-3]对肾愈胶囊中槲皮素进行定量分析,以控制肾愈胶囊的质量.     

槲皮素-锌抗肿瘤作用及对HepG22的细胞凋亡诱导机制研究

[目的]观察槲皮素-锌配合物的体内外抗肿瘤作用及其机制。[方法]采用四氮唑盐(MTT)法观察槲皮素-锌配合物对人肝癌细胞HepG2的抑制率,并采用流式细胞术(FCM)观察分析癌细胞周期;通过建立荷瘤小鼠模型,观察槲皮素-锌配合物对S180荷瘤小鼠瘤重和H22小鼠生存时间的影响,观察其体内抗肿瘤作用。[结果]槲皮素-锌配合物可显著抑制HepG2的体外增殖,且抑制作用呈浓度依赖性,可使G0/G1期细胞增多,S期和G2/M期细胞减少。对S180小鼠的瘤体生长有显著的抑制作用,对H22小鼠的生存时间有显著的延长作用。[结论]槲皮素-锌配合物在体内、外均能有效抑制肿瘤细胞的增殖,并诱导HepG2肿瘤细胞的凋亡。     

HPLC法测定克淋通颗粒中槲皮素的含量

克淋通颗粒是由四季红、黄柏等中药材提取加工制成的颗粒剂,具有清热泻火、利尿通淋的功效,用于治疗湿热下注,热结膀胱所致的热淋.主药四季红为蓼科植物头花蓼Polygonum capitatum Buch.-Ham.ex D.Don.的干燥全草或地上部分,为贵州省少数民族用药[1],其主要成分为黄酮类化合物槲皮素、槲皮苷、陆地棉苷、槲皮素-3-O-(2-没食酸酰基)-鼠李糖苷等[2].由于主药四季红药材中的槲皮素含量较高,为了提高质量标准,2005年7月采用高效液相色谱法对制剂中的槲皮素进行了质量研究,报告如下.     

槲皮素的抗癌作用

槲皮素具有较强的抗癌活性，从清除氧自由基、抑制癌细胞增殖、对抗到癌因子和抗癌经增敏作用等几个方面，简要介绍槲皮素抗癌作用的研究情况。     

槲皮素对裸鼠肝癌切除术后肿瘤复发的影响及机制

目的 体内实验研究槲皮素能否抑制裸鼠肝癌切除术后的肿瘤复发, 探讨其可能的分子机制.方法建立模拟人肝癌切除术后肿瘤高复发的裸鼠模型, 实验组裸鼠槲皮素75 mg/ (kg·d) 灌胃, 观察各组裸鼠复发情况, Western-blot检测其P65、MMP-2、E-Cadherin蛋白的表达.结果 槲皮素组校对照组肝内复发肿瘤体积减小[ (25.49±9.78) mm3vs (49.75±7.53) mm3, P<0.05], 复发灶数目减少[ (1.00±0.71) vs (2.20±0.84) , P<0.05].采用Western blot检测蛋白表达, 槲皮素组校对照组E-Cadherin表达增高[ (136.24±3.03) vs (144.70±5.02) , P<0.05], MMP-2蛋白表达下降[ (169.21±5.32) vs (158.17±4.80) , P<0.05], P65蛋白表达降低[ (170.07±6.61) vs (156.26±8.60) , P<0.05].结论 槲皮素能够抑制裸鼠肝癌术后肿瘤的复发, 其机制可能与槲皮素上调E-Cadherin的表达, 下调P65蛋白和MMP-2有关.     

槲皮素制备方法的改进

[目的]对槐花米中槲皮素传统的制备方法进行改进,从而提高槲皮素的产率和提取效率。[方法]利用碱提取-酸沉淀法从槐花米中提取芦丁粗品,采用：①间接酸水解法（传统方法）,将粗制芦丁通过重结晶纯化得到精制芦丁,再用酸水解制得槲皮素;②直接酸水解法（改进方法）,将粗制芦丁的重结晶滤液直接加酸水解制得槲皮素;并用HPLC等技术对两种方法所得产品与槲皮素标准品进行鉴定和分析。[结果]改进方法制备的槲皮素与传统方法相比,二者纯度均与标准品接近,但前者反应时间至少缩短120 min,产率却提高19.45%。[结论]改进方法显著地提高了槲皮素的提取产率和效率,为槲皮素的实验室制备和工业生产提供借鉴。     

旋覆花的研究进展

<正>旋覆花主要来源有二,一为旋覆花(Japanese inula),叶基部渐窄,无小耳,《证类本草》的随州旋覆花与《本草纲目》的旋覆花图即为此种;二为欧亚旋覆花(inula britannica),叶基宽二抱茎,有小耳,花序较大,《救荒本草》与《植物名实图考》旋覆花为此种,此二者为传统药用正品旋覆花。旋覆花主要分布于我国、韩国和日本,我国主产于河南、河北、江苏、     

槲皮素的药理作用

槲皮素是广泛分布于植物界的黄酮类化合物,具有多种药理活性。着重介绍槲皮素在抗肿瘤、抗炎、抗病毒等实验研究中的作用,并从分子水平阐述其作用机理。     

槲皮素对乳腺癌细胞MCF-7增殖及凋亡的影响

槲皮素具有广泛的生理及药理活性 [1] ,因其扩张冠脉、调血脂、降低血管通透性被作为心血管药物而在临床广泛应用。已有文献报道槲皮素在体外对肿瘤的化学预防和治疗作用及其机制[2 ,3 ] 。此前 ,已对槲皮素抑制 DMBA (二甲基苯并蒽 )诱导的 SD大鼠乳腺癌的发生及增殖进行了研究并探讨机制 [4,5]。本实验采用 ER(雌激素受体 )阳性的乳腺癌细胞株 MCF- 7,初步观察槲皮素在体外对该细胞增殖、凋亡及细胞周期的影响 ,为进一步探讨其作用机制及其应用于临床治疗乳腺癌提供部分依据。1　材料与方法1 .1　药物与细胞系 :Quercetin (槲皮素 ,…     

槲皮素对大鼠血管平滑肌肌张力的影响

[目的]观察槲皮素对血管平滑肌肌张力的影响并初步探讨其机制。[方法]Wistar大鼠,取胸主动脉,制成血管环,采用离体血管环灌流法,观察不同浓度的槲皮素对血管平滑肌肌张力的影响。[结果]对于内皮完整的血管环,低浓度（≤10-5mol.L-1）槲皮素可明显抑制去甲肾上腺素或氯化钾引起的血管收缩,且在一定浓度范围内呈剂量依赖性;对于去内皮的血管环,抑制作用则不明显;高浓度（〉10-5mol.L-1）槲皮素,无论是对于内皮完整的还是去内皮的血管环,均可使血管收缩,其收缩作用可被异博定阻断。[结论]槲皮素在低浓度时,对于非内皮损伤所致的高血压具有一定的降压作用;同时槲皮素可激活血管平滑肌L-型钙通道,因此高浓度则表现出相反作用。     

水松叶黄酮化合物的研究

水松 Glyptostrobus pensilis(Staunt) Koch.为我国特有树种 ,杉科单种属植物 ,分布范围较狭窄 [1] 。其叶在民间入药用于治疗风湿性关节炎、皮炎、高血压等 [2 ] ,有关其他成分的研究较少报道。为从杉科等古老孑遗植物中寻找有意义的活性成分 ,并为杉科的植物化学系统学提供佐证 ,对水松叶进行了化学成分的研究。从水松叶乙醇提取物的乙酸乙酯萃取部分分得5种黄酮类化合物。通过测定理化常数和波谱分析 ,分别鉴定为槲皮素 ( ) ,槲皮素 - 3 - O- β- D-半乳吡喃糖苷 ( ) ,槲皮素 - 3 - O- α- L-阿拉伯吡喃糖苷 ( ) ,槲皮素 - 3 - O- α…     

槲皮素及槐米提取物对小鼠Lewis肺癌的抑瘤实验研究

目的　观察槲皮素及槐米提取物对小鼠Lewis肺癌的肿瘤生长抑制作用 ,以及与顺铂联合治疗的效果 ,并探讨其对小鼠免疫功能器官重量和血常规指标的影响。方法　以槲皮素和槐米提取物制成受试溶液 ,以移植Lewis肺癌的ICR小鼠为动物模型 ,槲皮素试验组和槐米提取物试验组分别在移植前以槲皮素或槐米提取物连续灌胃 10d ,在移植后继续灌胃 16d ,顺铂治疗组在移植后隔天腹腔注射 1mg/kg剂量的顺铂 1次 ,肿瘤移植 17d后测定各组小鼠体重、瘤重、脾脏及胸腺的重量和血常规指标 ,计算抑瘤率 ,脾指数和胸腺指数。结果　槲皮素高、中、低剂量组的抑瘤率分别为 4 4 .5 %、4 2 .7%、34.3% ;槐米提取物高、中、低剂量组抑瘤率分别为 4 6 .4 %、4 3.8%、37.3%。顺铂治疗组的抑瘤率为 4 0 .2 % ,而顺铂 中剂量槲皮素组和顺铂 中剂量槐米提取物组的抑瘤率分别为 4 9.3%和 5 5 .2 %。小鼠荷瘤后出现脾脏重量和血常规指标的异常 ,经过治疗后 ,异常状态有明显改善。结论　经口给予槲皮素和槐米提取物对小鼠Lewis肺癌有良好的抑瘤作用 ,与顺铂联合治疗的效果明显增强。      

后相高效液相色法测定肾愈胶囊中槲皮素的含量

0　引言　肾愈胶囊是由侧柏叶、太子参、茅根等多味中药组成 .侧柏叶是君药 ,主要成分为槲皮素甙等 .我们实验使用侧柏叶中的槲皮素为质量控制指标 ,用反相高效液相法 [1 - 3 ] 对肾愈胶囊中槲皮素进行定量分析 ,以控制肾愈胶囊的质量 .1　实验资料　日本岛津 SPD- 10 AVP型高效液相色谱仪 ;甲醇 ,色谱纯 ;其他试剂为分析纯 ;对照品 ,槲皮素 (中国药品生物制品检定所 ) ;样品 ,本院生产 .RP- C1 84.6 mm× 2 5 0 mm柱 ;柱温 40℃ ;流动相为甲醇 0 .1g· L- 1磷酸水溶液 (1∶ 1) ;流速 1.5 m L· min- 1 ;检测波长为 36 0 nm;进样量 2 0…     

槲皮素等黄酮类衍生物的合成及其生物活性

自然界发现的天然黄酮类化合物已超过6 000余种[1],槲皮素(quercetin,3,5,7,3',4'-pentahydroxyflavone,结构式见图1)是最广泛存在的一种黄酮类化合物,约有100多种植物含有槲皮素。世界上很多科研工作者对槲皮素进行了研究,发现其具有广泛的药理作用和生物活性,如[2~5]抗氧化和清除氧自由基、降低血压、保护心肌缺血、避免缺血再灌注损伤、增强免疫功能及抗癌、抗菌、抗病毒及镇痛作用等,同时槲皮素对人卵巢癌、乳腺癌、白细胞、胃肠道肿瘤细胞的增殖均有抑制作用。近年来,槲皮素及其它黄酮类化合物生物活性越来越受到人们的关注,为进一步研…     

高效液相色谱法测定蜜柑草中槲皮素

蜜柑草为大戟科叶下珠属蜜柑草Phyllanthus matsumurae Hayata的干燥全草，具有清肝、明目、健胃、止痢、渗湿的功效^[1]，槲皮素是蜜柑草中黄酮类化合物的主要成分之一^[2]，具有抗自由基、抗氧化、抗菌、抗癌防癌^[3-5]、抗病毒等^[6,7]多种药理作用和生物活性^[8]。蜜柑草中槲皮素的测定方法还没有报道，     

用均匀设计法筛选珍珠梅中槲皮素的最佳提取工艺

[目的]探讨珍珠梅中提取槲皮素的最佳工艺.[方法]采用均匀设计法,以槲皮素的收率作为主要评价指标,考察乙醇浓度、溶媒用量、回流时间及回流温度对槲皮素提取的影响,筛选出合理的提取工艺.[结果]槲皮素的最佳提取工艺为所用乙醇浓度为950mL/L,乙醇用量为药材的5倍量,提取时间为60min,提取温度为60℃.[结论]经验证性实验证明所优化的条件可靠,适用于提取珍珠梅中的槲皮素.     

槲皮素对子宫内膜异位症的抑制作用及机理探讨

目的 探讨槲皮素对大鼠子宫内膜异位症模型的异位内膜是否具有抑制作用,以及其抑制作用与热休克蛋白70(HSP70)和血管内皮生长因子(VEGF)表达之间的关系. 方法 通过手术方法 建立大鼠子宫内膜异位症模型,4周后测量异位内膜体积,将造模成功的大鼠分为4组,分别每日灌喂槲皮素、丹那唑、槲皮素+丹那唑以及安慰剂,持续治疗3周后热休克并处死大鼠,测量异位内膜体积并取出异位内膜,检测组织学结构,并采用免疫组化法检测异位内膜组织中HSP70和VEGF的表达. 结果 与安慰剂相比,槲皮素[100 mg/(kg·d)]、丹那唑[36 mg/(kg·d)]和槲皮素+丹那唑联合治疗显著减小了异位内膜的体积,但槲皮素、丹那唑及联合治疗后的异位内膜体积差异无统计学意义.与安慰剂和丹那唑相比,槲皮素和联合治疗明显抑制了异位内膜组织中HSP70和VEGF的表达,且在后两个治疗组中HSP70及VEGF的表达差异无统计学意义. 结论 槲皮素可抑制大鼠子宫内膜异位症模型中异位内膜的生长,并且其抑制效应可能与HSP70和VEGF的表达下降有关,值得进一步研究.