齐墩果酸酯的合成研究（I）

齐墩果酸(Oleanolic acid, OLA)是一种齐墩果烷型五环三萜类化合物,具有保肝、抗炎、降血脂和降血糖等生理活性,是治疗慢性肝炎和黄疸型肝炎的常用药物,临床上应用的有齐墩果酸片等,但其治疗不够理想[1].为此,我们以齐墩果酸为先导化合物合成了一系列衍生物,目的是经药理研究筛选出活性更好的化合物.3-位为游离羟基的齐墩果酸酯类是合成中所需的重要中间体,因齐墩果酸的28位羧基酸性较弱,位阻较大,一般的酯化反应较难进行.     

五环三萜类化合物抗HIV研究进展

为克服现有艾滋病治疗药物毒性大及易产生耐药性的缺点,近年来,不少学者以天然化合物为先导物进行结构改造,以期发现活性高、毒性小的新型抗艾滋病药物,其中,对五环三萜类化合物白桦酸、齐墩果酸、熊果酸C-3位羟基、C-28位羧基、以及C12—13位双键等基团进行结构改造的研究取得了一定进展,对治疗AIDS显示了巨大潜力。     

3种五环三萜类化合物及其衍生物抗艾滋病的研究进展

五环三萜类化合物是许多中草药的主要有效成分,在自然界分布广泛,具有抗肿瘤、抗HIV、抗炎等多种生物活性。一般分为羽扁豆烷型、齐墩果烷型、熊果烷型等结构类型,桦木酸、齐墩果酸和熊果酸为五环三萜类化合物的代表性化合物,分属这3种类型。对该类化合物的结构修饰,已获得大量具有较强抗HIV活性的化合物。综述了近年来这3种天然产物及其结构修饰物抗艾滋病的研究进展。     

齐墩果酸的药理作用和结构修饰

齐墩果酸为齐墩果酸烷型五环三萜类化合物,具有多种药理作用,并已经应用于临床。综述了其药理作用、结构修饰等方面的最新研究进展。     

女贞子研究进展

女贞子为木樨科植物女贞Ligus rum lu-cidum Ait的成熟果实。《神农本草经》列为上品,主要将其用于滋补强身,现临床用女贞子仍取其补益肝肾、滋阴明目等作用。近年来对女贞子的研究颇多,兹将其研究结果概述如下。 化学成份 现已知女贞子主要含有三类有效成份: 1.三萜类化合物:女贞子含齐墩果酸(OLA)、乙酰齐墩果酸、熊果酸等三萜类化合物(1,2),其中OLA含量为4.3％。     

3-O-酰基熊果酸衍生物的抗HIV活性

作者在筛选具抗 HIV 活性的天然产物中发现桦木酸(1)结构修饰所得的3-O-(3′,3′-二甲基琥珀酰)-桦木酸(2)具强抗 HIV 活性。相关化合物齐墩果酸(3)抗 HIV 活性较弱,但其衍生物3-O-(3′,3′-二甲基琥珀酰)-齐墩果酸(4)具强抗 HIV 活性。熊果酸与齐墩果酸的抗 HIV 活性相当,结构相似,如对     

枇杷叶三萜酸研究进展

枇杷叶三萜类主要有熊果酸、齐墩果酸、科罗索酸和山楂酸等多种生理活性物质,具有较高的药用价值。该文对枇杷叶三萜酸的药理作用、提取分离和分析检测等方面的研究作了归纳与论述,为枇杷叶三萜酸在食品和医药上的进一步研究开发提供理论依据。     

HPLC法测定裸花紫珠中齐墩果酸与熊果酸的含量

目的：建立裸花紫珠中齐墩果酸与熊果酸的含量测定方法,考察海南五指山地区野生裸花紫珠中齐墩果酸与熊果酸的含量。方法：采用高效液相色谱法测定裸花紫珠中齐墩果酸与熊果酸的含量,乙腈-甲醇-3.5%乙酸胺水溶液（69∶10∶21）为流动相;流速为1mL/min,检测波长为215nm。结果：齐墩果酸与熊果酸的线性范围分别为1.63～6.53μg（r=0.9996）与1.20～7.20μg（r=0.9997）,回收率分别为98.11%和101.64%。结论：本法操作简单,测定结果准确,适于裸花紫珠中齐墩果酸与熊果酸的含量测定。     

齐墩果酸对缺血性卒中的神经保护作用及机制研究进展

缺血性卒中被认为是世界范围内死亡和残疾的主要原因之一,与一系列复杂的病理生理过程有关。然而,临床上常用的溶栓和取栓法治疗时间窗口较短,仍有局限性。齐墩果酸是具有抗氧化、抗神经炎症等作用的三萜类化合物,其广泛存在于各种珍贵的传统中药中,现有研究已证明其可减轻兴奋毒性、Ca2+超负荷、线粒体功能障碍、血脑屏障通透性,并具有抗炎、抗氧化、抗凋亡、改善血管生成和神经发生等作用。文章基于齐墩果酸在缺血性卒中神经治疗中的作用及其机制进行综述,为齐墩果酸的临床应用提供参考。     

陆英的质量研究Ⅰ

目的研究陆英中熊果酸的含量,为制订陆英药材标准提供依据。方法采用高效液相色谱法测定陆英中熊果酸与齐墩果酸含量。结果陆英全草熊果酸含量高于齐墩果酸,两者总量不低于0.1%;不同部位间熊果酸与齐墩果酸总量由多到少依次为:花、叶、果、茎、根茎。结论本研究结果可为制订陆英药材标准提供参考。     

二至方中三萜类成分的含量测定及在大鼠体内的药动学特征

目的: 探讨二至方中三萜类成分在大鼠体内的药动学特征。方法: 建立HPLC法同时测定二至方中及二至方提取物灌胃后大鼠血浆和组织中三萜类代表性成分齐墩果酸和熊果酸的含量,绘制血药浓度时间曲线,DAS 2.0软件计算其药动学参数。结果： 齐墩果酸和熊果酸的回归方程分别为Y=6.510 975 36X+2.180 605 9(R2=0.999 78)、Y=5.412 280 24X-1.627 312 6(R2 = 0.999 18),线性范围均在0.5～50.0 μg/mL,定量下限(LOD)分别为1.24和1.26 μg/mL;二至方中齐墩果酸和熊果酸的回收率分别为99.8%和102.1%,血浆样品中齐墩果酸和熊果酸的提取回收率分别为82.15%和83.73%;7个批次的二至方中齐墩果酸和熊果酸含量范围分别为0.67%～4.26%和0.21%～1.19%;肝、心、脾、肺和肾组织中齐墩果酸的浓度分别为197.60、11.70、1.10、43.70和40.10 mg/L,熊果酸的浓度分别为92.90、61.80、37.90、307.50和301.30 mg/L;齐墩果酸和熊果酸的达峰时间（Tmax）均为0.5 h,峰浓度（Cmax）分别为(111.33±10.50) mg/L和(153.72±3.35) mg/L,药时曲线下面积［AUC (0-∞)］分别为(342.44±10.15) mg/(L·h) 和（589.79±9.49） mg/(L·h),半衰期（t1/2z）分别为(2.93±0.03) h和(3.19±0.02) h。 结论： 该方法能检测二至方中三萜类成分在复方、血浆及组织中的含量。     

榆树皮中三萜类化学成分的研究

[目的]研究榆树Ulmus pumila L.皮中的三萜类化学成分.[方法]采用硅胶柱色谱和Sephadex LH-20凝胶柱色谱等方法进行分离纯化,通过理化性质、波谱分析(~1H-NMR与~(13)C-NMR)及相关文献的佐证确定所得单体化合物的化学结构.[结果]从榆树皮的乙酸乙酯提取物中分离得到7种三萜类化合物,分别为齐墩果酸(1)、桦木酸(2)、熊果酸(3)、camaldulenic acid(4)、马斯里酸(5)、委陵菜酸(6)和阿江榄仁酸(7).[结论]榆树皮中三萜类化学成分含量丰富,其中化合物3为首次从该植物中分离得到.     

HPLC-ELSD法测定山楂中熊果酸和齐墩果酸含量的研究

山楂为蔷薇科植物山里红Crataegus pinnatifida var．major N．E．Br．或山楂C．pinnatifida Bge．、野山楂C．cuneata Sieb．et Zucc．的干燥成熟果实。前者药材称“北山楂”，后两者称“南山楂”。文献报道，山楂含有熊果酸和齐墩果酸等多种有机酸。熊果酸和齐墩果酸是多种药材和制剂的质量控制指标。     

药用鼠尾草中齐墩果酸及相关化合物对耐万古霉素肠球菌的抗菌活性

药用鼠尾草Salvia officianalis L.叶粗提物具有抗耐万古霉素肠球菌(VRE)的作用,从中分离出活性成分齐墩果酸,并研究了它与相似三萜类化合物熊果酸、山楂醇、桦木酸、桦木醇等的抗菌活性。     

HPLC法测定枇杷止咳胶囊中齐墩果酸与熊果酸的含量

目的:建立枇杷止咳胶囊中齐墩果酸与熊果酸的HPLC方法。方法:采用十八烷基硅烷键合硅胶色谱柱(5μm,4.6mm×250mm),流动相为乙腈:甲醇:0.5%醋酸铵溶液(671221),检测波长210nm,流速0.8mL/min,柱温40℃,进样量10μL。结果:齐墩果酸与熊果酸分别在进样量范围为(0.026～0.130)μg和(0.102～0.510)μg时,线性关系良好,在选定的条件下,齐墩果酸与熊果酸获得较好分离。结论:其方法简便、灵敏,可准确测定枇杷止咳胶囊中齐墩果酸和熊果酸的测定。     

大孔吸附树脂纯化女贞子中齐墩果酸和熊果酸的研究

目的研究大孔吸附树脂纯化女贞子中齐墩果酸和熊果酸的动态吸附与解吸工艺,为工业化生产提供参考。方法采用高效液相色谱法测定齐墩果酸和熊果酸的量;运用静态吸附与解吸试验对树脂型号进行筛选,结合单因素试验优选女贞子齐墩果酸和熊果酸的纯化操作条件。结果HPD-100树脂对齐墩果酸和熊果酸的吸附与解吸性能较好;吸附的优化条件为树脂床径高比1:6,料液质量浓度0.20g(生药)/mL,体积流量2BV/h和吸附容量2.4mL/g(树脂);最佳解吸条件为乙醇体积分数80%,体积流量2BV/h和溶剂用量4BV;产品中齐墩果酸、熊果酸的质量分数分别为25.21%、15.65%,转移率分别达98.64%、98.58%。结论HPD-100可有效地富集、纯化女贞子中齐墩果酸和熊果酸。     

齐墩果酸与动脉粥样硬化

动脉粥样硬化所致的心、脑血管疾病是严重危害人类生命健康的疾病之一.动脉粥样硬化危险因素众多,发病机制复杂,造成动脉粥样硬化性疾病防治药物种类繁多,其中降脂类药物是目前临床上最常用且有效的治疗药物.齐墩果酸是一种天然来源的药物,属五环三萜类化合物,具有多种生物活性,其药理作用集中在护肝、降血糖血脂、抗高血压、清除自由基、消炎、抗癌和抗氧化等方面.本文结合动脉粥样硬化发病机制,就齐墩果酸抗动脉粥样硬化作用及机制作一综述.     

夏枯草化学成分的研究(一)

从中药夏枯草Prunella vulgaris L.的二氯甲烷提取部分分得五种结晶,经理化常数和光谱分析,证明为齐墩果酸、熊果酸、胡萝卜甙、β-香树脂醇及四种同系高级饱和脂肪酸。药理实验证明,结晶A(齐墩果酸与熊果酸混合物)及以A为主要甙元的总皂甙,具有降压活性,总皂甙并有抗心律不齐的作用。     

HPLC法测定山茱萸胶囊中熊果酸和齐墩果酸的含量

山茱萸胶囊由山茱萸有效部位环烯醚萜总苷及总三萜酸经特殊制剂工艺制备而成。对糖尿病微血管并发症有独特疗效。熊果酸和齐墩果酸为山茱萸胶囊的主要有效成分。由于熊果酸和齐墩果酸结构极相似 ,所以对两者的分离较困难[1,2 ] 。本实验建立的山茱萸胶囊中熊果酸和齐墩果酸含量的 HPLC测定方法 ,较《中华人民共和国药典》2 0 0 0年版使用的薄层扫描法操作更简便准确 ,且本法可使熊果酸和齐墩果酸达到基线分离 ,从而准确定量。1　仪器与试药美国 Agilent1 1 0 0高效液相色谱仪 ,DAD检测器。甲醇、乙腈为色谱纯 ,其余均为分析纯 ,水为亚沸…     

规范化栽培夏枯草果穗的最佳采收期研究

目的 研究不同采收期的夏枯草果穗中有效成分熊果酸、齐墩果酸的含量动态变化，确定其最佳的采收期。方法 采用相同种植条件下的不同采收期的夏枯草果穗为样品，以乙醚为溶媒水浴回流提取熊果酸和齐墩果酸，采用HPLC测定齐墩果酸和熊果酸含量。结果 夏枯草5份样品，齐墩果酸和熊果酸以6月20日采收的最高，分别为4．458％、17．430％。结论 栽培夏枯草果穗的最佳采收期在6月20日前后为佳。