3种五环三萜类化合物及其衍生物抗艾滋病的研究进展

五环三萜类化合物是许多中草药的主要有效成分,在自然界分布广泛,具有抗肿瘤、抗HIV、抗炎等多种生物活性。一般分为羽扁豆烷型、齐墩果烷型、熊果烷型等结构类型,桦木酸、齐墩果酸和熊果酸为五环三萜类化合物的代表性化合物,分属这3种类型。对该类化合物的结构修饰,已获得大量具有较强抗HIV活性的化合物。综述了近年来这3种天然产物及其结构修饰物抗艾滋病的研究进展。     

小叶蛇葡萄根化学成分的研究—结晶Ⅱ的结构测定

从小叶蛇葡萄根中分离出两个同分异构体的五环三萜酸,通过理化性质和光谱分析等确定其一为齐墩果酸;另一酸之乙酰化物。进一步用X射线单晶衍射确定结构及其绝对构型。此酸为白桦脂酸,两者均首次从该植物根中分离出。     

白头翁化学成分研究

目的 研究毛茛科白头翁属植物白头翁Pulsatilla chinensis根的化学成分。方法 采用硅胶和Sephadex LH-20凝胶柱色谱、高效液相制备色谱对白头翁化学成分进行分离，通过其理化性质、波谱技术鉴定单体化合物结构。结果 从白头翁根中分离得到10个化合物，分别鉴定为4，7-二甲氧基-5-甲基香豆素(1)、齐墩果酸(2)、二十四烷酸(3)、二十三烷酸(4)、白桦酸(5)、桦木酮酸(6)、乌苏酸(7)、常春藤酮酸(8)、β-谷甾醇(9)、β-胡萝卜苷(10)。结论 化合物3～7为首次从该属植物中分离得到，化合物2为首次从该植物中分离得到。     

青钱柳中五环三萜成分的研究

从胡桃科植物青钱柳Cyclocaryapaliarus的叶中首次分出3个五环三萜成分经理化常数和光谱分析分别鉴定为2α－hydroxyursolicacid（Ⅰ），3－oxo－2α，23－dihydroxyolean－12－en－28－oicacid（Ⅱ），arjunolicacid（Ⅲ），其中Ⅱ为一新化合物，命名为青钱柳酸B（cyclocaricacidB）。     

五环三萜含氮衍生物的合成及糖原磷酸化酶抑制活性

以五环三萜化合物科罗索酸为原料,经乙酰化保护、酰胺化、水解等反应,合成了8个科罗索酸C-28位酰胺衍生物;以齐墩果酸为原料,经酰化、烷基化、催化氢化等反应合成了6个齐墩果酸C-3位含氮衍生物,所有目标化合物进行了糖原磷酸化酶抑制活性测试。结果表明:11个化合物表现出不同程度的抑酶活性,其中4个化合物活性强于其先导化合物,其中目标化合物6的糖原磷酸化酶抑制活性最强,IC50为11.2μmol/L。     

4种三萜类化合物的微生物转化探讨

目的:对羊毛甾醇、桦褐孔茵醇、齐墩果酸和甘草次酸进行微生物转化研究.方法:采用液体土豆培养基对18种茵株进行振荡培养,对羊毛甾醇、桦褐孔茵醇、齐墩果酸和甘草次酸进行生物转化试验,发酵液用乙酸乙酯或正丁醇萃取并浓缩,萃取液采用薄层色谱鉴定转化结果.结果:黑曲霉3.795转化桦楬孔菌醇的发酵液中出现转化斑点;短刺小克银汉霉...     

铁冬青茎皮五环三萜类化学成分的研究（I）

目的 研究铁冬青Ilex rotunda茎皮的五环三萜类化学成分。方法 采用硅胶柱色谱、凝胶柱色谱和反相硅胶柱色谱等色谱方法对铁冬青茎皮的化学成分进行分离纯化,并根据理化性质和波谱数据鉴定化合物的结构。结果 从铁冬青茎皮甲醇提取物中分离得到8个三萜类化合物,分别为铁冬青酸（1）、具栖冬青苷（2）、苦丁冬青苷H（3）、3-乙酰基熊果酸（4）、苦丁茶冬青苷D（5）、3-O-α-L-阿拉伯糖基-19α-羟基-熊果酸（6）、28-O-β-D-葡萄糖基-齐墩果酸（7）、齐墩果酸（8）。结论 化合物4～7均为首次从该植物中分离得到。     

HPV与HIV感染相互影响的研究进展

人乳头瘤病毒和人免疫缺陷病毒都是世界上很常见的性传播疾病的病原体,二者分别是直接和间接致癌病原体。这两种病毒之间存在复杂的相互作用,影响彼此的易感性,并引起双方流行病学特征的改变,也因此而改变了疾病的转归和预后。本文主要对二者流行病学特征方面的相互影响及作用机制做一综述,供相关临床和科研工作者参考。     

甘遂烷型三萜的研究进展

甘遂烷型三萜是一类具有四环体系三萜类型的化合物，在植物分布中比较罕见，是一类数量较少的三萜类化合物。为了进一步研究甘遂烷型三萜，通过查阅有关甘遂烷型这一类化合物的文献，对该类三萜的植物分布、化学结构分类及典型核磁共振碳谱数据进行综述。     

三萜类化合物降血糖活性及其作用机制研究进展

三萜类化合物在预防糖尿病和降血糖活性方面的研究取得了较大进展。研究发现,三萜类化合物能够通过多种途径降低血糖,包括促进胰岛素分泌,增强胰岛素敏感性,抑制蛋白酪氨酸磷酸酶1B(PTP1B),激活腺苷酸活化蛋白激酶(AMPK)促进糖摄取,减少肝脏糖原分解与糖异生,抑制α-糖苷酶、醛糖还原酶(AR)和二肽基肽酶-4(DPP-4)的活性等。本文对三萜类化合物的降血糖活性及其作用机制进行了综述,为该类化合物降血糖活性的深入研究与开发提供参考。     

女贞子中三萜类和环烯醚萜类成分研究进展

我国女贞子资源丰富,属于中药补益类药物中的上品。目前研究发现女贞子中主要含有三萜类和环烯醚萜类成分,具有调节免疫功能、降血脂、抗菌、抗病毒及保肝等药理作用。本文主要对近年来女贞子中的三萜类和环烯醚萜类化学成分的研究进行了综述,以期能有助于女贞子的开发和利用。     

冬病夏治五环疗法治疗支气管哮喘临床疗效探讨

目的：探讨统计冬病夏治五环疗法治疗支气管哮喘病的临床治疗的结果。方法将该院收治的支气管哮喘病人178例个体,随机分为对照组和观察组,每组89例,对照组采用中成药,观察组采用冬病夏治中药穴位敷贴五环疗法辩证加减治疗,1个疗程后比较两组治疗效果。结果观察组的总有效率为91.0%,而对照组总有效率仅为68.5%,观察组高出22%,诊治成果昭著,两组差异有统计学意义(P<0.05)。结论采取冬病夏治中药穴位敷贴五环疗法根据病情辩证加减治疗支气管哮喘方案,安全可靠,成效显著,可以成为此病临床治疗的新方案。     

天然产物中羽扇豆烷型三萜波谱特征

对天然产物中羽扇豆烷型三萜的化学结构及其UV、IR、MS、NMR等谱学特征进行总结分析,以期为天然产物研究者减少天然产物结构鉴定工作的盲目性和重复性提供参考,为降低羽扇豆烷型三萜结构鉴定的难度提供帮助,为进一步研究分析羽扇豆烷型三萜提供经验借鉴和理论基础。     

中药抗HIV的有效活性成分的研究进展

0 引言 艾滋病又称为获得性免疫缺陷综合征（Acquired Immuno-Deficiency Syndroma,AIDS）,是继癌症之后严重威胁人类健康和生存的一种传染性疾病．据联合国艾滋病规划署2008-07-29发布的报告,目前全球约有3300多万人感染艾滋病病毒（HIV）．在我国,艾滋病流行形势也十分严峻．引起艾滋病的病原体是人类免疫缺陷病毒（Human Immuno—deficiency Virus,HIV）,或称为艾滋病病毒．HIV侵入人体后主要破坏人体的免疫系统,使人体发生多种难以治愈的感染和肿瘤,     

琐琐葡萄三萜类成分在体外对大鼠免疫性肝损伤的保护作用

目的：观察琐琐葡萄三萜类成分总三萜（VTT）和齐墩果酸（OA）在体外对大鼠免疫性肝损伤的保护作用，为阐明维药琐琐葡萄抗病毒作用的物质基础及其可能的作用机制提供理论依据，也为充分利用新疆葡萄的资源优势开发出安全、价廉、有效的抗病毒民族新药奠定基础。方法：Sprague-Dawley（SD）雄性大鼠6只，随机分为正常组与模型组，模型组采用卡介苗（BCG）整体致敏，脂多糖（LPS）离体攻击法建立大鼠原代肝细胞免疫损伤模型，模型组肝细胞分别加入DMEM培养液配制的200μg／ml二甲基亚砜溶液（DMSO），5、10、20μg／ml联苯双酯（DDB）溶液，5、20、80~g／mlVTT溶液或OA溶液，测定并比较不同培养时间（S、6、12、24h）各组肝细胞培养上清液中谷丙转氨酶（ALT）、谷草转氨酶（AST）的活性和一氧化氮（NO）的含量。结果：正常大鼠肝细胞上清ALT、AST和NO基本未见改变，BCG＋LPS损伤后大鼠肝细胞上清ALT、AST和NO在6、12和24h较正常大鼠明显升高（P〈0．01），而VTT和0A（5、20、80pg／m1）均可程度不同地使升高的ALT、AST和N0明显下降（P〈0．01）。琐琐葡萄三萜类成分VTT和OA的以上作用与阳性对照药物DDB相似。结论：琐琐葡萄三萜类成分VTT和OA在体外对大鼠免疫性肝损伤具有明显的保护作用。     

抗艾滋病毒的植物大环肽研究进展

植物大环肽是由约30个氨基酸组成的天然植物蛋白,其构成包括一条首尾相连的环化骨架以及一个特征性半胱氨酸结。目前已知的植物大环肽共有约100个,它们具有广泛的生物活性,能抗癌、抗菌、溶血、抗钩虫、促进子宫收缩、抑制胰蛋白酶,以及具有神经降压肽拮抗等能力,还能防止藤壶等海洋生物在船舶表面附着。植物大环肽的抗艾滋病病毒(HIV)特性在1994年才被发现,本文综述了近20年来关于植物大环肽类化合物抗HIV研究的进展。     

茯苓三萜类成分高效液相指纹图谱的优化及建立

目的 优化茯苓三萜类成分高效液相色谱指纹图谱分析方法,建立茯苓三萜类成分的指纹图谱.方法 色谱柱为Kromasil 100-5 C18柱;流动相为乙腈(A)-0.1％(体积分数,下同)H3PO4(B)溶液,梯度洗脱;检测波长为242 nm;柱温为30℃;流速为1.0 mL·min-1.结果 不同来源的13批茯苓样品均标示出19个三萜类成分共有峰;采用中药色谱指纹图谱相似度评价软件(2004A版)进行相似度评价,13批样品的相似度为0.925～0.997,提示茯苓三萜类成分质量较稳定.结论 本方法准确可靠、重复性好,为茯苓质量控制提供了依据.     

抗HIV药物构效关系研究进展

构效关系研究有助于提高药物研发的效率,是近年来抗HIV药物研究的一个热点。本文选择相关文献,综述了近年来抗HIV药物构效关系研究进展情况,对结果及所用研究方法进行总结。结果表明,相关义献为抗HIV药物的药效团及作用靶点等研究提供了大量的信息．构效关系研究的各种方法已经是抗HIV药物研究的重要工具。本文的结果对理解抗HIV药物的作用过程、耐药机制及新药的开发均有一定的意义。