物理促渗技术在中药经皮给药系统中的研究进展

中药经皮给药系统是临床常用的一种给药剂型。皮肤角质层是中药经皮给药系统经皮吸收的天然屏障,绝大部分药物难以透过皮肤而发挥作用。已有的化学、生物、制剂促渗手段均表现出在中药应用领域的缺陷。近年来对物理促渗技术的研究正在不断深入,并取得良好的结果。本文对现有物理促渗技术在中药经皮给药系统中的应用进行总结,以期为中药物理促渗方法的选择提供依据。     

经皮给药系统应用的研究进展

经皮给药系统(TDDS)是一种无创伤性给药方式的新剂型。不同结构类型的TDDS具有不同的释药模式。根据药物的不同特点可选择不同的促透技术,常用的促透技术有化学渗透促进剂、离子导入、电穿孔、超声导入、微针等物理化学和药剂学方法。已上市的数十种TDDS在临床应用中均取得了很好的疗效。TDDS将是国内外新药研究的主要方向之一,具有广阔的发展前景。     

中药经皮给药脂质体的研究与展望

中药经皮给药有悠久的应用历史,脂质体作为新型载体用于中药活性成分的经皮给药可以提升药物在局部的皮内滞留或（和）透皮吸收效果,从而显著改善药效。该文从皮肤屏障的特点、中药经皮给药概况、脂质体促进经皮吸收的机制与影响因素、中药经皮给药脂质体的皮内滞留、中药经皮给药脂质体的透皮吸收等5个方面对相关研究进展进行了综述,涉及常规脂质体以及传递体、醇质体、萜质体、甘油体、表面修饰脂质体等新型脂质体的应用,并提出了坚持正确的研究方向、提升制剂技术水平和提高研究技术水平三方面的展望。      

中药透皮给药系统的研究进展

中药经皮给药制剂是指以中医药理论为指导,结合现代药物经皮吸收技术及方法研制的一类起全身治疗作用的中药外用制剂。中药经皮给药系统（transdermal drug delivery systems ,TDDS）虽是古老的给药方式,但真正发展起来还是在20世纪90年代,本文对近年来我国中药透皮吸收的研究情况与存在的问题进行分析和综述,旨在为中药科研工作者提供参考。     

中药透皮吸收促进剂研究

目的：介绍中药透皮吸收促进剂在经皮给药系统中的应用。方法：查阅近年来的相关文献,对中药促透剂的促透机制、促透特点以及在经皮给药中的应用进行综述。结果：多种中药在经皮给药制剂中均具有较好的促透作用。结论：中药促透剂具有起效快、效果好、副作用小、价格低廉等独特的优势,在经皮给药领域具有广阔的发展前景。     

不同物理促透技术对芥子碱硫氰酸盐体外透皮吸收的影响

目的 比较微针、超声导入和离子导入3种物理方式促药物吸收技术对芥子碱硫氰酸盐(ST)体外透皮吸收的效果,探讨不同物理方式促进透皮吸收的规律.方法 采用改良Franz扩散池和SD大鼠腹部皮肤,分别在微针、超声导入或离子导入条件下进行透皮实验.以2 mg/ml ST水溶液为供体溶液,定时从接收池中取样,用高效液相色谱法(HPLC)测定不同时间点样品中药物含量,计算累积透过量和稳态透皮吸收速度.取各促透皮技术处理12 h后的皮肤制作病理切片,观察不同促透技术对皮肤结构的影响,探讨其促吸收机制.结果 单纯透皮条件下,ST累积透过量较少.不同促透技术对ST有较明显促透效果,排序如下:微针>超声导入>离子导入.微针在皮肤表面形成实质性孔道,促进ST透皮吸收的效果最明显.超声导入通过扰乱皮肤角质层的紧密结构促透.离子导入对皮肤结构影响较小.结论 本研究为不同透皮给药促透技术的选择提供了依据.     

常用药物的微针经皮促透研究

自1998年Henry首次报道无痛微针阵列（microneedle array）用于透皮给药以来,微针促透给药以其高效、均匀、无痛等优点受到广泛关注。到2010年4月为止,纵观Medline检索到的294篇微针透皮给药文献,实心微针、药物涂层微针、可降解材料微针、中空注射微针、以及智能化微泵微针相继问世,研究热点集中于实现自身无法透皮的蛋白质或多肽、疫苗、DNA甚至是毫微粒药物的透皮给药。     

透皮给药中促渗技术研究的最新进展

目的：为透皮给药的进一步研究创新提供前沿参考信息。方法：以国内外大量有代表性的文献为基础,进行分析、归纳和整理,着重对促渗技术的最新研究和发展状况作简要的介绍和展望。结果：不同促渗技术其作用特点,作用机制各不相同,合理的选择是影响透皮吸收的一个关键因素。结论：促渗技术在透皮给药的研究和新药开发中有广泛的应用前景。     

中药透皮贴剂的研究进展

透皮给药系统是中药活性成分通过皮肤给药的有效途径,在透皮给药制剂的研究中,以中药透皮贴剂的研究较多。从中药透皮贴剂的发展与特点、常用基质及促进中药透皮吸收的方法等方面综述了中药透皮贴剂的研究进展,探讨了目前中药透皮给药存在的问题并进行了展望,以期为中药透皮贴剂的开发和改进提供参考。     

透皮促渗方法联合应用的研究进展

透皮给药系统具有传统给药方式不可比拟的优势。但由于药物的低渗透量，使其应用受到一定限制。各种物理的、化学的促渗方法，包括透皮吸收促进剂、超声导入法、离子导入法、电穿孔法等可改善皮肤透过性，增加药物的透皮速率。而且几种方法联合应用的促渗效果更加显著。本文总结了近年来各种促渗方法联合应用的研究进展。     

中药经皮给药制剂的分子药剂学研究进展

分子药剂学是从分子水平研究制剂作用规律与机理的学科, 它可阐明经皮给药制剂的成型原理以及药物、基质、生物机体三者之间的分子间相互作用影响制剂释药、经皮渗透行为的分子机制。近年来, 分子药剂学在经皮给药制剂中得到越来越多的应用。通过对分子药剂学在中药经皮给药制剂中的应用进行文献综述, 可以探讨中药经皮给药制剂在制剂成型、释药和渗透的分子间相互作用,以及阐明中药经皮渗透促进剂促进药物渗透皮肤的分子机制, 为分子药剂学在中药经皮给药制剂中的应用提供参考, 从而推动中药经皮给药制剂的开发和应用。      

酮洛芬醇质体凝胶与脂质体凝胶的体外经皮渗透动力学的比较研究

目的比较酮洛芬醇质体(KPFE)凝胶与脂质体(KPFL)凝胶的体外经皮渗透行为,以期为筛选出较优的KPF外用制剂奠定基础。方法制备KPFE凝胶与KPFL凝胶;以离体鼠皮为屏障,采用Franz扩散池法对KPF这2种凝胶的体外经皮渗透行为进行比较研究。结果 2种凝胶的经皮渗透动力学均符合Higuchi方程,KPFL凝胶剂:Q=28.65 t1/2-16.88(R2=0.995);KPFE凝胶剂:Q=35.22 t1/2-20.62(R2=0.988),稳态透皮速率分别为28.65μg·cm-2·h-1和35.22μg·cm-2·h-1,在经皮渗透24 h后,皮肤中的蓄积量分别为22.16μg·cm-2和19.95μg·cm-2,凝胶层中的残留量为56.25μg·cm-2和50.62μg·cm-2,4个指标之间比较差异均有统计学意义(P<0.05)。结论与KPFL凝胶相比,KPFE凝胶在促进药物经皮吸收方面具有更好的效果。     

氮酮对不同亲脂性中药有效成分的经皮促透作用研究?

目的考察氮酮对不同亲脂性中药有效成分的经皮促透作用特征,探讨其对中药外用制剂中复杂成分的经皮促透效果。方法选择不同亲脂性中药有效成分,包括强亲脂性和强亲水性药物,即蛇床子素、川芎嗪、阿魏酸、葛根素、京尼平苷,采用体外透皮试验测定不同浓度氮酮对各药物的经皮促透吸收情况,并建立药物油水分配系数值(log Ko/w)与其对应促透倍数间的相关性。结果氮酮对不同亲脂性药物均表现出显著经皮促透作用,并呈现先随氮酮浓度增加而增强,达到一定浓度后其促透倍数开始下降的作用趋势;氮酮作用下药物log Ko/w值与促透倍数对数值呈抛物线关系,对log Ko/w值约为-0.5的药物具有最佳的经皮促透作用。结论氮酮对不同亲脂性中药有效成分均具有良好促透作用,且其促透倍数对数值与药物log Ko/w值呈抛物线关系。     

盐酸哌甲酯的经皮渗透特性研究

目的:考察盐酸哌甲酯的体外经皮渗透特性. 方法:采用Franz扩散池,裸鼠离体皮肤作为透皮模型,HPLC法测定药物透皮浓度.计算药物在不同浓度(10～100 mg·ml-1)条件下经皮渗透稳态流量、渗透系数以及透皮时滞,并考察几种促透剂(氮酮、N-甲基-2-吡咯烷酮、丙二醇、油酸)对哌甲酯透皮行为的影响.结果:盐酸哌甲酯的经皮渗透稳态流量随浓度增加显著增强(P<0.01),浓度大于50 mg·ml-1时其渗透系数有所增加(P<0.05).8%氮酮和5%丙二醇对药物促透作用明显(P<0.01). 结论:药物浓度、不同促透剂及其浓度对盐酸哌甲酯的经皮渗透有一定的影响.     

经皮吸收促进剂对左旋18-甲基炔诺酮穿透离体大鼠皮肤的影响(英文)

本文研究了多种物质对左旋18-甲基炔诺酮经离体大鼠皮肤的促进作用。结果表明,乙酸乙酯、乙醇或二者的复合溶剂均能有效地促进左旋18-甲基炔诺酮经皮渗透。同时,还首次发现异丙醇肉豆蔻酯对该药物具有促渗效果。左旋18-甲基炔诺酮的经皮渗透阻力及促进剂的作用部位研究表明,该药物的渗透阻力主要来自表皮层,促进剂的增强效应是通过其对表皮层的作用而实现。     

不同尼美舒利透皮制剂的体外释药及透皮特性研究

目的比较尼美舒利(NIM)不同透皮吸收制剂的体外释药及透皮特性,以期筛选出较好的NIM透皮吸收制剂。方法采用Franz扩散池进行体外释放度试验;以离体小鼠皮肤为透皮屏障,以NIM凝胶为对照,考察同剂量NIM混合型巴布剂、交联型巴布剂及贴剂的透皮特性。结果同浓度的不同NIM透皮吸收制剂的透皮速率依次为交联型巴布剂>混合型巴布剂>贴剂(P<0.01),释药速率依次为交联型巴布剂>混合型巴布剂>贴剂(P<0.01)。结论交联巴布剂可望成为NIM外用制剂的较好选择。     

香附四物汤全方与组方药材挥发油经皮外用“药辅合一”作用研究

  目的  比较香附四物汤全方挥发油与组方药材挥发油经皮外用“药辅合一”作用。  方法  以水蒸气蒸馏法提取得到香附四物汤全方挥发油和当归油、川芎油、木香油、香附油等4种组方药材挥发油。采用GC-MS分析挥发油成分, 通过皮肤电阻法比较全方挥发油和各组方药材挥发油的透皮促渗效果, 以人角质形成细胞HaCaT评价挥发油的皮肤细胞毒性, 并采用大鼠离体子宫收缩模型评价全方挥发油和组方药材挥发油的生物效应。  结果  香附四物汤全方挥发油以藁本内酯为其最主要成分, 含量为43.54%;与各组方药材挥发油相比, 全方挥发油含有16种新成分。全方挥发油及4种组方药材挥发油均具有显著的透皮促渗效果(P < 0.05), 其中全方挥发油的促渗作用较强, 是氮酮的2.5倍。5种挥发油对人角质形成细胞的毒性均显著低于氮酮(P < 0.05), IC₅₀值为氮酮的1.98~6.25倍。5种挥发油均不同程度地抑制缩宫素诱导的离体子宫收缩, 其中全方挥发油对平滑肌收缩幅度、收缩频率和肌张力的抑制作用均最强, 分别为66.69%, 47.56%和66.98%。  结论  香附四物汤全方挥发油作为透皮促渗剂应用于中药外用制剂具有低毒、高促渗和生物活性强的特点, 更易发挥“药辅合一”作用。      

药用库拉索芦荟活性多糖的护肤特性研究

目的 研究库拉索芦荟多糖的保湿特性、经皮吸收特性以及皮肤安全性。方法 采用超声辅助提取芦荟活性多糖,并通过人体皮肤水分含量和水分散失量测试法对所制备的芦荟活性多糖的保湿特性（包括锁水、保水两个方面）进行评价;Franz扩散池体外透皮吸收法评价其透皮吸收特性;人体斑贴试验评价其皮肤安全性。结果 与空白对照组比较,库拉索芦荟多糖可显著提高皮肤水合状态（P＜0.05）,同时降低经皮失水（P＜0.05）;多糖质量浓度为5%时,皮肤渗透速率达到0.251 0 mg/(h?cm²),24 h累计渗透量达（4.151 9±0.046 2）mg/cm²;人体皮肤斑贴试验中全部评定为0级反应。结论 库拉索芦荟活性多糖对皮肤具有显著的保湿功效以及较强的皮肤渗透力,并且高度安全,可作为优良的保湿添加剂在化妆品等肤用产品中广泛应用。