正交试验优化鼻炎片成型工艺

目的确立鼻炎片的最佳成型工艺,提高其片芯在包衣时的硬度。方法采用单因素法筛选出最优吸收剂、黏合剂、崩解剂,以正交试验法对优选的辅料用量配比等方面进行分析,并通过优选成型工艺条件的重复性试验进行验证。结果处方中选用7%微粉硅胶为吸收剂、60%乙醇为黏合剂或润湿剂湿法制粒,6%羧甲基淀粉钠作为崩解剂,可解决其片芯硬度不够的问题。结论新选辅料配比试验证明,该处方中辅料性能优良,所优选的片剂处方合理,制得的片芯硬度及崩解时限符合要求。     

环维黄杨星D舌下片的处方组成研究

目的 筛选环维黄杨星D舌下片的最佳处方,为后续的制备工艺研究奠定基础.方法 以硬度、脆碎度、崩解时间和体外溶出度为评价指标,采用单因素实验法,筛选环维黄杨星D舌下片的填充剂、崩解剂、黏合剂及润滑剂的种类和用量,用紫外可见分光光度法测定样品中环维黄杨星D含量.结果 环维黄杨星D舌下片的最优处方组成为环维黄杨星D1％、乳糖56％、微晶纤维素40％、L-HPC 3％,10％淀粉浆适量,所制颗粒休止角为18.7.脆碎度为0.63％,硬度为39.0-44.0 N,崩解时间为40 s内,前5 min溶出率为68.31％.结论 本舌下片处方组成利于压片成型,组成简单,药物崩解溶出迅速.     

正交试验优化西其周巴片成型工艺

目的 通过改变西其周巴片的剂型和优化成型工艺,缩短制剂的崩解时限,减小质量差异,提高成分溶出速率.方法 采用正交试验设计,以黏合剂种类、黏合剂的用量和润滑剂种类为考察因素,以崩解时限、硬度、成品中大黄素和大黄酚的溶出总量为考察指标优化工艺.结果 剂型改进后的西其周巴片崩解时限、成分溶出总量均优于原水丸剂,工艺稳定可行.结论 所建立的成型工艺能有效地控制西其周巴片的质量.     

疏肝理脾片成型工艺研究

目的考察疏肝理脾片成型工艺的影响因素:润滑剂种类及用量,颗粒含水量,黏合剂种类及用量。方法以片剂的崩解度、颗粒的流动性、片剂的硬度为指标,优选出最佳成型工艺。结果最佳成型工艺:选用5%PVPK3080%乙醇液为黏合剂,硬脂酸镁/滑石粉(0.3%/2%)为润滑剂,干颗粒含水量应控制在4%左右。结论该工艺所得片剂成型性好、质量稳定,可为疏肝理脾片的成型工艺改进提供参考依据。     

乳癖康片成型工艺的研究

目的优选乳癖康片的成型工艺条件。方法用正交试验,考察因素为润湿剂的种类,崩解剂、润滑剂的用量,考察指标为颗粒流动性、崩解时限、硬度,进行综合评分,优选成型工艺条件。结果用80%的乙醇为润湿剂,6%低取代羟丙基纤维素做崩解剂,0.7%硬脂酸镁为润滑剂,成型工艺最佳。结论该工艺条件稳定,可为生产提供理论依据。     

盐酸氟桂利嗪口腔崩解片的制备及质量评价

目的：研究盐酸氟桂利嗪口腔崩解片的处方及制备工艺,并对其进行质量评价。方法：通过考察辅料种类及不同用量对制剂崩解时限和口感的影响,用正交试验筛选最优处方;直接压片制备口腔崩解片,并测定其有关质量指标。结果：通过筛选的优化处方为：盐酸氟桂利嗪5．94g、微晶纤维素36卧甘露醇60g、乳糖3．66g、PVPP12g、矫味剂1．2g、润滑剂1．2g,共制1000片。选择的最佳工艺条件为：过筛次数为3次,硬度控制在30～40N,制备的口腔崩解片口感良好,体内外崩解时限均小于30s,在3min内累积溶出度达95％以上,含量均匀度小于15％。结论：处方合理,制备工艺简便,测定方法可靠,结果准确。     

葛根素口腔崩解片的制备工艺研究

目的:优选葛根素口腔崩解片的最佳处方和制备工艺.方法:采用单因素考察和L9(34)正交试验法,以崩解时限为指标,选择合适的黏合剂、崩解剂、矫味剂等,优化了处方和制备工艺.结果:所制葛根素口腔崩解片在35 s内完全崩解,20 min内基本释放完全,口感良好.结论:葛根素口腔崩解片达到设计要求,崩解迅速,口感良好,服用方便,工艺简单易行.     

奥氮平自制片处方工艺与溶出度研究

[目的]研究奥氮平片剂的处方工艺,比较自制片剂与原研药片剂的溶出度,为奥氮平临床应用提供依据。[方法]采用紫外分光光度法,根据辅料相容性结果,将辅料的用量作为考察因素,分别考察稀释剂、崩解剂、黏合剂及包衣对奥氮平片溶出度的影响,计算累积溶出百分率,筛选出奥氮平片处方中辅料的最佳配比。[结果]以质量分数为51%的乳糖为稀释剂、质量分数为40%的微晶纤维素为干黏合剂、质量分数为6%的聚乙烯吡咯烷酮水溶液为黏合剂、质量分数为5%的低取代羟丙基纤维素为崩解剂、质量分数为0.5%的硬脂酸镁为润滑剂,以欧伦包衣预混液为包衣材料,自制的奥氮平片溶出度符合《中国药典》(2015版)的规定,其溶出曲线与原研药片剂基本相同。[结论]自制的奥氮平片外观优良、硬度适中,溶出性能与原研药相似,且工艺简单,达到了设计要求。     

pH-酶依赖型肠康宁结肠靶向片的包衣工艺研究

目的：以中药复方肠康宁为研究药物,通过对其包衣工艺的研究,制备得pH-酶依赖型肠康宁结肠靶向片。方法：采用多层包衣法,以盐酸小檗碱体外释放度等为考察指标,对包衣处方中成膜剂及致孔剂种类、成膜剂与致孔剂比例、增塑剂种类及用量、包衣增重进行筛选。结果：该制剂包衣工艺为：取药物制备得素片,取3％果胶溶液,包衣增重4％,得多糖衣;取EudragitE100、加入12％TEC、1．5％PVPK-30、30％滑石粉配置成聚合物浓度为10％的包衣液,包衣增重5％,得酸溶衣;取HPMC,加1％PEG400为增塑剂,加50％乙醇溶解,包衣增重1．5％,得隔离衣;按1：2比例取EudragitL100和Eu—dragitS100混合,加入10％TEC和60％滑石粉,加乙醇溶解,包衣增重5％,得肠溶衣。该制剂在人工胃液2h后未见盐酸小檗碱溶出,在人工小肠液4h后累积溶出率均〈10％,在合酶肠液2h后溶出90％左右。结论：该制剂在体外能达到结肠定位释药的目的。     

鱼腥草素钠分散片的处方筛选

目的：利用均匀设计法及相关分析拟研制鱼腥草素钠分散片,研究其最优处方和制备工艺。方法：以不同处方配比的崩解剂、粘合剂、填充剂、润滑剂为载药辅料,以分散片的外观、片重、硬度、崩解时限、分散均匀性及溶出度等作为考察指标,采用均匀设计法及相关分析筛选最优处方并进行溶出度试验。结果：最佳分散片处方为CMS-Na、L-HPC、PVPP为联合崩解剂,MCC为填充剂,5%L-HPC醇溶液为粘合剂,硬脂酸镁、滑石粉和微粉硅胶为润滑剂。结论：鱼腥草素钠分散片的外观、片重差异、崩解时限、分散均匀性、含量等均符合要求。采用上述处方可制备出优良的鱼腥草素钠分散片,满足速释的要求。     

齐墩果酸片的处方优化设计

目的：筛选齐墩果酸片处方,确定其最佳制备工艺。方法：参照《化学药物制剂研究基本技术指导原则》,以齐墩果酸溶出度为指标,采用单因素考察及正交设计,对齐墩果酸片处方工艺进行优化。结果：优化处方为：预胶化淀粉与蔗糖5：1,硬脂酸镁（0．14％）,十二烷基硫酸钠（0．07％）,微晶纤维素（10％）。结论：齐墩果酸片处方合理,工艺可行,符合片剂的质量要求。     

普瑞巴林微孔渗透泵片的制备及体外评价

制备日服1次的普瑞巴林微孔渗透泵片,并进行处方优化和释药机制考察。采用单因素试验考察了处方和工艺因素对普瑞巴林释放的影响,并对柠檬酸钠、聚乙二醇400的用量和包衣增重3个因素进行3水平的正交试验。结合单因素和正交试验结果得到最优处方和工艺,最终处方为普瑞巴林82.5 mg,微晶纤维素40%,柠檬酸钠27.5%,硬脂酸镁0.5%,黏合剂为5%聚乙烯吡咯烷酮K30溶液,包衣液为醋酸纤维素和60% PEG400致孔剂,包衣增重为3%。释药动力学研究表明,所制备的微孔渗透泵片释放机制以渗透压机制为主,受pH影响较小。对普瑞巴林微孔渗透泵片释放曲线进行拟合,显示12 h内的释放曲线与零级方程拟合的相关性最高,相关系数为0.991 6,呈零级动力学特征。所得微孔渗透泵片可有效减缓药物释放,可提高药物安全性和减少用药次数,有一定的应用前景。     

氯沙坦氢氯噻嗪合剂治疗血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂控制无效的高血压患者疗效研究

目的：研究应用氯沙坦氢氯噻嗪合剂治疗血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂控制无效的高血压患者的治疗效果及安全性。方法：选取2010年1月至2012年12月间在我院治疗的80例服用血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂控制无效的高血压患者作为研究对象,采用氯沙坦钾氢氯噻嗪片对患者进行治疗,每日1片（含氯沙坦钾50mg,氢氯噻嗪12.5mg）,晨起顿服。疗程共8周,治疗过程中监测患者血压、心率、血糖、血脂、电解质、血尿酸、肝肾功能等指标,以评价药物的治疗效果及安全性。结果：80例患者中,共75例完成治疗,治疗后患者平均血压由163.4±9.8/107.5±8.7（收缩压/舒张压）下降到137.4±8.3/88.7±7.8,血压控制率达77.3%;实验中患者未出现低钾血症等严重不良反应,仅1例患者因头晕退出治疗,不良反应发生率为1.3%。结论：氯沙坦氢氯噻嗪合剂对血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂控制无效的高血压患者具有显著疗效,且安全可靠。     

当前国外压片机及压片技术的创新与研究

探索当今国外新的压片机及压片技术，阐述密闭性、模块化、自动化、规模化及先进的检测技术将是压片机及压片技术最主要的发展方向。     

正交试验法优选山黄口腔贴片的处方

目的制备用于治疗口腔溃疡的山黄口腔贴片。方法以口腔贴片的黏附力、药物释放速率等为指标,通过正交实验,筛选口腔贴片的处方。结果筛选得到优化处方为：淀粉与微晶纤维素的质量比为3：2,羟丙甲纤维素（K15M CR）用量为15％。山黄方中部分药材提取后得干浸膏粉,加入方中其他药材细粉及上述辅料,以体积分数70％乙醇为润湿剂,湿法制粒并压片,片的一面涂防粘层。其体外黏附力及释药速率均较理想。结论所筛选的山黄口腔贴片处方稳定可行。     

Clinical and experimental study of tablet cucumber vine compound in treating essential hypertension

389 patients with essential hypertension were divided into two groups randomly. 241 patients were treated by tablet of cucumber vine compound and 148 patients by tablet of hypotension compound as control. The symptomatic marked improvement and total effective rate were 63.1% and 81.7% in the treated group and 39.2% and 67.0% (P less than 0.01) in the control group respectively. The marked effective rate in decrease of blood pressure and total effective rate were 52.7%, 90.9% and 58.1%, 92.6% (P greater than 0.05) respectively. Experiments with animals showed that tablet cucumber vine compound possessed persistently decreasing effect on the blood pressure and marked effect on increasing coronary blood flow and improving myocardial contraction. Clinical observation and toxicological test proved that tablet cucumber vine compound had no toxicity and had few side effects and that it was an effective, safe medicine for essential hypertension.     

珍菊降压片联合氨氯地平片对肾性高血压大鼠血压和内皮功能的影响

目的:探讨珍菊降压片联合氨氯地平片对肾性高血压大鼠(RHR)血压和血浆内皮素(ET-1)、一氧化氮(NO)的影响。方法:建立两肾一夹肾性高血压大鼠模型,给予肾性高血压大鼠灌服珍菊降压片及氨氯地平片4周,尾袖法测量大鼠尾动脉收缩压,应用放射免疫法及硝酸还原酶法检测肾性高血压大鼠ET-1、NO水平。结果:珍菊降压片联合氨氯地平片降压效果良好,且能明显升高肾性高血压大鼠NO水平及降低ET-1。结论:珍菊降压片联合氨氯地平片较单用氨氯地平片可以明显升高NO水平及降低ET-1,更好的控制肾性高血压大鼠血压。     

超临界CO2萃取白芷中香豆素类成分工艺研究

目的：优选超临界CO2萃取白芷中香豆素类成分的工艺。方法：以欧前胡素和异欧前胡素的总量得率和纯度为考察指标,采用单因素实验研究夹带剂、萃取温度、萃取压力、药材粒径、CO2流量、萃取时间等参数的影响,优选白芷中香豆素的超临界CO2萃取工艺。结果：优选工艺务件为：以40％的乙醇为夹带剂,夹带剂流量为0．10mL·min^-1,萃取温度为55℃,萃取压力为20MPa,药材粒径为20-80目,CO2流量为2．0L·min^-1,萃取时间为1．5h。该工艺条件下,香豆素的平均得率为0．202％,纯度为18．5％。结论：所得优化工艺稳定可靠。     

高效液相色谱法测定金刚感冒片中咖啡因和扑尔敏的含量

采用高效液相色谱法直接测定金刚感冒片中咖啡因和扑尔敏的含量，为产品质量的控制提供较好的条件。此法测定咖啡因和扑尔敏的回收率各为９９．８７％，１００．１％，变异系数各为０．４３，０．７４．     

玄驹片中黑蚂蚁提取工艺的研究

[目的]优选玄驹片中黑蚂蚁最佳提取工艺。[方法]采用L9（3^4）正交试验,以蚂蚁膏得率和游离氨基酸的含量作为评价指标,对玄驹片中黑蚂蚁的渗漉工艺进行研究。[结果]最佳提取条件为：用40%乙醇浸泡24 h后,以4 ml/min的速度渗漉,浓缩后用60℃的温度干燥。[结论]此提取工艺稳定、经济、合理,适合工业生产。