保元解毒汤干预肿瘤微环境药效活性物质研究综述

保元解毒汤是基于肿瘤发病病机是"阴寒内盛,邪毒凝滞"的癌毒思路指导下形成的。当前对该方的研究主要集中在本方干预癌性恶病制的药效及机制研究方面,为了更全面地了解复方的化学组成概况,进一步探讨复方干预肿瘤微环境的药效机制,指导分析分离组方的效应物质基础,文章将各组成药的化学成分进行了系统地整理和概述,同时基于复方中不同药物组合功效,从组成药物对肿瘤微环境中免疫及炎性机制的影响,进行梳理和评价。     

用盐酸小檗碱作为黄连等中药质量评价指标 探讨临床用药的安全性和有效性

目的:探讨用盐酸小檗碱作为化学对照品评价多种中药质量时确定的质控标准的合理性,及指导临床用药的安全性和有效性,提出关注药效组分中单一组分质控指标的建立与其临床疗效的对应性.方法:采用HPLC法测定盐酸小檗碱的含量,通过饮片、药对和复方制剂3层次药效与含量的对照,探讨质量评价指标的合理性及临床用药的安全性和有效性.结果:盐酸小檗碱的含量:黄连及含有黄连的药对和成方中含量为(5.52％±0.065％)～(0.12％±0.007％),黄柏及含有黄柏的药对和成方中的含量为(3.39％ ±0.065％) ～ (0.13％ ±0.005％).结论:中药是一个药效组分,中药传承的标准物质是药效组分.黄连和黄柏及其药对、复方制剂中盐酸小檗碱的含量均低于现行临床用药标准.临床用药可能存在有效性和安全性的问题.关注药效组分中单一组分质控指标与其临床疗效的对应性.     

中药复方配伍规律的现代研究进展

近年来随着中药研究的不断深入,已有积累了大量单味中药的药效物质基础以及药理效应研究基础,关于中药复方的研究的突破与创新也是日新月异,层出不穷。传统的复方配伍理论有七情配伍和君臣佐使等,是古代医家的智慧凝练与经验汇总。而现代复方配伍规律研究工作主要围绕复方的有效组分配伍、给药后的入血成分和仿生学筛选得到的潜在活性成分研究,药效与配伍量或是指纹图谱的关系,活性成分的药代学-药动学特征以及复方的代谢组学等层次,结合化学,药理,数据分析,代谢多角度多交叉学科,证明其内在蕴含的科学性与协同性规律。     

复方配伍研究10年进展及发展趋势

方剂是中医治病的主要手段之一,方剂配伍规律是中医学的关键科学问题之一.近10年来,研究者从药效、药代、药效药代结合等多个角度开展复方配伍规律研究,取得显著进展,但由于中药效应组分复杂多样,以及在复方中的作用、在体内代谢以及组分间复杂的相互作用关系尚未完全阐明,目前仍缺少合理且公认的复方配伍示范方法.本文在综合复方配伍研究现状的基础上,探讨基于复方有效组分药效-药代(PD-PK)的多指标综合评价技术开展复方配伍规律研究的思路与实践,以期对复方配伍规律的研究及中成药的二次开发有所裨益.     

甘草饮片、药对以及四君子汤中药效组分的测定

目的:以内蒙古野生炙甘草单味药、药对、复方为研究载体,测定甘草中4种药效组分含量,探索药效组分变化规律。方法:采用单味药、药对配伍、复方配伍组分-液相色谱综合分析法。结果:药效组分甘草苷-甘草素-甘草酸-异甘草苷在单味药(内蒙古野生炙甘草)中含量为(12.14±0.31),(3.25±0.19),(38.75±1.77),(1.4±0.25);在药对(炙甘草-人参)中含量为(2.87±0.04),(0.74±0.02),(6.42±0.18),(0.37±0.03);在药对(炙甘草-白术)中含量为(5.99±0.01),(2.16±0.09),(22.4±1.8),(0.77±0.02):在复方(四君子汤)中含量为(2.99±0.03),(0.81±0.04),(10.05±0.31),(0.32±0.03)。结论:甘草中4中药效组分在单味药、药对、复方中含量存在一定差异,为进一步完善甘草药材质量的制定提供新思路和科学依据。     

当归补血汤中组分的变化及归属分析

目的利用HPLC-DAD提供的色谱和光谱信息,对相同实验条件下提取的当归补血汤及其单味药当归、黄芪的色谱指纹图谱流出组分进行对比分析,实现了当归补血汤与其单味药中各组分的归属分析。方法结合光谱相关色谱方法,比较了复方与组成该复方的单味药中各组分的异同,实现了对组分的归属分析。结果当归补血汤色谱指纹图谱中的18个色谱峰,10个组分来源于当归,11个组分来源于黄芪,其中5个组分为当归和黄芪的共有组分,2个组分为新物质。结论本方法方便、快捷,可对中药复方及组成该复方的单味药成分的色谱指纹图谱进行快速比较分析。并为复方药理药效的比较研究奠定了基础。     

芍药甘草复方效应组分谱效关系研究

目的：研究芍药甘草复方大鼠给药后的解痉活性成分。方法：在建立芍药甘草体内成分指纹图谱分析方法的基础上，通过对芍药甘草各效应组分8组不同配比给药后大鼠血清的胃底肌条解痉实验，获得各组抑制率，将药效学信息与各组血清HPLC指纹图谱化学信息进行相关性研究。并采用HPLCESIMS/MS分析芍药甘草效应组分给药后血清样品。结果：谱效相关性研究发现，芍药甘草效应组分给药后体内4个色谱峰与药效相关性较大，与药效呈正相关，且相关系数大于04，分别为0774，0678，0566，0472，其保留时间分别为803，517，5459，7243 min；经质谱分析，主要为效应组分代谢成分。结论：通过谱效研究直接获得体内活性物质，建立了体内活性物质谱效研究的一种新方法，是复方中药的药效物质基础确定的有效手段。     

中药有效组分配伍的研究进展

综述中药有效组分配伍的现代研究进展。中药有效组分配伍实现的基本方法包括单味药标准组分配伍、中药复方有效组分配伍、构成复方的有效组分配伍、针对病理环节的有效组分配伍,其关键问题是根据药效指标群寻找最优的中药有效组分配伍的剂量和比例。目前常用的优化设计方法有基线等比增减设计、药对协同效应设计、正交设计、均匀设计、极性分段筛选设计、因果关系发现设计、ED-NM-MO三联法等,其主要特点是药效物质基本明确,作用机理相对清楚,质量可控,安全有效,能够产业化推广。     

基于多组分多靶点理论和高通量筛选技术的民族药物开发创新思路

结合新药创制的时代背景,介绍了我国方剂药效组分的研究进展,总结了我国中药复方的研究方法与技术手段,提出以多组分多靶点的整合调节思想为指导,运用组分快速制备技术和高通量筛选技术,攻克民族药大复方研究的难题,以期从中筛选到具有自主知识产权的创新民族药物.     

四逆汤化学物质基础及配伍机制的研究进展

通过对近年来国内外四逆汤研究的文献回顾,针对四逆汤组方药物的化学成分,整理了其与强心、抗心律失常等药理作用的关系,并从吸收与代谢角度阐明复方的配伍机制,揭示了四逆汤配伍的合理性和科学内涵。四逆汤是一首组方简单、疗效确切的经典方,临床应用十分广泛。目前国内外对四逆汤的主要研究方向多集中在3味药中主要活性成分对心血管系统的作用,但对于复方的药效物质基础及从药物吸收、代谢层面阐释配伍机制的系统研究则较为有限。建议将四逆汤复方药物的有效组分与药理作用结合进行综合分析（PK/PD联接）,借鉴现代先进分析技术（如HPLC、LC-MS/MS等）,寻找复方体内药效物质基础,诠释减毒增效机制,解析复方配伍规律的科学性,对临床上安全、有效用药和四逆汤方剂的二次开发具有重要的意义。     

中医方药作用特点及现代药效评价标准的缺陷

目前国际生物医学界对中医药提出最频繁的要求是:证据(Evidence)。寻找证据面临两大主要问题:一是中药作用的物质基础;二是疗效的标准及判定。目前普遍关心和重视的是前者,姑且不论能否搞清中药药效物质,然而是否搞清了物质基础就等于阐明了中药复方,事实上问题远非如此简单。无论是中药复方、单味药或活性组分和单体,在鉴定其有无药理活性时其活性如何定位?新药研究药效学的国家标准     

基于微流控芯片的复方木鸡颗粒药效组分诱导肝癌HepG2细胞凋亡配伍规律研究＊

目的 探究复方木鸡颗粒中药效组分组成的各配伍组诱导肝癌HepG2细胞凋亡的药效学研究，筛选出药效组分最佳配伍比例，并将形成的新配伍复方与原复方进行药效差异性对比，从而较全面分析复方木鸡颗粒中药效组分诱导肝癌HepG2细胞凋亡的配伍规律，阐明其抗肝癌作用的药效物质基础。方法 以复方木鸡颗粒6种药效组分为研究对象，设计并制作该微流控芯片，并结合均匀设计方法，以细胞凋亡坏死率为评价指标，开展药效组分最佳配伍比例研究，进而形成新的组分配伍复方。结果 经灌注给药48 h后，复方木鸡颗粒各药效组分配伍组的细胞凋亡坏死率与空白组相比，均有显著性差异（P < 0.05），且药效组分核桃楸皮黄酮，菟丝子黄酮，山豆根生物碱，山豆根多糖，菟丝子多糖，云芝多糖最佳配伍比例是4.35：5.80：15.03：10.73：1.36：1.20，并通过药效差异性对比试验，证明两者在相同剂量时，药效结果无显著性差异。结论 本研究通过与微流控芯片技术的结合，初步揭示了复方木鸡颗粒药效组分抗肝肿瘤的组分组成规律，遵循中药组方理念，为抗肝肿瘤类新药的开发及临床联合用药奠定前期实验基础。     

中药复方配伍研究现状与思考

对近年来关于中药复方配伍研究的文献进行检索、整理分析和归纳总结.针对中药配伍饮片、组分层次研究模式及药效比较、体外成分分析、药动学研究等研究方法 的特点和不足进行了分析.在此基础七,对中药复方配伍释药单元层次及系统研究方法 进行了思考,从制剂学角度进行中药复方配伍优化及将中药复方配伍化学成分变化与体内过程、药效相结合的系统复方配伍研究,对丰富中药复方配伍及科学内涵的阐释具有重要意义.     

中药组方配伍的研究进展

中药复方配伍规律是中医复方的关键,多数中药复方配伍都是关于配伍、化学成分变化、药效三者之间的关系展开。中医药理论对配伍规律具有指导作用,其中理论研究占据绝大部分,而关于复方配伍的研究,在药理学、药物效应学、药代动力学等方面的研究也有增长,正交设计、均匀设计、关联分析、聚类分析等数据挖掘技术的文献报道开始增多。现今,实验大部分是对药物配伍、以及不同剂量配伍的研究,查找药效增强或减弱,以确定最适宜的药物配伍和剂量配伍关系。在一定范围内,药味剂量的变化可能不会导致药效的改变;但在更多的情况下,不同的剂量配伍将会导致其理化性质的改变,从而导致复方功效强弱、性质方面发生变化,甚至产生新的化学成分。研究者从中医药理论、药效物质基础研究、化学成分与药代动力学和中药有效组分配伍等不同角度阐述了对中药组方配伍的认识与思考,其中有效组分配伍研究成为近年来研究的特点,并论述了从拆方方法、指纹图谱法和现代仪器运用等多种途径揭示中药组方配伍研究中的配伍原则、配伍规律和相关进展。2000年后,实验研究分别在饮片和有效成分,以及体内体外不同方面,多角度、多学科融合进行了研究,随现代科学发展,中药复方配伍研究也开始了新的探索和实践,为中医药走向世界奠定了基础。     

中药复方配伍的研究方法及其进展

中药复方是由2味或2味以上中药遵循中医理论组合而成的方剂。多味中药在合适的剂量配比之下,协同发挥作用,实现中医的整体调节治疗。研究中药复方的配伍对推动中药现代化发展、新药开发以及临床应用有着重要意义。近年来,研究者们在传统的"七情和合"与"君臣佐使"的基础上,运用新技术和新方法对中药复方的成分、药效活性和药代动力学性质等进行了研究,从不同角度探讨了中药复方配伍的科学内涵。同时,多种数理方法和模型的建立、网络药理学和数据挖掘方法的发展与应用,也对中药复方配伍研究提供了很大帮助。研究方法的发展虽促进了中药复方配伍的科学研究,但还需进一步建立适合中药复方配伍复杂关系的研究方法,以阐明中药复方及其成分/组分配伍的内在规律,进而构建新的现代中药复方,这也是目前中药复方配伍研究的重点任务。     

补阳还五汤药效物质基础的研究进展

回顾分析了近年来有关中药复方补阳还五汤药效物质基础研究的相关文献,从君臣佐使药材、有效组分和有效成分三个化学层次上对补阳还五汤的药效物质基础进行综述,为补阳还五汤的作用机制研究、临床应用和进一步开发提供参考。     

代谢组学技术在中药复方配伍规律研究中的应用

药物配伍是中医遣方用药的主要形式，中药复方是药物配伍的进一步延伸，要科学阐明中药复方疗效、优化复方配伍，单纯针对中药复方化学成分的研究不足以讲清复方配伍规律及其基本药效与作用机制。中药复方作为一个整体，应通过复方作用于机体和机体所处的整体反应来判定其疗效，进而优化复方配伍。代谢组学通过分析机体相关代谢簇和代谢网络的时序变化，阐明药味及复方的疗效，进而解析复方配伍规律。单味药是配伍的基础，药对是配伍最基本的形式，方剂是复方临床应用的最主要形式。综述了近年来代谢组学在“四气五味”“七情合和”和“君臣佐使”配伍理论中的应用研究，从性味、药对、复方等不同层次对中药复方配伍进行系统性评价，分析中药复方配伍规律，有助于指导中药复方临床用药以及新复方的研制。     

与大黄功能对应的7种药效组分分析

[目的]分析与大黄清热解毒、泻火、消滞通便、利黄疸对应的7种药效组分变化规律,探讨饮片配伍、复方、剂型与药效组分的相关性,为解析中药药效本质提供科学数据。[方法]采用单味药、药对和复方制剂对法,用逆转录-聚合酶链反应(RP-HPLC)法测定7种药效组分的含量。[结果]与大黄功能对应的7种药效组分是芦荟大黄素、大黄酸、大黄素、大黄酚、大黄素甲醚、番泻苷A、番泻苷B,其含量依次为(0.140±0.020),(0.250±0.013),(1.100±0.027),(0.170±0.006),(0.050±0.002),(1.085±0.023),(0.747±0.033)mg/g。[结论]大黄药效组分芦荟大黄素-大黄酸-大黄素-大黄酚-大黄素甲醚-番泻苷A-番泻苷B,其清热解毒组分是2.73∶3.23∶8.85∶3.19∶1∶4.5∶12.41;清热泻火组分是2.67∶3.97∶15.52∶3.28∶1:20.89∶10.51;消滞通便组分是1.69∶6.37∶10.65∶2.23∶1∶7.11∶5.98;利黄疸组分是1.71∶2.39∶8.04∶2.30∶1∶5.43∶78.99,且各药效组分之间差异有统计学意义(P0.01)。大黄的功能与配伍、剂型相关,大黄的功能物质是药效组分。     

中药复方有效组分研究的思路与实践

作者通过分析目前中药复方药效物质的研究现状并结合自己的研究成果,指出对中药复方药效物质的研究应当根据其功能主治来研究有效组分的作用,从而确定复方某一药效的主要有效组分,然后开展有效组分配伍研究,研制有效组分配伍复方。作者进一步强调重视有效组分的配伍研究、加强复方功能组分与有效组分关系的研究及多环节、多靶点开展复方有效组分作用的研究是深化中药复方有效物质研究的重要途径。     

利用系统生物学开展方证对应研究的思路和方法

1国内外关于方剂研究存在的主要问题目前,全国通过拆方研究配伍关系的中药复方约60余个,其中正柴胡饮、桂枝汤等名方的研究,堪称这类研究的典范。天津中医学院、中国中医研究院中药研究所、清华大学化学系的"复方丹参药效物质及作用机理研究"采用药理和化学紧密结合的方法,在饮片、组分及成分3个化学层次上,通过整体、组织、细胞及分子4个药理水平,采用多种模型对复方丹参方的药效物质、配伍配比规律及作用机制进行了较系统的深入研究。国外主要是日本对中药复方配伍规律进行了大量的研究。较多地运用现代技术揭示中药复方作用机理并进行新…