天然来源HIV进入抑制剂的研究进展

当前艾滋病的治疗为高效抗逆转录病毒疗法,使用的药物主要为逆转录酶抑制剂和蛋白酶抑制剂,但效果并不十分令人满意.HIV进入抑制剂通过阻止HIV进入靶细胞抑制病毒感染,是抗HIV新药研究中最活跃的领域之一.由于天然产物具有来源广泛、结构多样、有效和低毒等特点,使天然来源HIV进入抑制剂成为近年来研究和开发新型抗HIV药物的热点.对近年来天然来源HIV进入抑制剂的研究进行综述.     

抗HIV的中药及其有效成分研究进展

通过国际网络、国内外文献资料查新等手段对最近6年来具有抗HIV活性的中药及其相关化合物进行综述。发现中药或天然药用植物中含有多种抗HIV的药理活性物质,如生物碱类、蛋白质类、黄酮类、槲皮素类、萜类、木质素类等。有望从中获得抗HIV的有效药物,并为实验室研究工作和临床用药做参考。因此从天然产物中寻找高效低毒的抗HIV药物为今后的重要研究方向。     

天然来源具有抗HIV活性的多肽和蛋白类化合物

从天然药物中寻找高效低毒的抗HIV／AIDS活性化合物和先导化合物是国内外新药研制中非常活跃的领域之一，也应该是我国近期创制新药的一条捷径，来源于动植物、海洋生物、微生物以及人体等中的许多天然化合物具有抗HIV活性、本文仅对天然来源的多肽和蛋白类化合物抗HIV的研究简要综述。     

天然产物中抗HIV萜类化合物研究进展

近年来,由于天然产物活性成分结构多样性和作用多靶点的特点,使其成为寻找高效低毒的抗HIV药物的重要来源之一。萜类化合物作为新型抗HIV药物受到了广泛的关注,具有数量众多、结构类型复杂等特点,已有大量实验研究表明多种萜类化合物具有很好的抗HIV活性。对萜类化合物抗HIV生物活性、抗HIV机制、结构及其结构修饰的相关研究进展进行概括和总结,为实验研究和临床治疗艾滋病(AIDS)提供依据。     

艾滋病药物防治研究概况

人获得性免疫缺陷综合症（AIDS）自发现以来，一直严重威胁着人类的健康和生存，尤以近年来发展势头迅猛，艾滋病的防治变得刻不容缓。目前，抗艾滋病的药物主要是化学合成药物，但从丰富的天然药物中寻求抗HIV活性成分已成为研究的新路，在天然药物中已经发现了一些化合物对抑制HIV活性表现良好的势头。     

一些药用植物的抗HIV活性

在从天然产物中寻找抗HIV药物的过程中,作者应用人T淋巴细胞系MT-4和MOLT-4细胞对巴拿马和斯里兰卡的不同种热带药用植物的抗HIV活性进行了筛选试验。植物提取物的制备如下:5g植物用100ml水或甲醇同流提取3小时,共提取3次,提取物过滤并真空干燥。在细胞培养的试验中,水     

艾滋病药物防治研究概况

人获得性免疫缺陷综合症(AIDS)自发现以来,一直严重威胁着人类的健康和生存,尤以近年来发展势头迅猛,艾滋病的防治变得刻不容缓.目前,抗艾滋病的药物主要是化学合成药物,但从丰富的天然药物中寻求抗HIV活性成分已成为研究的新路,在天然药物中已经发现了一些化合物对抑制HIV活性表现良好的势头.     

天然产物中的HIV—1非核昔类逆转录酶抑制剂

综述了天然产物中对HIV—1逆转录酶具有抑制活性的化合物的来源和分类。重点介绍了几种HIV—1非核昔类逆转录酶抑制剂(NNRTIs)的性质、特点、抗HIV—1活性及其构效关系。从天然资源和传统中草药发现具有新结构、新作用机制的天然NNRTIs是开发研制抗HIV—1药物的一条极有希望的途径。     

抗HIV药物及其靶点的研究进展

随着AIDS在全球范围内的迅速蔓延,寻找有效的抗HIV药物成为研究的重点任务.作者主要综述了近10年来抗HIV药物作用靶点的研究进展,特别是以侵入融合过程、逆转录酶、蛋白酶及整合酶这几个位点,以及在这几个靶点上的传统中草药中抗HIV的有效成分,和已经用于临床及正在研发的一些抗HIV药物.     

红花五味子甲素的分离纯化及其抗HIV-1活性的研究

目的:从红花五味子果实中寻找活性代谢产物,研究其抗HIV1活性和作用机制。方法:通过合胞体抑制、HIV1感染细胞保护、HIV1p24抗原测定、融合阻断、逆转录酶和蛋白酶活性分析等实验,检测分离化合物的抗HIV1活性并探讨其作用机制。结果:红花五味子甲素能够抑制病毒诱导的合胞体形成,保护病毒感染细胞,抑制病毒在细胞内的复制。对HIV1感染细胞与正常CD 4细胞间的融合,逆转录酶活性有一定的抑制作用。但是红花五味子甲素不抑制病毒在慢性感染细胞中的复制,也不抑制蛋白酶的活性。结论:首次从天然产物中分离得到红花五味子甲素,它对HIV1病毒复制早期具有抑制作用。     

地奥心血康抗血栓形成实验研究

目的：研究地奥心血康（DAXXK）对实验性血栓形成的影响。方法：制作了小鼠肺栓塞模型，大鼠动脉血栓形成模型和动－静脉旁路血栓形成模型，观察了DAXXK30，100，300mg/kg3种剂量下的作用。结果：DAXXK能降低肺栓塞小鼠死亡率，延长大鼠动脉血栓形成时间，减轻大鼠动－静脉旁路血栓重量。结论：DAXXK具显著的抗血栓形成作用。     

显臣粉刺净药效学与毒理学研究

通过动物实验对显臣粉刺净进行药效学和毒理学研究。结果表明：显臣粉刺净对皮肤常见菌有明显的抑制作用，能增强免疫功能，久用无明显的毒性作用。     

鬼臼酰肼对白血病K562细胞株作用的实验研究

目的:研究鬼臼毒素衍生物鬼臼酰肼对K562白血病细胞的抑制增殖、诱导细胞凋亡作用.方法:采用集落形成实验、MTT比色法观察鬼臼酰肼对K562白血病细胞增殖的影响;流式细胞仪等技术手段研究鬼臼酰肼对K562细胞凋亡的影响.结果:鬼臼酰肼能抑制K562白血病细胞增殖,与对照组相比有显著性差异(P＜0.01),抑制作用与剂量呈显著性正相关.鬼臼酰肼可诱导K562细胞的凋亡,在5.0 μg/ml处理48 h,鬼臼酰肼组凋亡百分率33.5%.结论:鬼臼酰肼具有抗肿瘤活性,鬼臼毒素衍生物的不同结构对抗肿瘤活性有一定影响.     

抗癌防移片对大肠癌肝转移小鼠血清肝细胞生长因子、血管内皮生长因子表达的影响

目的:探讨抗癌防移片对大肠癌肝转移小鼠模型血清肝细胞生长因子(HGF)、血管内皮生长因子(VEGF)表达的影响。方法:采用脾脏注入CT26细胞的方法制备大肠癌小鼠模型,随机分为假手术组、模型组、抗癌防移片高剂量组、抗癌防移片低剂量组。干预4周后,ELISA法检测血清HGF、VEGF-A表达量,观察各组大肠组织及肝脏组织病理切片。结果:给药2、3、4周,与假手术组比较,其余各组小鼠体重均明显下降(P<0.05),其中模型组下降最显著(P<0.05)。与模型组比较,抗癌防移片高剂量组肝脏瘤体重量降低(P<0.05)。与假手术组比较,模型组小鼠血清CA₁₉₉、CEA水平均明显升高(P<0.05)。与抗癌防移片高剂量组比较,抗癌防移片低剂量组及模型组小鼠血清CA₁₉₉、CEA水平均明显升高(P<0.05)。与假手术组比较,模型组小鼠大肠组织及肝组织可见肿瘤细胞浸润; 与模型组比较,抗癌防移片高剂量组小鼠大肠组织及肝组织未见明显的肿瘤细胞,细胞形态较为规整。结论:抗癌防移片可通过下调血清HGF、VEGF表达抑制大肠癌肝转移。     

生肌散抑制RIP1/RIP3/MLKL通路介导大鼠压疮形成实验研究

目的:探讨生肌散在治疗大鼠压疮中的相关作用机制。方法:将60只SPF雄性SD大鼠随机分成对照组、模型组、治疗组,每组各20只。模型组制作Ⅲ期大鼠压疮模型,成模后,创面外敷0.9%氯化钠溶液纱布,2次/d,共7 d; 对照组仅同部位埋入磁铁不予磁性加压,其余处理同模型组; 治疗组成模后,创面外敷生肌散2 mg,2次/d,共7 d,其余处理同模型组。创面处理7 d后,比较各组大鼠局部皮肤组织病理学改变、受体相互作用蛋白激酶-1(RIP1)、受体相互作用蛋白激酶-3(RIP3)和混合系列激酶样结构域(MLKL)的表达、脂质过氧化产物丙二醛(MDA)、炎症介质白细胞介素-1β(IL-1β)和肿瘤坏死因子-α(TNF-α)含量的差异。结果:肉眼及光镜观察可见,治疗组大鼠压疮组织病理学改变均较模型组明显改善; 与对照组比较,模型组RIP1、RIP3和MLKL表达、MDA及IL-1β、TNF-α含量均明显增高(均P<0.05); 与模型组比较,治疗组RIP1、RIP3和MLKL表达、MDA及IL-1β、TNF-α含量均明显减少(均P<0.05)。结论:生肌散可通过抑制RIP1/RIP3/MLKL通路介导的程序性细胞坏死,减轻脂质过氧化与炎症反应的发生发展,促进大鼠压疮创面的愈合。     

没食子体外抗结肠癌活性提取物的筛选研究

目的：采用不同极性溶剂提取回流得到4种没食子（QIG）提取物,筛选出最佳抑制结肠癌细胞活性的没食子提取物。方法：8倍溶剂提取回流3次,每次0.5 h,浓缩蒸干制备没食子丙酮、乙醇、甲醇、水提部位浸膏;以化疗药物5-氟尿嘧啶为阳性对照药,CCK-8法测定有效提取物和没食子酸在不同浓度以及不同作用时间孵育之后对结肠癌HCT-116、Caco-2细胞的体外抑制作用。结果：没食子4种提取物和没食子酸对2种结肠癌细胞均有不同程度的抑制作用。没食子4种提取物在12、24、48、72 h对HCT-116细胞的半数抑制浓度（IC50值）范围分别为：0.313~0.988 mg/mL、0.131~0.53 mg/mL、0.107~0.379 mg/mL、0.1~0.262 mg/mL;对Caco-2细胞分别为1.093~1.382 mg/mL、0.404~0.53 mg/mL、0.246~0.341 mg/mL、0.134~0.312 mg/mL;综合比较可知其中乙醇提取物对2种细胞活性抑制效果最好,其在作用72 h时HCT-116和Caco-2细胞对应的最大抑制率和IC50值分别为76.55%和0.1 mg/mL、78.8%和0.134 mg/mL。没食子酸在作用72 h时HCT-116和Caco-2细胞对应的最大抑制率和IC50值分别为86.54%和0.07 mg/mL、80.3%和0.083 mg/mL。结论：没食子不同极性溶剂提取物对结肠癌HCT-116、Caco-2细胞具有不同程度的抑制作用,提取物当中没食子乙醇提取物相对其他提取物对2种结肠癌细胞抑制效果最佳。     

中西医结合优化治疗方案抑制IgA肾病肾纤维化的免疫机制〖JZ)〗〖HS)〗

目的:观察中西医结合优化方案治疗IgA肾病的临床疗效及改善肾纤维化的免疫机制。方法:选取2016年6月至2018年6月上海中医药大学附属曙光医院收治的IgA肾病患者40例作为研究对象,按照随机对照原则分为观察组和对照组,每组20例,观察组采用中药颗粒剂+氯沙坦的治疗方案,对照组采用中药模拟剂+氯沙坦的治疗方案,均治疗24周,治疗前后测定24 h尿蛋白定量、尿微量白蛋白/肌酐(MA/Cr)、血肌酐(Scr)、肾小球滤过率(eGFR)、白细胞介素6(IL-6)、转化生长因子β1(TGF-β1)。结果:观察组总有效率为80.0%,对照组为35.0%,2组患者比较差异有统计学意义(P<0.05)。观察组24 h尿蛋白定量、MA/Cr、Scr、eGFR较对照组显著改善(P<0.05)。观察组营养状态稳定,相关免疫机制尿IL-6得到显著改善(P<0.05),致肾纤维化因子尿TGF-β1也显著降低(P<0.05)。结论:中西医联合观察组较单纯西药组在降低蛋白尿、保护肾功能方面有明显优势,对IL-6的调节作用是中西医结合优化治疗方案改善IgA肾病肾纤维化的重要机制。     

HOW TO MASTER THE DIFFERENTIATION OF SYNDROMES AND THE SELECTION OF ACUPOINTS QUICKLY

Differentiation of syndromes can be done by three steps:First to differentiate thenature of disease,second to differentiate the location of disease,third to analyse comprehensively thenature and location of disease.Depend on complete differentiation of syndromes,the acupoints are selected.Three cases are analysed to explain how to dominate preceding contents.     

论平性药药性在方剂配伍中的体现

对于平性药药性的认识历代一直存在争议,目前尚缺乏关于平性药配伍的专题研究.作者就平性药药性特点在方剂配伍中的体现做了探讨,认为:平性药与他药配伍后在"整体取性"、"相关奏效"、"中介调节"3点的体现尤为突出;通过配伍可以体现平性药"体平用偏"、"双向适用,条件显性"的药性特点;气味配伍是体现平性药"调整阴阳"、"以偏纠偏"作用的主要途径.     

股骨头坏死髋周经筋辨证分型规律的临床研究

[目的] 分析股骨头坏死患者髋周经筋辨证分型的规律,初步形成股骨头坏死的经筋辨证体系,为其经筋疗法提供理论依据。[方法] 对190例股骨头坏死患者循髋周足六经筋进行触诊,统计各结筋病灶点出现的频次以及所属的经筋,分析各经筋证型的分布特征。[结果] 190例患者（双侧患病169例,单侧患病21例）,总计359髋,其中27髋因结筋病灶点不明显（占7.52%）无法判定经筋证型;332髋存在数量不等的结筋病灶点（占92.48%）。单一经筋证型（47.08%）与复合经筋证型（45.40%）的出现频率基本相当。最常见的单一经筋证型为足阳明经筋型（16.99%）,其次依次为足三阴经筋型（15.04%）、足太阳经筋型（8.64%）和足少阳经筋型（6.41%）。在两经筋复合证型中,足阳明经筋的总出现率为21.45%,足三阴经筋的总出现率为20.34%,足太阳经筋的总出现率为17.55%,足少阳经筋的总出现率为15.88%。少见3经筋以上的复合证型（5.29%）。[结论] 股骨头坏死患者髋周经筋病变存在多种证型,该证型分布有着明显规律,该规律与髋周经筋的生理功能密切相关,对临床运用经筋理论指导股骨头坏死的保髋治疗具有重要意义。