五妙水仙膏凝胶剂基质处方优选及体外透皮性能考察

目的:优选五妙水仙膏凝胶剂的基质处方并研究其体外透皮性能。方法:以凝胶剂基质在室温下的黏度和屈服值、在体表温度下的黏度和屈服值、触变性的综合评分为指标,通过正交试验优化处方中丙二醇、卡波姆、三乙醇胺和甘油的用量。采用改良的Franz扩散池,运用HPLC测定处方中没食子酸、盐酸小檗碱和β,β-二甲基丙烯酰阿卡宁的含量,以有效成分的24 h内单位面积累积透过量为指标,考察促渗剂冰片、薄荷脑、氮酮对该凝胶体外透皮性能的影响。结果:五妙水仙膏凝胶剂基质处方最佳配比为丙二醇15 g,卡波姆-940 4 g,三乙醇胺3 g,甘油20 g和薄荷脑6 g。结论:按优选处方制备的五妙水仙膏凝胶剂外观均匀细腻、黏度适中、涂展性好,呈现出良好的体外透皮性能。     

基于小檗碱的累积透皮吸收率筛选清肺消痤凝胶的配方和工艺

目的:优选清肺消痤凝胶基质,并对其成型工艺进行研究。方法:采用Franz扩散池以小鼠离体皮肤为屏障,采用正交试验以小檗碱的累计透皮速率为评价指标优选凝胶成型基质,并优选出最佳的透皮吸收促进剂。结果:综合考虑了药物的累计透皮速率和患者顺应性,得出最佳的基质处方为PVA-1788用量3 g、CMC-Na用量为0.3 g、乙醇用量为6 g、甘油的用量为4 g、水的用量为26.7 g,总重为40 g,最佳的透皮吸收促进剂为5%氮酮。结论:PVA和CMC-Na组成的混合凝胶基质涂展性和药物体外透皮良好,性质稳定,可作为清肺消痤凝胶的最佳凝胶基质。     

降逆巴布贴基质处方优选

目的:优选降逆巴布贴的基质处方。方法:以黏力、外观均匀性、涂展性及追随性为综合评价指标,选取黏着剂比例与用量、保湿剂用量、交联剂用量为考察因素,采用L16(45)正交试验优选辅料处方及工艺参数;以体外透皮释药率为指标,采用单因素试验优选透皮吸收剂的种类与用量。结果:最佳基质处方为黏着剂(聚丙烯酸钠-CMC-Na 4∶3)-干膏粉(35∶100),保湿剂(甘油)-干膏粉(160∶100),交联剂(三氯化铝)-干膏粉(2∶100),促渗剂(氮酮与丙二醇等质量比混合物)-干膏粉30∶100。结论:该优选工艺稳定可行,为降逆巴布贴制备工艺参数的确定提供实验依据。     

正交设计法优选天山雪莲凝胶剂基质处方

目的:优选天山雪莲凝胶剂基质处方。方法:采用正交设计法,以凝胶剂基质在室温下的黏度和屈服值、在体表温度下的黏度和屈服值、触变性为指标,优化处方中卡波姆940、氮酮、丙二醇和无水乙醇的用量。结果:天山雪莲凝胶剂基质处方最佳配比为卡波姆-氮酮-丙二醇-无水乙醇(2.0∶2.0∶15.0∶30.0)。结论:采用该优选处方制备的天山雪莲凝胶剂均匀透明,黏度适中,触变性良好。     

葛根素凝胶膏剂的制备工艺

目的筛选葛根素凝胶膏剂的最优处方。方法采用单因素考察及正交试验,以感官指标、初黏力、持黏力为评价指标,进行直观分析和方差分析,优选出葛根素凝胶膏剂的最佳基质配方。然后,利用Franz扩散池法考察其体外经皮渗透性,优选最佳透皮吸收促进剂。结果葛根素凝胶膏剂的最优处方为CMC-Na-明胶-聚丙烯酸钠-甘油-葛根素-氮酮为0.02∶4∶0.75∶3∶0.25∶0.25。不同透皮吸收促进剂的促渗效果依次为氮酮二甲基亚砜冰片,故氮酮为最佳透皮促进剂,透皮速率为56.246μg/(cm~2·h)。结论以最优处方制得的葛根素凝胶膏剂具有良好的黏附性及皮肤渗透性。     

复方鹅绒藤巴布贴剂的制备工艺研究

目的为了筛选复方鹅绒藤巴布贴剂基质材料的种类、用量和最优处方。方法利用单因素和正交设计实验进行筛选,以剥离强度、剥离性、黏度、涂展性、均匀性、初黏力、黏度值、剥离强度等为评价指标,最终筛选出巴布剂基质最佳配比;利用Franz扩散池装置以1h、6h、12h的累积渗透率为指标,对透皮促进剂氮酮和丙二醇的比例和用量进行筛选。结果巴布贴剂基质配比为NP-700:甘羟铝:浸膏:卡波姆=6:0.35:4:0.40;氮酮和丙二醇比例为1:1,总促透剂用量为5%时为最佳。结论以最佳配比和透皮促进剂方案制备的复方鹅绒藤巴布贴剂性能良好,制备工艺可行、可靠。     

正交试验优选延胡索乙素凝胶剂处方

目的:优化延胡索乙素凝胶剂的处方配比。方法:选取卡波姆、氮酮、丙二醇、甘油的用量为考察因素,以24 h累积渗透量为指标,采用正交设计法优选延胡索乙素凝胶处方,考察凝胶的体外释药性能。结果:最佳处方为延胡索乙素1%,卡波姆-940 0.5%,氮酮3%,丙二醇15%,甘油10%。结论:该凝胶剂配方合理,制备工艺简单易行,体外渗透符合零级动力学方程。     

穴贴定喘膏的透皮吸收研究

目的:筛选贴膏的处方、透皮吸收促进剂的种类、透皮吸收促进剂的用量等.方法:通过对穴贴定喘膏的体外透皮吸收研究,采用HPLC法,以木兰脂素为指标性成分,在取样中有效成分相等的情况下,以时间为横坐标,峰面积为纵坐标作图,对曲线进行比较.结果:接收液采用40%乙醇溶液,选用以PEG6000为基质的处方,以氮酮为透皮吸收促进剂,氮酮用量为1.8%.结论:以1.8%氮酮为透皮吸收促进剂,以PEG6000为基质的穴贴定喘膏处方是可行的.     

新疆维药欧芹根总黄酮的乙醇提取工艺优选及其大孔树脂筛选

目的：优选蟾皮凝胶剂制备工艺并考察其体外透皮性能。方法：通过有效成分含量变化及药效学试验（S180腹水型荷瘤模型）筛选主药干燥方式,采用HPLC测定脂蟾毒配基、华蟾酥毒基含量,流动相乙腈-水（48：52）,检测波长296 nm。以凝胶剂外观性状考察基质种类和用量。以24 h累计渗透量（Q24 h）为指标,通过正交试验考察氮酮、丙二醇、薄荷脑用量对蟾皮凝胶制备工艺的影响,考察该凝胶剂的体外透皮性能。结果：选择冷冻干燥后蟾皮为主药,蟾皮凝胶剂处方为主药10%,羟丙基甲基纤维素K4M 2%,羟丙基甲基纤维素K100M 0.6%,薄荷脑1%,氮酮3%,丙二醇1%,甘油5%,尼泊金甲酯0.1%;脂蟾毒配基、华蟾酥毒基的Q24 h分别为3.53,8.38 μg·cm^-2。结论：制备的蟾皮凝胶剂外观均匀,黏度适中,涂展性好。     

蛇黄凝胶成型工艺研究

目的研究蛇黄凝胶的成型工艺。方法采用体外经皮渗透试验,以方中主药蛇鳞草中triphyllin A、大黄中大黄酸的体外经皮累积渗透量为主要评价指标,通过正交试验对凝胶剂中卡波姆、氮酮、甘油用量进行考察。结果氮酮用量对成型工艺有显著意义(P0.05),卡波姆与甘油用量均无显著意义,确定最佳辅料用量卡波姆1.7%,氮酮1%,甘油5%。结论蛇黄凝胶制备工艺简便,质地均匀细腻,稳定性良好。     

均匀设计-效应面法优化萆薢分清直肠凝胶剂处方及其药代动力学考察

目的:采用均匀设计-效应面法优化萆薢分清直肠凝胶剂的处方,对比该复方口服和直肠给药后在家兔体内的药动学过程,为该复方的现代制剂开发提供参考。方法:以外观、均匀度、黏稠度及pH为综合考察指标,以卡波姆940用量、丙三醇与丙二醇的用量比和NaOH用量为考察因素,采用均匀设计-效应面法优化萆薢分清直肠凝胶的处方。采用HPLC检测口服和直肠给药后血浆中甘草次酸的浓度,以3P97软件计算药动学参数,评价口服和直肠给药后的体内药动学过程。结果:最优处方为1.5%卡波姆940,8%丙三醇,2%丙二醇,1%NaOH,0.03%尼泊金乙酯。直肠给药的药动学参数为药峰浓度(C_(max))(35.144 7±5.272 4)mg·L~(-1),达峰时间(T_(max))(27.114 6±13.358 7)min,药时曲线下面积(AUC_(0-6 h))(5 125.468 5±368.745 9)mg·min·L~(-1)。结论:均匀设计-效应面法适用于萆薢分清直肠凝胶剂的处方优化,建立的数学模型具有较好的预测性,所得凝胶外观细腻、黏度适宜。萆薢分清直肠凝胶剂直肠给药后主要成分在体内吸收迅速、生物利用度较高。     

一种新型巴布剂基质配方的优选

目的：在传统巴布剂基质材料基础上,优选一种基于透明质酸的新型巴布剂基质材料的配方。方法：以初黏力、剥离强度、赋形性和感官评价的综合评分为指标,以聚丙烯酸钠、明胶、透明质酸钠为黏合剂,甘油、丙二醇、聚乙二醇为保湿剂,高岭土、氧化锌为填充剂,氯化铝为交联剂,采用正交试验考察优选巴布剂基质配方。结果：最佳基质配方为聚丙烯酸钠-明胶-透明质酸钠-甘油-丙二醇-聚乙二醇-三氯化铝（4.5：2.5：2.0：13：13：13：0.2）。结论：优选的新型巴布剂初黏力、剥离强度、赋型性、光泽均良好,具有一定的推广应用价值。     

溶剂是以月桂氮上(艹)下(卓)酮对阿昔洛韦透皮速率的影响

 目的：研究溶剂与月桂氮上（艹)下(卓)酮对阿昔洛韦(acyclovir,ACV)透皮性能的影响。方法：采用不同的溶剂系统,测定处方中月桂氮上（艹)下(卓)酮的溶解度,采用离体大鼠皮肤与改良Franz扩散池,测定阿昔洛韦的经皮渗透速率。结果与结论：由于溶剂系统的改变,药物的溶解度与月桂氮上（艹)下(卓)酮的溶解度均发生变化。在不同溶剂中,药物经皮渗透速率与其溶解度无表观相关性,而随月桂氮上（艹)下(卓)酮溶解度的增大而增大。在水-乙醇-丙二醇-月桂氮上（艹)下(卓)酮为8：85：5：2(百分比)的溶剂中,ACV的渗透速率最大,达到(180.83士25.5)μg·cm^-2·h^-1     

龙血竭凝胶剂的制备及对创面组织的修复作用

目的:研究龙血竭凝胶剂的制备工艺,并评价其创面组织修复作用。方法:采用正交试验,以卡波姆、丙二醇、p H值为考察因素,以凝胶剂的外观、刺激性、酸碱度、耐热、耐寒和加速离心实验为考查指标,筛选凝胶剂最佳基质处方;小鼠创面组织修复实验,30只昆明种小鼠,随机分为3组:模型组、龙血竭凝胶剂组、克林霉素利多卡因凝胶剂组,在小鼠背部切取直径为1.2 cm的创伤动物模型,以龙血竭凝胶剂为实验组,克林霉素利多卡因凝胶剂为阳性组,凝胶剂基质为模型组处理创伤动物模型,在不同时间点观察创面愈合情况,并对创面病理切片进行组织病理学评分。结果:优选处方为卡波姆-940 0.5%,丙二醇2.5 m L,p H 8.0。小鼠创伤模型涂抹克林霉素利多卡因凝胶剂和龙血竭凝胶剂,创面无感染,愈合面光滑平整;比较创伤修复结果,龙血竭凝胶剂与克林霉素利多卡因凝胶剂较模型组创面愈合时间显著缩短,具有显著性差异(P0.05)。结论:该凝胶剂处方和制备工艺稳定可行,凝胶剂外观颜色均匀,涂布性能良好,耐寒耐热试验均无变化,龙血竭凝胶剂对小鼠创伤模型具有明显组织修复作用。     

补肾健骨凝胶的制备工艺研究

目的:优选补肾健骨凝胶的制备工艺。方法:采用正交试验法,以干膏得量、补骨脂素、异补骨脂素含量为评价指标,优选最佳提取工艺;以外观形态、凝胶初黏度、pH值、指标成分累积渗透量为指标,分别将空白基质、中和剂及促渗剂进行筛选。结果:最佳提取工艺为按处方比例,称取除龙血竭外的补骨脂等5味药材,提取3次,第1次加8倍量80%乙醇,第2、3次分别加8倍量水,每次提取1 h。卡波姆、三乙醇胺、月桂氮卓酮的用量分别为制成量的1%、2%、2%。结论:制得的凝胶质地光滑细腻、药物分散良好。     

正交试验优选黄连紫草膏的成型工艺

目的:优选黄连紫草膏的成型工艺.方法:以阿魏酸、小檗碱及黄柏碱释药速率的综合评分为指标,采用HPLC测定指标成分含量,选取羧甲基纤维素钠(CMC-Na)、甘油、丙二醇及氮酮用量为考察因素,通过正交试验和体外释药性考察,筛选黄连紫草膏的最佳配方.结果:最佳配方为CMC-Na 4％,甘油8％,丙二醇6％,氮酮4％.结论:优选的成型工艺稳定性良好,影响体外释药的主要因素为基质用量,其次为甘油、丙二醇用量,而氮酮的影响较小.     

均匀设计法优选双藤痹痛凝胶膏剂的基质处方

目的：分析女贞子酒蒸过程中3种裂环环烯醚萜苷类成分的动态变化规律。方法：采用HPLC同时测定女贞子生品及酒蒸不同时间（4,8,12,16,20,24 h）炮制品中新女贞苷、木樨榄苷-11-甲酯和女贞酸含量,流动相乙腈（A）-0.1%甲酸溶液（B）梯度洗脱（0~19 min,12%~25%A）,检测波长235 nm。结果：新女贞苷、木樨榄苷-11-甲酯、女贞酸的线性范围分别为0.034 5~3.450,0.005 86~0.586,0.028 6~2.860 μg,平均加样回收率分别为99.49%,99.02%,97.80%。女贞子酒蒸后新女贞苷、木樨榄苷-11-甲酯含量显著降低,而女贞酸含量显著升高;在24 h内,随着蒸制时间的延长,新女贞苷、木樨榄苷-11-甲酯含量逐渐降低,而女贞酸含量逐渐升高后达稳定状态。结论：女贞子酒蒸后新女贞苷、木樨榄苷-11-甲酯产生质变,女贞酸发生量变,为科学阐释女贞子炮制机制及其饮片的规范化管理提供实验依据。     

痛宁凝胶的成型工艺研究

目的：研究痛宁凝胶的成型工艺。方法：以凝胶的外观稠度、流动性、涂展难易程度为考察指标，筛选骨架材料及附加剂的种类与用量；采用HPLC法测定透皮试验中药物延胡索乙素的累积透过量作为指标，筛选透皮吸收促进剂的种类与用量。结果：痛宁凝胶基质配方为卡波姆2%，甘油10%，三乙醇胺2%，pH值在5.40～5.65之间。结论：痛宁凝胶成型工艺简单、性质稳定、透皮吸收较快。     

痹痛巴布剂中多元复合透皮吸收促进剂的优选

目的:优选痹痛巴布剂中多元复合透皮促进剂(MCPE).方法:采用Frans扩散池法进行体外透皮吸收试验,以单位面积累积释放量为指标,采用单因素试验考察1％冰片(B0),1.5％氮酮(AZ),5％丙二醇(PG)及1％薄荷脑(MT)对痹痛巴布剂中桂皮醛体外经皮渗透的影响;以透皮速率、外观及初黏力的综合评分为指标,通过U7(74)均匀设计法优化MCPE的配比.结果:1％MT,1％ BO,5％ PG及1.5％AZ对痹痛巴布剂中桂皮醛的透皮渗透均具有不同程度的促进作用;MCPE最佳BO-AZ-PG-MT配比为1.33％:1.90％:6.40％:1.30％.结论:优选的MCPE可明显提高痹痛巴布剂的透皮速率常数,同时对其外观质量及初黏力的影响较小.