代谢指纹谱用于丹参活性成分的分析与筛选

建立了以SD大鼠肝匀浆作为体外代谢方法,并结合HPLC-DAD-MS分析手段作为代谢指纹谱平台,在此基础上,对单味中药丹参进行体外代谢,采用HPLC-DAD-MS辅以MALDI-TOF-MS对代谢前后的指纹谱差异与相似性进行比较,结合抑菌、血凝体外药理实验测定丹参提取物及其代谢物、3种主要成分的活性。抑制大肠杆菌活性和血凝活性药理实验结果表明,丹参代谢物活性均高于其提取物。通过考察隐丹参酮、丹参酮Ⅰ、丹参酮Ⅱ_A的抑菌活性与血凝活性,并结合体外肝匀浆代谢实验,解释了其中的原因:丹参抑制大肠杆菌活性增高是因为隐丹参酮代谢转化为抑制率高的丹参酮Ⅱ_A引起的;丹参提取物血凝活性在代谢后升高的原因是由于隐丹参酮谢转化为血凝活性更高的丹参酮Ⅱ_A引起的。     

丹参酮对肥大细胞脱颗粒的抑制作用

筛选了30种植物提取物的抗过敏作用,观察其对48h时被动皮肤过敏反应、介质诱导的血管渗透性改变以及大鼠肥大细胞组胺释放等的影响,发现中药丹参的提取物具有抗过敏活性。以活性引导分馏法分离丹参的甲醇提取物,得到4种具有体外抗过敏作用的活性物质,丹参酮-Ⅰ、15,16-二氢丹参酮-Ⅰ、丹参酮-Ⅱ A、隐丹参酮。其中15,16-二氢丹参酮-1与隐丹参酮可明显抑制体外培养的RBL-2H3细胞(一种培养的肥大细胞系)的β-氨基己糖苷酶     

丹参的~(13)C-NMR指纹图谱研究

目的:利用傅立叶变换核磁共振波谱仪测定不同产地丹参提取物的13C-NMR图谱,建立鉴别丹参药材真伪优劣的核磁共振指纹图谱分析。方法:对丹参提取物的13C-NMR指纹图谱进行解析;并与其活性成分丹参酮ⅡA、丹参酮Ⅰ、隐丹参酮和二氢丹参酮进行13C-NMR谱图的比较与指认;获得了两种丹参伪品13C-NMR谱图,并与丹参特征提取物谱图进行相似度分析。结果:相似度分析处理结果表明,利用NMR指纹图谱能快速确定丹参药材的真伪优劣。结论:该方法操作简单、快捷、可靠,可以作为丹参药材真伪鉴别的依据。     

赤霉素及其合成抑制剂对丹参酮类活性物质含量的影响

目的研究赤霉素及其合成抑制剂对丹参毛状根中丹参酮类活性物质含量的影响.方法分别将不同浓度的赤霉素和多效唑加入到丹参毛状根的液体培养基中,培养25 d后对毛状根中的隐丹参酮、丹参酮Ⅰ和丹参酮Ⅱ.含量进行测定.结果赤霉素可以促进丹参毛状根中丹参酮类活性物质的积累,而多效唑则抑制了它们的积累.结论推测多效唑是丹参毛状根中丹参酮ⅡA等化合物的合成抑制剂,且赤霉素可以作为一种有效的丹参酮类活性成分的诱导子.     

丹参酮ⅡA干预乳腺癌的研究进展

总结近年来丹参酮ⅡA抗乳腺癌作用及其机制的相关研究进展。丹参酮ⅡA是从中药丹参中提取的脂溶性活性成分,药理活性多样。丹参酮ⅡA可以通过抑制细胞生长和增殖、诱导细胞凋亡、抑制细胞侵袭和迁徙、抑制肿瘤血管生成、逆转多药耐药等方式防治乳腺癌。     

丹参不同居群的生物量与活性成分含量分析

目的：为优质丹参新品种选育研究提供依据。方法：采用HPLC测定来自不同居群丹参根的丹参酮Ⅱ_A、隐丹参酮、丹参素和丹酚酸B的含量,采用分光光度法测定根的总丹参酮与总丹酚酸的含量。结果：四川中江丹参的单株生物量、山西丹参的丹参酮ⅡA、四川中江丹参的隐丹参酮和总丹参酮、河北的高茎类型的丹参素、四倍体丹参的丹酚酸B和总丹酚酸的含量分别高于其他样品。以单株生物量和各活性成分含量乘积为考察指标,四川中江丹参的各成分的单株乘积值均高于其他样品。结论：结合丹参的生物量与各活性成分含量可以认为,四川中江丹参可以作为一份质量较好的材料。     

指纹图谱结合一测多评在中成药丹参片质量控制中的应用

目的:采用指纹图谱结合一测多评法(QAMS)评价中成药丹参片的质量。方法:以丹参酮ⅡA为参照物建立丹参片醌类成分的高效液相色谱法(HPLC)指纹图谱。同时,测定丹参酮ⅡA与隐丹参酮、丹参酮Ⅰ的相对校正因子,以QAMS测定丹参片中丹参酮Ⅱ_A、隐丹参酮、丹参酮Ⅰ的含量。结果:建立了丹参片HPLC指纹图谱,并指认了全部5个共有峰,12批丹参片的相似度均大于0.99;QAMS测定了丹参片中3个醌类成分的含量,样品间存在一定波动性。结论:指纹图谱与QAMS结合的质量控制模式准确可靠,可为全面合理评价丹参片的质量提供参考。     

响应面法优化丹参有效成分的提取工艺及其体外抗氧化活性研究

目的应用响应面法优化丹参中丹参酮ⅡA和丹酚酸B两类有效成分的集成提取工艺,并对其体外抗氧化活性进行研究。方法应用高效液相色谱法同时检测丹参酮ⅡA和丹酚酸B的含量,并以此为评价指标,应用响应面法优化丹参中丹参酮ⅡA和丹酚酸B的集成提取工艺条件。此外,测定提取样品对DPPH和ABTS自由基的清除活性。结果响应面法得到的最优提取工艺条件为:12倍量67%乙醇,提取2次,每次48 min。体外抗氧化实验表明,应用此工艺提取得到的丹参提取物可剂量依赖性地清除DPPH和ABTS自由基,其清除能力优于Vc。结论响应面法用于丹参中丹参酮ⅡA和丹酚酸B的集成提取工艺优化,预测性良好,此工艺得到的丹参提取物具有较好的抗氧化活性,在氧化应激相关疾病的防治中值得进一步的研究开发。     

轮叶婆婆纳中二萜类化学成分的体外抗癌活性研究

目的研究轮叶婆婆纳V eron ica sibirica中二萜类成分的体外抗癌作用。方法以T J905和H eL a细胞为研究对象,采用M TT法对获得的化合物进行抗癌活性初筛并对初筛活性高的化合物进行剂量依赖性实验,测定其IC50值。结果对轮叶婆婆纳石油醚及醋酸乙酯提取物中的7个二萜类化合物:二氢丹参酮Ⅰ(Ⅰ)、丹参酮Ⅰ(Ⅱ)、丹参酮ⅡA(Ⅲ)、隐丹参酮(Ⅳ)、婆婆纳对醌A(Ⅴ)、婆婆纳对醌B(Ⅵ)、弥罗松酚(Ⅶ)进行了体外抗肿瘤活性考察,表明化合物Ⅰ和Ⅳ具有显著的抗癌活性,化合物Ⅰ对T J905及H eL a细胞生长的IC50值分别为1.038、1.816μg/mL,化合物Ⅳ对T J905及H eL a细胞生长的IC50值分别为3.637、4.391μg/mL。结论轮叶婆婆纳中的二氢丹参酮Ⅰ和隐丹参酮对T J905及H eL a细胞具有较强的生长抑制活性。     

中药丹参治疗冠心病的药理成分及作用分析

目的分析中药丹参治疗冠心病的药理成分及作用。方法采用实验性小白鼠为研究对象,对丹参粉末萃取有效成分后,灌注到小白鼠心肌细胞中,为期2 d,之后对丹参的主要成分以及作用进行总结分析。结果该文研究显示,丹参主要含有两大类药理成分,即水溶性酚酸类和脂溶性丹参酮类等成分,前者主要包括异阿魏酸、熊果酸、丹参酸C、丹参酸B、丹参素等;后者主要包括丹参酸甲酸、异隐丹参酮、异丹参酮、羟基丹参酮、隐丹参酮、丹参酮V、丹参酮ⅡB、丹参酮ⅡA、丹参酮Ⅰ等十余种。针对冠心病,丹参的治疗机理主要包括抑制炎症反应、抗氧化、清除自由基,调节钙离子代谢,抗动脉粥样硬化、降血脂,改善心肌缺血、抑制血小板凝集、抗血栓形成、扩张血管等。结论针对冠心病采用丹参治疗十分有效,且无严重毒副作用,因此值得进行进一步的研究和分析。     

基于《内经》理论的“通法”探析

多种致病因素都可引起人体气血、脏腑、经络的不通而导致疾病。对于这些疾病,中医往往采用"通法"来进行治疗。"通法"作为重要治法,虽列八法之外,但该理论源于《内经》,且历代医家多有论述。就临床治疗而言的"通法",不能仅以狭义"通下"一法言之。其含义既包括扶气血、协调脏腑关系,解决"化源"之物质基础生成不足;又包括祛邪气、疏通经络气血、疏布津液,以解决"运行"之道路阻塞。基于对《内经》以及相关著作的探析,认为"通法"在扶正祛邪治则的指导下,可包括"通营卫法""通脏腑法""通经络法"等。     

聚类分析和主成分分析法研究刺玫果指纹图谱

目的:研究刺玫果药材的指纹图谱,为其有效质量控制提供参考。方法:采用高效液相色谱法采集18批刺玫果的指纹图谱,通过相似度分析、聚类分析和主成分分析对其进行评价。结果:最终建立了刺玫果的指纹图谱,主要成分得到有效分离,共得到10个共有峰,并确定了4个特征峰的峰归属。样品可被聚成4类,并且3个主成分的累计方差贡献率为73.432%。结论:所建指纹图谱可为刺玫果质量标准的评价提供参考。     

利用TGA-DTA热分析法快速鉴别中药乳香及质量分析研究

目的：利用TGA-DTA热分析法快速鉴别中药乳香,并进行质量分析。方法：收集市场上乳香药材共计25份,通过考察升温范围、升温速率、粉末粒度三个重要因素对TGA-DTA热分析实验的影响,利用TGADTA特征图谱快速鉴别药材真伪;分别采用一阶中点法和连线法进行热重分析与热焓计算,对乳香药材进行定量分析。结果：确定了乳香TGA-DTA实验的最佳条件：升温范围选择50-750℃;升温速率选择20℃·min-1;粉末过100目筛;在该条件下,通过特征峰位（T1=447±5℃、T2=549±5℃、T3=350±5℃）、热重分析（TV-max、ΔW2+ΔW3）、热焓分析（ΔH）可以很好的区分正品乳香、伪品乳香以及乳香的掺伪品。结论：TGA-DTA技术操作简单,是一种快速、准确、简单的乳香鉴别与质量分析新方法。     

双膦酸类药物的分析

 目的 对国内外双膦酸类药物的各种分析方法进行了总结概括,对如何有效控制该类药物的质量进行探讨。方法 以国内外有代表性的论文为依据,进行分析、整理和归纳。结果 现有的分析方法为双膦酸类药物的质量控制提供了重要手段。结论 随着新的双膦酸类药物的开发与研制,需要根据药物特有的结构与性质建立与其相适宜的分析方法,以更好地进行药物的质量控制。