舒胸滴丸的体外溶出度研究

目的 探讨舒胸滴丸中羟基红花黄色素A和阿魏酸体外溶出度.方法 用HPLC法测定了舒胸滴丸在纯水中羟基红花黄色素A、阿魏酸的溶出度,分别用单指数模型、对数正态分布模型、多项式分布模型、威布尔分布函数和Higuich方程进行溶出动力学模拟,并采用相似因子(f_2)法统计分析释放曲线.结果 舒胸滴丸溶出过程以多项式分布模型拟合最佳.羟基红花黄色素A与阿魏酸释放度的f_2值为99.95.结论 舒胸滴丸中羟基红花黄色素A和阿魏酸在体外溶出动力学符合多项式分布模型,能够从滴丸中同步释放.     

HPLC测定舒胸滴丸中阿魏酸的含量

舒胸滴丸是中国药典“舒胸片”的剂改品种[1],由三七、红花、川芎组成,具有活血、祛瘀、止痛的作用,疗效确切。但是,舒胸片存在着溶出慢、起效慢、生物利用度低、服药剂量大、患者顺应性低等缺点。为提高其溶出速度,采用固体分散技术,研制了舒胸滴丸的速效制剂,具有疗效迅速、生物利用度高、副作用小、服用方便的特点,可用于中医急症、重症的治疗[2]。作者运用HPLC测定了舒胸滴丸中主要有效成分阿魏酸的含量,为质量控制提供了快....     

HPLC测定舒胸滴丸中人参皂苷Rg1的含量

舒胸滴丸是中国药典“舒胸片”的剂改品种，由三七、红花、川芎组成，具有活血、祛瘀、止痛的作用，疗效确切。但是，舒胸片存在着溶出慢、起效慢、生物利用度低、服药剂量大、患者顺应性低等缺点。为提高其溶出速度，采用固体分散技术，研制了舒胸滴丸的速效制剂，具有疗效迅速、生物利用度高、副作用小、服用方便的特点，可用于中医急症、重症的治疗。     

天舒滴丸成型工艺及体外溶出度

目的:优化天舒滴丸的制备成型工艺,并建立体外溶出度的测定方法。方法:以滴丸光滑圆整率、丸重差异、溶散时限为指标,采用正交设计试验对影响因素进行考察;以阿魏酸为溶出指标,采用小杯法和高效液相色谱法进行溶出度测定。结果:滴丸成型最佳工艺-药物基质1∶2,PEG6000-S40 3∶1,冷却剂管口温度(25～30)℃,滴速60～65 d.min-1;滴丸在10 min内阿魏酸累积溶出率超过85%,15 min内基本溶出完全。结论:制备工艺合理,对工业化生产有帮助,所得滴丸溶出度好。     

3种不同天舒固体剂型溶出度研究

目的:比较天舒制剂3种不同固体剂型的体外溶出度。方法:采用小杯法和HPLC法,以阿魏酸为指标,考察不同时间的累积溶出度,并以威布尔分布模型提取溶出参数,采用相似因子法对溶出度进行评价。结果:3种天舒固体制剂溶出度符合《中国药典》相关规定,天舒滴丸(A)、胶囊(B)、片剂(C)的Td值分别为6.15,11.30,18.66,B,C的相似因子f250,溶出度与A不等效。结论:3种天舒制剂的溶出度有显著差异,A的溶出度显著优于B和C,为改进生产工艺,评价和控制产品质量提供依据。     

黄连解毒滴丸的体外溶出度考查

为初步证实黄连解毒滴丸的溶出快、疗效迅速、适用于急症患者的特点,采用转篮法,以小檗碱为指标,对3个批号的黄连解毒滴丸进行体外溶出度的考察,并与盐酸黄连素片的体外溶出度进行比较.结果表明3批样品均有较快的溶出度,在15min内累积溶出率基本稳定,其溶出参数T50、m无显著性差异(P＞0.05),而样品与盐酸黄连素之间的溶出参数存在显著性差异(P＜0.01),说明黄连解毒滴丸具有释药快的特点.     

舒胸方不同配伍情况下阿魏酸的溶出量研究

目的:建立高效液相色谱法测定舒胸方中阿魏酸含量的方法,考察舒胸方不同配伍对阿魏酸溶出量的影响。方法:采用高效液相色谱法,测定舒胸方不同配伍时水煎液中阿魏酸的含量,并对测得数据采用2×2析因设计的方差分析进行处理。结果:红花有促进阿魏酸溶出的作用,三七有抑制阿魏酸溶出的作用,全方合煎后红花、三七对阿魏酸溶出的作用相抵消,与单煎川芎无显著性差异。结论:舒胸方全方体现了配伍的整体作用。     

心可舒片的体外溶出度研究

目的建立心可舒片中葛根素体外溶出度测定的研究方法。方法参照《中国药典》2010年版第二部附录XC溶出度测定法第二法,以0.5%十二烷基硫酸钠溶液为溶出介质,温度控制在(37±0.5)℃,转速为100 r.min-1,采用高效液相法检测,考察心可舒片中葛根素的累积溶出率。结果葛根素在125.0~4 000.0 ng.mL-1范围内与峰面积具有良好线性关系(r=0.998 7);心可舒片在360 min内平均累计溶出度能达到75%以上。结论本方法简便、准确、可靠,可用于心可舒片的溶出度测定。     

穿心莲滴丸中穿心莲内酯的体外溶出度研究

目的:对穿心莲滴丸中的穿心莲内酯进行体外溶出度研究。方法:采用体外溶出度试验和HPLC法,以穿心莲内酯为指标,考察穿心莲滴丸在不同时间的累积溶出百分数。结果:穿心莲内酯在(4.932～394.56)μg·mL^-1范围内线性关系良好,穿心莲滴丸中的穿心莲内酯在15min时累积溶出数可达85%。结论:制成穿心莲滴丸可以提高穿心莲内酯类难溶性药物的溶出度,从而提高生物利用度。     

蒡芩慢咽宁滴丸中黄芩苷的溶出度测定

目的:对蒡芩慢咽宁滴丸中黄芩苷进行了溶出度测定,以考察其内在质量。方法:应用转篮法,以高效液相色谱法(HPLC)测定蒡芩慢咽宁滴丸中黄芩苷的含量为指标,对蒡芩慢咽宁滴丸中黄芩苷进行溶出度测定。结果:以含0.5%十二烷基硫酸钠的蒸馏水溶液为溶剂,转速100r·min^-1,经45min,溶出度为标示量的70%以上。结论:溶出度测定是控制中药复方制剂内在质量的一种可行的方法。     

银黄滴丸、银黄颗粒和银黄胶囊体外溶出度比较研究

目的建立银黄滴丸的溶出度测定方法,并比较银黄滴丸、银黄颗粒和银黄胶囊在胃肠道中溶出吸收的差异。方法应用溶出度测定法,以200 mL水为溶剂,转速为55 r/min,依法操作,测定银黄滴丸中黄芩苷和绿原酸的溶出度,并与其他两种制剂比较。结果银黄滴丸、银黄颗粒和银黄胶囊中,银黄滴丸体外溶出速率较快,且能达到最大溶出率。结论本实验建立了银黄滴丸溶出度的测定方法,且3种制剂中银黄滴丸溶出速率快,有利于机体对药物的充分吸收,生物利用度高,临床疗效更加突出。     

益阴消渴滴丸中葛根素溶出度研究

目的:研究益阴消渴滴丸中葛根素体外溶出度。方法:采用转蓝法,水为溶出介质,转速100 r·min-1。以葛根素为指标,考察滴丸在不同时间的累积溶出度,同时与原剂型益阴消渴胶囊比较。结果:葛根素在88.4～2 210μg与峰面积具有良好的线性关系(r=0.999 9),滴丸中葛根素在10 min时累积溶出率达到88.47%,胶囊剂10 min时累积溶出率仅为0.25%,120 min时为87.43%。结论:益阴消渴滴丸可提高难溶性有效成分葛根素的溶出度。     

维吾尔族药毛菊苣总倍半萜滴丸溶出度测定

目的:建立毛菊苣总倍半萜滴丸中山莴苣素的溶出度测定方法。方法:采用桨法测定体外溶出度,通过单因素试验筛选溶出介质和转速,利用HPLC测定毛菊苣总倍半萜滴丸中山莴苣素的溶出度,流动相甲醇(A)-0.2%甲酸(B)梯度洗脱(0~30 min,28%~72%A),检测波长256 nm。结果:选择含0.2%十二烷基硫酸钠的人工胃液为溶出介质,转速100 r·min-1,山莴苣素线性范围0.015~0.075 g·L-1(r=0.999),平均回收率101.04%(RSD 1.38%)。样品30 min时体外溶出度均>80%。结论:本方法简便、准确、可靠,适用于毛菊苣总倍半萜滴丸的溶出度测定。     

水飞蓟素滴丸的制备及其体外溶出度研究

目的：通过筛选处方和工艺优化,制备出水飞蓟素（SL）滴丸,同时考察其体外溶出度。方法：采用熔融滴制法制备sL滴丸,以溶散时限、重量差异和外观质量作为评价指标,通过正交设计试验对处方和工艺进行优化;通过体外溶出实验并与国内外片剂进行比较,考察sL滴丸的溶出度。结果：优选处方为药物和基质的比为1：3,成型工艺料温为85℃,冷却荆温度为5℃,PEG4000和PEG6000的比为1：1;筛选的处方和工艺合理可行,制备出的sL滴丸质量稳定、合格。60min内SL滴丸的体外溶出度比国产片提高了33．41％,比进口片提高了6．4％。结论：本实验制备的sL滴丸外观性状好,滴丸重量差异小,溶出度得到了显著提高。     

姜黄素滴丸的制备及体外溶出研究

姜黄具有破血行气、通经止痛等功效。姜黄素是从姜科植物姜黄curcuma.longL.干燥的根茎中提取的有效成分,具有抗炎、抗氧化、抗肿瘤、抗菌等多种药理活性[1]。姜黄素溶于乙醇而不溶于水。在体内吸收差,生物利用度低[2],影响了姜黄素制剂的应用。近来报道了将姜黄素与β环糊精制成包合物可以增加姜黄素溶解度的方法[3]。本文以聚乙二醇6 000为基质,用自制的滴丸机制备了姜黄素滴丸。体外溶出度试验显示。滴丸的溶出速度和溶解度明显高于姜黄素。1仪器与试药滴丸机(自制),Q600差示热分析仪(美国TA公司),RCZ-8A药物溶出仪(天津大学精密仪器…     

蒡芩慢咽滴丸中牛蒡苷的含量及溶出度测定

目的:对蒡芩慢咽滴丸中牛蒡苷的含量及溶出度进行了测定,以考察其内在的质量。方法:采用十八烷基键合硅胶色谱柱(4.6mm×250mm,5μm),以甲醇-0.2%磷酸溶液(45∶55)为流动相,流速为1.0mL·min-1,检测波长为280nm。并应用浆法,对蒡芩慢咽滴丸中牛蒡苷进行了溶出度测定。结果:牛蒡苷的线性范围为0.48～2.40μg(r=0.9996),平均回收率(n=6)为99.97%(RSD=0.47%);并以含0.5%十二烷基硫酸钠的蒸馏水为溶剂,转速100r·min-1,经45min,溶出度为标示量的75%以上。结论:该方法简单、迅速、可靠;是控制中药复方内在质量的一种可行方法。     

葛根总黄酮滴丸的制备与溶出度研究

目的 研制葛根总黄酮滴丸,并考察其溶出度。方法 以滴丸的外观、丸质量变异系数、溶散时限为评价指标,采用正交试验设计优选滴丸的制备工艺;HPLC法测定滴丸中葛根素;转篮法比较葛根素在滴丸与片剂中的溶出度。结果 最优制备工艺：药物与基质比例为1：3,滴速为20滴/min,药液温度为80 ℃,管口温度为50 ℃,滴距为6 cm,制冷温度为10 ℃;制得滴丸中葛根素为5.542 mg/g;滴丸在20 min内累积溶出率达到98.81%,片剂20 min内的累积溶出率仅有10.70%。结论 葛根总黄酮滴丸制备方法稳定、可行,定量测定方法简便、易行,滴丸可提高葛根素的溶出速度。     

舒胸滴丸中红花和川芎混合提取物纯化工艺

目的研究大孔吸附树脂纯化舒胸滴丸中川芎和红花混合提取液的工艺参数。方法以川芎总酚和红花黄色素的转移率为指标,比较不同大孔树脂富集川芎总酚和红花黄色素成分的性能,并筛选最佳树脂的纯化工艺。结果 HPD-450型树脂综合性能最好,其纯化工艺条件为:上样浓度为0.4 g(生药).ml-1,以1 ml.min-1进行动态吸附,药材和树脂的重量比为0.81∶1,依次用6 BV 30%和5 BV 50%乙醇洗脱,收集50%乙醇溶液,浓缩干燥,即得川芎和红花混合提取物。结论经HPD-450大孔吸附树脂纯化舒胸滴丸中川芎和红花混合提取液的转移率较高,工艺路线可行。     

灯盏花素滴丸的溶出度研究

目的:建立灯盏花素滴丸的溶出度测定方法.方法:采用Agilent TC-C18色谱柱(4.6 mm×250 mm,5μm),以甲醇-四氢呋喃-0.1％磷酸溶液(14∶14∶72)为流动相,流速0.8 mL·min-1,检测波长335 nm.应用桨法,以磷酸盐缓冲液(pH 6.8)为溶出介质,转速为50 r·min-1,对灯盏花素滴丸中野黄芩苷进行了溶出度测定.结果:野黄芩苷的线性范围为20.8 ～416 μg·L-1(r =0.9999),平均回收率(n=6)为99.92％ (RSD 0.43％).采用试验确定的方法,灯盏花素滴丸在20 min时累积溶出率可达70％.结论:灯盏花素滴丸批内和批间样品的累积溶出率差异较小,说明所建立的方法重复性较好,可用于灯盏花素滴丸的质量控制.     

薯蓣皂苷元滴丸制备工艺优化及其体内药动学研究

目的 优化薯蓣皂苷元滴丸制备工艺,并考察其体内药动学。方法 以成型率为评价指标,单因素试验考察基质种类、基质与药物比例、冷凝温度、滴距对成型率的影响,测定体外溶出速率和累积溶出度。HPLC法测定薯蓣皂苷元血药浓度,计算主要药动学参数。结果 最佳条件为基质PEG 4000,基质与药物比例6∶1,冷凝温度10℃,滴距8 cm,成型率为95.68%,30 min内累积溶出度达95.68%。与原料药、物理混合物比较,滴丸t_max缩短(P<0.01),C_max、AUC升高(P<0.01),相对生物利用度增加至4.53倍。结论 滴丸可提高薯蓣皂苷元溶出度和口服生物利用度。