HPLC同时测定荜茇中胡椒碱和荜茇明宁碱含量

目的:采用HPLC同步测定荜茇中胡椒碱和荜茇明宁碱的含量,为荜茇药材多指标质量控制奠定基础.方法:以荜茇药材中胡椒碱和荜茇明宁碱为指标成分,应用C18(4.6 mm×250 mm,5μm)柱,流动相0.25％甲酸-甲醇(35∶65),流速为1 mL·min-1,检测波长343 nm,柱温40℃.结果:胡椒碱和荜茇明宁碱的峰面积与浓度的线性关系良好(r=0.999 9),平均加样回收率为100.4％,102.2％,RSD分别为2.6％,2.5％.建立了同时对荜茇中的2个成分进行定量的测定方法,并将此方法用于不同来源的荜茇各成分的测定.结论:该方法简便快捷,重复性良好,为中药材荜茇提供了更合理、可靠的质控方法.     

荜茇及其有效成分降脂抗动脉粥样硬化研究概况

本文综述了国内外有关荜茇及其有效成分的降脂、抗动脉粥样硬化方面的研究进展,并结合本课题组的研究结果,认为荜茇及其有效成分胡椒碱、荜茇宁等具有显著的降血脂作用,特别是荜茇宁不仅降脂、抗动脉粥样硬化作用显著,而且毒性极低,是极具开发前景的降脂化合物。荜茇宁的作用机制可能是通过提高高脂血症大鼠肝脏LDLR基因表达,降低ApoB基因表达而起到降脂作用;通过调节脂代谢紊乱、增强抗氧化酶类活性、减轻脂质过氧化物对血管内皮的损伤、降低主动脉LOX-1和VCAM-1基因表达起到抗动脉粥样硬化作用。     

荜茇及其有效成分降脂抗动脉粥样硬化研究概况

本文综述了国内外有关荜茇及其有效成分的降脂、抗动脉粥样硬化方面的研究进展,并结合本课题组的研究结果,认为荜茇及其有效成分胡椒碱、荜茇宁等具有显著的降血脂作用,特别是荜茇宁不仅降脂、抗动脉粥样硬化作用显著,而且毒性极低,是极具开发前景的降脂化合物.荜茇宁的作用机制可能是通过提高高脂血症大鼠肝脏LDLR基因表达,降低ApoB基因表达而起到降脂作用;通过调节脂代谢紊乱、增强抗氧化酶类活性、减轻脂质过氧化物对血管内皮的损伤、降低主动脉LOX-1和VCAM-1基因表达起到抗动脉粥样硬化作用.     

荜茇化学成分与药理作用研究概况

荜茇Piper Iongum L.为胡椒科植物荜茇的未成熟果实。是中、蒙、藏医习惯用药,功能温中散寒,行气止痛。临床用于胃脘痛、腹泻、脚气、目盲、龋齿痛等,蒙藏医还用于治疗冠心病,随着中药化学药理等方面的深入研究,拓宽了临床用药,保证了临床用药的科学性和可靠性。现就近年对荜茇的化学成分及药理研究情况概述如下。1 化学成分1.1 总成分 果实含胡椒碱(Riperine)、N-异丁基癸二烯(反2,反4)酰胺、派啶和少量荜茇酰胺、棕榈酸、四氢胡椒碱、1-十一炭烯基-3,4-甲撑二氧苯、挥发油,还含芝麻脂素。     

HPLC-FT-MS鉴定荜茇总生物碱在大鼠粪便及尿液中的代谢产物

研究荜茇总生物碱中主要成分在正常大鼠粪便及尿液的代谢产物,推测其代谢途径。通过灌胃给予大鼠荜茇总生物碱后,收集粪便及尿液并进行预处理,采用高效液相色谱与傅里叶变换离子回旋共振质谱仪联用技术(HPLC-FT-MS)进行检测,根据高分辨质谱数据,并与文献对照,推测代谢产物的结构。在大鼠的粪便及尿液中检测到胡椒碱、胡椒新碱、荜茇明宁碱、二氢荜茇明宁碱、墙草碱及其13个代谢产物,进而提示荜茇总生物碱中的主要成分可能在大鼠体内通过Ⅰ相、Ⅱ相代谢反应产生代谢产物,并经粪便及尿液排出体外。为阐明荜茇总生物碱在体内发挥药效的物质基础和作用机制奠定基础。     

荜茇的药理作用与毒性作用研究概述

由于不良反应较少,中草药在人类健康中的应用越来越多。用于治疗各种疾病的传统中草药数以万计。在这些中草药中,胡椒科植物在治疗人类多种疾病中具有重要作用。荜茇作为传统中草药至今还用于治疗各类疾病如:抗癌、保肝、抗氧化、抗炎、免疫调节、扩张冠状动脉血管、抗菌、抗血小板、抗生育、抗高血脂、减肥、止痛、杀虫、辐射防护、抑制黑色素生成、保护心肌、抗抑郁、抗真菌、抗阿米巴等药理学作用。荜茇及主要有效成分胡椒碱、荜茇环碱和荜茇宁的安全性较好。本文主要综述荜茇的植物化学、药理学作用及安全性方面的研究进展。由于荜茇具有中药的商业、经济及药用价值,对荜茇的详细研究非常有意义。     

荜茇中3种酰胺类生物碱在不同种属肝微粒体中代谢差异比较

胡椒碱、荜茇明宁碱和墙草碱是荜茇中主要的酰胺类成分,具有多种药理活性,为了阐明这3种成分在5个不同种属肝微粒体中代谢差异,应用超高效液相色谱串联双压线性离子阱静电场轨道阱质谱(UHPLC-LTQ-Orbitrap MS)采集这3种化合物的全扫描图谱及二级三级质谱图,获取碎片离子信息,结合其质谱裂解规律和代谢产物精确质谱数据,比较3种生物碱分别在人、恒河猴、比格犬、大鼠以及小鼠肝微粒体中的代谢差异,并快速鉴定出3个胡椒碱代谢产物、2个荜茇明宁碱代谢产物及1个墙草碱代谢产物。结果显示荜茇中酰胺类生物碱的主要代谢类型为苯环亚甲二氧基开环脱甲基和氧化反应,且在种属间存在代谢率差异,该研究为进一步阐明荜茇中胡椒碱类成分体内代谢途径提供了实验依据。     

荜茇宁降血脂和急性毒性实验研究

目的:研究荜茇宁对动物血脂的影响及急性毒性作用。方法:以大鼠食饵性高脂血症为模型,给予高脂饲料的同时灌服荜茇宁,连续14d,测定血清中总胆固醇(TC)、甘油三酯(TG)、高密度脂蛋白胆固醇(HDL-c)、低密度脂蛋白胆固醇(LDL-c)含量;采用高脂饲料喂养建立家兔高脂血症模型,观察荜茇宁对血脂、肝脏脂质和动脉粥样硬化的改善情况.通过小鼠急性毒性实验观察其对小鼠产生的毒性反应。结果:荜茇宁显著降低大鼠血清TC、TG、LDL-c和动脉硬化指数(AI),升高HDL-c的含量;能降低家兔血清TC、TG、LDL-c和肝脏TC、TG,并且显著改善动脉粥样硬化。小鼠急性限量毒性实验显示,给药后小鼠未出现死亡及毒性反应。结论:荜茇宁具有明显地降血脂和改善动脉粥样硬化作用,而且毒性极低。     

荜茇宁对高脂血症大鼠血脂代谢及其相关基因表达的影响

目的 观察荜茇宁对实验性高脂血症大鼠血脂代谢及其相关基因表达的影响.方法 饲喂高脂饲料建立高脂血症大鼠模型,荜茇宁分别按2.5、5、10 mg/kg给大鼠连续ig 4周.实验结束,取空腹血,检测血清总胆固醇(TC)、甘油三酯(TG)、高密度脂蛋白胆固醇(HDL-C)、低密度脂蛋白胆固醇(LDL-C)、载脂蛋白Al(ApoAl)、载脂蛋白B(ApoB);利用反转录聚合酶链反应(RT-PCR)测定大鼠肝脏低密度脂蛋白受体(LDLR)、ApoB和3-羟基-3-甲基-戊二酰辅酶A还原酶(HMG-CoAR)mRNA的表达.结果 与模型组相比,荜茇宁能降低血清TC、TG、LDL-C、ApoB水平及ApoB/ApoAl的值(P<0.05),升高HDL-C、ApoAl(P<0.05),能增强高脂血症大鼠LDLR mRNA表达(P<0.05),降低ApoB mRNA表达(P<0.05),但对HMG-CoAR mRNA的影响不明显(P>0.05).结论 荜茇宁具有调节高脂血症大鼠血脂代谢的作用,其机制可能与提高LDLR基因转录水平,降低ApoB mRNA表达有关.     

1994～2008年国内荜茇文献计量分析

目的：分析近年来国内荜茇研究的现状以及取得的进展。方法：以中国知网网络出版总库为数据库,以“荜茇”为主题词,搜索1994—2008年有关荜茇的文献,用文献计量学的方法对其年代分布、著者分布、资金资助、研究方向等情况进行统计分析。结果：搜索到有关荜茇有效成分的分析及其药理作用研究,特别是对荜茇胡椒碱、荜茇宁的研究达到了一个新的高度。结论：从文献计量学的角度客观反映了国内15年间对荜茇研究的进展,为荜茇的进一步研究提供依据。     

苎叶蒟中1个新的含氮木脂素

目的对苎叶蒟Piper boehmeriifolium的枝叶部位进行化学成分研究。方法采用硅胶、RP-C_(18)柱色谱、Sephadex LH-20凝胶柱色谱和半制备HPLC等方法进行分离和纯化,并综合运用IR、HR-ESI-MS、~1H-NMR、~(13)C-NMR、DEPT、HSQC、HMBC等方法鉴定化合物的结构。结果从苎叶蒟乙醇提取物中分离得到15个化合物,分别鉴定为3-(3,4-methylenedioxybenzyl)-4-(3,4-dimethoxybenzyl)-1H-pyrrole-2,5-dione(1)、2E,4E-decadienoylpiperidide(2)、2E-decenoylpiperidide(3)、墙草碱(4)、piperchabamide B(5)、假蒟亭碱(6)、piperdardine(7)、胡椒新碱(8)、胡椒碱(9)、二氢荜茇明宁碱(10)、chingchengenamide A(11)、假荜茇酰胺B(12)、guineensine(13)、荜茇宁(14)和kusunokinin(15)。结论化合物1为新化合物,命名为胡椒木脂酰亚胺,化合物2、3、7、8、10和15为首次从该植物中分离得到。     

胡椒、荜茇对正常大鼠肝脏能量代谢因子的影响

目的:探讨热性中药胡椒、荜茇对正常大鼠肝脏能量代谢的影响,研究热性中药对大鼠生理活动的影响,为中药药性理论研究打下基础。方法:将30只大鼠随机分为3组,空白组给予生理盐水,胡椒组给予胡椒水提取液,荜茇组给予荜茇水提液,按10 mL·kg-1的量连续灌胃30 d,分别测定肝脏能量代谢相关酶类的变化。结果:与空白组比较,胡椒组、荜茇组能显著升高Ca2+-ATP酶、Ca2+-Mg2+-ATP酶以及LDH酶的活性,同时明显降低肝糖原含量,能够明显升高大鼠单位体重摄入能、消化能和可代谢能;胡椒组与荜茇组间结果比较无明显差异。结论:热性中药胡椒、荜茇能促进肝糖原的分解,增加LDH酶、Ca2+-ATP酶、Ca2+-Mg2+-ATP酶的活性,从而增加ATP酶的消耗,同时升高大鼠单位体重摄入能、消化能和可代谢能,进而促进大鼠肝脏能量代谢。     

荜茇宁对家兔实验性动脉粥样硬化的影响

目的:观察荜茇宁对家兔实验性动脉粥样硬化(AS)形成的影响,并探讨其作用机制。方法:采用高脂饲料喂养建立家兔AS模型,将兔随机分为5组:正常组,模型组,荜茇宁高、低剂量组分别给予荜茇宁5,2.5 mg.kg^-1.d^-1,辛伐他汀组给予辛伐他汀5 mg.kg^-1.d-^-1,连续喂养60 d。于实验前1 d及开始后第20,40,60天取空腹血检测血清总胆固醇(TC)、甘油三酯(TG)、高密度脂蛋白胆固醇(HDL-C)、低密度脂蛋白胆固醇(LDL-C),第60天检测血清超氧化物歧化酶(SOD)活力和丙二醛(MDA)、一氧化氮(NO)含量,随后处死动物,取主动脉和心脏做病理形态学检查。结果:与模型组相比,荜茇宁组的血清TC,TG,LDL-C水平降低(P<0.05或0.01),HDL-C有升高趋势,SOD,NO升高(P<0.05),MDA降低(P<0.05)。荜茇宁组主动脉斑块面积占总面积的百分比显著低于模型组(P<0.01);主动脉、心脏损伤程度减轻,冠状动脉狭窄程度轻于模型组(P<0.01);透射电镜观察显示荜茇宁组主动脉的超微结构病变程度明显轻于模型组。结论:荜茇宁能抑制AS斑块的形成和发展,其作用机制可能与调节血脂、抗氧化有关。     

荜茇的研究进展及质量标志物的预测北大核心CSCD

荜茇为胡椒科胡椒属植物荜茇Piper longum的成熟或未成熟果穗,是蒙古族医临床常用药之一。近年来,研究学者对民族药物研究逐渐深入,发现荜茇在降血脂、抗癌方面有着十分显著的疗效,其新的化学成分及药理活性相关研究也在不断更新,随之荜茇的开发应用研究得到了广泛的关注,因此建立和提高荜茇的质量评价体系是十分迫切的。该研究在对荜茇的化学成分及药理作用综合分析的基础上,结合质量标志物(Q-marker)概念,从植物亲缘关系、传统药性药效、复方配伍规律、化学成分的可测性和入血成分等几个方面对荜茇的质量标志物进行预测分析,为荜茇质量评价体系建立提供参考依据。     

荜茇化学成分的研究(é)

目的 对荜茇Piper longum的化学成分进行研究,为阐明其有效成分提供依据.方法 利用硅胶、反相C18和凝胶柱色谱对荜茇95%乙醇提取物的二氯甲烷和醋酸乙酯萃取部分进行化学成分分离,根据光谱数据和理化性质鉴定各化合物的结构.结果 分离到10个化合物,分别是胡椒碱(Ⅰ)、methyl piperate(Ⅱ)、几内亚胡椒碱(Ⅲ)、苯丙酸(Ⅳ)、胡椒次碱(Ⅴ)、胡椒新碱(Ⅵ)、墙草碱(Ⅶ)、(E)-4-[(2-methypropyl)amino]-4-oxo-2-butenoic acid(Ⅷ)、pipernonaline(Ⅸ)、β-谷甾醇(Ⅹ).结论 化合物Ⅰ、Ⅳ、Ⅶ为首次从该种植物中分离得到.     

两种胡椒酸酯的合成及其降血脂作用的研究

蒙药药材荜茇经过多次用乙醇提取，进一步分离提纯得到较纯的胡椒碱；将胡椒碱水解为胡椒酸，以该酸为主要原料合成了胡椒酸甲酯以及胡椒酸乙酯；用元素分析、IR、^1HNMR对合成的两种化合物作了结构表征。日标物胡椒酸甲酯和胡椒酸乙酯经过初步的动物实验证明具有不同程度的降血酯作用。     

荜茇三氯甲烷部位化学成分研究

目的:对胡椒科植物荜茇Piper longum的化学成分进行研究.方法:荜茇用95%乙醇提取,依次用石油醚、三氯甲烷、正丁醇萃取,对三氯甲烷萃取部分采用各种柱色谱进行分离纯化,通过波谱数据分析(MS,~1H-NMR,~(13)C-NMR)进行结构鉴定.结果:从三氯甲烷萃取部分分离鉴定了13个化合物,其中6个酰胺类生物碱,3个倍半萜,4个其他类化合物.分别鉴定为:1-(3',4'-methylenedioxyphenyl)-1E-tetradecene(1),3-(3',4'-methylenedioxophenyl)-propenal(2),胡椒酸(piperoic acid,3),3',4,-dihydroxy-biabola-1,10-diene(4),eudesm-4(15)-ene-1β,6α-diol(5),7-epi-eudesm-4(15)-ene-1',6β-diol(6),几内亚胡椒胺(guineesine,7),胡椒碱(piperine,8),胡椒酰胺(pipericide,9),2E,4E-dienamide(10),(2E,4E,8E)-N-isobutylhenicosa-2,4,8-trienamide(11),荜茇明碱(piperlonguminine,12),胡椒酸甲酯(methyl piperate,13).结论:其中化合物1-6为首次从荜茇中分离得到.     

荜茇化学成分与提取方法及主要作用研究

荜茇为胡椒科植物荜茇(P iperlongumL.)的干燥近成熟或成熟果穗,是中、蒙、藏医习惯用药,临床用于治疗胃腹冷痛、食欲不振、消化不良、肾寒、寒泻、呕吐等症状,胡椒碱(P ipe-line)是荜茇生物碱的主要部分[1]。现就近年对荜茇的化学成分、提取方法和主要作用概述如下。1化学成分     

荜茇中胡椒碱在大鼠体内的药动学研究

目的:建立大鼠灌胃荜茇提取溶液后血浆中胡椒碱的HPLC测定方法,进行大鼠药动学研究。方法:大鼠灌胃给药(荜茇提取溶液)后,通过尾静脉取血获得血浆样品,以胡椒碱为指标,采取甲醇-水(77:23,v:v)为流动相,HypersilC18柱(250mm×4.6mm,10μm)为固定相,紫外检测波长为343nm进行测定。采用药代动力学软件DAS(ver2.0)处理,得到胡椒碱的药代动力学参数。结果:胡椒碱1.75～8.72g/ml范围内呈良好的线性关系,胡椒碱的三种浓度的平均回收率及相对标准偏差分别为88.4%(3.5%)、90.4%(2.8%)、85.9%(5.2%)。胡椒碱在大鼠体内的药代动力学过程符合一室吸收模型,主要药动学参数为tmax1/2=60min,高低剂量分别t1/2=138.78min和t1/2=125.87min,Cmax=0.46和0.27mg/L,AUC(0-t)=42.45和66.47mg/L.min,AUMC(0-t)=5355.17和7811.02。结论:荜茇在大鼠血浆中胡椒碱浓度的测定和临床前药代动力学研究。     

荜茇水提取物对小鼠胃排空和肠推进的影响

目的:研究荜茇水提取物对小鼠肠推进和胃排空的影响。方法:荜茇水提取物灌胃给药6天,采用小肠炭末推进实验观察荜茇水提取物对正常小鼠小肠运动及硫酸阿托品所致小鼠小肠抑制模型的影响,采用甲基橙胃残留率的方法观察荜茇水提取物对正常小鼠胃排空的影响。结果:荜茇水提取物20g/kg和10g/kg可促进正常小鼠小肠运动,并能明显拮抗硫酸阿托品所致小鼠小肠抑制作用,荜茇水提取物20g生药/kg和10g生药/kg可促进正常小鼠胃排空。结论:荜茇水提取物对正常小鼠小肠运动及硫酸阿托品所致小鼠小肠抑制均有明显促进作用,并对正常小鼠胃排空有促进作用,其机制可能与M胆碱受体有关。