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目的 研究自研新型注射用穿琥宁乳剂(CHE)在大鼠体内的药代动力学及组织分布情况.方法 采用液相色谱-三重四级杆质谱联用技术(LC-MS/MS)建立脱水穿心莲内酯琥珀酸半酯(DAS)的检测方法;以市售普通穿琥宁注射液为参比制剂(CHR),研究CHE在大鼠体内的血浆药代动力学及组织分布情况;应用Winollin 6.2软件计算血浆药代动力学参数;以各时间点CHE与CHR组织浓度评价CHE的组织分布特点及靶向性.结果 首先建立了一个适用于检测DAS的LC-MS/MS方法;两种穿琥宁制剂在大鼠体内的药代动力学参数无显著性差异.尾静脉给予大鼠CHE或CHR 2 h后,CHE组DAS在靶组织肺中的浓度显著高于CHR.结论 自研的CHE与CHR在大鼠体内的药代动力学过程相似,但可以增加DAS在靶器官肺中的浓度和作用时间,具有靶向增强作用. 相似文献
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目的:探讨优化注射用美罗培南杂质A、B的测定方法.方法:运用高效液相色谱法(HPLC)进行检测,色谱柱以十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂;流动相A:20.0 mmol·L-1磷酸二氢钠-甲醇(89:11,V/V),流动相B:甲醇,流速1.0 mL·min-1,检测波长220 nm,柱温30℃.结果:主成分峰与杂质峰可实现基线分离,杂质A检测限和定量限分别为1.62、5.15 ng,杂质B检测限和定量限分别为0.85、2.51 ng;1.2~24.0μg·mL-1的杂质A具有良好的线性关系(r=0.9999),0.7~14.0μg·mL-1的杂质B具有良好的线性关系(r=0.9999);杂质A平均加样回收率为101.2%(RSD=1.38%,n=9),杂质B平均加样回收率为100.2%(RSD=1.29%,n=9).经破坏性试验,美罗培南可能的降解杂质A、B均不干扰美罗培南主峰的测定.结论:检测限及定量限、精密度、稳定性、耐用性试验结果均符合HP LC有关物质测定的方法学验证要求.本HP LC法专属性良好,可用于美罗培南的主要杂质A、B的定量控制. 相似文献
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目的 观察丁桂儿脐贴联合用药对功能性消化不良(FD)动物模型胃肠道分泌及运动功能的影响。方法 采用不规则饮食加稀盐酸喂养的方法制备大鼠FD模型,观察丁桂儿脐贴联合用药及丁桂儿口服对FD大鼠胃酸、胃蛋白酶、胃肠激素及胃肠动力的影响。结果 (1)丁桂儿各组对FD大鼠模型胃酸、胃蛋白酶分泌无显著影响(P > 0.05);(2)丁桂儿脐贴小、中、大剂量联合健胃消食片可显著降低FD模型大鼠血浆CCK-8含量(P < 0.05),丁桂儿口服组,丁桂儿小、中、大剂量联合健胃消食片组,丁桂儿小、中、大联合莫沙必利组均可显著升高模型大鼠血浆MTL含量(P < 0.01);(3)丁桂儿脐贴小剂量+莫沙必利组、丁桂儿口服组可显著增强肾上腺素负荷小鼠模型的小肠推进率(P < 0.05);(4)丁桂儿脐贴小剂量+阿托品组可显著抑制新斯的明负荷小鼠模型的小肠推进率(P < 0.05),而丁桂儿口服药明显增强新斯的明负荷小鼠模型的小肠推进率(P < 0.05)。结论 丁桂儿脐贴联合用药及单纯口服用药均可通过调节胃肠动力及胃肠激素的分泌缓解FD相关症状。 相似文献
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