桃仁及苦杏仁提取液的高效液相分析及其毒性比较研究

[目的]分析桃仁及苦杏仁提取液的高效液相表现并比较其毒性.[方法]将桃仁提取液、苦杏仁提取液及苦杏仁苷标准液作高效液相分析,并把豚鼠作为实验对象,以过敏反应为指标,观察它们的毒性作用.[结果]桃仁提取液及苦杏仁提取液均有苦杏仁苷标准液同样的高效液相表现,并且存在不同程度的毒性反应.同时还测定到它们的安全使用剂量.[结论]桃仁提取液与苦杏仁提取液均具一定毒性作用,桃仁提取液较轻.安全剂量下不表现毒性作用.     

浅谈苦杏仁的炮制方法及临床应用

目的明确苦杏仁须经炮制后方可入药使用。方法对生制法、炒制法、蒸制法、蒸霜法等几种方法进行比较分析。结果生用杏仁不能有效地抑制杏仁酶的活性,故生用杏仁毒性很大;炒制杏仁的火候、时间对氢氰酸的含量影响颇大;苦杏仁蒸制后,氢氰酸的有效成分相对值保存较高;苦杏仁蒸霜法后对有效成分影响不大;苦杏仁炮制后最大程度上达到了保留苦杏仁甙的目的。结论苦杏仁入药须炮制。     

桃仁制机制探讨

目的:通过比较不同桃仁炮制品的苦杏仁酶活性、苦杏仁苷含量及其毒性大小,探究桃仁的燀制机制。方法:通过苦味酸试纸变色反应测定桃仁中苦杏仁酶的活性。采用HLPC测定不同桃仁炮制品中苦杏仁苷含量,流动相乙腈-0.1%磷酸水(15∶85),检测波长210 nm。利用急性毒性试验比较桃仁不同炮制品的毒性大小。结果:生桃仁可使苦味酸试纸变为红色,桃仁不变色。生桃仁中苦杏仁苷质量分数3.48%,贮藏6个月后苦杏仁苷含量明显降低至2.53%;桃仁中苦杏仁苷质量分数(3.19%)较生桃仁略低,贮藏6个月后苦杏仁苷含量(3.10%)变化不显著。燀桃仁(未去皮)水提物的半数致死量(LD50)55.907 g·kg-1,燀桃仁(去皮)水提物的LD5082.943 g·kg-1。结论:桃仁经燀制后会使苦杏仁酶完全灭活,可防止有效成分苦杏仁苷因酶解而损失。桃仁燀制后去皮可降低毒性,提示桃仁燀后去皮的炮制方式具有合理性,应按照传统后燀去皮用,为桃仁炮制工艺研究及炮制技术规范提供参考。     

苦杏仁的炮制方法及临床应用浅释

目的 :明确苦杏仁须经炮制后方可入药使用。方法 :对生制法、炒制法、蒸制法、蒸霜法等几种方法进行比较分析。结果 :生用杏仁不能有效地抑制杏仁酶的活性 ,故生用杏仁毒性很大 ;炒制杏仁的火候、时间对氢氰酸的含量影响颇大 ;苦杏仁蒸制后 ,氢氰酸的有效成分相对值保存较高 ;苦杏仁蒸霜法后对有效成分影响不大 ;苦杏仁炮制后最大程度上达到了保留苦杏仁甙的目的。结论 :苦杏仁入药须炮制。     

苦杏仁的炮制方法及临床应用浅释

目的 :明确苦杏仁须经炮制后方可入药使用。方法 :对生制法、炒制法、蒸制法、蒸霜法等几种方法进行比较分析。结果 :生用杏仁不能有效地抑制杏仁酶的活性 ,故生用杏仁毒性很大 ;炒制杏仁的火候、时间对氢氰酸的含量影响颇大 ;苦杏仁蒸制后 ,氢氰酸的有效成分相对值保存较高 ;苦杏仁蒸霜法后对有效成分影响不大 ;苦杏仁炮制后最大程度上达到了保留苦杏仁甙的目的。结论 :苦杏仁入药须炮制。     

苦杏仁的炮制方法及临床应用浅释

目的：明确苦杏仁须炮制后方可入药使用，方法：对生制法，炒制法，蒸制法，蒸霜法等几种方法进行比较分析。结果：生用苦杏仁不能有效地抑制杏仁酶的活性，故生用杏仁毒性很大；炒制杏仁的火候，时间对氢氰酶的含量影响颇大，苦杏仁蒸制后，氢氰酸的有效成分相对值保存较高，苦杏仁蒸霜法后对有效成分影响不大。苦杏仁炮制后最大程度上达到了保留苦杏仁甙的目的。结论：苦杏仁入药须炮制。     

桃仁燀制机制探讨

目的:通过比较不同桃仁炮制品的苦杏仁酶活性、苦杏仁苷含量及其毒性大小,探究桃仁的燀制机制。方法:通过苦味酸试纸变色反应测定桃仁中苦杏仁酶的活性。采用HLPC测定不同桃仁炮制品中苦杏仁苷含量,流动相乙腈-0.1%磷酸水(15∶85),检测波长210 nm。利用急性毒性试验比较桃仁不同炮制品的毒性大小。结果:生桃仁可使苦味酸试纸变为红色,桃仁不变色。生桃仁中苦杏仁苷质量分数3.48%,贮藏6个月后苦杏仁苷含量明显降低至2.53%;桃仁中苦杏仁苷质量分数(3.19%)较生桃仁略低,贮藏6个月后苦杏仁苷含量(3.10%)变化不显著。燀桃仁(未去皮)水提物的半数致死量(LD50)55.907 g·kg-1,燀桃仁(去皮)水提物的LD5082.943 g·kg-1。结论:桃仁经燀制后会使苦杏仁酶完全灭活,可防止有效成分苦杏仁苷因酶解而损失。桃仁燀制后去皮可降低毒性,提示桃仁燀后去皮的炮制方式具有合理性,应按照传统后燀去皮用,为桃仁炮制工艺研究及炮制技术规范提供参考。     

苦杏仁甙—为何是一种假药?

医药信息论坛1992年6月25日载张湘茹摘译自(Cancer 1991;41(3):187)文章,苦杏仁甙(laetrile)在70～80年代曾是一种闻名遐尔的“抗癌新药”,但大量实验和由美国FDA组织的多中心严格的临床观察证明并无真正的疗效,而且在较大剂量时毒性明显。苦杏仁甙可能具有其它一些生物活性,但并无抗肿瘤作用,故苦杏仁甙作为一种抗癌药则属一种假药。苦杏仁甙原是一种从杏仁中分离出来的天然物质,可释放氰化物,故对生物可产生致死性毒性。其英文名称amygdalin。在20年代,Ernst T.krebs医生首先将该物     

杏仁不同配伍条件下苦杏仁苷形态和定量分析

目的：配伍是中医用药的主要形式,其目的在于增效减毒。苦杏仁苷是中药杏仁的毒性（药效）成分且在煎剂中会发生差向异构。鉴于药物手性会产生不同的活性和毒性,该文针对杏仁类药对配伍对苦杏仁苷存在形态的影响进行了研究,以期揭示其配伍的科学内涵。方法：选取杏仁为主药,杏仁类药对为载体,采用HPLC-DAD法对水煎剂中L-苦杏仁苷、D-苦杏仁苷的含量变化及相对转化趋势进行定量分析。结果：配伍明显影响其有毒-有效成分苦杏仁苷的异构化进程;异构化（L-型/D-型）系数与配伍环境密切相关。结论：碱性是异构化的重要化学因素,符合相关化学反应原理,该研究为进一步揭示杏仁配伍的科学性提供了一个例证。     

中药苦杏仁炮制质量的探讨

苦杏仁能止咳.它的主要有效成分是氢氰酸,小剂量使用时,氢氰酸对呼吸中枢有镇静作用;大剂量或长期使用,则会发生中毒,甚至麻痹呼吸,致人死亡.故氢氰酸既是它的药用成分,又是它的有毒成分.苦杏仁中氢氰酸含量一般在0.3%以上,而甜杏仁中只有0.011%,所以苦杏仁力急,适用于壮人、实证;甜杏仁力缓,适用于老人、体虚.为了安全,苦杏仁药用时需经炮制去毒.过去对苦杏仁的炮制规定,有去尖、炒黄、冷水浸、沸水烫等.现在,据《中药炮制经验集成》所载,有单炒(微炒、炒黄)、合炒(蜜炙、麸炒)、合煮(甘草水浸后再蒸)、制霜或蒸熟去油等去毒或减低毒性的方法.苦杏仁中的氢氰酸并不是它的游离状态,而是它的结合状态,叫苦杏仁甙.后者遇热不会挥发,能溶于水,它与苦杏仁甙酶共存于同一植物组织的不同细     

神曲组方中用生苦杏仁和制苦杏仁的比较研究

目的:研究神曲组方中用生苦杏仁和制苦杏仁时其苦杏仁苷的变化情况.方法:采用高效液相色谱法对神曲、生品苦杏仁、蒸制苦杏仁中的苦杏仁苷进行了跟踪测定.色谱柱为Shim-pack CLC-ODS 150 mm×4.6 mm,流动相为乙腈-水(17:83).结果:神曲组方中无论采用生苦杏仁还是蒸制苦杏仁其苦杏仁苷均在发酵不久后即消失.生品苦杏仁从发酵第1天起苦杏仁苷的峰就消失了,而蒸制苦杏仁的苦杏仁苷的峰却一直存在.结论:苦杏仁苷可能是被神曲发酵过程新产生的酶类所酶解,神曲组方中沿用生苦杏仁即可.     

苦杏仁的炮制方法及临床应用浅释

目的：明确苦杏仁须经炮制后方可入药使用。方法：对生制法、炒制法、蒸制法、蒸霜法等几种方法进行比较分析。结果：生用杏仁不能有效地抑制杏仁酶的活性，故生用杏仁毒性很大；炒制杏仁的火候、时间对氢氰酸的含量影响颇大；苦杏仁蒸制后，氢氰酸的有效成分相对值保存较高；苦杏仁蒸霜法后对有效成分影响不大；苦杏仁炮制后最大程度上达到了保留苦杏甙的目的。结论：苦杏仁入药须炮制。     

配伍对三拗汤煎液中苦杏仁苷煎出量的影响

目的:建立HPLC测定三拗汤(麻黄、苦杏仁、甘草)中苦杏仁苷含量的分析方法,并观察麻黄和甘草对汤剂中苦杏仁苷煎出量的影响.方法:以HPLC法测定不同配伍(三拗汤、麻黄+苦杏仁、苦杏仁+甘草、苦杏仁组)的三拗汤水煎液中苦杏仁苷含量.结果:乙腈-磷酸盐缓冲液可使苦杏仁苷和L-苦杏仁苷完全分离,L-苦杏仁苷峰面积随pH值升高而增加.结论:麻黄比甘草更能增加了三拗汤中苦杏仁苷的含量.     

生杏仁在糖浆剂中的应用

<正> 我院自制的“小儿咳喘糖浆”是由麻杏石甘汤加减组方制备而成。方中苦杏仁含有苦杏仁甙、脂肪油、苦杏仁酶等化学成分。苦杏仁甙分解产生的氢氰酸是止咳平喘的有效成分又是毒性成分。在糖浆中既要保证治疗量又不能使之含量过高。我们通过反复实验和生产实践,对苦杏仁原生药和提取物作含量测定,发现每一批原料含量都不一样,生杏仁与制杏仁含量有明显差异,最后制定出采用生苦杏仁减量代替制杏仁的制备工艺。     

苦杏仁炮制品药效和急性毒性的比较

本文通过对苦杏仁焯制品、蒸制品及原生药进行祛痰、镇咳、平喘作用的比较和半数致死量的对比,结果表明以流通蒸气蒸制30分钟的方法得到的炮制品疗效较好,毒性最低,从而为寻找苦杏仁最佳炮制品提供依据。     

苦杏仁中苦杏仁苷的存在形式及其影响因素

目的:探讨苦杏仁中苦杏仁苷的存在形式及温度与酸碱对苦杏仁苷异构化的影响.方法:采用高效液相色谱法测定苦杏仁在不同煎煮温度下L-苦杏仁苷与D-苦杏仁苷的峰面积,同时用该法定性考察酸碱对苦杏仁苷单体异构化的影响.结果:苦杏仁中的苦杏仁苷在不同温度段内具有不同的异构化表现;苦杏仁苷单体在醋酸中未发生异构化,而在氨水、氢氧化钠的作用下均可发生异构化.结论:随着煎煮温度的上升,苦杏仁中L-苦杏仁苷与D-苦杏仁苷的峰面积比值逐渐增加;苦杏仁苷单体能在酸性环境中稳定存在,而碱是导致其发生异构化的因素之一.     

霜制对苦杏仁中苦杏仁苷在大鼠尿液中的代谢与排泄影响

目的 探讨霜制对苦杏仁中苦杏仁苷在大鼠尿液中的代谢与排泄影响.方法 将SD大鼠分别注射苦杏仁苷、灌胃苦杏仁生品及霜制品水煎液,于不同时间段收集尿液,HPLC测定尿液中马尿酸、苦杏仁苷及其代谢产物野樱苷,LCMSn鉴定代谢产物的结构.结果 苦杏仁苷注射给药后主要以原型排泄,马尿酸质量分数无明显变化;苦杏仁生品与霜制品灌胃给药后主要以代谢产物野樱苷的形式排泄,马尿酸质量分数有显著增长,且霜制后野樱苷的排泄时间延迟.结论 霜制对苦杏仁中苦杏仁苷的排泄有较大影响.     

苦杏仁走油过程中外观性状、活性成分和酸败度的变化规律及其相关性分析

通过研究苦杏仁走油过程中外观性状、活性成分和酸败度的变化规律,探讨走油变质现象对苦杏仁质量的影响。采用传统性状鉴定法开展苦杏仁外观性状的观察、鉴定与分类;以苦杏仁苷、苦杏仁油为活性成分代表,分别采用HPLC、《中国药典》通则0713进行含量测定;选择了酸值、过氧化值为变质样品酸败度的代表指数,采用通则2303进行定量分析。整理上述实验结果,采用主成分分析、偏最小二乘判别分析建立不同走油程度苦杏仁样品的分类器和判别模型,并筛选出最大贡献因子。结果显示,感官评价将苦杏仁样品分为未走油、轻微走油和明显走油3个阶段;明显走油的苦杏仁样品种皮、子叶及表面颜色加深,气味异于未走油样品。苦杏仁苷、苦杏仁油在未走油样品中的平均质量分数分别为4.12%,67.77%,符合药典规定;在轻微走油样品中均有所降低;在明显走油样品中苦杏仁苷已骤降至仅0.074%。酸值、过氧化值随着走油程度的加重二者含量都不断增长;在未走油样品中仅为1.363,0.016 74,符合规定,到了明显走油样品已然翻倍。主成分分析、偏最小二乘判别分析建立的判别模型可完成未走油和明显走油样品的鉴别任务;模型输入属性中苦杏仁苷含量这一指标的贡献度大于1。苦杏仁走油过程中外观性状发生改变,活性成分苦杏仁苷、苦杏仁油含量降低,酸值、过氧化值增大;明显走油样品已不符合药典标准,不宜药用;走油变质可显著降低苦杏仁药材质量,甚至产生毒性,应引起重视。     

不同炮制对苦杏仁毒性及止咳平喘作用的影响

苦杏仁始载于《神农本草经》,为山杏Prunus armeniaca L.var.ansu Maxim.、西伯利亚杏P.sibir-ica L.、东北杏P.mandshurica(Maxim.)Koehne或杏P.armeniaca L.的干燥成熟种子,祖国医学认为苦杏仁味苦,性温,有小毒,具有降气、止咳、平喘、润肠通便之功效,为临床常用中药材,但大量服用会引起中毒。苦杏仁中含有苦杏仁苷(氰苷)和苦杏仁酶,苦杏仁苷被自身含有的苦杏仁酶水解后,易产生氢氰酸,故食入过量或生食可引起氢氰酸中毒,抑制     

苦杏仁“泛油”后的质量变化

目的:考察苦杏仁"泛油"后的质量变化.方法:按照2005版中国药典提供的方法测定苦杏仁"泛油"前后脂肪油含量、酸值和过氧化值的变化,采用HPLC法测定苦杏仁"泛油"前后苦杏仁苷的含量.结果:苦杏仁"泛油"后,有效成分苦杏仁苷含量下降明显(P<0.01),仅为2.70%,低于2005版中国药典标准;脂肪油的含量有所下降(P<0.05);酸值、过氧化值明显升高(P<0.01);过氧化值高于2005版中国药典的规定(0.11).结论:苦杏仁"泛油"后质量严重下降,达不到药典标准.