浅述桃仁与苦杏仁的药理及临床应用

桃仁、苦杏仁均为临床常用中药 ,两者的基源、性状、成分等有诸多相似之处 ;近几年由于桃仁售价上涨 ,不法药商便以苦杏仁混充桃仁或完全代替桃仁 ,牟取不义之财。如果在处方中桃仁与苦杏仁相须为用 ,而桃仁又系苦杏仁所混充的话 ,势必造成苦杏仁剂量过大 ,不仅不利于疾病的治疗 ,甚至引发中毒事故。希望广大的中医药工作者在使用中能细加鉴别 ,并对桃仁苦杏仁的药理及临床应用能正确掌握。1　药理及临床应用1.1　止咳平喘作用　桃仁、苦杏仁均含有苦杏仁苷及苦杏仁酶 ,苦杏仁苷含量分别约 1.5 %和 3.0 %。药理试验证明 ,苦杏仁苷具有镇咳作…     

桃仁制机制探讨

目的:通过比较不同桃仁炮制品的苦杏仁酶活性、苦杏仁苷含量及其毒性大小,探究桃仁的燀制机制。方法:通过苦味酸试纸变色反应测定桃仁中苦杏仁酶的活性。采用HLPC测定不同桃仁炮制品中苦杏仁苷含量,流动相乙腈-0.1%磷酸水(15∶85),检测波长210 nm。利用急性毒性试验比较桃仁不同炮制品的毒性大小。结果:生桃仁可使苦味酸试纸变为红色,桃仁不变色。生桃仁中苦杏仁苷质量分数3.48%,贮藏6个月后苦杏仁苷含量明显降低至2.53%;桃仁中苦杏仁苷质量分数(3.19%)较生桃仁略低,贮藏6个月后苦杏仁苷含量(3.10%)变化不显著。燀桃仁(未去皮)水提物的半数致死量(LD50)55.907 g·kg-1,燀桃仁(去皮)水提物的LD5082.943 g·kg-1。结论:桃仁经燀制后会使苦杏仁酶完全灭活,可防止有效成分苦杏仁苷因酶解而损失。桃仁燀制后去皮可降低毒性,提示桃仁燀后去皮的炮制方式具有合理性,应按照传统后燀去皮用,为桃仁炮制工艺研究及炮制技术规范提供参考。     

苦杏仁中苦杏仁苷的存在形式及其影响因素

目的:探讨苦杏仁中苦杏仁苷的存在形式及温度与酸碱对苦杏仁苷异构化的影响.方法:采用高效液相色谱法测定苦杏仁在不同煎煮温度下L-苦杏仁苷与D-苦杏仁苷的峰面积,同时用该法定性考察酸碱对苦杏仁苷单体异构化的影响.结果:苦杏仁中的苦杏仁苷在不同温度段内具有不同的异构化表现;苦杏仁苷单体在醋酸中未发生异构化,而在氨水、氢氧化钠的作用下均可发生异构化.结论:随着煎煮温度的上升,苦杏仁中L-苦杏仁苷与D-苦杏仁苷的峰面积比值逐渐增加;苦杏仁苷单体能在酸性环境中稳定存在,而碱是导致其发生异构化的因素之一.     

HPLC法测定不同产地桃仁中苦杏仁苷的含量

目的:建立不同产地桃仁中苦杏仁苷含量的高效液相测定方法,测定不同产地桃仁药材中苦杏仁苷的含量。方法:色谱柱HypersilBDS C18(250mm×4.6mm,5μm),流动相为乙腈-水(17∶83)。结果:苦杏仁苷在4.94～80μg/mL范围内线性关系良好,r=0.9996,平均回收率为99.87%,RSD=1.01%。含量测定结果表明,不同产地桃仁药材中苦杏仁苷含量存在差异。结论:该方法简便快捷,准确灵敏,重复性好,可用于桃仁药材的质量控制。     

神曲组方中用生苦杏仁和制苦杏仁的比较研究

目的:研究神曲组方中用生苦杏仁和制苦杏仁时其苦杏仁苷的变化情况.方法:采用高效液相色谱法对神曲、生品苦杏仁、蒸制苦杏仁中的苦杏仁苷进行了跟踪测定.色谱柱为Shim-pack CLC-ODS 150 mm×4.6 mm,流动相为乙腈-水(17:83).结果:神曲组方中无论采用生苦杏仁还是蒸制苦杏仁其苦杏仁苷均在发酵不久后即消失.生品苦杏仁从发酵第1天起苦杏仁苷的峰就消失了,而蒸制苦杏仁的苦杏仁苷的峰却一直存在.结论:苦杏仁苷可能是被神曲发酵过程新产生的酶类所酶解,神曲组方中沿用生苦杏仁即可.     

对苦杏仁燀炒炮制意义的商榷

目的:明确苦杏仁各炮制品,尤其是燀苦杏仁与燀炒品的异同点,检验苦杏仁燀后炒的必要性。方法:通过苦杏仁酶活性的检测,考察各炮制方法的杀酶效果;采用高效液相法测定各炮制品及生品中苦杏仁苷的含量;采用小鼠急性毒性试验测定各炮制品及生品的LD50,综合比较各炮制品,尤其是燀品与燀炒品的异同。结果:各炮制品较生品的苦杏仁苷含量均有所降低,但相互间差别不大,炮制后燀品在苦杏仁苷含量上略高于燀炒品,急性毒性燀炒品与各炮制品相比也无明显差异。结论:苦杏仁各炮制品均可达到杀酶保苷作用,燀炒法工艺繁琐,且外形不美观,不建议使用。     

补阳还五汤中苦杏仁苷的存在形式及其产生机制

目的：研究补阳还五汤中苦杏仁苷的存在形式及其产生机制。方法：采用各种柱层析对桃仁及补阳还五汤中的苦杏仁苷进行分离，通过各种光谱和波谱技术进行结构鉴定。结果：从补阳还五汤水煎液的正丁醇萃取部分分离得到苦杏仁苷，发现其为一对D、L差向异构体，含量之比约为1：1。桃仁单味药水煎结果与复方相同，95％乙醇回流仅得到D－苦杏仁苷，且D－苦杏仁苷在100℃水中回流未出现差向异构化。结论：D－苦杏仁苷的构化是高温水环境下桃仁中物质相互作用的结果，与补阳还五汤中其它单味药无明显相关性；L－苦杏仁苷是复方中桃仁由于水煎煮而产生的新化合物。     

HPLC同时测定补阳还五汤提取液中4种成分的含量

目的:建立HPLC同时测定补阳还五汤提取液中苦杏仁苷、芍药苷、毛蕊异黄酮葡萄糖苷、阿魏酸含量的方法。方法:采用反相高效液相法,依利特Hyperil ODS2色谱柱,流动相乙腈-0.1%磷酸水梯度洗脱,流速1.0 m L·min-1,检测波长分别为210(苦杏仁苷),230(芍药苷),250(毛蕊异黄酮葡萄糖苷),315 nm(阿魏酸)。结果:苦杏仁苷、芍药苷、毛蕊异黄酮葡萄糖苷、阿魏酸线性范围分别为1.080~10.80,1.735~17.35,0.242~2.42,0.106~1.06μg,相关系数分别为0.999 8,0.999 8,0.999 5,0.999 6;平均加样回收率分别为98.39%,98.89%,97.25%,95.39%,RSD分别为1.9%,2.0%,3.3%,2.6%。结论:该建立的高效液相色谱法方便、简便、准确,适用于同时对补阳还五汤提取液中苦杏仁苷、芍药苷、毛蕊异黄酮葡萄糖苷及阿魏酸的含量测定。     

苦杏仁与甘草不同配比对苦杏仁苷煎出量影响的研究

目的：研究苦杏仁单煎及与不同比例甘草配伍共煎时汤液中苦杏仁苷含量变化,以指导临床合理用药。方法：采用HPLC测定苦杏仁单煎及其与不同比例甘草配伍共煎时汤液中苦杏仁苷含量。结果：苦杏仁单煎有效成分苦杏仁苷含量先升高后降低,与甘草共煎（3∶4）时苦杏仁苷含量降低最多。结论：苦杏仁长时间煎煮可降低汤液中的苦杏仁苷含量;甘草能降低苦杏仁汤液中苦杏仁苷的含量。     

HPLC测定止带消糜栓中苦杏仁苷的含量

止带消糜栓主要由苦杏仁、白矾、蜂蜜等药材组成,具有除湿解毒,杀虫止痒之功。用于治疗带下量多、宫颈糜烂等疾病。苦杏仁作为其中的君药,苦杏仁中的苦杏仁苷为其主要有效成分。本研究采用高效液相色谱法测定止带消糜栓中苦杏仁苷的含量,以及对其内在质量起控制作用。1仪器、试剂与样品1.1仪器美国W aters公司alliance 2695高效液相色谱仪-2996检测器,M ILLI-Q Labo超纯水处理器。1.2试剂苦杏仁苷对照品(中国药品生物制品检定所提供,批号:820-200002,供含量测定用)甲醇为色谱纯,水为高纯水,其它试剂均为分析纯。1.3样品止带消糜栓及缺苦…     

配伍对三拗汤煎液中苦杏仁苷煎出量的影响

目的:建立HPLC测定三拗汤(麻黄、苦杏仁、甘草)中苦杏仁苷含量的分析方法,并观察麻黄和甘草对汤剂中苦杏仁苷煎出量的影响.方法:以HPLC法测定不同配伍(三拗汤、麻黄+苦杏仁、苦杏仁+甘草、苦杏仁组)的三拗汤水煎液中苦杏仁苷含量.结果:乙腈-磷酸盐缓冲液可使苦杏仁苷和L-苦杏仁苷完全分离,L-苦杏仁苷峰面积随pH值升高而增加.结论:麻黄比甘草更能增加了三拗汤中苦杏仁苷的含量.     

贝母丸与贝杏甘含片体外溶出行为的比较

目的:通过比较贝母丸(贝母、苦杏仁、甘草)和贝杏甘含片(70乙醇贝母渗漉液、苦杏仁浸膏、甘草浸膏)体外溶出度来评价中药固体剂型的改进。方法:贝母素甲和贝母素乙作为贝母丸和贝杏甘含片的累积溶出百分率计算的对照品。结果:由试验结果得知,贝杏甘含片在60min内溶出量可达95,而贝母丸则需要180min。结论:应用测定溶出度方法可作为控制制剂质量以及制剂改进的依据。     

中药“洗眼一号”涂膜剂的制备工艺研究

[目的]优化中药"洗眼一号"涂膜剂制备工艺的各种因素,建立最佳制备工艺。并且确定其安全性。[方法]采用正交实验法,考察各种辅料的用量,主药浸膏的加入方式等单因素,以涂膜剂的成膜时间、柔韧性、均匀性及流动性等外观形状作为评价指标,确定涂膜剂的最佳制备工艺。[结果]优选的中药"洗眼一号"涂膜剂最佳各组分之比为蒸馏水∶乙醇∶丙酮∶聚乙烯醇(PVA):浸膏=5∶2∶1∶1∶1时,得到的中药"洗眼一号"涂膜剂在成膜时间、柔韧性、均匀性及流动性等外观性状方面为最优。[结论]"洗眼一号"涂膜剂的制备工艺设计合理、简便可行,安全可靠。成膜时间、柔韧性、均匀性及流动性等均符合要求。     

基于斑马鱼幼鱼模型的甘遂毒性评价

[目的]以模式生物斑马鱼幼鱼为模型,评价甘遂不同溶剂连续提取物毒性差异及毒性特征。[方法]采用索氏提取法获得甘遂不同溶剂连续提取物。通过预实验,确定各提取物72 h最大不致死浓度和最小全致死浓度。在此区间设定6~8个药物浓度,建立致死曲线,计算半数致死浓度(LC50)。以毒性最大提取物的10%致死浓度(LC10)、最小致死浓度(LC1)、1/3 LC1和1/10 LC1为给药浓度,同时设立空白组和溶剂对照组,连续给药72 h,观察甘遂毒性特征。停药后将幼鱼置于养殖水中恢复48 h,观察毒性可逆性。[结果]甘遂不同提取部位毒性顺序为石油醚二氯甲烷乙酸乙酯乙醇提取物。甘遂的主要毒性为肝毒性和胃肠道刺激性。肝毒性既可造成肝肿大,又可导致肝变性,肝肿大不可逆,而肝变性具有可逆性。[结论]本实验首次利用单个模型以相同浓度单次给药,同时评价了甘遂对心脏、肝脏、肾脏、神经系统和胃肠道等脏器系统的毒性作用及可逆性。实验结果证实了甘遂的毒性集中于石油醚提取部位,并可对肝脏和胃肠道造成实质性损伤。本实验为斑马鱼模型在中药毒性评价中的应用提供了参考。     

12种中药的水及乙醇提取液对酪氨酸酶抑制作用的比较

[目的]比较12种常用美白中药70%乙醇提液与水提液对酪氨酸酶活性的抑制能力。[方法]利用受试物抑制蘑菇酪氨酸酶催化底物(L-多巴)发生反应从而减少黑色素生成的原理,以维生素C作标准对照,用分光光度计测定反应液在475 nm的吸光度,通过吸光度比较各受试物对酪氨酸酶活性的抑制能力。[结果]12种中药均对无细胞系蘑菇酪氨酸酶活性有不同程度的抑制作用,其中甘草等5种中药的70%乙醇提物对酪氨酸酶的抑制作用强于其水提物的抑制作用;桑叶等7种中药的水提物对酪氨酸酶的抑制作用强于其醇提物的抑制作用。[结论]通过对比常用美白中药的醇、水提取物对酪氨酸酶活性的抑制作用,筛选天然物作为纯天然美白化妆品原料,拥有广阔的发展前景。     

Effect of Natural β‐Glucosidase Inhibitors in Reducing Toxicity of Amygdalin in Persicae Semen

Amygdalin can be decomposed into hydrocyanic acid, which is the primary source of Persicae Semen toxicity, by gut flora. Here, the inhibitory activity of β‐glucosidase for test herb extracts was first determined and compared. In turn, optimization of the ratio of substrate and inhibitor in vitro and LD₅₀ values of extracts, serum and liver contents of amygdalin in vivo was measured. Lycii Cortex was found to be the best inhibitory activity for β‐glucosidase. The ratio of amygdalin‐to‐Lycii Cortex extract of 7.19:8.18 (mmol L^?1/mg mL^?1) can be relatively suitable for inhibiting β‐glucosidase activity in test in vitro reaction system. After mixed with Lycii Cortex extract, the toxicity of Persicae Semen ethanol extract in mice is significantly reduced and more amygdalin can be absorbed into the bloodstream. The study provides useful information for reducing toxicity of Persicae Semen and suggests how to better use these natural β‐glucosidase inhibitors in the utilization of glycosides and aglycones. Copyright © 2017 John Wiley & Sons, Ltd.     

血府逐瘀汤提取过程中成分的量变规律研究

[目的]研究血府逐瘀汤提取过程中多种成分的量变规律。[方法]采用超高效液相色谱法和紫外分光光度法,研究血府逐瘀汤在不同提取时间和提取次数下水提液中各成分量变规律。[结果]随着提取时间的延长和提取次数的增加血府逐瘀汤的吸收光谱(200~500 nm)的吸光度值逐步增加并趋于稳定,主要成分苦杏仁苷、芍药苷、柚皮苷、新橙皮苷、甘草酸的提取率也呈现逐步增加并趋于稳定的趋势。[结论]血府逐瘀汤中主要化学成分的提取率与提取时间和次数呈正相关并随着提取时间和次数的增加逐步趋于稳定。     

交泰丸对利血平诱导小鼠抑郁模型的影响

[目的]探讨交泰丸对利血平诱导小鼠抑郁模型的影响。[方法]采用小鼠强迫游泳实验(FST)、小鼠悬尾实验(TST)和小鼠利血平拮抗实验,通过高效液相色谱(HPLC)测定小鼠海马和皮质组织中单胺类神经递质[去甲肾上腺素(NE)、5-羟色胺(5-HT)、5-羟吲哚乙酸(5-HIAA)]含量的变化,探讨交泰丸的抗抑郁作用。[结果]交泰丸组方各剂量组均能明显减少FST和TST的不动时间,并且均能拮抗利血平诱导的小鼠眼睑下垂和体温下降,而且可以逆转NE和5-HT的减少以及降低5-HIAA的含量。[结论]交泰丸具有明显的抗抑郁作用,并且可以通过调节海马组织和皮质中NE和5-HT的含量而发挥抗抑郁作用。     

透皮特性结合正交试验优选麻芥平喘巴布剂有效组分的提取工艺

目的:优选麻芥平喘巴布剂的有效组分提取工艺.方法:以盐酸伪麻黄碱、苦杏仁苷的提取率和透过率为综合评价指标,采用正交试验优选提取工艺,提取物用Franz扩散池法进行体外透皮试验,HPLC测定伪麻黄碱、苦杏仁苷含量.结果:麻芥平喘有效组分的最佳提取工艺为加6倍量80％乙醇回流提取2次,每次1.5h.结论:结合药效学指标优选的提取工艺符合实际应用需求,为麻芥平喘巴布剂的临床推广提供依据.