滇丁香中抑制α-葡萄糖苷酶活性成分研究

目的:寻找滇丁香中具有抑制α-葡萄糖苷酶活性的成分.方法:利用体外抑制α-葡萄糖苷酶活性模型进行追踪,采用各种色谱法分离,运用多种谱学技术鉴定结构,并对活性较强的几个单体化合物进行酶抑制动力学研究.结果:滇丁香的醋酸乙酯部分具有较高的活性,从中分离出5个抑制α-葡萄糖苷酶活性的化合物,分别鉴定为:莨菪内酯(1),5-甲氧基-8-羟基香豆素(2),1α,3β,24-三羟基熊果酸(3),熊果酸(4)和齐墩果酸(5),其中化合物4(IC_(50) 3-3 mg·L~(-1)),5(IC_(50)2.88 mg·L~(-1))的活性最好,明显高于阳性对照阿卡波糖(IC_(50) 1081.27 mg·L~(-1)).化合物3为竞争性抑制.结论:化合物1～4为首次报道对α-葡萄糖苷酶有抑制活性.     

长毛香科科化学成分及生物活性研究

目的:研究长毛香科科化学成分及生物活性.方法:采用各种色谱法分离,运用多种波谱技术和X-衍射鉴定结构;利用体外DPPH微量抗氧化模型、α-葡萄糖苷酶抑制模型和纸片扩散法进行抑菌活性筛选.结果:从长毛香科科醋酸乙酯部位分离鉴定了8个化合物:三(十八酸)甘油酯(1),2,5-二氧环戊酮(2),羊齿烯醇(3),△~(5,22)-豆甾烯醇(4),24-去亚甲胆甾-5,22(E)-二烯-3β-醇(5),α-菠菜甾醇(6),3,4-二羟基苯丙烯酸乙二醇单酯(7),3,4-二羟基苯丙烯酸(8).结论:化合物1～8为首次从该属中分离得到.生物活性测试结果表明化合物3[IC_(50)=(37.63±3.45)mg·L~(-1)],6[IC_(50)=(178.92±4.99)mg·L~(-1)]和8[IC_(50)=(44.32±7.02)mg·L~(-1)]体外抑制α-糖苷酶抑制活性远高于对照acarbose[IC_(50)=(1 081.27±12.3)mg·L~(-1)];化合物7[IC_(50)=(4.81±0.96)mg·L~(-1)]和8[IC_(50)=(4.16±0.11)mg·L~(-1)]抗氧化活性高于对照BHT[IC_(50)=(35.64±0.36)mg·L~(-1)]和BHA[IC_(50)=(8.74±0.39)mg·L~(-1)];化合物5～8均对小麦赤霉病有明显的抑制活性;化合物5和8对番茄灰霉病菌有明显抑制效果.     

黑水缬草提取物及其活性成分对肝脏药物代谢酶活性的影响

目的:评价黑水缬草提取物及其活性成分对人肝微粒体6种细胞色素P450(CYP450)主要亚型酶活性的影响。方法:分别以香豆素、丁氨苯丙酮、甲苯磺丁脲、奥美拉唑、右美沙芬、睾酮作为CYP2A6,CYP2B6,CYP2C9,CYP2C19,CYP2D6,CYP3A4的探针底物,以其羟基化或去甲基化的专一性代谢产物7-羟基香豆素,羟基丁氨苯丙酮,4-羟基甲苯磺丁脲,5-羟基奥美拉唑,右菲烷,6β-羟基睾酮作为酶活性的分析指标,建立Cocktail探针底物人肝微粒体体外模型,运用该方法评价黑水缬草提取物及其活性成分对人肝微粒体酶的影响。结果:黑水缬草提取物对CYP2B6,CYP2C9,CYP2D6和CYP3A4共4种亚型酶均有不同程度的抑制作用,半抑制浓度(IC_(50))分别为87.49,1.73,68.29,2.80 mg·L~(-1);在9个木脂素成分中,左旋马尾松树脂醇-3α-O-β-D-吡喃葡萄糖苷对CYP2A6具有中等的抑制作用,IC_(50)=8.51μmol·L~(-1);8,8'-二羟基-松脂素-4,4'-二-O-β-D-吡喃葡萄糖苷对CYP2D6具有中等抑制作用,IC_(50)=8.73μmol·L~(-1);(+)-梣皮树脂醇-4,4'-O-β-D-双葡萄吡喃糖苷对CYP2B6和CYP2C9具有中等抑制作用,IC_(50)分别为5.41,8.20μmol·L~(-1)。结论:黑水缬草提取物及其活性成分对肝脏CYP450酶存在抑制作用,在进行新药临床研究时,需要对联合用药可能会带来药物相互作用的风险进行充分评估。     

苹果属植物叶中α-葡萄糖苷酶抑制剂的初步研究

目的:初步评价苹果叶提取物及主要化合物对α-葡萄糖苷酶的抑制活性。方法:采用经典α-葡萄糖苷酶活性测定方法,对苹果属不同种(品种)、不同产地来源的20种共40份苹果叶提取物与3种主要化合物进行了α-葡萄糖苷酶抑制活性筛选,并与阳性对照药阿卡波糖进行比较。结果:在样品浓度为2 mg·mL~(-1)的浓度体系下,所测样品对α-葡萄糖苷酶均有不同程度的抑制作用,其中23份提取物和2个化合物(根皮素和槲皮素)的IC_(50)值低于阿卡波糖的IC_(50)值,且绝大多数提取物的IC_(50)值低于其所含的化合物IC_(50)值。结论:根皮素、槲皮素和根皮苷等成分是苹果属植物叶提取物抑制α-葡萄糖苷酶的活性物质基础,且可能还含有其它协同作用的成分存在,值得深入研究;不同种(品种)、不同产地来源的苹果属植物叶片提取物对α-葡萄糖苷酶的抑制活性存在一定的差异,多数提取物显示了较强的活性。本实验为苹果属植物叶片资源的可持续利用和开发提供一定的科学依据。     

龙眼叶提取物对α-葡萄糖苷酶抑制活性研究

目的:研究龙眼叶不同提取物对α-葡萄糖苷酶的抑制活性。方法:通过建立体外α-葡萄糖苷酶抑制模型,对龙眼叶提取物进行活性筛选,并对提取物浓度与抑制活性关系进行研究。结果:龙眼叶乙酸乙酯提取物(IC_50=0.105 2mg/mL)和正丁醇提取物(IC_50=0.1261mg/mL)均有较好的α-葡萄糖苷酶抑制作用,抑制活性大于阳性对照药阿卡波糖(IC_50=0.1960mg/mL),且抑制活性呈浓度依赖性。结论:龙眼叶乙酸乙酯和正丁醇提取物对α-葡萄糖苷酶活性有抑制作用,具有开发治疗糖尿病降血糖药物的价值。     

山茱萸提取物对 α-葡萄糖苷酶的抑制作用

目的:寻找山茱萸中具有抑制α-葡萄糖苷酶活性的成分。方法:用有机溶剂进行提取,在体外建立微量酶反应体系,以4-硝基苯-α-D-吡喃葡萄糖苷PNPG作为底物,阿卡波糖为阳性对照,检测山茱萸不同溶剂萃取物对α-葡萄糖苷酶抑制活性。结果:山茱萸石油醚萃取物[50%抑制浓度(IC50)=38.90 mg·L-1]、乙酸乙酯萃取物(IC50=2.40 mg·L-1)和正丁醇萃取物(IC50=4.26 mg·L-1),远低于阳性对照阿卡波糖(IC50=1 081.27 mg·L-1)。结论:山茱萸各萃取物均具有很好的α-葡萄糖苷酶抑制活性,且乙酸乙酯萃取物的抑制活性最好。     

白芷酪氨酸酶抑制成分研究

目的:热处理白芷Angelica dahurica,并寻找其中的酪氨酸酶抑制成分.方法:采用生物活性-高效液相色谱跟踪方法,以及硅胶柱色谱法,分离、鉴定热处理白芷中酪氨酸酶抑制成分.结果:热处理白芷提取物比原药显示出更强的酪氨酸酶抑制作用,并从其有效部位中分离得到8-羟基-5-甲氧基补骨脂素(IC_(50)=0.008 6 mmol·L~(-1)),比阳性对照曲酸(kojic acid)(IC_(50)=0.090 7 mmol·L~(-1))对酪氨酸酶抑制活性更强.结论:热处理明显提高了白芷酪氨酸酶抑制活性,8-羟基-5-甲氧基补骨脂素为活性成分.     

玉竹水溶性成分分离及其糖苷酶抑制活性

目的:研究玉竹中具有降血糖作用的生物碱成分并进行分离鉴定。方法:组合运用多种离子交换树脂色谱对玉竹水提物进行分离纯化,采用NMR和MS等光谱技术鉴定化合物结构;采用PNPG法和DNS法对所分离生物碱成分进行抗α-葡萄糖苷酶和抗α-淀粉酶活性筛选。结果:从玉竹水提物中分离得到8个化合物,其中2个多羟基生物碱,2个酰胺类化合物,3个氨基酸以及甜菜碱。其结构分别鉴定为1-deoxynojirimycin(1),fagomine(2),L-azetidine-2-carboxylic acid(3),1,2(S)-pyrrolidinedicarboxamide(4),(2S)-citrullinamide(5),丝氨酸(6),γ-氨基丁酸(7)和甜菜碱(8)。对化合物1,2,4,5,8分别进行了α-葡萄糖苷酶和α-淀粉酶抑制活性筛选。其中化合物1和2有显著的α-葡萄糖苷酶抑制活性,半数抑制浓度(IC50)分别为0.098,0.272 mol·m L-1,作用效果优于阳性药阿卡波糖(IC500.493 mol·m L-1)。此外,化合物1对α-淀粉酶有抑制活性,IC50为0.681 mol·m L-1,但抑制活性较阿卡波糖(IC500.035 mol·m L-1)弱。结论:化合物1~8均为首次从玉竹中分离得到。化合物1和2有显著的抗α-葡萄糖苷酶活性。因此,多羟基生物碱类成分是玉竹发挥降血糖作用的药效物质基础。     

南湖菱壳中α-葡萄糖苷酶抑制活性成分研究

目的:研究南湖菱壳的化学成分及体外抑制α-葡萄糖苷酶活性。方法:对醋酸乙酯和正丁醇部位采用各种色谱法分离,运用多种波谱技术鉴定结构。结果:从南湖菱的醋酸乙酯和正丁醇部位共分离鉴定9个化合物,分别为4,23,24-三甲基胆甾-22-烯-3-醇(1),豆甾醇(2),α-香树脂醇(3),(+)-nyasol(4),齐墩果酸(5),熊果酸(6),常春藤皂苷元(7),3,23-二羟基-12-烯-28-乌苏酸(8),β-胡萝卜苷(9)。南湖菱壳总提取物、石油醚部位、醋酸乙酯部位、正丁醇部位均有体外α-葡萄糖苷酶抑制活性;化合物5(IC502.88 mg·L-1)和6(IC504.42 mg·L-1)具有体外α-葡萄糖苷酶抑制活性。结论:除化合物2外,其他化合物均为首次从该属中分离得到;化合物1～9均为首次从该植物中分离得到。     

断节参抑制α-葡萄糖苷酶活性成分研究

目的:寻找断节参中具有抑制α-葡萄糖苷酶活性的成分。方法:采用体外抑制α-葡萄糖苷酶活性模型进行追踪,用各种色谱法分离,根据理化性质和谱学数据鉴定结构,筛选出活性较强的单体化合物并进行酶活性抑制动力学研究。结果:断节参乙醇提取物的乙酸乙酯溶性部位具有显著的抑制α-葡萄糖苷酶活性,从中分离出3个化合物,其中断节参苷H和青阳参苷B两个皂苷类化合物具有较强抑制α-葡萄糖苷酶活性,IC50分别为21.90、35.32 mg·L-1,明显高于阳性对照药阿卡波糖(IC50=1 017.41 mg·L-1)。酶活性抑制动力学反应结果表明,两个皂苷对α-葡萄糖苷酶的抑制类型均为非竞争性抑制剂。结论:断节参苷H和青阳参苷B为首次报道对α-葡萄糖苷酶有抑制活性。     

白花前胡化学成分研究 Ⅲ

目的:研究河南产白花前胡的化学成分.方法:采用色谱法分离化学成分,利用质谱、核磁共振等波谱技术鉴定结构.结果:分离鉴定了7个化合物,分别为α-D-ghcopyranose-1-hexadeeanoate(1),D-mannitol monohexadecanoate(2),腺苷(adenosine,3),丁酸(butyric acid,4),eleutheroside B_1(5),apiosylskimmin(6),甘露醇(mannitol,7).结论:化合物1～5为首次从该植物中分离得到,化合物1,2为首次从伞形科植物中分离得到.     

冷饭藤醋酸乙酯部位化学成分研究

目的:研究冷饭藤藤茎的化学成分.方法:采用各种柱色谱法分离,通过谱学方法进行结构鉴定.结果:从冷饭藤藤茎的70%丙酮提取物的醋酸乙酯部位分离得到7个化合物,分别鉴定为山柰酚-3-O-α-L-呋喃阿拉伯糖苷(1),山柰酚-3--O-α-D-吡喃阿拉伯糖苷(2),槲皮素-3-O-α-D吡喃阿拉伯糖苷(3),槲皮素-3-O-α-L-呋喃阿拉伯糖苷(4),槲皮素-3-O-β-D-吡喃葡萄糖苷(5),槲皮素(6),山柰酚(7).结论:化合物1～7均是首次从该植物中分离得到,化合物1～4均为首次从该科中分离得到.     

管花蒲公英化学成分研究

目的:研究菊科管花蒲公英属Neo-Taraxacum植物管花蒲公英Neo-Taraxacum siphonathum的化学成分.方法:采用硅胶柱色谱,ODS-C_(18)反相色谱和Sephadex LH-20凝胶柱色谱以及重结晶的方法对管花蒲公英的抗氧化活性部位进行分离纯化,通过理化常数测定以及波谱分析鉴定化合物的结构.结果:从活性部位中分离并鉴定10个化合物,分别为咖啡酸(1),绿原酸(2),槲皮素(3),木犀草素(4),槲皮素-3-O-β-D-吡喃葡萄糖苷(5),槲皮素-3-O-α-D-呋喃阿拉伯糖苷(6),槲皮素-3-O-α-D-吡喃阿拉伯糖苷(7),木犀草素-7-O-β-D.吡喃葡萄糖苷(8),β-谷甾醇(9),胡萝卜苷(10).结论:该10个化合物均为首次从管花蒲公英中分离得到.     

枸骨叶中的三萜类成分

目的:研究枸骨叶中的化学成分.方法:运用硅胶、Sephaclex LH-20柱色谱及硅胶薄层色谱等方法对枸骨叶中的化学成分进行分离,通过理化常数、质谱和核磁技术鉴定化合物.结果:从枸骨叶中分离并鉴定了6个化合物,分别为20α-羟基-乌索酸(1),阿江榄仁酸(2),23-羟基-乌索酸(3),27-O-(Z)-香豆酰基-乌索酸(4),27-O-(E)-香豆酰基-乌索酸(5),积雪草酸(6).结论:化合物1,2为首次从该属植物中分得到,化合物3～6为首次从该植物中分离得到.     

卵叶远志地上部分酮类成分研究

目的:系统研究卵叶远志Polygala sibirica地上部分的化学成分.方法:采用各种柱色谱方法进行分离,利用波谱数据鉴定化合物的结构.结果:分离、鉴定了10个化合物,其中6个为(口山)酮类化合物,分别为6-羟基-1,2,3,7-四甲氧基(口山)酮(1);1,2,3,6,7-五甲氧基(口山)酮(2);1,7-二羟基-2,3-亚甲二氧基(口山)酮(3);1,7-二羟基-2,3-二甲氧基(口山)酮(4);1,3,7-三羟基-2-甲氧基(口山)酮(5);1,6,7-三羟基-2,3-二甲氧基(口山)酮(6).此外还分离得到α-菠甾醇(7);α-菠甾醇-3-O-β-D-葡萄糖苷(8);角鲨烯(9)和远志糖醇(10).结论:化合物1～10均为首次从本植物中分离得到.     

紫玉盘属植物乌藤化学成分研究

目的:分离鉴定乌藤中化学成分.方法:采用各种色谱法进行分离,运用多种波谱方法鉴定化合物结构.结果:分离并鉴定了7个化合物,分别是乌藤素C(1),β-senepoxide(2),2,4-二羰基六氢-1,3-二氮杂卓(3),山柰酚-3,7-O-α-L-二鼠李糖苷(4),安诺洛宾(anolobine,5),(-)-lyoniresinol(6)和schizandriside(7).结论:化合物1是新化合物,化合物2～7为首次从该植物中分离得到.     

单面针茎化学成分的研究

目的:对单面针茎的化学成分进行研究.方法:大孔树脂和硅胶色谱分离化合物,波谱法进行结构鉴定.结果:从单面针茎中分离得到7个化合物,分别鉴定为5,8-二甲氧基-3,4环氧呋喃香豆素(1),异茴芹素(2),β-谷甾醇(3),羽扇豆醇(4),新橙皮苷(5),胡萝卜苷(6),熊果酸(7).结论:7个化合物均为首次从该植物中分离得到,其中5,8-二甲氧基-3,4环氧呋喃香豆素为新化合物.     

短柄小连翘中的木脂素类化学成分研究

目的:对短柄小连翘Hypericum petiolulatum的化学成分进行系统的研究.方法:采用硅胶、大孔吸附树脂、Sephadex LH-20柱色谱和制备型高效液相色谱方法进行分离;应用NMR和MS等波谱学方法鉴定化合物的结构.结果:从短柄小连翘乙醇提取物中分离得到9个木脂素类成分,分别鉴定为(-)-(2R,3R)-1-O-feruloy1-8,8'-bisdihydrosiringenin(1),(-)-secoisolariciresinol 4-O-β-D-glucopyranoside(2),isolaricire-sinol-β-4'-O-β-D-glucopy-ranoside(3),5-methoxy-9β-xylopyranosyl-(+)-isolariciresinol(4),(+)-lyoniresinol-2α-O-β-D-xylopyranoside(5),5-methoxy-9-β-xylopyranosyl一(一)-isolariciresinol(6),isolariciresinol 6a-O-β-D-glucoside(7),(+)-lyoniresinol 3α-O-β-D-xylopyranoside(8)和7-methoxy-5-benzofuranpropanol 4'-O-β-D-glucopyranoside(9).结论:化合物1为一新化合物,其余化合物均为首次从该属植物中分离得到.     

假奓包叶抗菌活性成分的研究(2)

目的:研究假奓包叶的抗菌活性成分.方法:在抗菌药理活性跟踪下,应用多种色谱技术进行化合物分离,运用波谱分析法和化学手段鉴定其结构.结果:从乙醚萃取部位和正丁醇萃取部位共分离得到7个化合物,分别鉴定为5,7-二羟基-4'-甲氧基黄酮(1)、槲皮素(2)、洋芹素-7-O-β-D-葡萄糖苷(3)、洋芹素-7-O-新橙皮苷(4)、木犀草素-7-O-新橙皮苷(5)、没食子酸(6)和β-胡萝卜苷(7).结论:化合物1～6为首次从假爹包叶属植物中得到,并有一定的抑制大肠杆菌的活性;化合物6还具有抑制金黄色葡萄球菌的活性.     

无梗五加果化学成分的分离与鉴定

目的:对五加科五加属植物无梗五加Acanthopanax sessiliflorus果的化学成分进行分离与鉴定.方法:采用硅胶柱色谱,Sephadex LH-20柱色谱等方法对化学成分进行分离及纯化,根据化合物理化性质及波谱数据鉴定其结构.结果:分离得到9个化合物,oleanolic acid-3-O-6'-O-methyl-β-D-glucumnopyranoside(1),22-α-hydroxychiisanogenin(2),齐墩果酸-3-o-β-D-葡萄糖醛酸苷(momordin Ib 3),齐墩果酸-3-O-β-D-葡萄糖苷(oleanolic acid-3-O-β-D-glucopyranoside 4),齐墩果酸(oleanolic acid 5),ehiisanogenin(6),(-)-芝麻脂素[(-)-sesamin 7],胡萝卜苷(daucosterol 8),β-谷甾醇(β-sitosterol 9).结论:化合物1是首次从五加属植物中分离得到,化合物2～5是首次从该植物中分离得到.