木香在胃肠安丸中药效作用靶点与颗粒剂等效性评价

[目的]通过对胃肠安丸中君药木香的主成分分析及药理作用机制研究,阐释胃肠安丸理气止痛、芳香化浊药效物质基础;对比木香配方颗粒与饮片药效学差异,客观评价配方颗粒与水煎剂药效等效性。[方法]采用红外光谱法(IR)、高效液相色谱法(HPLC)检测木香全组分及主成分含量,通过胃排空和小肠推进、热板及醋酸扭体实验探讨木香药效作用机制及颗粒剂等效性评价。[结果]木香可有效降低实验小鼠胃内残留率、提高小肠炭末推进率。配方颗粒剂与传统水煎剂间未见统计学差异。[结论]木香通过促进胃肠蠕动,调整胃肠动力以镇痛。配方颗粒和水煎剂在成分种类和含量方面具有差异,但两者药效作用相近。     

黄连解毒汤传统饮片汤剂与配方颗粒汤剂药效学对比研究

目的对黄连解毒汤传统饮片汤剂与配方颗粒汤剂进行药效学比较,为黄连解毒汤配方颗粒汤剂的临床应用提供理论依据。方法从对二甲苯致小鼠耳廓肿胀、新鲜鸡蛋清致大鼠足跖肿胀和2,4-二硝基苯酚致大鼠发热三个方面的影响,考察黄连解毒汤传统饮片汤剂与配方颗粒汤剂药效的差异。结果传统饮片汤剂与配方颗粒汤剂均能减轻二甲苯致小鼠耳廓肿胀和新鲜蛋清致大鼠足跖肿胀,且两种汤剂等剂量间的抗炎作用无显著性差异(P0.05)。而不同剂量组的传统饮片汤剂和配方颗粒汤剂对2,4-二硝基苯酚致大鼠发热均有不同程度的解热作用,其中,两者的中、高剂量组优于低剂量组(P0.05),且等剂量的配方颗粒组优于传统饮片组(P0.05)。结论黄连解毒汤配方颗粒汤剂药效相似或优于传统饮片汤剂。     

血脂灵片中决明子生炒互换治疗高脂血症的药效学研究

目的:观察血脂灵片中决明子生炒互换前后降血脂和润肠通便作用的变化。方法:将72只SD大鼠分为9组,制备大鼠高血脂模型。给药20d后测定血清中总胆固醇(CHO)、甘油三酯(TG)、高密度脂蛋白胆固醇(HDL-C)和低密度脂蛋白胆固醇(LDL-C)指标值;将90只SD小鼠随机分为9组,制备小鼠便秘模型。治疗后,观察小鼠首次排便时间、排便粒数、粪便含水量和小肠碳末推进百分率。结果:与模型组比较,血脂灵片中决明子生炒互换前后均能明显降低高脂血症大鼠CHO、TG、LDL-C的水平,提高HDL-C的水平。结论:血脂灵片中决明子生炒互换前后均具有降血脂和润肠通便的作用。     

决明子破壁饮片对小肠推进及急性毒性的研究

目的研究决明子破壁饮片对小鼠小肠的推进作用和对小鼠的急性毒性作用。方法通过考察碳末在小鼠小肠内的推进率,评价决明子破壁饮片对小肠的推进作用;采用最大给药量法评价决明子破壁饮片的毒性。结果临床等效剂量的决明子破壁饮片和常规饮片均可明显促进小鼠小肠对碳粉的推进(P0.05),常规饮片的临床等效剂量约相当于1/2破壁饮片剂量的效果;决明子破壁饮片对小鼠无明显急性毒性反应。结论决明子破壁饮片具有促进小肠推进的作用且无急性毒性反应。     

芪术益气方不同剂型对老年功能性便秘的临床疗效对比研究

目的:观察芪术益气方饮片汤剂及配方颗粒剂对老年功能性便秘气血阴虚证的临床疗效。方法:将100例老年功能性便秘气血阴虚证患者采用随机对照法随机分为饮片组和颗粒组,每组50例。两组均采用芪术益气方(炙黄芪、生白术、火麻仁、当归、枳实、党参、制首乌、陈皮、炙甘草)。饮片组给予芪术益气方中药汤剂,每日1剂,水煎药汁至400 mL,分早晚2次温服。颗粒组给予芪术益气方配方颗粒,由药厂将1个月量的芪术益气方制备成中药配方颗粒并分装,每次1袋,每日2次,开水冲服。两组均以1个月为1个疗程,治疗1个月后判定疗效。治疗期间嘱患者注意饮食,排便规律,适度锻炼。结果:饮片组痊愈10例,显效15例,有效18例,无效7例,有效率为86.0%;颗粒组痊愈12例,显效15例,有效18例,无效5例,有效率为90.0%。两组对比,差异无统计学意义(P0.05)。治疗后,两组平均排便次数、大便正常时间、中医症状评分对比,差异均无统计学意义(P0.05)。结论:芪术益气方汤剂与颗粒剂对老年气血阴虚证功能性便秘患者的临床疗效一致,颗粒剂可以作为不便于使用中药饮片水煎剂时的替代。     

不同炮制的决明子保肝及润肠通便作用研究

目的观察生、炒决明子的药理作用,并比较两者的差异。方法采用四氯化碳致小鼠急性肝损伤,测定血清ALT、AST含量;测量伊文思蓝在正常和便秘小鼠小肠内的推进距离;观察便秘小鼠的粪便性状、排便潜伏期和排便数目。结果生、炒决明子均有显著的保肝作用,能降低血清ALT、AST水平,两者比较,炒决明子保肝作用强于生决明子;生、炒决明子均能增强正常和便秘小鼠的小肠推进作用,改善便秘小鼠的粪便性状,缩短便秘小鼠的排便潜伏期,增加排便数目,两者比较作用相当。结论生、炒决明子均有保肝和润肠通便作用。在保肝降酶方面,炒决明子强于生决明子;在润肠通便方面,生决明子和炒决明子作用相当。     

玉屏风散传统饮片汤剂与配方颗粒汤剂对免疫抑制小鼠IL-2、IFN-γ影响的实验研究

目的:观察玉屏风散传统饮片汤剂与配方颗粒汤剂对免疫抑制小鼠IL-2、IFN-γ含量的影响,探讨玉屏风散颗粒剂替代传统饮片的可能性.方法:将小鼠随机分为正常对照组、环磷酰胺组(模型组)、玉屏风散饮片低、高剂桌量组(5,10 g·kg-1)ig、玉屏风散配方颗粒低、高剂量组(5,10 g·kg-1)ig,每日1次,连续10 d.眼球取血,采用ELISA法检测各组小鼠血清中IL-2、IFN-γ的含量.结果:与正常对照组比,环磷酰胺组IL-2、IFN-γ含量明显降低(P＜0.01);与环磷酰胺组比,玉屏风散饮片高剂量组和配方颗粒高剂量组IL-2、IFN-γ参数均显著升高(P＜0.01),且两组间差异无显著性意义.结论:玉屏风散配方颗粒汤剂升高免疫抑制小鼠IL-2、IFN-γ的参数与传统饮片汤剂相当,玉屏风散配方颗粒汤剂可以替代其传统饮片.     

不同剂量生山药煎液对脾虚便秘模型小鼠的胃肠道影响

目的:通过研究生山药煎液对脾虚便秘小鼠排便功能、小肠推进率的改变及血管活性肠肽(VIP)、P物质(SP)含量的影响,观察不同剂量的生山药煎液治疗脾虚便秘的疗效,进而阐明其治疗便秘的机理,并对量效关系作初步探讨。方法:将60只清洁级SPF小鼠随机分为空白组,模型组,生山药煎液高、中、低剂量组,麻仁丸组。经造模成功后,除模型组外,各组小鼠分别用凉开水、山药水煎高、中、低剂量及麻仁丸进行灌胃处理。末次给药后,观察山药煎液对小鼠排便功能、小肠推进率的影响,采用免疫组织化学法对SP﹑VIP进行定性及定量检测。结果:与模型组比较,不同剂量的山药煎液有促进小鼠排便的作用,以山药水煎剂高剂量组明显(P<0.01);各给药组均可促进便秘小鼠小肠内墨汁的推进速度,以山药煎液高剂量组作用最为显著(P<0.01),其次为山药煎液中剂量组、麻仁丸和山药煎液低剂量组(P<0.05);山药煎液高、中、低剂量组和麻仁丸组对脾虚便秘模型小鼠肠组织中SP﹑VIP含量的改变均有显著性差异(P<0.05)。结论:山药水煎高、中、低剂量组和麻仁丸组小鼠的排便功能、精神状态、大便质地均有明显改善,其小肠内墨汁有显著的推进,SP、VIP含量均较模型组降低。     

大黄煮散颗粒与传统饮片的药效学比较研究

目的:比较大黄传统饮片与煮散颗粒在药效上的差异,为大黄煮散颗粒的临床应用提供实验依据。方法:分别制备大黄传统饮片与煮散颗粒水煎受试样品,给药剂量按生药量计分别为0.5g/kg、1g/kg和2g/kg。以消旋山莨菪碱所致小鼠便秘模型评估二者的泻下作用;以碳末法评估二者对小鼠胃排空及肠道推进功能的影响;以二甲苯所致小鼠耳肿胀模型评估二者的抗炎作用;以小鼠甩尾法评估二者的镇痛作用。结果:大黄传统饮片及煮散颗粒在2g/kg均可促进便秘小鼠排便,增加胃肠道运动,抑制二甲苯所致急性炎症。结论:大黄煮散颗粒有可能成为一种新型饮片。     

槟榔及砂仁微米药材与传统饮片促肠推进作用研究

目的:用槟榔、砂仁微米药材与传统饮片在促进小肠推进功能作用的比较,来探讨微米中药的优势。方法:将小鼠分组,分别以槟榔、砂仁的传统饮片煎剂,微米药材低、中、高剂量组及蒸馏水空白对照组灌注受试,观察小鼠墨汁推进率。结果:砂仁微米药材高剂量组的小鼠小肠墨汁推进率明显高于传统饮片煎剂对照组(P<0.01),中剂量微米药材与传统饮片煎剂对照组药效相当(P<0.05),低剂量组未达到传统饮片煎剂对照组药效。槟榔微米药材各剂量组的小鼠小肠墨汁推进率均明显高于传统饮片煎剂对照组(P<0.01)。结论:槟榔、砂仁微米药材比传统饮片煎剂对于促进小鼠小肠墨汁推进更为有效,体现了微米中药制剂生物利用度高、药效好、节省中药材资源等优势。     

基于降血脂功效的决明子安全性评价

目的:观察决明子对高脂血模型大鼠的降脂作用,同时对主要毒靶器官组织病变进行检查,为决明子安全、合理的使用与相关质量标准的建立提供参考。方法:采用高脂饲料喂养的方法建立高脂血模型大鼠,喂养28 d后模型建立,并随机分为5组,决明子给药剂量按生药计0.315,1.575,3.15,6.30 g·kg~(-1),连续灌胃给药90 d,考察决明子对高脂血模型大鼠的一般情况、血清血脂水平、肝脏中血脂水平、血清生化指标及肝肾组织的病理切片的影响,评价不同剂量决明子量-效(毒)差异。结果:与模型组比较,决明子3.15,6.30 g·kg~(-1)剂量组血清中总胆固醇(TC),甘油三酯(TG),低密度脂蛋白(LDL-C)水平显著降低(P0.01),高密度脂蛋白(HDL-C)水平显著升高(P0.01)。肝脏中TC,TG水平显著降低(P0.01),总超氧化物歧化酶(T-SOD)明显升高(P0.05,P0.01),提示决明子具有一定的降血脂功效。决明子各剂量组肝组织切片可见肝细胞空泡样化、肿胀,肝细胞核固缩、坏死,肝窦内炎细胞浸润;肾组织切片可见肾小管上皮细胞肿胀变性、肾间质炎细胞浸润;且随着剂量的增大,病变例数越多,病变损伤越严重。决明子1.575,3.15,6.30 g·kg~(-1)剂量组血液中天冬氨酸氨基转移酶(AST),丙氨酸氨基转移酶(ALT)水平与模型组比较明显升高(P0.05,P0.01),提示决明子长期服用存在一定的肝毒性与肾毒性,不宜大剂量长期服用。结论:决明子长期服大剂量用存在一定的毒性作用,应谨慎使用。     

决明子乙醇提取物对高脂血症模型大鼠瘦素及神经肽Y的影响

目的:观察决明子乙醇提取物对实验性高脂血症模型大鼠血脂、血糖、瘦素(leptin)及神经肽Y(NPY)的影响,探讨决明子治疗高脂血症的机制.方法:采用高脂饲料饲喂的方法建立高脂血症大鼠模型.造模成功后,随机分为5组,模型组,阳性对照组(血脂康,0.15 g·kg-1),决明子低、中、高剂量组(4,8,16 g·kg-1),各组均按10 mL·kg-1体积ig给予相应药物,并设正常对照组,连续ig4周.给药期间继续饲喂高脂饲料.末次给药后,采血,全自动生化仪测定大鼠血清总胆固醇(TC)、甘油三醋(TG)、低密度脂蛋白-胆固醇(LDL-C)、高密度脂蛋白-胆固醇(HDL-C)、葡萄糖(Glu)的含量,ELISA法测定血清中leptin,NPY的含量.结果:与模型组比较,决明子乙醇提取物高、中剂量组能明显降低大鼠血清中TC,TG,LDL-C,Glu的含量,显著升高HDL-C的含量(P＜0.01).高脂血症模型大鼠leptin,NPY水平明显升高,决明子乙醇提取物高、中剂量可显著降低大鼠leptin,NPY水平(P＜0.01).结论:决明子乙醇提取物可有效改善高脂血症模型大鼠的血糖及血脂水平,其可能通过调节leptin-NPY系统来实现.     

山楂、泽泻、决明子与红曲霉混合发酵产物对高血脂大鼠调脂作用研究

目的探究山楂、泽泻、决明子与紫色红曲霉混合发酵产物(调脂中药红曲)对食源性高脂血症大鼠血脂水平的调节作用。方法以高脂饲料连续饲喂SD大鼠4周建立高脂血症动物模型,将实验大鼠分为对照组、模型组、调脂中药红曲预防组、脂必泰胶囊阳性组、大米红曲组、调脂中药红曲治疗组。分别连续给药4周,测定各组大鼠血清中总胆固醇(TC)、三酰甘油(TG)、高密度脂蛋白胆固醇(HDL-C)和低密度脂蛋白胆固醇(LDL-C)的水平变化。结果调脂中药红曲预防组造模同时连续给药4周后,大鼠血清TC、TG、LDL-C水平显著降低(P0.001),HDL-C水平显著升高(P0.05)。造模4周后给药4周的治疗实验结果表明,与给药前组相比,大米红曲组大鼠血清TC、LDL-C水平显著降低(P0.01),而TG、HDL-C水平变化不明显;调脂中药红曲组和脂必泰组大鼠血清TC、TG、LDL-C水平显著降低(P0.05、0.01),HDL-C水平显著升高(P0.05、0.01),且其对高脂血症大鼠血脂的调节作用优于大米红曲组。对比肝脏指数和脾脏指数发现调脂中药红曲具有较好的安全性。结论调脂中药与红曲霉混合固态发酵所得产物可有效抑制食源性高脂血症的形成,对食源性高脂血症大鼠血清血脂水平有良好的调节作用,发酵产物中中药调脂成分与红曲调脂成分具有协同作用。     

决明子、山楂提取物不同配比降血脂作用的研究

目的:探讨决明子提取物、山楂提取物不同配比对高脂小鼠血脂的影响。方法:雄性昆明小鼠80只,随机分成8组,给药组分别给予决明子提取物、山楂提取物以及二者不同配比的混合物,剂量为180 mg/kg,给药一周后,除正常对照组外,每组一次灌胃75%蛋黄乳液,24 h后测定血脂。结果:各给药组血清TC、TG、LDL-C和apoB与模型组相比均有不同程度降低,决明子提取物和山楂提取物混合使用时降脂作用增强(P<0.05,P<0.01),但对血清HDL-C和apoAI的含量没有明显的影响。结论:决明子提取物、山楂提取物混合使用时,其降脂作用比单一提取物要强。     

黑莓籽降血脂有效部位研究

目的: 研究黑莓籽石油醚部位、正丁醇部位及黑莓籽油对高脂血症小鼠的脂质代谢和脂质过氧化的影响. 方法: 120只小鼠随机分为12组:正常组,模型组,阳性对照组和石油醚部位高剂量组(800 mg·kg^-1),中剂量组(400 mg·kg^-1)和低剂量组(200 mg·kg^-1),正丁醇部位高剂量组(600 mg·kg^-1),中剂量组(300 mg·kg^-1)和低剂量组(150 mg·kg^-1),黑莓籽油高剂量组(1 000 mg·kg^-1),中剂量组(500 mg·kg^-1)和低剂量组(250 mg·kg^-1),采用灌胃高脂乳剂诱导高脂血症小鼠模型, 测定血清中甘油三脂(TG),总胆固醇(TC),高密度脂蛋白胆固醇(HDL-C),低密度脂蛋白胆固醇(LDL-C),丙二醛(MDA)的含量,超氧化物歧化酶(SOD)活性及肝、肾、脾系数. 结果: 石油醚部位低剂量组能显著性的降低血清中TG,TC,LDL-C和MDA的含量及肝、脾系数,升高HDL-C的含量及SOD的活性(P<0.05);正丁醇部位中、低剂量组均能显著性的降低血清中TG,TC,LDL-C,MDA的含量及肝、脾系数,升高SOD的活性(P<0.05);黑莓籽油中剂量组均能显著性的降低血清中TG,TC,MDA的含量及肝、脾系数,升高HDL-C的含量及SOD的活性(P<0.05);油高剂量组均能显著性的降低血清中TG,TC,MDA的含量及肝、脾系数,升高SOD的活性(P<0.05);正丁醇部位高剂量组能显著性的降低血清中TG,MDA的含量及肝、脾系数,升高HDL-C的含量及SOD的活性(P<0.05);油低剂量组能显著性的降低血清中TG,TC,LDL-C的含量及肝、脾系数,升高HDL-C的含量(P<0.05);石油醚部位高剂量组(TG,TC)和中剂量组(TC,HDL-C)及肝脾系数)能显著性改变,其他各指标虽不具有显著性,但与模型组相比,具有一定的效果. 结论: 黑莓籽石油醚部位、正丁醇部位及黑莓籽油具有一定程度的调节脂质代谢和抗脂质过氧化,改善脂质在小鼠肝脏和脾中的蓄积,减少氧化应激,推测其可能是黑莓籽有效部位降血脂的作用机制之一.     

降脂汤对高脂血症患者血管内皮功能及hsCRP的影响

目的:探讨降脂汤对高脂血症患者血脂水平、血管内皮功能及hsCRP的影响.方法:60例原发性高脂血症患者随机分为治疗组和对照组各30例,治疗组采用降脂汤方(配方颗粒),1剂/d,口服,对照组采用辛伐他汀,20 mg,1次/d,口服.疗程8周.观察血脂水平,采用放射免疫法测定血内皮素(ET),采用硝酸还原法测定血清一氧化氮(NO),采用双抗体夹心酶联免疫吸附测定法超敏C反应蛋白(hs-CRP),并进行血管内皮依赖性血流介导的舒张功能(FMD)的检测.结果:治疗后两组TC,TG,LDL-C明显降低,HDL-C明显升高,治疗后组间差异不明显;两组ET-1和hs-CRP明显降低,NO和FMD明显升高;治疗组ET-1和FMD与对照组比较差异显著.结论:降脂汤能改善患者高脂状态,明显改善血管内皮功能,降低血浆hs-CRP水平,这可能是其降脂作用机制.     

毕岱总皂苷对实验性高血脂症大鼠血脂代谢的影响

目的:建立高血脂症大鼠模型,观察毕岱总皂苷(BD-TAS)对高血脂症大鼠血脂代谢的影响。方法:健康成年雄性SD大鼠60只,随机分为正常对照组(NC),高脂模型组(HC),血脂康对照组,毕岱总皂苷组(BD-TAS,低、中、高剂量组);除NC组,其余各组高脂饲料喂养8周,建立高脂血症大鼠模型;从模型复制成功后第0周开始,NC组和HC组均ig等量生理盐水,BD-TAS低、中、高剂量组(4,9,12 g.kg-1)和血脂康对照组(0.5 g.kg-1)均ig给药,并在第0,2,4,6周后称量体重,眼眶取血,离心取血清,用酶法测定血浆中胆固醇(TC)、甘油三酯(TG)和高密度脂蛋白胆固醇(HDL-C)的水平以及血清和肝脏丙二醛(MDA)水平,评价BD-TAS对高血脂症大鼠血脂代谢和肝脏保护作用。结果:以高脂饲料喂养大鼠8周后,与NC组相比,HC组TC,TG,HDL-C和LDL-C均升高且有显著性差异(P<0.01),成功复制了混合型高脂血症大鼠模型。以不同剂量BD-TAS溶液ig后,各组血浆TC,TG水平与高脂模型组比较,在第2,4,6周具有显著性差异(P<0.05或P<0.01);与NC组和HC比较,BD-TAS低、中剂量组TC,TG水平降低明显(P<0.05);BD-TAS高剂量组与低剂量组比较,TC,TG水平具有显著性差异(P<0.01)。与NC组比较,BD-TAS给药组血清MDA差异显著(P<0.05)。结论:BD-TAS摄入量越大,其改善血脂水平的效果越好,显示出明显的剂量依赖关系,提示毕岱总皂苷具有降血脂的作用,而且具有一定的肝保护作用。     

调肝导浊方对apoE~(-/-)小鼠血脂及主动脉斑块面积的影响

[目的]观察调肝导浊方对apo E~(~(-/-))小鼠血脂及主动脉斑块的影响。[方法]将apo E~(-/-)小鼠随机分成模型组和调肝导浊组并予以高脂饮食12周,C57BL/6L小鼠作为对照组给予普通饮食,12周后,检测各组小鼠血清总胆固醇(TC)、甘油三酯(TG)、高密度脂蛋白(HDL-C)和低密度脂蛋白(LDL-C)的水平;油红O染色评估主动脉斑块的范围;小动物超声仪检测主动脉的斑块面积及狭窄程度。[结果]模型组与对照组相比,TC、TG、HDL-C、LDL-C均升高(P0.05或P0.01);调肝导浊组与模型组相比,LDL-C水平降低(P0.05),TC、TG、HDL-C无明显差异。油红O染色显示模型组的斑块范围最大,其次是调肝导浊组,最后是对照组。B超结果显示与对照组相比,模型组主动脉的斑块面积及狭窄程度明显增大(P0.01);调肝导浊方干预后,斑块面积减小(P0.05),狭窄程度明显减轻(P0.01)。[结论]调肝导浊方可以降低apo E~(-/-)小鼠的血清LDL-C水平,减少主动脉的斑块面积,并改善血管的狭窄程度。     

补肾抗衰片对肾虚痰瘀型2型糖尿病高脂血症患者的影响

[目的]观察补肾抗衰片对肾虚痰瘀型2型糖尿病高脂血症患者的影响。[方法]采用随机数字表法,将80例符合入选标准的患者分为对照组(40例)和治疗组(40例)。所有患者采用饮食控制及运动常规治疗,对照组继续给予二甲双胍每次500 mg,3次/日,拜糖平每次50 mg,3次/日,治疗组在对照组治疗的基础上加用补肾抗衰片口服,6片/次,3次/d,观察8周。观察两组患者治疗前后空腹血糖(FBG)、总胆固醇(TC)、甘油三酯(TG)、低密度脂蛋白(LDL-C)、高密度脂蛋白(HDL-C)等指标变化,高脂血症疗效,中医证候评分及疗效的改变。[结果]治疗后,治疗组FBG、TC、TG、LDL-C及中医证候均明显改善,与治疗前比较有统计学差异(P0.01),且明显优于对照组(P0.05或P0.01);2组HDL-C均有升高的趋势,但与治疗前及两组之间比较无统计学意义(P0.05);高脂血症及中医证候总有效率明显优于对照组(P0.01)。[结论]补肾抗衰片治疗肾虚痰瘀型2型糖尿病高脂血症患者能明显降低FBG、TC、TG、LDL-C及改善中医证候,对高脂血症及中医证候疗效显著。     

决明子降血脂有效部位的研究

目的研究决明子降血脂的有效部位。方法采用系统溶剂提取法对决明子进行分部位提取,制得决明子提取物。建立小鼠高脂血症模型,对各提取物进行降血脂药效学研究,确定决明子降血脂有效部位。结果决明子正丁醇提取物具有明显的降血脂作用,能显著降低高脂血症小鼠血清总胆固醇(TC)和甘油三酯(TG)。结论正丁醇提取物为决明子降血脂有效部位。