双黄巴布剂体外透皮促进剂的筛选

目的 对透皮吸收促进剂:氮酮、油酸、丙二醇单一或混合应用时对盐酸小檗碱体外经皮渗透的促进情况进行考察,为进一步筛选基质处方做准备.方法 采用体外经皮渗透实验方法,用增渗倍数(enhancement ratio,ER)来衡量渗透促进剂对药物的经皮渗透作用的大小.结果 与结论优选出最佳透皮促进剂配比:氮酮:丙二醇:油酸＝3%:5%:1%,其具有最大透皮速率,所以选用3%A+5%PG+l%OA做为双黄巴布剂的透皮促进剂.     

如意金黄巴布剂中小檗碱经皮渗透研究

采用改良Ｆｒａｎｚ扩散池法和人体剩余量法,研究如意金黄巴布剂中小檗碱的经皮渗透特性,ＨＰＬＣ法检测透过的小檗碱,结果表明,小檗碱可以透过皮肤而被吸收,其经皮渗透过程符合Ｈｉｕｇｕｃｈｉ方程,而且两种透皮试验方法具有良好的相关性,提示如意金黄巴布剂经皮渗透效果良好,适于经皮给药,体外透皮试验在一定程度上可以反映药物透皮吸收的真实情况。     

止痛巴布剂的体外透皮促进剂筛选

目的:优选止痛巴布剂的体外透皮促进剂.方法:采用Franz扩散池,以磷酸缓冲液pH 7.4为接收介质,经白兔腹部离体皮肤渗透,HPLC测定阿魏酸含量,计算药物累积透皮量和累积渗透率,考察透皮吸收促进剂氮酮、N-甲基-2-吡咯烷酮、丙二醇单独使用或混合使用对阿魏酸体外经皮渗透效果的影响.结果:最佳透皮促进剂为3％氮酮+3％丙二醇.N-甲基-2-吡咯烷酮几乎不能增加阿魏酸的透过量,单独加入2％氮酮使阿魏酸透过率增加1.7倍,单独加入3％丙二醇使阿魏酸得透过率增加1.4倍,3％氮酮与3％丙二醇联合使用使阿魏酸的透过率约增加2.2倍.结论:3％氮酮+3％丙二醇作为止痛巴布剂的透皮促进剂效果最好.     

不同渗透促进剂对消肿定痛膏体外透皮吸收的影响

为研究不同渗透促进剂对消肿定痛膏体外透皮吸收的影响，筛选有效复合透皮促进剂，提高消肿定痛膏透皮吸收率。用离体兔皮为经皮渗透屏障，薄层扫描法测定士的宁碱透过量，比较氮酮、尿素2种透皮促进剂单独和复合使用的促渗透效果。结果显示，3％氮酮与6％尿素单独和复合使用，可提高乳膏中士的宁碱的累积经皮渗透量，与空白对照，渗透速率分别提高8．4、9．9和12．1倍。表明乳膏中使用复合促渗剂对药物的促渗效果最好。     

透皮促进剂对天山雪莲巴布剂中3种有效成分经皮渗透的影响

目的:研究不同透皮促进剂对天山雪莲巴布剂中3种有效成分紫丁香苷、绿原酸及芦丁体外经皮渗透的影响,筛选有效的透皮吸收促进剂.方法:采用改良的Franz扩散池,以离体大鼠皮肤为透皮屏障,用高效液相色谱法测定透皮吸收促进剂对紫丁香苷、绿原酸及芦丁的透皮速率及累积透皮百分率等体外透皮吸收动力学参数的影响.对氮酮(azone)、丙二醇(PG)透皮吸收促进剂单独应用和合用的促渗效果进行考察.结果:7%氮酮为促进剂,天山雪莲巴布剂中紫丁香苷、绿原酸及芦丁3种有效成分的促透效果最好.结论:通过考察促进剂对天山雪莲巴布剂中紫丁香苷、绿原酸及芦丁的影响,为天山雪莲巴布剂的制备提供实验依据.     

如意金黄巴布剂透皮吸收研究

采用改良Franz扩散池法，研究了如意金黄散及其剂改新制剂如意金黄巴布剂中小檗碱的透皮吸收特性，HPLC法检测透过的小檗碱。结果表明：散剂改为巴布剂后能显著提高其透皮吸收效果，如意金黄巴布剂透皮吸收过程符合Higuchi方程，具有一定的缓释效果。     

舒胸巴布剂的渗透促进剂研究

目的探讨氮酮、丁香油两种渗透促进剂对舒胸巴布剂透皮渗透的影响。方法制备不同浓度氮酮、丁香油及不含渗透促进荆的舒胸巴布剂，以该巴布剂中的主要有效成分阿魏酸为考察指标，通过体外透皮试验，研究氮酮和丁香油的渗透促进作用。结果不同浓度的丁香油和氮酮均有渗透促进作用，丁香油优于氮酮，其最佳浓度为3％，最高增渗倍数为3．68倍。结论以阿魏酸累积渗透量为指标，选择3％丁香油作为舒胸巴布剂渗透促进剂最为适宜。     

消炎镇痛巴布膏剂的体外透皮吸收研究

目的对消炎镇痛巴布膏剂中的主药丹参透皮特性进行研究,优选消炎镇痛巴布膏剂最佳渗透促进剂。方法以丹酚酸B和丹参酮ⅡA为指标性成分,采用Franz扩散池法进行体外透皮吸收实验,用HPLC法测定丹酚酸B和丹参酮ⅡA在不同促渗剂下的透皮吸收速率和累积透皮渗透量。结果丹酚酸B和丹参酮ⅡA在不同的促渗剂下具有不同的透皮吸收量,在氮酮-丙二醇(1∶1)促渗条件下,巴布剂中丹酚酸B和丹参酮ⅡA透皮吸收速率分别为3.62、1.35μg/(cm2.h)(大鼠皮肤),24 h累积渗透量分别为88.72、16.12μg/cm2,分别是不含促渗剂的巴布膏剂透皮吸收速率的6倍和10倍。结论以氮酮-丙二醇(1∶1)作为渗透促进剂,对水溶性丹酚酸B和脂溶性丹参酮IIA都有较好的促渗作用。     

不同透皮促进剂对复方麻黄贴剂中麻黄碱透皮吸收的影响

目的研究不同透皮促进剂对中药复方麻黄贴剂中麻黄碱的透皮吸收的影响。方法采用改良Franz扩散池装置,运用HPLC法对麻黄碱进行含量测定,对不同透皮促进剂的促渗效果进行考察。结果氮酮单独使用或与其他促渗剂混合使用,渗透促进效果均较佳,说明氮酮在促进麻黄碱的渗透过程中起主导作用。氮酮和丙二醇合用体外透皮速率K可达94.280μg·cm-2·h-1。结论氮酮与丙二醇合用可促进麻黄碱的透皮吸收,可作为本复方的透皮促进剂。     

球面对称设计法筛选青藤碱贴片中的透皮吸收促进剂

目的：为制备青藤碱膜剂选择合适的透皮吸收促进剂。方法：以裸鼠皮肤为实验屏障,采用球面对称设计法从氮酮、丙二醇、油酸中选择合适的透皮吸收促进剂及最佳配比。结果：氮酮、丙二醇、油酸的含量分别为６％,１％,６％时,青藤碱有最大的透皮速率常数。结论：氮酮丙二醇油酸（６∶１∶６）的复合体是青藤碱贴片的优良透皮吸收促进剂。     

软肝消水巴布剂的研制及其体外透皮研究

目的:研究软肝消水巴布剂的成型工艺,体外透皮行为及其释放规律。方法:采用正交设计,利用离体大鼠皮肤透过试验,优化软肝消水巴布剂的基质配方;采用Franz’s扩散池法,考察透皮促进剂氮酮、丙二醇对人参皂苷Rg1的促渗透能力;采用桨碟法,考察释药规律。结果:软肝消水巴布剂中人参皂苷Rg1的透皮速率为0.394μg/cm2/h(大鼠皮肤),12 h能累积释放90%以上,释放规律符合一级模型。结论:软肝消水巴布剂中人参皂苷Rg1的释放速度大于透过皮肤的速度,为皮肤控释型制剂,加入复合促渗透剂能提高药物的透皮速率。     

痹痛巴布剂中多元复合透皮吸收促进剂的优选

目的:优选痹痛巴布剂中多元复合透皮促进剂(MCPE).方法:采用Frans扩散池法进行体外透皮吸收试验,以单位面积累积释放量为指标,采用单因素试验考察1％冰片(B0),1.5％氮酮(AZ),5％丙二醇(PG)及1％薄荷脑(MT)对痹痛巴布剂中桂皮醛体外经皮渗透的影响;以透皮速率、外观及初黏力的综合评分为指标,通过U7(74)均匀设计法优化MCPE的配比.结果:1％MT,1％ BO,5％ PG及1.5％AZ对痹痛巴布剂中桂皮醛的透皮渗透均具有不同程度的促进作用;MCPE最佳BO-AZ-PG-MT配比为1.33％:1.90％:6.40％:1.30％.结论:优选的MCPE可明显提高痹痛巴布剂的透皮速率常数,同时对其外观质量及初黏力的影响较小.     

不同促渗剂对氢溴酸高乌甲素贴片体外经皮渗透的影响

目的：研究不同促渗剂单用、合用对氢溴酸高乌甲素贴片的体外透皮促渗作用。方法：采用不同种类和浓度的促渗剂，制备氢溴酸高乌甲素贴片。采用改良Franz扩散池，以人体皮肤为模型，以高效液相色谱法测定接受液中药物含量，进而计算其累积透皮量和稳态透皮速率。结果：3%油酸、氮酮、丙二醇，1%十二醇、肉豆蔻酸异丙酯的促透效果较好，并尤以油酸和氮酮作用更为显著。而氮酮与丙二醇以及与油酸合用时均小于其单用时的效果。此外，促渗剂浓度亦影响氢溴酸高乌甲素的经皮渗透。结论：以氮酮或3%油酸为促渗剂，可以制备得到具有较高透皮速率的氢溴酸高乌甲素贴片。氮酮与其他促渗剂的合用不利于氢溴酸高乌甲素的经皮渗透。     

不同组分透皮吸收促进剂增强黄腐酸钠软膏的透皮效应

目的:考察不同组分透皮吸收促进剂对黄腐酸钠软膏经皮渗透的影响。方法:采用改进Franz扩散装置,测定黄腐酸钠的渗透量。对氮酮、丙二醇、薄荷油3种透皮吸收促进剂单独应用和任意2种合用的促进效果进行考察。结果:2%氮酮和6%丙二醇配伍使用促进效果最佳,可使黄腐酸钠软膏的渗透速率提高6.5倍。结论:透皮吸收促进剂可促进黄腐酸钠软膏的透皮吸收。     

氮酮、丙二醇对丁香贴剂中丁香苦苷透皮吸收的影响

目的：研究透皮促进剂对中药丁香贴剂中丁香苦苷的透皮吸收的影响。方法：采用改良Franz扩散池装置,运用HPLC法对丁香苦苷进行含量测定,对氮酮、丙二醇及二者按不同比例的促渗效果进行考察。结果：氮酮、丙二醇单独使用均对丁香苦苷有促透作用,氮酮促透效果较强,二者混合使用渗透促进效果更佳,说明氮酮在促进丁香苦苷的渗透过程中起主导作用,丙二醇发挥了协同作用。氮酮和丙二醇合用体外透皮速率J可达68.516mg.cm^2.h^-1。结论：氮酮与丙二醇合用可促进丁香苦苷的透皮吸收,可作为本贴剂的透皮促进剂。     

宝泻灵提取物的体外透皮吸收研究

目的研究不同透皮促进剂对宝泻灵提取物中各指标性成分体外经皮渗透的影响,筛选出有效的透皮吸收促进剂。方法采用改良的Franz扩散池,以离体大鼠皮肤为透皮屏障,通过体外透皮实验,用高效液相色谱法测定不同渗透促进剂对提取物中各指标性成分吴茱萸次碱、丁香酚和肉桂醛的累积渗透量、透皮渗透速率等体外透皮吸收动力学参数的影响。结果低比例氮酮、以及3%氮酮与不同比例丙二醇联合使用时的累积渗透量均有明显提高,其中以3%氮酮 10%丙二醇作为复合促进剂时的促渗作用最强。结论通过考察渗透促进剂对宝泻灵提取物各指标性成分的影响,为研究其透皮给药提供了参考依据。     

消癖健乳巴布剂的制备与体外透皮研究

目的：研制消癖健乳巴布剂并探讨其体外透皮吸收特点。方法：以水溶性高分子材料为基质制备消癖健乳巴布剂,用高效液相色谱法测定淫羊藿苷的经皮渗透量,利用改良的Franz扩散池研究消癖健乳巴布剂的经皮吸收特点。并且考察氮酮对淫羊藿苷的促渗效果。结果：制备的消癖健乳巴布剂具有良好的延展性,外观平整光滑,且能满足黏弹性要求;淫羊藿苷可缓慢透过大鼠皮肤;透皮吸收符合零级动力学过程;氮酮使淫羊藿苷的体外透皮速率及透过量显著增加。结论：消癖健乳巴布剂为一种新型控释型经皮给药制剂。     

两种巴布剂基质的体外经皮渗透性考察

目的：对所制备的中药巴布剂进行透皮吸收实验研究。方法：采用改进的透皮扩散试验仪进行经皮渗透实验，经高效液相测定吴茱萸所含吴茱萸碱、吴茱萸次碱在一定时间的经皮累积透过量，并进一步考察两种巴布剂基质的经皮渗透规律。     

优选复方穿蛭透皮贴中透皮吸收促进剂

目的 研究不同透皮吸收促渗剂对复方穿蛭透皮贴中丹皮酚和人参皂苷Rg1的透皮吸收的影响,筛选出有效的透皮吸收促进剂.方法 采用Franz扩散池,以小鼠离体皮肤为渗透屏障,比较不同透皮促渗剂对指标成分透皮吸收的影响.采用正交试验法,以累积渗透量为指标考察氮酮、丙二醇、薄荷醇3个因素对复方穿蛭透皮贴透皮吸收影响,并筛选最佳透皮吸收促进剂的比例和浓度.结果 氮酮、丙二醇用量为3％,薄荷醇用量为1％时,丹皮酚和人参皂苷Rg1透皮吸收率最高,促渗透效果最明显.结论 氮酮-丙二醇-薄荷醇(3％:3％:1％)是复方穿蛭透皮贴较理想的透皮吸收促进剂.     

复合型透皮吸收促进剂对黄芩苷透皮吸收的影响

目的：研究复合型透皮吸收促进剂对黄芩苷体外渗透动力学的影响。方法：用均匀设计法，以裸鼠皮肤为实验屏障，从氮酮，丙二醇，油酸组合中筛选最佳的透皮吸收促进剂。结果：氮酮，丙二醇，油酸浓度分别为6%，10%，0%时黄芩苷有最大渗透速率常数。结论：复合型透皮吸收促进剂较单味透皮吸收促进剂有较好的透皮吸收效果。