桑叶提取物对体外α-葡萄糖苷酶活性的影响

目的 研究桑叶提取物对α-葡萄糖苷酶活性的影响.方法 采用葡萄糖氧化酶法,利用蔗糖为底物,以酵母产α-葡萄糖苷酶和大鼠小肠上皮细胞(IEC -6)中酶来研究桑叶提取物对酶活性的影响.结果 在酶-抑制剂模型上,不同浓度桑叶提取物(5,2.5,1.25,0.625 mg/ml)对α-葡萄糖苷酶抑制活性分别为54.62％,39.79％,8.51％,6.62％;5 mg/ml阳性药物(阿卡波糖)的抑制作用为65.60％;在IEC -6细胞模型上,不同浓度桑叶提取物(200,100,50μg/ml)对α-葡萄糖苷酶的抑制活性分别为26.88％,12.76％,5.92％;250μg/ml的阳性对照(阿卡波糖)抑制率为47.46％.结论 桑叶提取物对α-葡萄糖苷酶活性具有抑制作用,随抑制率浓度增加而增加,对桑叶提取物降糖药物开发具有指导意义.     

木蝴蝶提取物对α-葡萄糖苷酶的抑制作用

目的研究木蝴蝶提取物对α-葡萄糖苷酶的抑制作用。方法将木蝴蝶的80%乙醇提取物依次用石油醚、乙酸乙酯、正丁醇萃取,测定各部分对α-葡萄糖苷酶的抑制作用,并对抑制作用最强的部分进行酶抑制动力学研究。结果正丁醇萃取部分(n-BO)对α-葡萄糖苷酶的抑制作用最强,在试验质量浓度25~212.5 mg/L,其最大抑制率为93.45%,半数抑制浓度(IC50)为47.96 mg/L,抑制活性高于阳性对照阿卡波糖(Acarbose IC50=56.98 mg/L)。抑制动力学表明n-BO为竞争性抑制,抑制常数(Ki)为27.05 mg/L。结论木蝴蝶醇提物中n-BO对α-葡萄糖苷酶具有显著抑制作用,n-BO富集了抑制α-葡萄糖苷酶的有效成分。     

龙眼叶提取物对α-葡萄糖苷酶抑制活性研究

目的:研究龙眼叶不同提取物对α-葡萄糖苷酶的抑制活性。方法:通过建立体外α-葡萄糖苷酶抑制模型,对龙眼叶提取物进行活性筛选,并对提取物浓度与抑制活性关系进行研究。结果:龙眼叶乙酸乙酯提取物(IC_50=0.105 2mg/mL)和正丁醇提取物(IC_50=0.1261mg/mL)均有较好的α-葡萄糖苷酶抑制作用,抑制活性大于阳性对照药阿卡波糖(IC_50=0.1960mg/mL),且抑制活性呈浓度依赖性。结论:龙眼叶乙酸乙酯和正丁醇提取物对α-葡萄糖苷酶活性有抑制作用,具有开发治疗糖尿病降血糖药物的价值。     

琴叶榕根提取物对α-葡萄糖苷酶、α-淀粉酶的抑制作用

目的:研究琴叶榕根2种提取物对α-葡萄糖苷酶和α-淀粉酶活性的抑制作用。方法:采用超声辅助提取法制备琴叶榕根乙醇提取物,回流提取法制备琴叶榕根水提取物。以pNPG (对-硝基苯基-α-D-吡喃葡萄糖苷)和可溶性淀粉为底物分别测定琴叶榕根提取物对α-葡萄糖苷酶(酵母来源和小鼠小肠来源)和α-淀粉酶活性的影响。结果:琴叶榕根乙醇提取物和水提取物均具有较好的α-葡萄糖苷酶和α-淀粉酶抑制活性,其对酵母菌源α-葡萄糖苷酶的半数抑制浓度(IC50值)分别为:(128.13±3.28)、(1923.45±3.24)μg/mL;对小鼠小肠源α-葡萄糖苷酶的半数抑制浓度(IC50值)分别为:(531.04±5.72)、(2232.27±5.76)μg/mL;对α-淀粉酶的半数抑制浓度(IC50值)分别为:(714.25±4.37)、(1141.28±1.23)μg/mL。结论:琴叶榕根乙醇提取物抑制α-葡萄糖苷酶活性和α-淀粉酶均强于水提取物,有作为新型α-葡萄糖苷酶抑制剂开发价值。     

琴叶榕根提取物对α-葡萄糖苷酶、α-淀粉酶的抑制作用

目的:研究琴叶榕根2种提取物对α-葡萄糖苷酶和α-淀粉酶活性的抑制作用。方法:采用超声辅助提取法制备琴叶榕根乙醇提取物,回流提取法制备琴叶榕根水提取物。以pNPG (对-硝基苯基-α-D-吡喃葡萄糖苷)和可溶性淀粉为底物分别测定琴叶榕根提取物对α-葡萄糖苷酶(酵母来源和小鼠小肠来源)和α-淀粉酶活性的影响。结果:琴叶榕根乙醇提取物和水提取物均具有较好的α-葡萄糖苷酶和α-淀粉酶抑制活性,其对酵母菌源α-葡萄糖苷酶的半数抑制浓度(IC50值)分别为:(128.13±3.28)、(1923.45±3.24)μg/mL;对小鼠小肠源α-葡萄糖苷酶的半数抑制浓度(IC50值)分别为:(531.04±5.72)、(2232.27±5.76)μg/mL;对α-淀粉酶的半数抑制浓度(IC50值)分别为:(714.25±4.37)、(1141.28±1.23)μg/mL。结论:琴叶榕根乙醇提取物抑制α-葡萄糖苷酶活性和α-淀粉酶均强于水提取物,有作为新型α-葡萄糖苷酶抑制剂开发价值。     

金花茶种子对α-葡萄糖苷酶活性的抑制作用研究

目的 研究金花茶种子乙醇提取物及醇提物的乙酸乙酯部分、正丁醇部分及水溶部分三个极性部位对α-葡萄糖苷酶的抑制作用。方法 采用体外抑制α-葡萄糖苷酶活性模型测定活性并进行酶抑制动力学研究,通过Lineweave-Burk作图法确定抑制类型。结果 金花茶种子乙醇提取物、乙酸乙酯部分、正丁醇部分及水溶部分均有抑制α-葡萄糖苷酶作用,其IC_(50)分别为37.74、335.90、20.53、17.80μg/ml,活性均高于阳性对照药阿卡波糖(484.90μg/ml)。其中阿卡波糖为竞争性抑制剂,其余均为非竞争性抑制剂。结论 金花茶种子为首次报道对α-葡萄糖苷酶有抑制活性,而正丁醇部分与水层部分为其抑制α-葡萄糖苷酶的有效部位。     

栀子抑制α-葡萄糖苷酶活性成分研究

目的:研究栀子中α-葡萄糖苷酶活性抑制成分.方法:采用4-硝基酚-α-D-吡喃葡糖苷(PNPG)法,反应体系为67 mmol·L-1磷酸钾缓冲液870 μL,1 g·L-1谷胱甘肽溶液25 μL,2.74 U· mL-1α-葡萄糖苷酶溶液35 μL,15 mmol·L-1pNPG溶液70μL,0.1 mol·L-1 Na2CO3溶液4 mL,测定栀子各提取部位对α-葡萄糖苷酶活性抑制作用.结果:栀子总提取物、环烯醚萜类、栀子黄色素类在质量浓度50.0,100.0 g·L-1时能显著抑制α-葡萄糖苷酶的活性,抑制率分别为61.47％,83.20％;34.27％,55.73％;78.13％,96.93％.结论:栀子提取物对α-葡萄糖苷酶有抑制作用,有效部位可能为环烯醚萜类和栀子黄色素类.     

尼泊尔酸模α-葡萄糖苷酶抑制活性及抗菌活性研究

目的:对尼泊尔酸模根和地上部分的不同溶剂提取物的α-葡萄糖苷酶抑制作用及抗菌活性进行研究.方法:采用索氏提取法提取尼泊尔酸模不同部位,以96微孔板法测定α-葡萄糖苷酶抑制作用,采用纸片扩散法测定其抑菌圈及MIC值.结果:尼泊尔酸模根和地上部分各提取物均有较好的α-葡萄糖苷酶抑制作用,各提取物的IC50值大小为:RNAE(2.13 μg/mL)、RNAM(2.13μg/mL)、RNRE(3.83 μg/mL)、RNRM(22.5 μg/mL)、RNRe(36.01 μg/mL)和RNAP(56.59μg/mL),远低于阳性对照Acarbose(1 081.27 μg/mL).抑制动力学实验表明,尼泊尔酸模地上部分乙酸乙酯提取物的抑制类型为非竞争性抑制,其甲醇提取物为混合型抑制.尼泊尔酸模根石油醚和乙酸乙酯部分有抑菌活性,尼泊尔酸模根石油醚部分对SA、MRSA、ESBLs的MIC分别为0.25、0.25、0.125 mg/disc;尼泊尔酸模根乙酸乙酯部分对SA、MRSA的MIC分别为0.25、0.25 mg/disc.结论:尼泊尔酸模各提取物对α-葡萄糖苷酶活性的抑制效果均很好,尼泊尔酸模根的抑菌活性较好.     

西藏绿萝花提取物对α-葡萄糖苷酶的抑制及抗氧化作用

目的:研究西藏绿萝花提取物对α-葡萄糖苷酶的抑制及抗氧化作用.方法:将西藏绿萝花的70%乙醇提取物依次用石油醚、乙酸乙酯、正丁醇萃取,然后测定各部分对α-葡萄糖苷酶的抑制及抗氧化作用.结果:乙酸乙酯的萃取部分对α-葡萄糖苷酶的活性抑制较强,半数抑制浓度IC50为43.63 μg/mL,比阿卡波糖抑制α-葡萄糖苷酶的IC50值250 μg/mL低的多,抵制动力学表明为竞争性抑制,Ki值为21.49 μg/mL;乙酸乙酯及正丁醇萃取部分具有较强抗氧化作用,0.42 μg/mL的乙酸乙酯及正丁醇萃取部分对DPPH·自由基的清除率分别可达到88.5%、93.6%,与0.3 mg/mL的抗坏血酸对DPPH·自由基的清除率96.3%相当;乙酸乙酯萃取部分对氧自由基亦有一定的清除作用,IC50为0.27 mg/mL.结论:西藏绿萝花醇提取物的乙酸乙酯萃取部分有较强的α-葡萄糖苷酶抑制及抗氧化作用;正丁醇萃取部分有较强的抗氧化作用.     

新疆金鸡菊提取物体外对α-葡萄糖苷酶的影响

目的：研究新疆金鸡菊五种提取物体外对α-葡萄糖苷酶活性的影响。方法：用醇提法并有机溶剂萃取法制备新疆金鸡菊5种提取物,用体外α-葡萄糖苷酶抑制模型对5种新疆金鸡菊提取物进行α-葡萄糖苷酶抑制活性筛选。结果：新疆金鸡菊的5种提取物体外对α-葡萄糖苷酶的活性均有抑制作用,其中提取物Ⅲ的IC50最低,活性最强。结论：在体外,新疆金鸡菊提取物在一定浓度下有抑制α-葡萄糖苷酶活性的作用。     

应用α-葡萄糖苷酶抑制剂高通量筛选模型筛选降血糖中药

 目的建立筛选α-葡萄糖苷酶抑制剂的体外高通量筛选模型,并对30味常用清热解表中药进行筛选。方法应用大鼠小肠上段提取的α-葡萄糖苷酶,以蔗糖作为底物,通过测定反应体系中葡萄糖的生成量来检测α-葡萄糖苷酶的活性。通过优化酶促反应条件,建立检测α-葡萄糖苷酶活性的比色测定法及其抑制剂体外筛选的方法,并对30味中药共72个样品进行高通量筛选。结果阿卡波糖对α-葡萄糖苷酶的抑制活性与文献报道相近;筛选发现鸭跖草、山慈菇和桑叶等3味中药的不同极性提取物对α-葡萄糖苷酶有可重复的抑制作用。结论应用比色法建立的筛选模型可进行α-葡萄糖苷酶抑制剂的高通量筛选及中药相关活性物质的发现。     

桑不同药用部位总生物碱对α-葡萄糖苷酶活性的抑制作用

目的:比较桑不同药用部位(桑叶、桑枝、桑白皮)总生物碱对α-葡萄糖苷酶活性的抑制作用。方法:采用采用蒸发光散射检测器(ELSD)-高效液相色谱法(HPLC)测定桑不同药用部位总生物碱中1-脱氧野尻霉素(DNJ)含量;以半数抑制浓度(IC 50)为评价指标,以阿卡波糖为阳性对照,以对-硝基苯基-α-D-吡喃葡萄糖苷为底物,采用体外抑制模型评价桑不同部位总生物碱对α-葡萄糖苷酶活性的抑制作用。结果:桑不同药用部位总生物碱中DNJ质量分数为桑白皮生物碱(30.1%)>桑枝生物碱(25.8%)>桑叶生物碱(21.4%)。桑不同药用部位总生物碱对α-葡萄糖苷酶抑制作用强度为桑枝生物碱>桑叶生物碱>桑白皮生物碱>阿卡波糖。结论:在桑枝、桑叶、桑白皮总生物碱中,以桑枝总生物碱对α-葡萄糖苷酶活性抑制作用最强,为桑资源开发辅助降血糖的药品和保健食品提供依据。     

12种中药的水及乙醇提取液对酪氨酸酶抑制作用的比较

[目的]比较12种常用美白中药70%乙醇提液与水提液对酪氨酸酶活性的抑制能力。[方法]利用受试物抑制蘑菇酪氨酸酶催化底物(L-多巴)发生反应从而减少黑色素生成的原理,以维生素C作标准对照,用分光光度计测定反应液在475 nm的吸光度,通过吸光度比较各受试物对酪氨酸酶活性的抑制能力。[结果]12种中药均对无细胞系蘑菇酪氨酸酶活性有不同程度的抑制作用,其中甘草等5种中药的70%乙醇提物对酪氨酸酶的抑制作用强于其水提物的抑制作用;桑叶等7种中药的水提物对酪氨酸酶的抑制作用强于其醇提物的抑制作用。[结论]通过对比常用美白中药的醇、水提取物对酪氨酸酶活性的抑制作用,筛选天然物作为纯天然美白化妆品原料,拥有广阔的发展前景。     

Inhibition of alpha-glucosidase and amylase by bartogenic acid isolated from Barringtonia racemosa Roxb. seeds

Barringtonia racemosa presents a wide range of therapeutic applications. In the course of identifying bioactives from Indian medicinal plants it was observed that the hexane, ethanol and methanol extracts of B. racemosa seeds displayed potent yeast and intestinal alpha-glucosidase inhibitory activities. The methanol extract was found to be superior among them. However, none of the extracts exhibited pancreatic alpha-amylase inhibitory activity, rather the ethanol and methanol extracts accelerated the alpha-amylase enzyme activity. Interestingly, however, bartogenic acid isolated from the methanol extract inhibited alpha-amylase also. This is the first report identifying alpha-glucosidase inhibitory activity in B. racemosa seed extracts and assigning to bartogenic acid an alpha-glucosidase and amylase inhibitory property. The presence of bartogenic acid in B. racemosa seeds as a major compound is also reported for the first time in this communication.     

桑叶乙醇提取物体外对呼吸道合胞病毒的抑制作用

目的:研究桑叶体外对呼吸道合胞病毒(RSV)的作用。方法:采用细胞培养技术,将51.2 g·L-1桑叶液(70%乙醇提取物)倍比稀释后与密度为1.0×104/m L Hep-2细胞作用72 h,观察细胞病变效应(CPE),通过MTT法测定半数中毒浓度(TC50)。不同浓度桑叶液、Hep-2细胞与0.01 m L 100 TCID50RSV作用1,2 h后,测定其半数抑制浓度(IC50)和抗病毒指数(TI),以利巴韦林为阳性对照,评判桑叶抗RSV效果。结果:桑叶质量浓度在0.01~12.8 g·L-1,对RSV的抑制率表现出量效关系,TC506.56 g·L-1,IC501.015 g·L-1,TI 6.46。桑叶体外有抗RSV作用,比利巴韦林毒性小,抗病毒指数大,安全范围大(P<0.05)。结论:桑叶对RSV有明显的抑制作用,既能抑制RSV的吸附和生物合成,又能直接杀死病毒。     

桑叶生物碱类成分研究概况

桑叶是我国的传统中药之一。现已分离出的8种生物碱单体,其中已知1-脱氧野尻霉素(1-DNJ)具有高效的糖苷酶抑制作用,fagomine能够促进胰岛素分泌和降低胰岛素抵抗,同时,桑叶总生物碱还具有抑制糖原分解的活性。本文主要对其单体结构、生物活性、提取纯化工艺和检测方法的研究进行归纳讨论,对近几年的桑叶生物碱研究现状进行综述。通过研究桑叶生物碱的化学结构和性质,并且总结分析其含量检测的各种方法和原理及适用范围,从而为生物碱检测方法的进一步改进提供参考。另外,桑叶生物碱在结构上以吡咯烷型生物碱、去甲莨菪烷型生物碱、亚氨型生物碱为主,分子中均具有2~5个羟基的多羟基生物碱,某些羟基与葡萄糖、半乳糖形成α,β糖苷。但是,目前桑叶生物碱的含量测定方法主要集中在对其中1-脱氧野尻霉素的研究上,对于总生物碱含量的测定方法研究相对较少。因此,在1-DNJ含量测定的方法基础上,建立合适的桑叶总生物碱含量测定方法很有必要,也为充分开发桑叶药用价值提供了铺垫。     

桑叶生物碱、黄酮及多糖对HepG2细胞胰岛素抵抗的改善作用

目的:探讨桑叶生物碱、黄酮及多糖对Hep G2细胞胰岛素抵抗的改善及其作用机制。方法:采用高糖高胰岛素培养基诱导Hep G2细胞形成红外(IR)模型,葡萄糖氧化酶法检测正常组、模型组、罗格列酮组、生物碱组、黄酮组及多糖组的细胞葡萄糖消耗情况,并用RT-q PCR法检测C-Jun氨基端激酶(JNK)通路相关基因的表达,观察桑叶生物碱、黄酮及多糖改善Hep G2细胞胰岛素抵抗及其作用机制。结果:高糖及高胰岛素培养基培养Hep G2细胞,使细胞葡萄糖消耗率明显下降,造成胰岛素抵抗的细胞模型,给予桑叶生物碱、黄酮及多糖干预之后,细胞葡萄糖消耗率明显上升,同时下调JNK和上调IRS-1,AKT mRNA的表达。结论:桑叶生物碱、黄酮及多糖均可增加Hep G2细胞的葡萄糖消耗量,其改善胰岛素抵抗作用可能与调节JNK信号通路有关。     

桑枝提取物对α-葡萄糖苷酶的作用

目的:研究桑枝提取物对α-葡萄糖苷酶活性的影响。方法:分别采用水、乙酸乙酯及乙醇对桑枝进行提取,以4-硝基酚-α-D-吡喃葡萄糖苷(pNPG)为底物,测定各提取物对α-葡萄糖苷酶活性的作用。结果:桑枝水提取物和桑枝乙醇提取物对α-葡萄糖苷酶活性均具有抑制作用,当提取物浓度为30μg.mL-1时,水提物和醇提物的抑制率分别为51%和56%,而桑枝乙酸乙酯提取物对α-葡萄糖苷酶活性具有增强作用。结论:桑枝的不同药用提取部位对α-葡萄糖苷酶活性具有不同的作用。     

Free radical scavenging, enzyme inhibitory constituents from antidiabetic Ayurvedic medicinal plant Hydnocarpus wightiana Blume

Hydnocarpus wightiana is advocated in traditional Indian medicine to possess strong antidiabetic activity. In the course of identifying bioactive fractions from Indian medicinal plants we observed that acetone extract of the seed hulls of H. wightiana possess strong free radicals (DPPH and ABTS) scavenging, alpha-glucosidase and moderate N-acetyl-beta-D-glucosaminidase inhibitory activities. Further fractionation of the extract led to the isolation of hydnocarpin, luteolin and isohydnocarpin in substantial yields. All the compounds showed strong ABTS scavenging property. However, only luteolin could display strong DPPH scavenging activity. Furthermore, all the three compounds also showed varying degrees of alpha-glucosidase and N-acetyl-beta-D-glucosaminidase inhibitory activity, luteolin being the superior. The kinetics of alpha-glucosidase inhibition by these compounds showed that acetone extract inhibits the enzyme in competitive manner however, luteolin and isohydnocarpin showed mixed-type inhibition. This is the first report assigning hydnocarpin and isohydnocarpin free radical scavenging, alpha-glucosidase and N-acetyl-beta-D-glucosaminidase inhibitory properties and luteolin as N-acetyl-beta-D-glucosaminidase inhibitor. This study suggests that presence of amphiphilic antioxidant molecules along with enzyme inhibitory activities in the acetone extract of H. wightiana seed hulls may be responsible for the antidiabetic properties as advocated in traditional medicine.