槟榔药理毒理探讨与合理用药思考

槟榔Areca catechu位列我国名贵的"四大南药"之首,至今已有1 800多年药用历史,且临床应用广泛。槟榔的药理作用多集中在驱虫、抗肿瘤、抗衰老、抗动脉粥样硬化和对消化系统、神经系统的作用上。近年来,食用槟榔致口腔癌事件等安全问题发生,而药用槟榔与食用槟榔的主要化学成分均为槟榔碱,药用槟榔的临床安全性遭受质疑。基于化学成分剖析槟榔药理/毒理作用特点,探讨其临床应用注意事项,以期为槟榔临床安全合理用药提供参考依据。     

炮制对槟榔化学成分的影响

目的:研究炮制对槟榔化学成分的影响。方法:采用多种分析方法分别对槟榔炮制前后槟榔碱、鞣质、氨基酸和微量元素等各成分的含量进行测定和比较。结果:槟榔碱的含量由高到低依次为生槟榔>制槟榔>炒槟榔>焦槟榔;鞣质的含量由高到低依次为制品>炒品>生品>焦品;氨基酸总量和必须氨基酸总量由高到低依次为生槟榔>制槟榔>炒槟榔>焦槟榔;微量元素的变化则是随炮制程度加重而逐渐增加。结论:不同的炮制条件对槟榔的化学成分有明显的影响。     

槟榔碱细胞毒性及其作用机制研究进展

槟榔是重要的中药材之一，生物碱是其主要活性物质，其中槟榔碱含量最高。槟榔碱因具有抗菌、促消化、抗血栓等药理作用而广泛运用，其生物安全性也备受关注。体内外研究表明，槟榔碱能造成多种细胞损害，主要是导致细胞形态的破坏，生存率的降低，生理功能异常，甚至细胞凋亡。其毒性机制的研究包括活性氧水平升高、细胞自噬作用等多个方面。本文对槟榔碱对上皮细胞、内皮细胞、成纤维细胞、神经细胞、脂肪细胞、生殖细胞六种靶细胞的毒性作用及可能机制进行综述，以期为槟榔碱生物安全性研究和更为有效的临床应用提供参考。     

槟榔药理毒理研究进展

该文综述了槟榔的主要化学组成及对神经系统、消化系统、心血管系统、泌尿系统、生殖系统的药理作用及毒理作用。槟榔对多种寄生虫都有抑制或杀灭作用,能兴奋胆碱受体,促进小鼠胃肠推进运动,抑制幽门螺旋杆菌、许兰氏黄癣菌、流感病毒。嚼食槟榔可使口腔黏膜纤维化,具有致癌致突变作用,且有生殖和神经系统毒性。中药槟榔饮片配伍使用未见有不良反应报道。     

槟榔碱提取及分析方法研究进展

槟榔碱是槟榔中的主要生物碱之一,有着诸多药理作用及毒副作用。准确测定槟榔中槟榔碱的含量对于槟榔及其制剂的质量控制十分重要。介绍从槟榔中提取槟榔碱的现行标准方法——回流提取法和文献报道的主要方法-超声提取法、超临界CO_2流体提取法和亚临界水提取法,并介绍槟榔碱含量测定的药典规定方法-高效液相色谱法和文献报道的化学滴定法、毛细管电泳法、薄层色谱法、分光光度法和液相色谱质谱联用技术。通过综述各方法的原理和代表性分析条件,简要比较各种方法的优缺点,以期为提升槟榔碱的检测标准提供参考。     

RP-HPLC法测定胃通颗粒中槟榔碱的含量

胃通颗粒由乌药、槟榔等药组成,具理气消胀、和胃清热的功效,主治功能性消化不良,是即将批准的三类中药新药。其中,槟榔中所合成分槟榔碱,具有兴奋胆碱受体的作用,使消化液分泌旺盛,增加食欲,是槟榔中的特征性及主要活性成分。文献报道槟榔药材中槟榔碱的含量测定,方法主要有水蒸气蒸馏后酸碱滴定法、非水滴定法、电位滴定法、极谱法、酸性离子比色法、薄层扫描法,液相色谱法主要为离子交换色谱法[1] 。药典中所载药材含测方法     

芍药汤配伍槟榔治疗痢疾的实验探讨

芍药汤为《素问病机气宜保命集》卷中方,有芍药、当归、黄芩、黄连、大黄、肉桂、槟榔、木香、炙甘草九味药。功能调和气血,清热解毒,治湿热痢。方中槟榔、木香为导滞行气,属“通因通用”法。根据药理研究,槟榔有驱虫作用,与其含主要成分槟榔碱有关;尚有抗真菌和病毒作用,则可能与其中所含鞣质有关。槟榔碱对机体的作用是直接用作于M-胆碱受体的拟胆碱药,能增加胃肠运动等。未见对痢疾杆菌等有抗菌作用的报道。从现代医学来看,痢疾     

槟榔的炮制研究

槟榔是棕榈科植物槟榔的干燥成熟种子,可杀虫消积、行气行水,用于食积腹胀、绦虫、姜片虫、血吸虫、痢疾等,其主要成分为槟榔碱.传统炮制经验为"勿曝洒"、"经火无力",传统炮制品有槟榔片、焦槟榔、槟榔炭,今我院试用一种槟榔新工艺饮片--槟榔颗粒.笔者对槟榔的5种炮制品进行了总生物碱的薄层层析及槟榔碱的含量测定,旨在为槟榔传统炮制品种及新工艺饮片的临床应用提供理论根据.     

槟榔碱不同配伍环境下在肝微粒体中的代谢研究

目的:观察槟榔碱在槟榔提取液中、四磨汤中和单独使用时在大鼠肝微粒体中的代谢情况。方法:采用体外温孵的方法研究槟榔碱单独或配伍使用时在大鼠肝微粒体中的代谢情况。通过高效液相色谱法分析槟榔碱在肝微粒体孵育液中的含量变化。结果:槟榔碱在槟榔水提液中、四磨汤中和单独使用时的代谢情况存在明显差异。结论:四磨汤中的其他成分能够干扰槟榔碱在肝微粒体中的代谢情况,从而起到降低槟榔碱毒性的作用。     

槟榔炮制方法探讨

<正> 槟榔为棕榈科植物槟榔(Arecat caechu)的干燥成熟种子,具有驱虫消积、利气行水的功效,其主要有效成分为槟榔碱。槟榔的传统炮制方法是浸泡至透切片,这种方法可使槟榔碱的损失达25%。因而近年来对槟榔炮制提出了多种改进方法如淋润法、直接粉碎法等,其中直接粉碎法得到了较多的提倡。我院多年来槟榔炮制采用先淋润、后闷润、再切片的方法。笔者以槟榔的有效成分槟榔碱的含量为依据,对五种槟榔炮制方法进行了比较研究,报道如下。一、实验材料及方法本实验所用槟榔购自蕲春县蕲州中药材     

免疫调节抗病毒中药的特性与应用

近期中国及世界各国的新型冠状病毒肺炎(COVID-19)疫情严重,目前尚无特效药。西医抗新型冠状病毒(SARS-Co V-2)药物的安全性和有效性均在考察和试验中。中国多地用中医药治疗COVID-19临床治愈率较高,且治疗经济性较好。免疫调节抗病毒中药在调节免疫力的同时具有抗病毒作用,在治疗COVID-19中应用较多。筛选2000-2020年中国知网、万方、维普和Pubmed数据库明确报道具有抗病毒和免疫调节作用的11种免疫调节抗病毒中药(甘草、广藿香、金银花、黄芩、连翘、厚朴、柴胡、板蓝根、大黄、黄芪、鱼腥草),总结了其有效成分的抗病毒和免疫调节作用、理化性质及药动学特性,以及在临床方剂和中成药中的应用,以期为中医药更好地用于COVID-19临床防治提供参考。     

半夏曲炮制中4种优势微生物的生理生化特性及黄色素含量测定

目的研究半夏曲中4种优势微生物的生理生化特性,测定炮制过程中不同时间点各样本的黄色素含量,为揭示半夏曲炮制机制奠定基础。方法以半夏曲中筛选出的4株优势菌枯草芽孢杆菌Bacillussubtilis、宛氏拟青霉Paecilomyces variotii、丝衣霉菌Byssochlamys spectabilis、黑曲霉Aspergillus niger为研究对象,分别测定它们的最适宜生长温度、pH值,利用糖类的产酸能力以及产淀粉酶、蛋白酶、黄色素的能力,同时测定半夏曲炮制过程中5个不同时间点样本的黄色素含量。结果枯草芽孢杆菌、宛氏拟青霉、丝衣霉菌、黑曲霉生长的最适温度分别为35℃、29℃、29～31℃、39℃,最适pH值分别为7.0、7.0、7.5、7.0。4种菌均具有产淀粉酶和蛋白酶的能力,宛氏拟青霉、丝衣霉菌具有产黄色素能力。5个不同时间点样品的黄色素质量分数分别为69.875、69.875、71.750、119.500、137.875μg/g。结论 4种优势微生物在半夏曲炮制中可能起重要作用。     

芦根及其混淆品的鉴定

该文对芦根及其混淆品(芦竹根、南荻根和芒根)的原植物形态、性状、横切面组织构造和粉末特征进行了系统研究和比较,确定芦根及其3种混淆品的主要鉴别特征,为禾本科植物资源的合理应用提供了科学依据。     

灯心草煅炭前后UPLC指纹图谱研究及菲类成分含量测定

目的 建立灯心草及其炮制品灯心炭超高效液相色谱法（UPLC）指纹图谱及灯心草中3个菲类成分含量测定方法,比较灯心草炮制前后质量差异。方法 采用UPLC建立灯心草、灯心炭指纹图谱,并进行相似度评价,采用方差分析、聚类分析（CA）、主成分分析（PCA）对结果进行评价。结果 建立了灯心草与灯心炭UPLC指纹图谱,生品标定15个共有峰,炭品标定16个共有峰,与相对应的对照指纹图谱相似度均大于0.89;通过CA将灯心草和灯心炭聚为两类,PCA筛选出4个主因子;确定了灯心草3个菲类成分的UPLC定量方法。结论 建立的指纹图谱方法稳定可靠,炮制后灯心草化学成分发生变化,为灯心草临床用药及质量控制提供参考。     

耐胆汁型牛黄转化菌的分离、鉴定及其牛黄转化活力研究

目的 分离和鉴定能够耐受牛胆汁的牛黄转化细菌,并应用到体外培育牛黄的制备。方法 从形成牛黄的牛胆囊胆汁中分离到可在牛胆汁中长期存活且具有较强牛黄转化能力的菌株（NDZNM-01）,观测其外部形态、理化性状、分类学地位、牛胆汁耐受力,以及牛黄转化活力。结果 根据对NDZNM-01菌株外部形态与生理生化特征的检测结果,判断为柠檬酸杆菌属细菌。进一步根据其16S rDNA序列的聚类分析结果,显示该菌株与其他3种柠檬酸杆菌属的细菌聚在一个分支上,但形成单系,属于新发现的菌株。应用菌株NDZNM-01发酵新鲜牛胆汁,其中的胆红素含量增加了2.35倍,胆酸含量增加了2.13倍。结论 综合对NDZNM-01菌株的形态观察、生理生化鉴定,以及分子鉴定结果,NDZNM-01属于一种能够耐受牛胆汁的柠檬酸杆菌属的肠道细菌,具有高效转化牛胆汁为牛黄的活力。该牛黄转化细菌最终命名为Citrobacter bovis NDZNM-01 Wang Houwei,菌种收藏编号为CGMCC24893。     

基于多糖组成和含量的3种基原黄精质量比较和识别研究

目的通过定性与定量分析,结合化学计量学方法,比较黄精3种基原植物中多糖的组成和含量差异,为黄精药材质量评价提供参考。方法采用红外光谱法(FTIR)和柱前衍生化-HPLC(PMP-HPLC)法比较3种基原黄精中多糖的差异;采用紫外光谱法(UV)测定总多糖含量。结果 3种基原黄精多糖的IR平均光谱和二阶导数图谱差异明显,主成分分析(PCA)、偏最小二乘法判别分析(PLS-DA)及聚类分析(HCA)分析均可将3种基原的黄精加以区分;PMP-HPLC图谱显示3种基原黄精中多糖的单糖组成存在差异,共有成分为D-甘露糖、D-核糖、L-鼠李糖、D-半乳糖醛酸、D-葡萄糖醛酸、D-半乳糖、D-葡萄糖、D-木糖、D-阿拉伯糖和L-岩藻糖;结果表明,所测样品多糖含量符合《中国药典》2015年版的要求。结论本研究所建立方法为黄精类药材的多糖组成研究和质量评价提供了新的参考。     

基于性状特征结合泡沫试验快速鉴别川牛膝及其伪品、掺伪品

目的:对川牛膝和伪品头花杯苋、杂牛膝及其掺伪品进行快速鉴别。方法:采用性状特征结合泡沫试验对川牛膝、伪品、掺伪品进行鉴别,其中性状特征方面,对形状、大小、质地、色泽、气、味6个方面进行观察及鼻嗅口尝,泡沫试验方面,以产生的泡沫体积为判断指标,对取样量、加水量、振摇时间、粉末粒度、水温、重复性、掺伪比例及其稳定性8个方面进行考察和验证。结果:性状特征方面,川牛膝及其伪品头花杯苋、杂牛膝在形状、大小、色泽、质地、气、味上均表现出较为明显的差异,尤其是伪品存有色红、味苦麻的专属性鉴别要点。泡沫试验方面,优选的泡沫试验参数为,称取待测样品粉末(过3号筛)0. 3 g,置具塞刻度试管中,加水10 m L,密闭,用力上下振摇1 min,静置5 min,所得方法能鉴别出川牛膝、伪品和掺伪5%以上的掺伪品。川牛膝、伪品和不同比例的掺伪品产生的泡沫体积在5～30 min内无变化,9 h内略有下降,但幅度很小,且掺伪比例越高,产生泡沫的体积越大且稳定性越好。对8批川牛膝和8批伪品验证得出,川牛膝产生泡沫体积均2 m L,伪品均13 m L,5%掺伪品均 5 m L,表现出统计学差异。综合性状特征结合泡沫试验,得出川牛膝真伪及掺伪的5个专属性鉴别要点。结论:通过5个专属性鉴别要点,性状特征结合泡沫试验能有效的将川牛膝和伪品头花杯苋、杂牛膝及其掺伪品鉴别区分,且具有准确、简易、时耗短、可行性强等特点,为川牛膝真伪及掺伪鉴别提供新的方法和参考依据。     

止血调经颗粒HPLC指纹图谱研究及其主成分定量测定

目的首次建立止血调经颗粒甲醇提取物的HPLC指纹图谱,同时对其中芍药苷和毛蕊异黄酮葡萄糖苷的含量进行测定。方法赛默飞Ultimate TM U3000系列高效液相色谱仪;Thermo Acclaim TM 120 C18色谱柱(250 mm×4.6 mm,5μm);流动相为乙腈-水,梯度洗脱;体积流量为1 m L/min;柱温30℃;检测波长254 nm;进样量10μL。结果止血调经颗粒甲醇提取物指纹图谱共标记了11个共有峰,10批样品的相似度均大于0.95;其中,指纹峰分别来自黄芪(1、5、7、10号峰)、党参(1号峰)、续断(2、3号峰)、白芍(4号峰)、当归(6号峰)、茜草(6、8、11号峰)和仙鹤草(9号峰),确定3个已知成分,分别为芍药苷、毛蕊异黄酮葡萄糖苷和芒柄花素;芍药苷和毛蕊异黄酮葡萄糖苷的质量分数分别为1 062.00、84.08μg/g。结论该方法重复性好,简便可靠,可用于止血调经颗粒的快速鉴别,为该复方制剂的质量控制提供有效手段。     

气相色谱-串联质谱法结合QuEChERS法快速检测中药中50种农药残留

目的 建立运用气相色谱-串联质谱（GC-MS/MS）法快速筛查460份中药材及其中药饮片（43份）中常用的50种农药残留。方法 通过对比《中国药典》2020版中药中农药残留的前处理方法,优选中药中50种农药残留的适配性前处理方法。中药样品经乙腈溶剂提取,以Qu ECh ERS法处理,采用GC-MS/MS测定,内标法定量。结果 在460份检测样品中共检出农药残留66份,总检出率为14.3%,检出禁用农药6份,检出率为1.3%,43份中药饮片中农药残留检出率为11.6%,未检出禁用农药。农残的检出是季节性分布集中出现在第3、4季度,农贸市场和种植地的农残检出率明显高于医院和药店,并且存在农残超标情况。中药中根类和叶类受污染最重,中药材全草类中农药残留最多,检出率为20.4%,其次为叶类18.3%和根茎类16.3%,中药饮片中农残最高为叶类,检出率为15.4%,全草类检出率为11.1%、根茎类检出率为6.2%,全草类、根茎类和叶类存在样品中检出多种农药残留的现象。结论 该方法简单快速、灵敏度高、重现性好、准确度高,可快速筛查中药中农药残留,为保障中药质量提供参考。     

中药及活性成分促进伤口愈合的研究进展

由于生长因子类生物制剂药物在治疗伤口愈合中的局限性,从传统中药中挖掘缓解炎症反应、促血管生成、重塑上皮组织、加速伤口愈合的中药及其活性成分,对治疗慢性伤口有积极意义。除传统的活血止血类药物如丹参Salviae Miltiorrhizae Radix et Rhizoma、三七Notoginseng Radix et Rhizoma、姜黄Curcumae Longae Rhizoma、乳香Olibanum等及其活性成分外,清热药如积雪草Centellae Herba、黄连Coptidis Rhizoma,补益药中黄芪Astragali Radix、淫羊藿Epimedii Folium等及其活性成分,复方托里消毒散、生肌化瘀汤等在伤口愈合各阶段都具有积极的调控作用。通过对活血止血类、清热类、补益类药物及其活性成分和复方治疗伤口愈合作用机制进行综述,为了解中药药效物质在治疗慢性伤口的相关研究提供参考和依据。