氟哌啶醇季铵盐衍生物的合成及其扩冠活性的研究

目的：合成氟哌啶醇季铵盐衍生物并研究其对冠状动脉的作用。方法：以氟哌啶醇为原料，将其与卤代烃在回流的情况下进行反应而得到其季铵盐衍生物。采用猪冠脉条生物测定法和Langendorff灌流法研究这些衍生物对冠状动脉的作用。结果：合成了7个新化合物(1-7)，其中化合物7量效依赖地压低KCl所致的猪冠脉条收缩曲线，阻断较大剂量所致的冠脉条痉挛，并量效依赖地拮抗脑垂体后叶素所致的离体豚鼠心脏冠脉流量减少。结论：化合物7显示了良好的扩张冠状动脉的作用，值得进一步研究。     

N-取代苄基氟哌啶醇氯化物的合成及其扩张冠状动脉活性的研究

目的：合成N-取代苄基氟哌啶醇氯化物并研究其对猪冠状动脉的作用。方法：以氟哌啶醇为原料，分别与取代氯苄化合物回流下反应得到N-取代苄基氟哌啶醇氯化物。采用生物检定法研究目的化合物对KCl致猪冠状动脉收缩曲线的影响。结果：合成了7个新化合物（F1-F7）。生物活性实验表明：所有目的化合物均可使KCl致猪冠脉收缩曲线压低。其中F7表现出强的扩张冠脉的活性。结论：N-取代苄基氟哌啶醇季铵盐衍生物的扩血管活性与化学结构有着密切的关系，分子中哌啶环苄基苯环上取代基的不同和取代位置直接影响化合物的扩血管活性。     

N-烷基氟哌啶醇季铵盐的合成及对细胞钙离子的影响

目的：合成N-烷基氟哌啶醇季铵盐衍生物并研究其对血管平滑肌细胞钙离子的作用。方法：以氟哌啶醇为原料,将其与碘代烷在回流的情况下进行反应而得到相应季铵盐衍生物。以激光扫描共聚焦显微镜技术测定活细胞内钙离子的动态变化。结果：合成了6个新化合物(Ⅰ—Ⅵ),其中化合物Ⅳ量效依赖地使KCl诱导的细胞内钙荧光强度出现持续性下降。结论：Ⅳ具有抑制KCl诱导的血管平滑肌细胞电压信赖性钙通道的开放作用,从而降低细胞内的钙离子浓度。     

氟哌啶醇季铵盐衍生物对冠状动脉作用的研究

观察氟哌啶醇季铵盐衍生物对冠状动脉的作用。方法：利用氟哌啶醇所致小鼠锥体外不良反应模型。观察其衍生物（Ｆ３）的作用;利用猪冠状动脉条生物鉴定。观察Ｆ（１０＾－６,１０＾－５ａｎｄ１０＾－４ｍｏＬ／Ｌ＿对ＫＣｌ（１０－４０ｍｍｏＬ／Ｌ）诱导的冠脉条收缩的拮抗作用,阻断由ＫＣｌ（４０ｍｍｏ／Ｌ）诱导的冠脉条的收缩;利用豚鼠离体心脏灌注,观察Ｆ３（１０＾－６,５＊１０＾－６,１０＾－５ｍｏＬ／Ｌ）拮抗脑     

N-取代苄基氢化氟哌啶醇氯化物的合成及其初步构效关系的研究

目的:合成一系列N-取代苄基氢化氟哌啶醇氯化物并做初步构效关系分析。方法:以hal为原料,将其氢化再分别与取代氯苄化合物回流下反应得到N-取代苄基氢化氟哌啶醇氯化物(FB8~11、FB13)。采用生物检定法研究目的化合物对KCl致猪冠状动脉收缩曲线的影响。结果:合成了5个新化合物(FB8~11、FB13),药理活性结果显示:多数目的化合物不同程度地表现为舒张血管活性。结论:N-取代苄基氢化氟哌啶醇氯化物分子中羰基还原并不影响化合物的扩冠活性。     

N-取代苄基氟哌啶醇氯化物的合成与生物活性

目的：合成N-取代苄基氟哌啶醇氯化物并研究其心血管活性。方法：在回流情况下使氟哌啶醇与取代氯苄化合物反应.得到N-取代苄基氟哌啶醇氯化物。采用生物检定法，以兔胸主动脉螺旋条为标本，研究其对KCl诱导的血管收缩的作用。结果：合成了6个N-取代苄基氟哌啶醇氯化物(F8-13)。多数化合物表现为不同程度的拮抗KCl所致兔胸主动脉螺旋条收缩血管活性，其中R11的血管收缩抑制活性最强。结论：F11扩张血管活性强于先导化合物，初步构效关系表明，N-取代苄基氟哌啶醇氯化物中苄基苯环上取代基的电性和取代位置可能是影响扩血管活性的重要因素。     

N-取代苄基氟哌啶醇氯化物及其还原物的合成与扩张血管活性

目的 合成N-取代苄基氟哌啶醇氯化物及其还原物并研究它们的扩张血管活性。方法 以氟哌啶醇为原料,通过与取代氯苄化合物在回流下反应得到N-取代苄基氟哌啶醇氯化物;用氢化硼钠将氟哌啶醇还原为氢化氟哌啶醇,再与取代氯苄化合物在回流下反应得到N-取代苄基氢化氟哌啶醇氯化物;以兔胸主动脉螺旋条生物测定法研究其抑制血管收缩的活性。结果 合成了6个N-取代苄基氟哌啶醇氯化物F8-13和5个N-取代苄基氢化氟哌啶醇氯化物FB8-11,FB13;初步生物活性实验结果表明,F8-13表现出不同程度的拮抗KCl所致兔胸主动脉螺旋条收缩血管活性,其中化合物F11的血管收缩抑制活性最强;但FB8-11,FB13的活性均较低。结论 化合物F11扩张血管活性强于先导化合物,初步构效关系表明,N-取代苄基氟哌啶醇氯化物中苄基苯环上取代基的电性和取代位置可能为影响扩血管活性的重要因素。     

氟哌啶醇季铵盐衍生物的生物活性研究

目的:探讨氟哌啶醇季铵盐衍生物F8～F13的离体扩冠活性及对麻醉大鼠整体血流动力学的影响,并分析构效关系.方法:采用生物检定法,观察20 μmol/L目的化合物对KC1诱导的猪冠脉螺旋条收缩曲线的影响;麻醉正常血压SD大鼠,经右颈总动脉插管至左心室,右股动脉插管后,分别5 mg/kg静脉注射6个目的化合物,BL-420型生物机能实验系统记录观察血流动力学效应.结果:F11和F13均具强的降压作用:其中F13兼具良好的扩冠活性,同时在其降低血压的同时可能对SD大鼠具心功能抑制作用,而F11对大鼠心功能无影响.结论:苄基苯环上以对位或邻位甲基取代者更适合作为进一步研究与开发心血管药物的理想先导物.     

氟哌啶醇季铵盐衍生物(F2)对缺血再灌注心律失常的拮抗作用

目的:研究氟哌啶醇季铵盐衍生物(F2)对心肌缺血再灌注引发的心律失常的拮抗作用。方法:采用大鼠Langendorff灌流心脏模型,通过结扎冠状动脉左前降支缺血20 min,解除结扎再灌注,可引出长时间(至少5 min)室性心动过速,在灌流液中加入不同浓度F2,观察其对室性心动过速的拮抗作用。结果:F2可浓度依赖地翻转缺血再灌注引发的室性心动过速,半最大效应浓度为0.46μmol/L。结论:F2对大鼠心脏缺血再灌注心律失常具有拮抗作用。     

吗啡、芬太尼及其拮抗剂纳络酮对猪离体冠状动脉作用

本实验采用猪离体冠状动脉螺旋条灌流实验,观察阿片类药物吗啡(Morphine)、芬太尼(Fentanyl)及纳络酮(Naloxone)对猪离体冠状动脉的作用。结果表明,吗啡、芬太尼对猪离体冠脉血管有收缩作用,呈剂量依赖关系,酚妥拉明(Phentolamine)和纳络酮对吗啡的收缩作用没有拮抗作用,而纳络酮本身可引起冠脉收缩。上述结果说明吗啡对猪离体冠脉收缩可能不是通过阿片受体起作用。氟哌啶醇(Haloperidol)能抑制吗啡的冠脉收缩作用,因多巴胺(Dopamine)对冠脉有扩张作用,故氟哌啶醇的拮抗作用不是通过多巴胺受体。     

麻疹的双相移位研究进展

近年新生儿、婴儿、成人麻疹患者逐年增加,临床表现一般仍较典型,成年人麻疹患者全身中毒症状较重。麻疹抗体检测结果阳性是主要的诊断依据。麻疹发病的双相移位的机理可能是,免疫保护力不足,婴儿出生时麻疹抗体力低。孕期母传胎的麻疹抗体减弱,母经乳汁传给婴儿的抗体减弱,成人麻疹抗体水平逐年下降。预防措施是怀孕前给予育龄妇女麻疹疫苗接种,鼓励母乳喂养,麻疹疫苗计划免疫适当提前,在成人追加麻疹疫苗的免疫,加强病毒变异的研究等。     

腰椎间盘突出症再次手术的原因分析

目的解决腰椎间盘突出症手术中神经压迫。方法对1980～1998年再手术资料进行统计分析,讨论分析再手术原因,再次手术前影像学检查,观察病理变化以确定再手术方法。结果对11例随访6个月～1年,优7例(68．4％),良3例(36．8％),差1例(2．8％)。结论初次手术前详细查体和分析X线片,术中用导尿管和神经剥离探查,尽量避免髓核遗留,手术范围不宜太大,尽量减少对软组织和脊柱结构的破坏,避免形成硬膜囊与神经根粘连而致单纯形疤痕。     

扩张兔皮肤超微结构的变化

目的：动态观察扩张兔皮肤超微结构的变化。方法：选用2--3kg新西兰大白兔64只，分为2大组，快速扩张组和常规扩张组，每组32只，每大组再分为4组，为扩张完成后即时、1周、12周、24周组。每组8只，其中4只为实验组，另4只植入扩张器不扩张作为对照组。透射电子显微镜观察各组皮肤超微结构的变化。结果：表皮扩张后经历--由扩张刺激引起的创伤至完全修复的过程。扩张后即时真皮中成纤维细胞大量增生，功能由静止转向活跃，胶原纤维碎裂成片，弹力纤维部分断裂，炎症细胞浸润；扩张后1周常规扩张组基底膜连续性基本恢复。显示成纤维细胞合成功能活跃。扩张后12周、24周，成纤维细胞趋于稳定、形态狭长，部分胶原排列紊乱，部分有似癜痕样改变。结论：扩张刺激可致兔皮肤创伤。扩张后真皮不可完全修复。     

芹黄素对大鼠缺血视网膜功能恢复的作用

目的观察芹黄素对大鼠缺血视网膜功能恢复的作用。方法30只Long-Evans大鼠用动脉结扎法造成视网膜缺血模型,其中治疗组20只腹腔注射芹黄素,对照组10只注射溶媒二甲基亚酚。用视觉电生理仪检查视网膜功能恢复情况。结果芹黄素治疗组视网膜功能恢复明显好于对照组(P<0.05)。结论芹黄素能促进大鼠缺血视网膜的功能恢复。      

尿液pH值对红细胞检验影响的探讨

[目的 ]通过尿液 pH值对红细胞检验影响的观察 ,更加科学、准确地诊断血尿和血红蛋白尿。[方法 ]采用干化学分析仪检测和尿液显微镜红细胞计数 ,观察 180例正常人尿标本加入正常人血标本后 ,不同 pH值 ,不同时间内 ,观察红细胞溶解情况。 [结果 ]pH <5 .5以下时 ,随着时间的延长 ,红细胞溶解现象明显。 1h后观察有显著性差异 (P <0 .0 5 ) ;2h后有非常显著性差异 (P <0 .0 1)。[结论 ]pH <5 .5时对红细胞计数影响较大 ,易致红细胞发生溶解现象 ,出现假性血红蛋白尿 ,对血尿和血红蛋白尿很难区分 ,给临床诊断造成不便 ,更易引起漏诊和误诊。     

降钙素原变化率的测定对细菌性肺炎的评估价值

目的 探讨降钙素原变化率的测定对细菌性肺炎的评估价值.方法 选取住院治疗的细菌性肺炎患者72例,根据治疗效果分为治疗有效组(有效组)47例和治疗无效组(无效组)25例,对治疗有效组和无效组中的降钙素酶原变化及影响肺炎治疗效果的危险因素进行分析.结果 有效组治疗后3天及治疗后7天的降钙素酶原显著低于无效组的患者(P＜0.05);年龄＞65岁、心功能≥3级、COPD、糖尿病、肺部双侧受累(X线示)、菌血症、感染性休克和3天内降钙素酶原变化率＜30％是影响细菌性肺炎治疗效果的危险因素;感染性休克、肺部双侧受累、3天内降钙素酶原变化率＜30％及心功能≥3级是影响细菌性肺炎治疗效果的独立危险因素.结论 测定降钙素原变化率对细菌性肺炎的疗效评估具有重要临床意义,可在临床推广应用.     

人体寄生虫学多媒体教学效果的初步评估

通过分析多媒体辅助教学方法与传统教学方法在人体寄生虫学教学中的应用,指出多媒体辅助教学对于提高教学质量效果显著,受到了绝大部分同学的赞同和欢迎.     

上颌骨牙源性囊肿刮除手术的疗效观察

目的探讨对上颌骨牙源性囊肿患者进行囊肿彻底刮除手术的临床疗效。方法对我科在2010年1月～2017年9月收治的73例上颌骨牙源性囊肿患者行囊肿彻底刮除手术治疗,对患者术区肿胀消退、术后伤口感染、伤口愈合、牙龈再附着、术后复发、骨质改建、骨质修复等情况随访观察。结果 73例患者术后肿胀消退时间为1～4 d。73例患者术后均未发生伤口感染,伤口均一期愈合。所有患者牙龈再附着情况好,术后均未见复发。术后未见并发症。骨质改建效果好,骨质修复的效果因影像学资料过少,缺乏客观依据,暂不下有效结论。结论对上颌骨牙源性囊肿患者进行囊肿彻底刮除手术,术后患者的恢复情况良好,值得在临床治疗上进行推广。     

头孢他啶用于胸外科感染的疗效分析

目的 观察和评价头孢他啶（泰得欣）应用于普通胸外手术的临床疗效和安全性。方法 采用对比试验，观察2005年8-10月96例普胸手术预防和治疗的疗效和不良反应。结果 泰得欣在预防和治疗术后感染中总有效率95．9％，不良反应发生率为5．2％。结论 泰得欣临床效果满意，使用安全，值得在普胸手术中选用。     

骨淋巴管瘤病1例报告

患者女,19岁,体检发现全身多处固执破坏4个月。影像学检查：平片及CT平扫检查：双侧髂骨、耻骨、股骨颈及股骨上段均可见多发大小不等的低密度影,略呈膨胀性,边界清楚,部分可见硬化边。双侧肱骨上段、肩胛骨近关节盂处骨质及股骨下段、右胫骨近端、左腓骨中上段可见多个囊性骨及右侧锁骨亦可见多发局限性低密度减低区、略呈膨胀性（图1、5）。MRI平扫：脊柱可见多个囊状长T1长T2信号,部分略呈膨胀性。（图2～4）