~3H-α-第二丁基对羟基苄醇在家兔体内的药物动力学研究

本文报道给家兔注入不同剂量的~3H-α-第二丁基对羟基苄醇,观察该药在其体内的药物动力学。结果表明,血中分布相快,消除相慢,消除半衰期T_1/1β为12h。经F值检验和理论计算值与实测值的契合程度比较,表明该药在兔体内的运转符合二室开放模型的动力学方程。     

I－G－018动物体内受体结合研究

通过小鼠和大鼠的体内竞争性抑制实验，证明了安定和α－第二丁基对羟基苄醇（Ｇ－０１８）在动物体内均能抑制￣（１２５）Ｉ－Ｇ－０１８与脑苯二氮受体的特异性结合。抑制率以大脑皮层、小脑、海马和中脑较高，延脑和下丘脑无明显抑制作用，抑制率的高低与苯二氮受体在脑内的分布一致，动物体内实验与体外受体分析的结果一致，从而在体内生理条件下证明了Ｇ－０１８与脑苯二氮受体的特异性结合。     

天麻甙元同系物与同型物的合成及其中枢镇静抗惊活性

以天麻甙元为先导化合物,合成了其同系物9种(Ⅰ—Ⅸ),同型物5种(Ⅹ—XIV)。并进行了抗戊四氮惊厥活性筛选,其中化合物Ⅱ、Ⅲ、Ⅳ、Ⅴ、Ⅵ、Ⅶ、Ⅷ、Ⅸ的抗惊活性为天麻素的1.3～2倍,且有显著性差异。α-第二丁基-对羟基苄醇(Ⅶ)治疗指数达8.7,极有希望开发成为一新结构类型、低毒性的中枢镇静药。     

030 天麻及其酚类化合物对小鼠的抗焦虑作用

天麻Gastrodia elata Blume的抗焦虑作用研究鲜有报道。因此，作者进行了以下试验，研究该植物根茎水提取物（AEGE）以及所含的酚类化合物4-羟基苄醇（HA）和4-羟基苯甲醛（HD）对小鼠在高架十字迷宫实验中的抗焦虑作用，并观察了AEGE与氟马西尼或WAY100635同服对AEGE抗焦虑作用的影响。     

天麻及其酚类化合物对小鼠的抗焦虑作用

天麻Gastrodia elata Blume的抗焦虑作用研究鲜有报道。因此,作者进行了以下试验,研究该植物根茎水提取物(AEGE)以及所含的酚类化合物4-羟基苄醇(HA)和4-羟基苯甲醛(HD)对小鼠在高架十字迷宫实验中的抗焦虑作用,并观察了AEGE与氟马西尼或WAY 100635同服对AEGE抗焦虑作用的影响。选用雄性ICR小鼠。在开场实验中,小鼠给以AEGE50、100、200、400 mg/kg,HA或HD5、10、25、50、100 mg/kg,记录给药1h后小鼠5min内水平运动能力。在高架十字迷宫(EPM)实验中,记录给以试药(剂量同上)1h后,小鼠5min内进入开臂或闭臂的次数与停留时间,以…     

千金子化学成分的研究

目的 对续随子Euphorbia lathyris的种子千金子进行化学成分的研究。方法 采用正反相硅胶柱色谱、凝胶柱色谱和重结晶方法进行分离和纯化，通过理化常数和波谱分析对化合物结构进行鉴定。结果 从千金子乙醇提取物中分离得到结构类型多样的22个化合物，分别是大戟因子L1［euphobia L1，3-O-苯乙酰基-5，15-O-二乙酰基-6(17)-环氧续随子醇，1］、3，7-O-二苯甲酰基-5，15-O-二乙酰基-7-羟基续随子醇(2)、3-O-苯甲酰基-5，15-O-二乙酰基续随子醇(3)、3-O-十六碳酰基巨大戟醇(4)、20-O-十六碳酰基巨大戟醇(5)、3-O-肉桂酰基-15，17-O-二乙酰基-17-羟基交京大戟醇(6)、3-O-苯甲酰基-5，15，17-O-三乙酰基-17-羟基异续随子醇(7)、3-O-烟酰基-5，15-O-二乙酰基续随子醇(8)、3-O-苯甲酰基-5，15-O-二乙酰基-7-O-烟酰基-7-羟基续随子醇(9)、巨大戟醇(10)、续随子醇(11)、七叶树内酯(12)、β-谷甾醇(13)、棕榈酸(14)、1，2，3-三羟基苯(15)、2，3二羟丙基十九碳酸酯(16)、2，3-二羟丙基-9-烯-十八碳酸酯(17)、2，3，4-三羟基丁基-十五碳-3-烯碳酸酯(18)、金色酰胺醇脂(19)、苯甲酸(20)、对羟基苯甲酸(21)、油酸(22)。结论 其中化合物10、11、14～19是首次从千金子中分离得到。化合物1～3是其主要二萜成分。     

5-对(间、邻)氟苄氧基杨梅醇体外抗A549作用的实验研究

目的筛选出5-氟苄氧基杨梅醇抗人肺腺癌A549作用强的同分异构体。方法通过3H-TdR掺入法观察5-对(间、邻)氟苄氧基杨梅醇体外对人肺腺癌A549细胞的抑制作用,确定抑瘤效果最好的5-氟苄氧基杨梅醇结构。结果 100、50、25、12.5、6.25、3.125μg/mL 5-对(间、邻)氟苄氧基杨梅醇衍生物抑制率:5-对氟苄氧基杨梅醇衍生物对A549细胞抑制率分别为(100.0±0.0)%、(100.0±0.0)%、(99.5±0.8)%、(80.6±6.7)%、(42.0±5.5)%、(26.5±4.3)%;5-间氟苄氧基杨梅醇衍生物对A549细胞抑制率分别为(100.0±0.0)%、(99.9±0.0)%、(90.6±3.2)%、(49.2±8.5)%、(22.1±3.6)%、(0.7±1.0)%;5-邻氟苄氧基杨梅醇衍生物对A549细胞抑制率分别为(100.0±0.0)%、(100.0±0.0)%、(92.5±4.2)%、(60.2±10.6)%、(10.7±2.3)%、(4.8±2.8)%。5-对(间、邻)氟苄氧基杨梅醇衍生物对A549细胞均有较好的抑制作用,随着浓度的降低,抑制作用减弱,其中5-对氟苄氧基杨梅醇抑瘤效果最好(P0.01),3.125μg/mL浓度也有较好的抑制作用(P0.01)。结论 5-对(间、邻)氟苄氧基杨梅醇衍生物对A549细胞均有较好的抑制作用,其中5-对氟苄氧基杨梅效果最好。     

羟基积雪草苷对LPS致小鼠痛觉增敏影响研究

目的:观察羟基积雪草苷对小鼠腹腔注射脂多糖(LPS)诱导痛觉增敏型疼痛的影响,并探讨羟基积雪草苷对髓过氧化物酶(MPO)、白介素-6(IL-6)和α-肿瘤坏死因子(TNF-α)的影响.方法:随机将小鼠分为空白组、模型组、盐酸度冷丁组、羟基积雪草苷10、20、40mg·kg-1六组,通过腹腔注射LPS100μg·kg-1建立痛阈增敏型疼痛模型,采用醋酸扭体法、热板法观察羟基积雪草苷镇痛效应;通过MPO试剂盒检测小鼠脑组织MPO活性、ELISA法检测血浆TNF-α,IL-6含量的变化.结果:羟基积雪草苷10、20、40mg·kg-1各组明显减少醋酸扭体次数,提高小鼠痛阈.降低脑组织MPO活性和血浆TNF-α、IL-6含量.结论:MC具有明显镇痛效应,其镇痛效应可能与降低MPO、IL-6和TNF-α有关.     

担子菌黄卷缘齿菌的化学成分

目的研究担子菌黄卷缘齿菌Hydnum rep andum的化学成分。方法通过硅胶、Sephadex LH-20、反相硅胶柱色谱分离化合物,运用氢谱、碳谱、二维核磁共振(1H1-HCO SY,HM QC,HM BC,NOESY)、质谱、高分辨质谱、旋光鉴定结果。结果共分离鉴定了11个化合物,分别是:sarcodon in A(Ⅰ)、scabron ine B(Ⅱ)、3β-羟基-5,α8α-过氧麦角甾-6,22-二烯-3β-醇(Ⅲ)、(22E,24R)-麦角甾-7,22-二烯-3,β5,α6β-三醇(Ⅳ)、(22E,24R)-麦角甾-7,22-二烯-3β-醇(Ⅴ)、苯甲酸(Ⅵ)、对羟基苯甲醛(Ⅶ)、对羟基苯甲酸乙酯(Ⅷ)、乙基-β-D-吡喃葡萄糖苷(Ⅸ)、硫代乙酸酐(Ⅹ)、(2S,2′R,3S,4R)-2-(2-羟基-十八碳酰胺)二十二碳烷-1,3,4-三醇(Ⅺ)。结论所有化合物都是首次在黄卷缘齿菌中分到。     

3,4,5-三甲氧基氯苄的正交优化合成

目的：优化合成3,4,5-三甲氧基氯苄的方法。方法：以四氢呋喃为溶剂,3,4,5-三甲氧基苯甲酸在ZnCl2/NaBH4还原体系中制备3,4,5-三甲氧基苄醇,并经正交设计优化合成工艺研究,醇经氯化反应得到3,4,5-三甲氧基氯苄。结果：经过IR、1H-NMR分析,证明产物是3,4,5-三甲氧基氯苄。结论：该工艺可以较高产率地合成3,4,5-三甲氧基氯苄,并且条件温和。     

林茜草根醇提取物对S - 180荷瘤小鼠抗肿瘤活性试验研究

用林茜草根醇提取物给予S - 180荷瘤小鼠连续灌胃,10 d后测定林茜草根醇提取物对荷S- 180瘤小鼠抑瘤率、碳粒廓清指数、小鼠外周血—肿瘤坏死因子(TNF-α)和白介素-2（IL-2）含量的影响。结果表明,林茜草根醇提取物对荷S - 180瘤小鼠肿瘤的抑瘤率达39.67％,可提高小鼠吞噬碳粒廓清的指数,血清中IL...     

藏药细果角茴香醇提物对内毒素炎症小鼠的保护作用

目的探讨藏药细果角茴香醇提物对革兰阴性细菌的内毒素即脂多糖（LPS）所致小鼠全身炎症反应的保护作用。方法应用BALB／c小鼠腹腔注射LPS导致全身炎症模型,观察小鼠内毒素炎症模型中,细果角茴香醇提物对小鼠肺组织炎症反应和炎性细胞浸润情况、外周血白细胞计数及血清肿瘤坏死因子-α（TNF-α）和白细胞介素-6（IL-6）的影响。结果细果角茴香醇提物减少内毒素炎症过程中肺组织炎症反应和炎性细胞的浸润,降低外周血白细胞数,抑制TNF—d、IL-6的释放（均P〈0．05）。结论细果角茴香醇提物通过多种途径发挥抗炎作用。     

11β-羟基-雌二醇的合成

我们曾从△~(9(11))一雌二醇合成11β-羟基-雌二醇。现报道如下改进合成路线; 该路线用酰化法保护3-羟基,用重铬酸吡啶盐(简称PDC)氧化11α-羟基(17-羟基同时被氧化)均分别较原路线苄醚化保护和Moffett氧化收率     

秀丽莓干燥茎中的化学成分研究

目的研究秀丽莓(Rubus amabilis Focke)干燥茎中的化学成分,阐明秀丽莓药效物质基础。方法采用水提取、柱色谱法以及结晶法对秀丽莓干燥茎进行分离纯化,用核磁共振、质谱等光谱波谱技术对分离得到的化合物进行结构鉴定,并结合高效液相色谱-离子阱-飞行时间质谱法(LC/MS-IT-TOF)对其中的化学成分进行分析,SunFire~(TM)C_(18)色谱柱(4.6 mm×150 mm,5μm),甲醇(A)-0.5%甲酸水溶液(B)为流动相进行梯度洗脱,电喷雾离子源为质谱离子源,同时采用正、负离子检测模式,获得不同化合物的多级质谱数据。结果从秀丽莓干燥茎中分离出了5个化合物,分别鉴定为1,2,8-三甲氧基-6-羟基酮、2α,3α,19α,23-四羟基-乌苏-12-烯-28-酸、齐墩果酸、(+)-儿茶素及(-)-表儿茶素。根据高分辨质谱结果和MS/MS碎片信息,结合对照品质谱信息及相关文献,共鉴定推断出27个化合物,其中1个酮:1-羟基-3,7,8-三甲氧基酮;1个单萜:7-epiphlomiol;5个二萜类:对映-贝壳杉-16-烯-9-醇、对映-16β,17-二羟基-贝壳杉-19-羧酸、对映-贝壳杉-3α(β),16β,17-三醇、甜茶苷、甜茶单糖苷;9个三萜类:2α,3β,23α-三羟基-乌苏-12,18-二烯-28-酸、2α,3β,23α-三羟基-乌苏-12,19-二烯-28-酸、19α-羟基熊果酸、2α,19α-二羟基-乌苏-12-烯-28-酸、2α-羟基乌苏酸、2α,3α-二羟基-齐墩果-12-烯-28-酸、3β,16α,22α,28-四羟基齐墩果-12-烯、3β,16α,22α,23,28-五羟基齐墩果-12-烯及萎陵菜酸;11个黄酮类:原花青素B1~B8、槲皮素-3-O-β-D-吡喃葡萄糖苷、槲皮素及8,3'-二羟基-7,4'-二甲氧基异黄酮。结论化合物1,2,8-三甲氧基-6-羟基酮为蔷薇科植物中首次分离得到;化合物(+)-儿茶素与(-)-表儿茶素为首次从悬钩子属植物中分离得到;其余化合物为首次从秀丽莓中发现。     

大白口蘑子实体的化学成分研究

目的研究大白口蘑(Tricholoma giganteum Massee)子实体的化学成分。方法大白口蘑子实体的乙酸乙酯部位经过硅胶、RP-18、Sephadex LH-20等多种材料进行分离纯化,通过现代波谱技术进行结构鉴定。结果分离鉴定了12个化合物,它们分别为:亚油酸甲酯(1)、亚油酸(2)、麦角甾-4,6,8(14),22-四烯-3-酮(3)、麦角甾-5,7,22-三烯-3β-醇(4)、过氧麦角甾醇(5)、麦角甾-7,22-二烯-3β,5α,9α-三羟基-6酮(6)、麦角甾-7,22-二烯-3β,5α-二羟基-6酮(7)、麦角甾-7,22-二烯-3β,5α,6α,9α-四醇(8)、麦角甾-7,22-二烯-3β,5α,6β,9α-四醇(9)、麦角甾-7,22-二烯-3β,5α,6β-三醇(10)、3β-O-glucopyranosyl-5α,6β-dihydroxy-ergosta-7,22-diene(11)、脑苷脂D(12)。结论化合物1-3、6-12均为首次从该种真菌中分离得到。     

一个新颖的三七皂苷元衍生物及其抗肿瘤活性

目的 研究三七皂苷元衍生物, 并对其进行抗肿瘤活性筛选.方法 人参皂苷Rg1用Smith降解法水解, 水解得到的产物用硅胶柱层析分离和纯化.产物结构式利用NMR的数据分析鉴定.化合物 (1) 和1’-羟基双氧乙基原人参三醇的抗肿瘤活性用CDC25B活性分析和荧光技术检测.结果 得到化合物1’-羟基双氧乙基原人参三醇、20 (S) -原人参三醇和24, 25-烯-3β, 6α-二羟基-12, 20- (1’2’-双氧异丙叉) 双氧丙基-达玛烷.结论 化合物 (1) 是新颖的三七皂苷元衍生物, 结构式命名为1’2’-双氧异丙叉双氧丙基原人参三醇, 对CDC25B有抑制作用, 表明有一定抗肿瘤活性.     

13β-乙基-3-甲氧基-甾-1,3,5(10),9(11)-四烯-17β-醇的硼氢化氧化

13β-乙基-3-甲氧基-甾-1,3,5(10),9(11)-四烯-17β-醇(Ⅰ)经硼氢化氧化,除主要产物112α-羟基物(Ⅱ)外,还分离得到11β-羟基物(Ⅲ),9β-氢-11α-轻基物(Ⅳ),9α-羟基物(Ⅴ)和9α-羟基物(Ⅵ)。(Ⅳ),(Ⅴ)和(Ⅵ)为新化合物。     

苏安心鼻吸贴体内代谢产物的研究

目的 对苏安心鼻吸贴在家兔体内的代谢产物进行研究.方法 采用气相-质谱联用(GC-MS)技术,对苏安心鼻吸贴体内外的化学成分进行鉴别和比较,确定体内可能产生的代谢产物.结果 体外药物成分含有肉桂酸苄酯、苯甲酸苄酯、冰片等:体内药物成分舍有2-羟基苯甲酸甲酯、冰片等.结论 冰片以原型药物形式入血产生疗效,肉桂酸苄酯、苯甲酸苄酯被转为2-羟基苯甲酸甲酯的代谢产物发挥作用.     

半夏中抑制肿瘤坏死因子-α产生的新脑苷

目的 研究半夏Pinellia ternata鲜块茎中的生物活性成分,为其质量评价提供科学依据.方法 采用多种柱色谱方法分离纯化,根据理化性质和谱学方法鉴定结构.采用MTT法,体外观察化合物对脂多糖(LPS)刺激的小鼠腹腔巨噬细胞产生肿瘤坏死因子-α(TNF-α)的抑制作用.结果 分离得到8个化合物,分别鉴定为环阿屯醇(Ⅰ)、β-谷甾醇(Ⅱ)、α-棕榈精(Ⅲ)、胡萝卜苷(Ⅳ)、异半夏苷(1-O-β-D-吡喃葡糖基-(2S,3R,4E,11Z)-2-[(2R-羟基十六碳烯酰基)氨基]-4,11-十八碳二烯-1,3-二醇,Ⅴ)、胡萝卜苷-6'-O-二十烷酸酯(β-谷甾醇-3-O-β-D-葡萄糖苷-6'-O-二十烷酸酯,Ⅵ)、尿嘧啶(Ⅶ)和蔗糖(Ⅷ).环阿屯醇和异半夏苷在10 μmol/L对LPS刺激的小鼠腹腔巨噬细胞产生TNF-α的抑制率分别为54.7%和47.5%.结论 异半夏苷为新化合物,半夏抗炎作用可能与环阿屯醇和异半夏苷有关.     

中国南海黑乳海参共附生白色侧齿霉菌中的甾体类成分

目的对中国南海黑乳海参共附生白色侧齿霉菌Engyodontium album的次生代谢产物进行研究。方法运用硅胶柱色谱、Sephadex LH-20凝胶柱色谱、高效液相色谱等分离手段对白色侧齿霉菌Engyodontium album的乙酸乙酯提取物进行分离纯化,根据现代波谱技术结合文献报道进行结构鉴定。结果共分离得到5个化合物,分别鉴定为:(22E,24R)-5α,8α-过氧化麦角甾-6,22-二烯-3β-醇(1)、(22E,24R)-麦角甾-5,7,22-三烯-3β-醇(2)、(22E,24R)-麦角甾-7,22-二烯-3β,5α,6β-三醇(3)、3β,5α-二羟基-(22E,24R)-麦角甾-7,22-二烯-6-酮(4)、3β,5α-二羟基-6β-甲氧基-麦角甾-7,22-二烯(5)。结论本研究是对黑乳海参共附生白色侧齿霉菌次生代谢产物的首次报道,这5个化合物均为首次从白色侧齿霉菌Engyodontium album中分离得到。