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β-苯乙基异氰酸酯的简便合成法 总被引:3,自引:0,他引:3
目的:研究β-苯乙基异氰酸酯的合成。方法:以β-苯乙胺为原料,通过与三光气反应,一步制得β-苯乙基异氰酸酯。结果:所得产物经IR、MS确证,折光率与文献一致,收纺78.9%。结论:该方法操作简便,反应条件温和,收纺较高,适宜工业规模制备。 相似文献
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目的 探讨胰岛素作为受体介导靶向治疗肝癌药物载体的可行性。方法 将碘苷 (I UdR)与胰岛素共价连接 ,采用聚丙烯酰胺凝胶电泳分离纯化 ,高效液相层析鉴定 ,SDS 聚丙烯酰胺凝胶电泳测定相对分子质量。通过受体结合实验 ,分别测定胰岛素、胰岛素 IUdR的IC50 及KI值 ,评价IUdR与胰岛素共价连接后的受体结合特性。结果 胰岛素 IUdR能同12 5I 胰岛素竞争性与肝癌细胞膜结合。胰岛素的IC50 1为 (5 .0 1± 1.2 4)nmol/L ,IC50 2为 (17.75± 4.86 )nmol/L ,KI1值为 (4 .85±1 12 )nmol/L ,KI2为 (17.6 9± 4.81)nmol/L ;胰岛素 IUdR的IC50 1为 (11.5 0± 2 .83)nmol/L ,IC50 2为(19 35± 5 .11)nmol/L ,KI1值为 (11.2 6± 2 .6 5 )nmol/L ,KI2为 (19.30± 5 .0 2 )nmol/L。结论 胰岛素与IUdR共价偶联后 ,仍具有与胰岛素受体结合的生物活性。胰岛素作为受体介导靶向治疗肝癌药物的载体具有广阔的前景 相似文献
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系列烟酸前体药物的合成 总被引:13,自引:1,他引:12
目的 寻找活性更强,副作用更小的烟酸前体药物。方法 以烟酸为起始原料,采用酰氯法,通过酯键或酰胺键,分别与对乙酰基氨基酚,香草醛,磺胺甲恶唑,L-苯丙氨酸甲酯,盐酸普鲁卡因及诺氟沙星等药物相偶联,合成了6个新目标化合物。结果 化合物的结构均经红外光光谱,核磁共振氢谱,质谱及其元素分析确证。结论 酰氯法是合成烟酸前体药物的一条行之有效的方法。 相似文献
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^3H—天麻素和^3H—天麻甙元的制备 总被引:1,自引:0,他引:1
本文介绍了一种催化氚法制备^3H-天麻素和^3H-天麻甙元的方法,所得产物放射性比活度为510。6GBq(13.8Ci)/mmol。放化纯度大于95%。 相似文献
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肝细胞膜上的肝结合蛋白(HBP)是无唾液酸糖蛋白的受体。作者合成了无唾液酸糖蛋白的类似物—半乳糖新糖白蛋白(NGA)并用其作为肝靶向药物的载体,采用琥珀酸酐法与药物去甲替林(NT)偶联得NGA-NT。以此作模型化合物,经~(99m)Tc标记后的动物放射显像及HPLC检测结果,说明NGA-NT在血中稳定,在肝脏降解释出NT,具有显著的趋肝性。 相似文献
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天麻甙元同系物与同型物的合成及其中枢镇静抗惊活性 总被引:2,自引:0,他引:2
以天麻甙元为先导化合物,合成了其同系物9种(Ⅰ—Ⅸ),同型物5种(Ⅹ—XIV)。并进行了抗戊四氮惊厥活性筛选,其中化合物Ⅱ、Ⅲ、Ⅳ、Ⅴ、Ⅵ、Ⅶ、Ⅷ、Ⅸ的抗惊活性为天麻素的1.3~2倍,且有显著性差异。α-第二丁基-对羟基苄醇(Ⅶ)治疗指数达8.7,极有希望开发成为一新结构类型、低毒性的中枢镇静药。 相似文献
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作者报道了半乳糖-细胞色素C偶联物的制备方法及其对肝无唾液酸糖蛋白受体结合的实验研究。结果表明:该偶联物的肝摄取具有高度的组织特异性、饱和性、种属特异性,符合受体介导结合的基本特征。肝的最大摄取值可达32.9%,且保留了原细胞色素C生物活性的78.5%,说明该偶联物具有明显的肝靶向性,可望成为肝靶向药物或靶向药物的载体。 相似文献