新降压药——柳胺苄心定的药理及其应用

<正> 柳胺苄心定(Labetalol,AH_(5158))是1978年世界卫生组织高血压专家座谈会上推荐的另一个治疗高血压的新药。化学结构式如下:动物实验和临床研究,一致地证明,本药是一种兼有阻断肾上腺素能α和β受体的新型     

柳胺苄心定治疗妊娠高血压综合征的观察与护理

柳胺苄心定兼有α-受体和β-受体阻滞作用。适用于治疗各种类型的高血压。我科1998年10月至1999年6月，采用柳胺苄心定治疗46例妊娠高血压综合征（简称妊高征）患者取得了满意的疗效。报告如下。[第一段]     

IKs通道新型阻断剂293B对犬离体右心房心率和收缩力的影响

Chromanol2 93B( 2 93B)是一种作用于缓慢激活的延迟整流钾电流 (IKs)的新型选择性阻断剂。本实验采用犬离体血液灌流右心房标本 ,观察了 2 93B对心房标本心率及收缩力的影响。结果表明 ,2 93B降低犬离体右心房血液灌流标本的心率和收缩力 ,2 93B的负性频率和肌力作用与M胆碱能受体无关 ,此外 ,2 93B对 β -受体激动剂的正性频率和肌力作用没有影响。上述结果提示 ,在犬右心房组织中 ,2 93B的负性频率和负性肌力作用与M胆碱能受体和 β-受体无关。     

葛根素对豚鼠离体心房的实验研究

摘要:目的:观察葛根素对豚鼠离体心房自律性、收缩幅度、收缩速度、舒张速度和左心房功能性不应期的影响.方法:采用豚鼠离体右心房测定葛根素对其自律性、收缩幅度、收缩速度以及采用豚鼠离体测定葛根素对左心房功能性不应期的影响.结果:葛根素能明显的降低豚鼠离体右心房的自律性、收缩幅度、收缩速度,同时能缩短左心房功能不应期.结论:...     

柳胺苄心定预防氯胺酮心血管反应的临床观察

目的 研究柳胺苄心定预防氯胺酮心血管反应的较佳剂量。方法 采用颈丛神经阻滞麻醉进行颈部手术的患者90例，随机均分为3组。因术中牵拉不适或麻醉不完全而予以静脉注射氯胺酮0.5mg/kg。A，B两组在静脉注射氯胺酮前1min分别予静脉注射柳胺苄心定0.4mg/kg和0.2mg/kg，C组不用柳胺苄心定。观察3组患者用药前后的血压和心率变化。结果 A组用氯胺酮后患者的血压和心率最平稳。B，C两组的血压和心率均明显上升。以C组为甚。结论 在静脉注射氯胺酮0.5mg/kg前，静脉注射柳胺苄心定0.4mg/kg，能有效阻断由氯胺酮引起的心血管反应。     

卡维地洛治疗轻中度原发性高血压的临床疗效观察

目的:观察卡维地洛治疗轻中度原发性高血压的疗效和安全性.方法:随机单盲平行对照试验,符合条件的54例轻中度原发性高血压患者随机分为2组:卡维地洛组29例,柳胺苄心定组25例.每日分别口服卡维地洛20 mg和柳胺苄心定100 mg,分二次给药.每周随访1次.2周后,如患者舒张压>90 mmHg,则剂量加倍,即卡维地洛40 mg、柳胺苄心定200 mg.疗程4周.结果:(1)治疗4周末,卡维地洛组降压总有效率79.3%,柳胺苄心定组降压总有效率84.0%,两组比较无统计学差异.(2)卡维地洛组治疗前后收缩压下降幅度为12.4%,舒张压下降幅度12.9%.柳胺苄心定组治疗前后收缩压下降幅度为11.8%,舒张压下降幅度11.0%.两组比较无统计学差异(P>0.05).(3)不良反应的发生率相似,卡维地洛组为10.1%,柳胺苄心定组为19.2%,常见的不良反应为头晕、皮疹、丙氨酸转氨酶轻度升高,均较轻.结论:卡维地洛20 mg/d～40 mg/d,治疗轻中度原发性高血压安全有效.     

粉防己碱与心脏α受体

本文观察了粉防己碱对心脏α受体的作用,实验以豚鼠离体心脏,大白鼠离体心房为标本,以甲氧胺及肾上腺素(预先用心得安阻断β受体)为激动剂,以心脏心房收缩力为指标,同时记录心率,并与戊脉安、酚妥拉明进行对照比较。实验结果说明:1.大白鼠心房、豚鼠心脏均存有α受体,前者兴奋时产生缓慢的正性肌力作用,后者兴奋时产生初始短暂抑制及随之较长时间兴奋的双相肌力作用。2.粉防己碱与戊脉安对大白鼠心房及豚鼠心脏α受体没有明显作用,提示粉防己碱的抗心律失常作用与心脏α受体可能无关。     

吗啡和脑啡肽对离体豚鼠总胆管括约肌自动节律性运动的影响

用离体豚鼠总胆管括约肌进行离体实验表明,吗啡和亮啡肽对离体豚鼠总胆管括约肌的自动节律性运动具有明显的兴奋作用,且呈剂量—反应关系。鸦片受体阻断剂纳洛酮能有效地阻断吗啡和亮啡肽的兴奋作用。去甲肾上腺素对离体豚鼠总胆管括约肌运动也表现兴奋作用,而这种兴奋作用可被α和β肾上腺素能受体阻断剂所阻断。但这种受体阻断剂却不能阻断吗啡的兴奋作用。 实验结果表明:豚鼠总胆管括约肌存在鸦片受体,吗啡和亮啡肽对离体豚鼠总胆管括约肌的兴奋作用并非通过去甲肾上腺素起作用,并提示内源性鸦片样物质及其受体在总胆管括约肌运动调节中可能具有重要作用。     

苦豆子总黄酮对豚鼠离体心房肌生理特性的影响

观察了苦豆子总黄酮(TF)对豚鼠离体心房肌生理特性的影响。TF减慢豚鼠右心房肌的收缩频率。延长左心房肌的功能不应期,抑制肾上腺素诱发的左心房肌的自动节律,对右心房肌兴奋心未见影响。TF对心肌的影响与其抗心律失常的作用机理有关。     

柳胺苄心定的药理及降压应用

高血压病人血流动力学的主要变化是外周阻力增高及心输出量减少。目前常用的β受体阻滞剂能使心输出量减少(运动时尤为明显),且在用药初期能引起外周阻力的增加,这对降压作用不利。α受体阻滞药通过降低外周阻力引起降压,但能反射性引起心率加快,从而部分抵销了降压效果。柳胺苄心定(labetalol)是兼有α和β     

3＇-大豆苷元磺酸钠对心房自律性及收缩性的影响

目的:研究3'-大豆苷元磺酸钠对心房自律性及收缩性的影响.方法:采用豚鼠离体右心房测定3'-大豆苷元磺酸钠对其自律性、收缩幅度、收缩速度、舒张速度的影响.结果:3'-大豆苷元磺酸钠可降低豚鼠离体右心房的自律性,明显降低豚鼠离体右心房的收缩幅度、收缩速度、舒张速度.结论:3'-大豆苷元磺酸钠可抑制豚鼠离体右心房的自律性,明显降低豚鼠离体右心房的收缩幅度、收缩速度、舒张速度,且具有明显的剂量依赖性.     

β-阻滞剂用于妊娠高血压

用β-阻滞剂治疗妊娠期高血压尚有争论。在一项双盲、安慰剂、对照试验中,Rubin等认为用氨酰心安早期抗高血压治疗能够显著地改善胎儿状况,而Walker等称,单用β-阻滞剂还不够,用柳胺苄心定(labetalol)因有α和β阻滞的性质似更为合理。 56例妊娠高血压分为二组,分别用氨酰心安和柳胺苄心定治疗,结果两组血压均被控制,每日平均剂量:氨酰心安为145±48毫克,柳胺苄心定为614±48毫克。柳胺苄心定     

黄芩甙对儿茶酚胺的拮抗作用

本实验在豚鼠离体主动脉、肺动脉,气管及右心房上,分别证实了黄芩甙可竞争性拮抗肾上腺素、去甲肾上腺素、多巴胺收缩主动脉和肺动脉条的作用;拮抗异丙基肾上腺素舒张气管、增加右心房自发频率的作用;不拮抗苯肾上腺素收缩主动脉条的作用。     

大花飞燕草对离体器官的作用

离体器官实验表明:大花飞燕草对于横纹肌标本—蟾蜍腹直肌无作用,但能拮抗乙酰胆碱对腹直肌的兴奋作用,对家兔十二指肠等平滑肌则表现兴奋作用,阿托品可阻断此兴奋作用。本草且可减慢豚鼠右心房的自动节律降低收缩力,对心表现抑制作用。     

抗高血压新药——柳胺苄心定

<正> 柳胺苄心定(Labetalol 或 Trandate)是目前世界卫生组织推荐的一种抗高血压新药。在药物化学上属于心得安类似物,又含有水杨酰胺基团。在药理学上本药属于α、β受体联合阻断剂,具有较特殊的临床价值。我国1984年已由杭州等制药厂正式投入生产。药理和临床试验证明,柳胺苄心定既能拮抗去甲肾上腺素的缩血管,     

胆汁对豚鼠离体胆囊肌条收缩影响的实验研究

目的：观察不同浓度的胆汁对胆囊平滑肌运动的影响并初步探讨其作用机理。方法：将肌条置于离体平滑肌灌流肌槽内，用生理记录仪记录肌条的收缩活动。结果：(1)胆汁可降低离体胆囊肌条张力，减慢收缩频率，减小收缩波平均振幅。(2)心得安、L—NNA、六烃季胺可部分阻断胆汁对脂囊肌条的作用。结论：胆汁对豚鼠胆囊肌条的作用与肾上腺素能β受体、胆碱能N受体和N0有关。     

α、β受体阻断剂柳胺苄心定(Labetalol)对高血压病人血流动力学的效应

β受体阻断剂现已广泛应用于治疗高血压和心绞痛,α受体阻断剂临床应用尚不多,后者虽也有降压作用,但因反射性心动过速、体位性低血压而限制了临床应用。 Labetalol(柳胺节心定)具有一阻断心脏p受体、血管支气管日2受体和a受体的特性。动物和人的试验证实它具有心得安和阱苯达     

抗高血压新药——柳胺苄心定

柳胺苄心定又名拉贝洛尔(Labetaloli),化学名为5-[1-羟基-2-(1-甲基-3-苯丙胺基)-乙基]水杨酰胺酸盐。本品为兼有α及β受体阻滞作用的抗高血压剂,二者活性之比,口服时为1:3,静注时为1:7。其β阻滞活性相当于心得安的1/4,α阻滞活性为酚妥拉明的1/2。对多种高血压模型均有显著的降压作用,特点是作用强,起效快,稳定地控制血压而体位性低血压较少。本品能降低外周血管阻力,减慢心率,同     

柳胺苄心定减轻氯胺酮全麻剖宫产术副作用的临床观察

目的 :观察氯胺酮全麻剖宫产术中柳胺苄心定减轻其副作用的效果。方法 :将观察对象随机分为观察组和对照组 ,观察组 (A组 ) :在麻醉前 3min按 0 .5 mg/ kg静注柳胺苄心定 ,对照组 (B组 ) :不使用柳胺苄心定 ,观察两组麻醉前后收缩压 (SP)、舒张压 (DP)、心率 (HR)的改变情况。结果 :1两组分别于麻醉后 3min的 SP、HR及麻醉后 7min的 SP改变差异有统计学意义 (P <0 .0 5 ) ;2 A组与基础值相比 ,麻醉后 3、7min SP、DP、HR差异无统计学意义 (P >0 .0 5 ) ;3B组与基础值相比 ,麻醉后 3min SP、DP、HR,麻醉后 7m in SP、HR差异均有统计学意义 (P <0 .0 1)。结论 :柳胺苄心定能有效减轻氯胺酮的心血管兴奋作用 ,不易引起低血压和其它并发症 ,认为氯胺酮全麻剖宫产术中用于减轻其副作用是有效、安全的。     

槲寄生提取物抗缺血性心律失常作用的研究

目的 研究槲寄生提取物(viscum coloratum extract,VCE)抗缺血性心律失常的药理作用.方法采用大鼠冠脉结扎的方法建立心肌梗死模型,观察VCE对心肌梗死大鼠心律失常发生率和心肌梗死面积的影响.制备大鼠离体右心房标本,在浴槽中观察VCE对大鼠右心房收缩性的影响.结果 注射VCE各组与对照组比,心律失常发生减少,心肌梗死面积缩小.低剂量VCE可使大鼠离体右心房收缩力呈现正性肌力,而高剂量VCE呈现负性肌力.VCE的负性肌力作用可被阿托品阻断.高剂量VCE可使大鼠离体右心房收缩频率降低;VCE能使异丙肾上腺素对心肌的收缩作用降低;使CaCl2量效曲线下移.结论 VCE有抗缺血性心律失常的作用,高剂量VCE能使大鼠离体右心房表现为负性肌力和负性频率作用,还能对抗异丙肾上腺素和CaCl2的正性作用,VCE的负性肌力作用可被阿托品阻断提示其抗缺血性心律失常作用可能与激动M受体或其某一亚型有关.