NSP-804的合成及其体外对血小板聚集的抑制作用

ＮＳＰ－８０４化学名为４，５－二氢－６－［４－［（２－甲基－３－氧代－１－环戊烯基）－氨基］－苯基］－３（２Ｈ）－哒嗪酮，是近年来国外发现的一个较好的强心化合物，体内外实验表明其强心作用很强，作用迅速，安全可靠，正在进行临床前研究［１，２］。据报道Ｎ...     

环六亚甲基双乙酰胺对胃癌细胞MGc80—3增殖分化的影响

目的 研究环六亚甲基双乙酰胺（ＨＭＢＡ）对胃癌细胞ＭＧｃ８０－３增殖分化的影响。方法 使用＾３Ｈ－ＴＤＲ标记ＤＮＡ技术来显示ＨＭＢＡ诱导处理前后ＭＧｃ８０－３细胞内ＤＮＡ合成量的变化。结果 ＨＭＢＡ抑制ＭＧｃ－８０－３细胞的生长活动，最高抑制率可达５６．７％，细胞分裂指数降低１．２５倍，细胞核内可标ＤＮＡ量急剧下降，其细胞ＤＮＡ可对照组ＤＮＡ的放射性ＣＰＭ比值约为１：５．２２。结论ＨＭＢＡ通过抑制     

1,4—双（氯甲基）—2—甲氧基—5—壬氧基苯的均聚和共聚研究

以１，４－双（氯甲基）－２，５一二甲基苯（ＢＣＭＤＭＢ）和１，４－双氯甲基－２－甲氧基－５－壬氧基苯（ＢＣＭＭＯＮＯＢ）为单体，采用脱氯化氢法，合成了聚（２，５－二甲基）对亚苯基亚乙烯（ＰＤＭＰＶ）和聚（２－甲氧基－５－壬氧基）对亚苯基亚乙烯（ＰＭＯＮＯＰＶ）；并对ＢＣＭＤＭＢ和ＢＣＭＭＯＮＯＢ的共聚进行了研究。结果表明，适宜的反应条件为：碱与单体的摩尔比为２０∶１，在室温下聚合时间为３０ｈ，碱的ｐＨ＝１４时产率最高。用ＩＲ、１Ｈ－ＮＭＲ、ＵＶ—Ｖｉｓ对聚合物进行了表征。     

多功能桥试剂四（ω—羟丙氧甲基）甲烷及三（ω—羟丙氧甲基）氨…

报道通过延伸方法解决季戊四醇（１）及三羟甲基氨甲烷（２）末端羟基立体位阻的方法。（１）和（２）末端羟基经氰乙基化、醇解和还原等步骤制得标题化合物四（ω－羟丙氧甲基）甲烷（３）及三（ω－羟丙氧甲基）氨甲烷（４），并合成９个衍生物，以摸索（３）和（４）的酰化、醚化及氯化等反应条件，所合成的化合物（３－１３）及（１５）均未见文献报道，其结构经ＩＲ、＾１Ｈ－ＮＭＲ和元素分析确证。标题化合物可作为小分子多功     

萘酰亚胺类共聚色素的合成

以６－溴－１Ｈ，３Ｈ－萘并［１，８－ｃｄ］吡喃－１，３－二酮为原料，经亚胺化、Ｕｌｍａｍｎ缩合后与丙烯酰氯酯化得到具有荧光的可聚合单体６－（Ｎ－丙烯酰氧乙基）氨基－２－（２ ’，４ ’－Ｎ，Ｎ－二甲基）苯基－１Ｈ－苯并［ｄｅ］异喹啉－１，３（２Ｈ）－二酮，它与甲基丙烯酸甲酯经自由基共聚得到具有强烈荧光的聚合色素。     

六亚甲基二乙酰胺诱导人粘液表皮样癌MEC－1细胞分化实验研究

六亚甲基二乙酰胺诱导人粘液表皮样癌ＭＥＣ－１细胞分化实验研究陈宇萍，司徒镇强，吴军正，李波本实验用一定浓度的六亚甲基二乙酰胺（ＨＭＢＡ）体外作用于ＭＥＣ－１细胞，探讨ＨＭＢＡ对人粘液表皮样癌细胞有无诱导分化作用，为进一步研究人粘液表皮样癌的分化和治疗...     

IL—1和IL—6对肾小球系膜细胞炎症效应的作用

应用＾３Ｈ－胸腺嘧啶核苷（＾３Ｈ－ＴｄＲ）掺入法和四甲基偶氮唑ＭＴＴ比色法探讨了人重组白细胞介素１（ｉｎｔｅｒｌｅｕｋｉｎ－１，ＩＬ－１）和白细胞介素６（ｉｎｔｅｒｌｅｕｋｉｎ－６，ＩＬ－６）对成人肾小球系膜细胞增殖的影响。结果发现，在无血清培养条件下，γＩＬ－１（ｒｅｃｏｍｂｉｎａｎｔＩＬ－１）和γＩＬ－６（ｒｅｃｏｍｂｉｎａｎｔＩＬ－６）均不能刺激系膜细胞的繁殖；而在有少量胎牛血清存在的条件下     

HMBA诱导胃癌细胞MGc80—3分化过程中NM—LA—IF体系的变化

目的 研究环六亚甲基双乙酰胺（ＨＭＢＡ）对胃癌细胞ＭＧｃ８０－３核骨架－核周层状体－中间纤维（ＮＭ－ＬＡ－ＩＦ）体系的影响，方法 使用整装电镜及双向电泳技术观察诱导分化前后ＭＧｃ８０－３细胞ＮＭ－ＬＡ－ＩＦ体系结构及蛋白组成的变化。结果（１）ＨＢＭＡ诱导处理后细胞ＮＭ－ＬＡ－ＩＦ系统结构清晰有序，形成相互作用的骨架网络系统。（２）多肽组成变化显著，除了ＬａｍｉｎａＡ，Ｂ，Ｃ以及两种波形纤维蛋白没有     

与肿瘤转移抑制基因nm_（23）高度同源的nm_（23）－H_3b基因的克隆和

ｎｍ＿（２３）是一种有效的肿瘤转移抑制基因，目前已发现的两种人类ｎｍ＿（２３）（Ｈ＿１和Ｈ＿２）的氨基酸肽具有８８％的同源性。我们采用ＰＣＲ技术从人肝基因组ＤＮＡ中扩增ｎｍ＿（２３）序列，经克隆筛选得到５’端３７５ｂｐ克隆，命名为ｎｍ＿（２３）－Ｈ３ｂ。序列分析发现，ｎｍ２３－Ｈ＿３ｂ在４０ｂｐ～７０ｂｐ之间与原序列完全不同，其他序列与ｎｍ＿（２３）－Ｈ１有８６％的同源性，与ｎｍ＿（２３）－Ｈ２有９０％的同源性。ＢｇｌＩＩ消化人肝基因组ＤＮＡ，用ｎｍ＿（２３）－Ｈ＿３ｂＤＮＡ为探针，经ＳｏｕｔｈｅｒｎＢｌｏｔ后发现１０．５、７．９和４．０ｋｂ的３条杂交带，未见与ｎｍ＿（２３）－Ｈ＿１和Ｈ＿２相同的杂交带。因此认为ｎｍ＿（２３）－Ｈ＿３ｂ是一种与人肿瘤转移抑制基因ｎｍ＿（２３）－Ｈ＿１和Ｈ＿２高度同源的新基因克隆。     

新型四环氟喹诺酮类抗菌剂的合成研究

以２，３，４ 三氟苯胺为起始原料，设计一条新的路线，经七步反应合成了与噻唑并噻嗪骈合的新型四环氟喹诺酮类抗菌剂９，１ （环硫亚甲基） ７ 氟 ８ （４ 甲基 １ 哌嗪基） ５ 氧 ５Ｈ 噻唑并［３，２ ａ］喹啉 ４ 羧酸，总收率为３０％。该路线具有步骤少，反应条件温和、后处理简便、收率高等优点     

多功能桥试剂四（ω－羟丙氧甲基）甲烷及三（ω－羟丙氧甲基）氨甲烷的合成

报道通过延伸方法解决季戊四醇（１）及三羟甲基氨甲烷（２）末端羟基立体位阻的方法。（１）和（２）末端羟基经氰乙基化、醇解和还原等步骤制得标题化合物四（ω－羟丙氧甲基）甲烷（３）及三（ω－羟丙氧甲基）氨甲烷（４），并合成９个衍生物，以摸索（３）和（４）的酰化、醚化及氯化等反应条件。所合成的化合物（３～１３）及（１５）均未见文献报道，其结构经ＩＲ、１Ｈ－ＮＭＲ和元素分析确证。标题化合物可作为小分子多功能桥试剂，以增大载体的载药量。     

脑卒中危险因素观察及多元分析

对５６例脑卒中患者及４０名同期健康对照者的血脂，载脂蛋白Ａ１和Ｂ１００进行比较，并对脑卒中多种相关因素进行直线相关和多元逐步回归分析。结果显示：卒中组的年龄、血压及血糖水平高于对照组，而高密度脂蛋白胆固醇（ＨＤＬ－Ｃ）及亚类ＨＤＬ３－Ｃ水平低于对照组（Ｐ〈０．０５），脑卒中与年龄、血压和血糖水平呈正相关，而与ＨＤＬ３－Ｃ水平负相关。     

肿瘤患者免疫细胞活性及T细胞亚群比例的变化

通过＾３Ｈ－ＴｄＲ掺入法、＾３Ｈ－ＴｄＲ释放试验及间接免疫荧光试验，分别研究肿瘤患者外周血淋巴细胞的转化、ＮＫ细胞的活性及Ｔ细胞亚群的比例变化。结果表明，２０例患者外周血淋巴细胞＾３Ｈ－ＴｄＲ掺入功能明显低于对照组，为对照的７３．４％（ｔ检验，Ｐ〈０．０１）。ＮＫ细胞的活性出明显低于正常人（为对照组的８０．１％，Ｐ〈０．０１）。病人外周血Ｔ细胞亚群中，ＴＨ比例明显低于正常对照（Ｐ〈０．０１），Ｔｓ     

白细胞介素－1α诱导牛脑微血管平滑肌细胞增殖及药物的拮抗作用

作者研究了白细胞介素－１α（Ｉｎｔｅｒｌｅｕｋｉｎ－１α，ＩＬ－１α）对培养的牛脑微血管平滑肌细胞增殖的影响。在５～５００ｐｇ·ｍｌ－１范围内，ＩＬ－１α可诱导培养的牛脑微血管平滑肌细胞增殖，当用５０ｐｇ·ｍｌ－１ＩＬ－１α与该平滑肌细胞共孵育２４ｈ时，刺激作用最强，增殖率达２９．１％。欧芹素乙、异欧芹素乙，６－（α，α－苯基乙酰哌嗪基苯基）－４，５－二氢－５－甲基－３（２Ｈ）哒嗪酮在浓度为１０－６～１０－４ｍｏｌ·Ｌ－１时，可剂量依赖性地拮抗ＩＬ－１α诱导的该平滑肌细胞增殖，药物浓度最高（１０－４ｍｏｌ·Ｌ－１）时，抑制率值最大；６－（α，α－二苯基乙酰哌嗪基苯基）－４，５－二氢－５－甲基－３（２Ｈ）哒嗪酮，在低浓度时（１０－６和１０－５ｍｏｌ·Ｌ－１）可抑制ＩＬ－１α诱导的该平滑肌细胞增殖，药物浓度升高，抑制率也加大，而在高浓度时（１０－４ｍｏｌ·Ｌ－１）抑制率下降。     

聚苯乙烯的结构研究

应用稀土配位催化剂Ｎｄ（ｎａｐｈ）３－Ａｌ（ｉ－Ｂｕ）３，在不同的条件下，可以制得白色和黄色的聚苯乙烯粉末，作者对两种聚苯乙烯的结构进行了ＩＲ、１３Ｃ－ＮＭＲ、１Ｈ－ＮＭＲ分析。证明了白色和黄色聚苯乙烯是无规聚合物，黄色聚苯乙烯存在－Ｃ（ＣＨ３Ｃ６Ｈ５）－Ｃ（ＣＨ３Ｃ６Ｈ５）－的结构。     

MEC－1细胞诱导后的嗜银染色变化

用银胶染色技术，对六亚甲基二乙酰胺（ｈｅｘａｍｅｔｈｙｌｅｎｅｂｉｓａｃｅｔａｍｉｄｅ，ＨＭＢＡ）诱导后的人粘液表皮样癌细胞系ＭＥＣ－１细胞进行核仁区嗜银蛋白染色，结果发现诱导组细胞内嗜银颗粒粗大，数目变少为４．９６±３．１１，对照组为９．１４±５．６６，两组有显著差异（Ｐ＜０．０１）。这可能与细胞分化有关。     

含烷氧基桥联的双Schiff碱配体的双核Co（II）配合物的合成…

本合成了二个双核钴（Ⅱ）配合物，即Ｃｏ２ＬＢｒ３·ＣＨＣＨＯＨ（１）和Ｃｏ２Ｌ（ＳＣＮ）３·ＣＨ３ＣＨ２ＯＨ（２）〔这里ＨＬ是由１，３－二氨基－２－丙醇与Ｎ－氧化吡啶－２－甲醛缩合而得〕。通过ＩＲ、元素分析、电导测定和ＵＶ的表征，可知这两个配合物具有一个内源桥和一个外源桥。测定了这两个配合物的变温磁化率（４Ｋ－３００Ｋ）并将实测值与Ｈｅｉｓｅｎｂｅｒｇ模型导出的磁化率方程拟合，得到两个配合物的磁     

2─亚甲基─1─苯基─1．3─丁二酮的氯化锌催化的Diels─Alder反应

以氯化锌为路易斯酸催化剂，探讨了２─亚甲基─１─苯基─１．３─丁二酮与１．３─环戊二烯的Ｄｉｅｌｓ─Ａｌｄｅｒ反应。在－７８℃时，氯化锌作为催化剂，得到高的非对映异构选择性（ｅｘｏ：ｅｎｄｏ＝９４：６）。     

2─亚甲基─1─苯基─1．3─丁二酮的氯化锌催化的Diels─Alder反应

以氯化锌为路易斯酸催化剂，探讨了２─亚甲基─１─苯基─１．３─丁二酮与１．３─环戊二烯的Ｄｉｅｌｓ─Ａｌｄｅｒ反应。在－７８℃时，氯化锌作为催化剂，得到高的非对映异构选择性（ｅｘｏ：ｅｎｄｏ＝９４：６）。     

含烷氧基桥联的双Schiff碱配体的双核Co（Ⅱ）配合物的合成与磁性

本文合成了二个双核钴（Ⅱ）配合物，即Ｃｏ２ＬＢｒ３·ＣＨ３ＣＨ２ＯＨ（１）和Ｃｏ２Ｌ（ＳＣＮ）３·ＣＨ３ＣＨ２ＯＨ（２）〔这里ＨＬ是由１，３－二氨基－２－丙醇与Ｎ－氧化吡啶－２－甲醛缩合而得〕。通过ＩＲ、元素分析、电导测定和ＵＶ的表征，可知这两个配合物具有一个内源桥和一个外源桥。测定了这两个配合物的变温磁化率（４Ｋ—３００Ｋ）并将实测值与Ｈｅｉｓｅｎｂｅｒｇ模型导出的磁化率方程拟合，得到两个配合物的磁参数，表明这两个双核Ｃｏ（Ⅱ）配合物具有较弱的反铁磁交换作用。