大鼠血管功能性α1肾上腺素受体的亚型分析

研究大鼠不同血管中α１肾上腺素受体（α１－ａｄｒｅｎｏｃｅｐｔｏｒ,α１－ＡＲ０亚型的分布情况及其功能意义。方法：采用离体血管收缩功能实验,测定α１－ＡＲ选择性拮抗剂抑制大鼠血管ＮＥ收缩反应的功能性亲和常数,与分别表达α１Ａ－,α１Ｂ－和α１Ｄ－ＡＲ的克隆细胞上结合常数作相关性分析,以判断血管中的α１－ＡＲ亚型分布。结果：哌唑嗪,ＷＢ４１０１,５－ＭＵ,ＢＭＹ７３７８和ＲＳ１７０５３分别竞争性地抑     

α1肾上腺素受体3种亚型在心血管共存的生理与病理生理意义

我们曾首先证实α1肾上腺素受体(α1-AR)包含α1A与α1B两种亚型.α1A-AR与一系列选择性拮抗剂的结合呈高亲和性,不被氯乙基可乐定(chlorethylclonidine, CEC)不可逆阻断,激动后促进肌醇磷脂水解,在介导平滑肌收缩效应时依赖细胞外Ca2+通过双氢吡啶敏感性钙通道的进入;α1B-AR与选择性拮抗剂的结合呈低亲和性,能被CEC不可逆阻断,激动后促进肌醇磷脂水解,并由此启动生物学效应,并不依赖细胞外Ca2+通过双氢吡啶敏感性钙通道进入细胞[1～3].     

不同年龄大鼠主动脉功能性α1—肾上腺素受体亚型的比较

目的：比较５－７天龄,５－６月龄以及１８月龄大鼠胸主动脉血管功能性α１－肾上腺素受体（α１－ａｄｒｅｎｏｃｅｐｔｏｒ,α１－ＡＲ０及其亚型分布。方法;采用离体血管收缩功能实验,利用不同的α１－ＡＲ亚型选择性拮抗剂,分别测定５－７天龄,５－６月龄以及１８月龄大鼠胸主动脉血管功能性α１－ＡＲ及其亚型。结果：由去甲肾上腺素（ＮＥ０引起的主动脉最大收缩反应在５－７天龄乳鼠显著低于５－６月龄及１８月龄大鼠。     

心肌缺血及再灌注损伤时心脏α1肾上腺素能受体的变化及其临床意义

心肌缺血及再灌注损伤时心脏α１肾上腺素能受体的变化及其临床意义武建军综述李利华审校关键词心肌缺血；受体，肾上腺素能α１；综述中国图书资料分类法分类号Ｒ５４１交感神经系统是调节心脏功能的重要调节机制〔１〕。以前认为，肾上腺素能受体中的β受体是调节心脏功...     

α1肾上腺素能受体与前列腺炎研究进展

前列腺炎是泌尿外科的常见疾病,具有病因复杂、病程迁延不愈、治愈困难、易于反复等特点,长期发病对患者生活质量造成严重影响。肾上腺素能α1受体阻滞剂对尿道、膀胱颈及前列腺部位平滑肌的兴奋性具有选择性的阻断作用,有助于组织松弛,减轻尿道阻力,缓解功能性尿道梗阻,是治疗前列腺炎的基本药物。然而,有一些研究肯定肾上腺素能α1受     

卡维地洛对心梗大鼠心肌病理形态和心肌细胞凋亡的影响

目的 :探讨心肌梗死 (MI)后心肌病理形态学和心肌细胞凋亡的变化、意义及卡维地洛 (CAR)治疗的作用机制。方法 :观察雄性Wistar大鼠MI后的血流动力学参数、心室重塑指标、心肌病理形态学及心肌细胞凋亡的改变 ,并于MI后 1周开始对大鼠进行 7周的CAR和美托洛尔 (MET)干预 ,观察CAR和MET对上述指标的影响。结果 :MI后大鼠MAP和±dp/dtmax显著降低 ,左室舒张期末压 (LVEDP)、左心室湿重 /体重 (LVW /BW)、右心室湿重 /体重 (RVW/BW )和心肌细胞凋亡指数明显增高 ,心肌出现明显病理形态学改变 ;CAR和MET可不同程度地改善MI大鼠心功能和心肌超微结构异常 ,CAR降低心肌细胞凋亡指数的效果优于MET。结论 :心肌细胞凋亡在MI后充血性心力衰竭的发生、发展过程中起着重要的作用 ,CAR可有效地减少MI后心肌细胞凋亡 ,改善心肌病理形态学异常     

消癃通闭对α1-肾上腺素受体的拮抗作用

目的:研究消癃通闭对α1-肾上腺素受体(α-adrenoceptor, α1-AR)的拮抗作用,为寻找有治疗作用的先导化合物提供理论依据。方法:(1)采用放射配体结合实验,在犬脑细胞膜中分别加入标记后的125I-BE2254和15种浓度的消癃通闭,测定其放射性活度。通过Hill作图求出IC50值;(2)采用离体组织收缩功能实验,测定消癃通闭对去甲肾上腺素介导离体大鼠前列腺收缩的拮抗作用,求得pKB值。结果:消癃通闭对125I-BE2254与犬大脑皮层α1-AR的结合呈竞争性抑制作用,其半效抑制(质量)浓度IC50为（34.0±6.0） g*L－1,Hill系数为0.7。消癃通闭可使α1-AR介导的大鼠前列腺平滑肌收缩效应曲线平行右移,消癃通闭在两种不同浓度时,其拮抗的pKB值分别为（37.0±11.0） g*L－1和（30.0±8.0） g*L－1。结论：消癃通闭对α1-AR有竞争性拮抗作用。     

氢化可的松对大鼠α_1受体、cGMP和小鼠cGMP的影响

报道用放射配基结合分析法及放射免疫法研究大鼠(小鼠)氢考过多模型α受体数量,亲和力的变化,以及与cGMP的关系。用已建立的α受体测定方法测定了氢考过多模型脑,肾、肝、肺和脾的α1受体最大结合受体数(RT)以及平衡解离常数(KD)。结果表明,脑、肺的RT值无变化,肾和脾分别升高20%、50%,肝则下降10%。KD值均无显著变化。用放免分析法测定了正常和氢考过多模型注射α1激动剂后血浆cGMP的变化,发现氢考组血浆cGMP峰值显著低于正常组。实验表明,糖皮质激素对机体各脏器α1受体数量的影响不一,总的结果导致血浆中cGMP峰值下降,也可能是糖皮质激素直接作用于cGMP系统而引起的结果,脾脏的α1受体可能参与免疫功能的调节。     

盐酸坦索罗辛联合呋喃妥因栓及治疗仪治疗慢性前列腺炎

目的：探讨治疗慢性前列腺炎的有效方法。方法：采用盐酸坦索罗辛口服,呋喃妥因栓塞肛及联合多功能前列腺治疗仪治疗慢性前列腺炎63例,采用NIH—CPSI及EPS实验室检查判断疗效。结果：治疗组中治愈37例,好转19例,有效率为88．89％。对照组中治愈5例,好转2例,有效率38．9％。两组有效率相比较有显著性差异（P〈0．05）。结论：盐酸坦索罗辛联合呋喃妥因栓塞肛及多功能前列腺治疗仪治疗慢性前列腺炎是一种有效和安全的治疗方法。     

受体阻断治疗女性膀胱过度活动症的疗效观察

目的探讨采用受体阻断治疗女性膀胱过度活动症的效果。方法不使用抗菌药物,分别选用M胆碱受体阻滞剂、α-受体阻滞剂、钙离子阻滞剂及盐酸黄酮哌酯,或加用三环类抗抑郁药阿米替林治疗113例女性膀胱过度活动症患者,观察治疗的效果。结果113例患者中治愈78例(69%),好转27例(24%),无效8例(7%)。结论针对女性膀胱过度活动症患者采用受体阻断治疗效果较好。     

大鼠血管功能性α1肾上腺素受体的亚型分析

研究大鼠不同血管中α１ 肾上腺素受体（α１ａｄｒｅｎｏｃｅｐｔｏｒ,α１ＡＲ） 亚型的分布情况及其功能意义。方法：采用离体血管收缩功能实验,测定α１ＡＲ 选择性拮抗剂抑制大鼠血管ＮＥ收缩反应的功能性亲和常数（ｐＡ２） ,与分别表达α１Ａ、α１Ｂ和α１ＤＡＲ的克隆细胞上结合常数（ｐＫｉ）作相关性分析,以判断血管中的α１ＡＲ 亚型分布。结果：哌唑嗪、ＷＢ４１０１ 、５ＭＵ、ＢＭＹ７３７８ 和ＲＳ１７０５３ 分别竞争性地抑制血管对ＮＥ 的收缩效应,ｐＡ２ 值与这些拮抗剂对克隆α１Ａ、α１Ｂ、α１ＤＡＲ 的ｐＫｉ 值间的决定系数在肺动脉分别为０ ．０５、０．４５、０．７７ ;在肠系膜动脉分别为０．０２、０．４７ 、０ ．８７ ;在尾动脉分别为０ ．７７ 、０ ．７７ 、０ ．４４ ;在门静脉分别为０ ．７９ 、０ ．８１、０ ．２７。结论：大鼠肺动脉、肠系膜动脉的功能性α１ＡＲ主要为α１ＤＡＲ;而尾动脉与门静脉的功能性α１ＡＲ主要是α１Ａ和α１Ｂ亚型。     

α1受体与下尿路症状

近10年来，泌尿外科医师对良性前列腺增生症和与之相关的下尿路症状(lower urinary tract symptoms，LUTS)的关系有了进一步的认识。我们知道，α1肾上腺素能受体(α1-AR)在下尿路症状中起着非常重要的作用。肾上腺能受体家族成员众多而复杂，和肾上腺素能神经递质有关，它们遍布于人体的各处组织及器官，     

莫西沙星联合盐酸坦洛新缓释胶囊治疗Ⅱ/Ⅲa型慢性前列腺炎疗效观察

目的观察莫西沙星联合盐酸坦洛新缓释胶囊治疗Ⅱ/Ⅲa慢性前列腺炎的有效性与安全性。方法临床确诊的Ⅱ/Ⅲa慢性前列腺炎患者80例随机分成两组,治疗组40例给予莫西沙星与盐酸坦洛新缓释胶囊,对照组40例给予左氧氟沙星与盐酸坦洛新缓释胶囊,均连续用药4周。采用美国国立卫生研究院（NIH）制定的前列腺炎症状评分（CPSI）标准判定疗效。结果治疗组临床治愈率47.5%,总有效率95.00%,对照组分别为35%,80%,两组比较治疗前后分别观察NIH-CPSI、EPS中WBC、pH均有不同程度的改善,但治疗组改善显著,差异有统计学意义（P〈0.05）。结论莫西沙星联合坦洛新缓释胶囊治疗Ⅱ/Ⅲa慢性前列腺炎有效、安全。     

缺血心肌β受体脱敏现象及机制探讨

【目的】观察心肌缺血状态下 β1肾上腺素能受体 (β1 AR)脱敏现象 ,探讨其脱敏的机制。【方法】用大剂量垂体后叶素 (Pit)造成大鼠心肌缺血 ,采用放射配基受体结合分析测定心肌细胞膜 β1 AR密度 ,放免测定大鼠外周血及心肌组织中cAMP水平 ,定量RT PCR方法测定β1 AR及β1 AR激酶 (βARK 1)mRNA的表达。【结果】心肌缺血时 β1 AR密度上调 ,但亲和力下降 ,血浆及心肌cAMP水平低于正常组 (P <0 0 1或P <0 0 5 ) ,βARK 1mRNA表达明显增加 (P <0 0 1)。【结论】心肌缺血时β AR数目和功能存在分离现象 ,这种现象是β AR脱敏而引起的 ,其脱敏的机制与 β ARK1mRNA表达增加有关。     

梗阻性黄疸时胃α1肾上腺素能受体的密度变化

研究大鼠α１肾上腺素能受体在胃粘膜和粘膜下层的分布和梗性黄疸时密度的变化。