泮托拉唑配液变色原因分析及对策

泮托拉唑钠是新型质子泵抑制剂,是二烷氧肌吡啶基苯并咪唑化合物,具有良好的靶位专一性和对酸的稳定性.该药于1994年首先在瑞典上市,是第3个上市的PPI[1].由于其分子结构中具有亚磺酰基苯并咪唑环,其稳定性受多因素影响,其中pH值的影响最大,如果pH不在药物的稳定pH值范围内,就有可能发生变色和聚合现象.笔者依据药品说明书及相关文献,结合泮托拉唑配液出现变色的情况进行分析,现总结如下.     

咪唑斯汀治疗慢性荨麻疹60例临床研究

咪唑斯汀(皿治林，Mizolastine)是一种具有抗组胺和抗过敏性炎症双重作用的新型抗组胺药，属苯并咪唑类衍生物。自1997年在欧洲上市使用以……     

离子交联磺化聚(酰亚胺-苯并咪唑)质子交换膜的制备及性能

通过高温溶液缩聚法,将1,4,5,8-萘四甲酸二酐与6,6’-二[2-（4-氨基苯）苯并咪唑]、3,3’-二（4-苯磺酸）-联苯胺反应,得到一系列相对分子质量较高的磺化聚（酰亚胺-苯并咪唑）。将聚合物制备成薄膜,苯并咪唑单元的引入使得磺化聚酰亚胺质子交换膜中形成了咪唑-磺酸之间的酸碱离子交联结构,提高了膜的力学强度、尺寸稳定性、氧化及水解稳定性。质子电导率测试结果表明,薄膜的质子电导率为0.19 S/cm,高于同等测试条件下Nafion115膜的质子电导率（0.13 S/cm）。     

奥美拉唑注射液的变色原因分析及对策

奥美拉唑(洛赛克)是一对活性旋光对映体的消旋混合物,化学结构为磺酰基苯并咪唑类。奥美拉唑的化学结构易发生变化,特别是在酸性条件下,其稳定性受溶剂的种类、用量、pH值、光线、金属离子、温度等多种因素的影响,同时临床配伍也会影响奥美拉唑注射液的临床应用。配伍不当会出现聚合和变色现象,影响其临床的正常应用。现就其变色的原因与防范措施予以综述。     

Cu+/脯氨酸锂催化微波辅助合成苯并咪唑并喹喔啉衍生物的研究

目的 用微波辐射催化法合成苯并咪唑并喹喔啉衍生物。 方法 在120 W微波辐射条件下,以碘化亚铜和脯氨酸锂为催化剂,N-对甲苯磺酰基-2-碘苯胺和2-氯甲基苯并咪唑在110 ℃二甲基甲酰胺中反应30 min得到苯并咪唑并喹喔啉及其衍生物。 结果 发现一种合成苯并咪唑并喹喔啉衍生物的新方法,获得7个相应的苯并咪唑并喹喔啉化合物,均已通过¹H NMR、¹³C NMR和质谱确认结构,最高收率为94%。 结论 微波辐射法Cu⁺/脯氨酸锂催化合成吡咯[1,2-α]喹喔啉,与传统方法比较,具有时间短、收率高的优点。     

4,4ˊ-二(苯并咪唑-1-甲基)联苯和间苯二甲酸构筑的钴、镍配合物的合成及性质研究

目的:研究苯并咪唑类化合物结构与性质之间的关系,探讨具有抗菌性质新型苯并咪唑类配合物材料的合成方法.方法:溶剂热条件下,硝酸钴、硝酸镍与4,4ˊ-二(苯并咪唑-1-甲基)联苯(bbmb)和间苯二甲酸(IPA)的自组装生成2个新型配合物{[Co(bbmb)(IPA)]·(H2O)3}n(1)和{[Ni(bbmb)(IPA)(H2O)]·H2O}n(2),并对配合物进行X-射线单晶衍射、热重分析、X-射线粉末衍射及固体紫外等表征.结果:配合物1属于单斜晶系,具有含S形链的二维层状结构,配合物2属于三斜晶系,具有含之字形链和直链的二维层状结构,且2种配合物都具有很强的固体紫外吸收.结论:由具有抗菌性的苯并咪唑衍生物与不同金属离子通过自组装合成了具有不同结构的2种新型配合物,为新型抗菌性配合物的设计合成提供了参考.     

雷贝拉唑治疗胃溃疡50例临床观察

雷贝拉唑是2-4-(3-甲氧基丙氧基)-3-甲基吡啶基甲基亚磺酰基-1H-苯并咪唑,是苯并咪唑的替代品.作为一种新型的质子泵抑制剂,具有特异性抑制胃壁细胞的H+-K+ATP酶,从而对胃酸分泌产生强而持久的抑制作用.口服吸收快,能够显著抑制基础和最大胃酸分泌量,为溃疡愈合创造有利的条件.     

2-巯基苯并咪唑与N-氯苯磺酰亚胺钠盐类化合物的反应

2-巯基苯并咪唑与N-氯苯磺酰亚胺钠盐(氯胺B、氯胺T、氯胺Cl、氯胺M和氯胺N)进行反应,生成了相应的N,N′-二(芳磺酰)亚磺酰胺-S-(2-苯并咪唑)钠盐化合物。它们的结构由元素分析、IR、MS和~1H-NMR得到确证。这些化合物在色盲乳剂中的感光性能经测试后发现,具有较好的超增感作用。     

2012财政年度FDA新药批准数量再创新高

肿瘤细胞能够激活自身DNA的损伤修复机制进行修复,从而导致其对抗肿瘤药物和放疗产生耐药性,而聚腺苷酸二磷酸核糖转移酶（poly ADP-ribose polymerase,PARP）是一种DNA修复酶,在DNA修复通路中起关键作用。veliparib是一种新型高选择抑制PARP的苯并咪唑类化合物,体内外实验表明本品具有显著的抑制PARP活性的作用。在治疗转移性乳腺癌、结肠癌、转移性黑色素瘤和脑肿瘤方面已取得显著的效果,其与替莫唑胺联用治疗乳腺癌的研究即将进入III期临床。     

2—甲基亚砜基苯并咪唑的合成

采用２－巯基苯并咪唑作为起始原料，经Ｓ－甲基化、氧化两步合成得到２－甲基亚砜基苯并咪唑，产品经红外光谱、核磁共振氢谱和元素分析证实化学结构。     

纳米混悬剂的物理稳定性研究进展

纳米混悬剂具有增加药物溶解度,提高生物利用度,降低毒副作用等特点,有关这方面的研究是目前纳米制剂研究的一个热点,美国FDA至今已批准多个相关产品上市.物理稳定性问题在纳米药物混悬液中比较突出,是制约纳米混悬液研发的重要因素之一.本文就纳米混悬剂物理稳定性所面临的问题、理论机制及其应对策略进行综述.     

泮托拉唑钠肠溶片工艺改进研究

泮托拉唑钠（Pantoprazole sodium）是一种质子泵抑制剂的药物,化学结构为苯并咪唑类,在pH值偏碱性条件下较稳定。由于以前处方为湿法制粒,使泮托拉唑钠化学稳定性下降,制成的薄膜衣片容易变色。为解决这个问题,我们改用粉末直接压片。粉末直接压片通常多作为对水或热不稳定药物的制片,并有缩短工序,减少辅料用量和节能等优点。粉末直接压片的重要先决条件是具有良好的流动性和可压性的辅料。我们选用喷雾干燥乳糖、微晶纤维素作为填充剂,无水碳酸钠作为稳定剂,硬脂酸镁作为润滑剂。因为使用了干法制粒,保证了泮托拉唑钠的化学稳定性,提高了产品质量。我们还使用了HPMC作为隔离层,本品能溶于一般的有机溶剂,也溶于水,具有极为优良的成膜性。所制的膜衣无色、无味、柔性好,具有良好的抗裂性。衣膜在热、光、空气及一定量的湿度下很稳定,不与其他添加剂发生化学反应,是目前广泛使用的一类成膜材料。     

合并慢性稳定性心绞痛的勃起功能障碍患者在踏车试验中出现限制性心绞痛的时间：盐酸西地那非的作用

盐酸西地那非是美国食品药品管理局(FDA)批准的治疗勃起功能障碍(ED)的第一个口服药物,该药为磷酸二酯酶5的抑制剂,具有轻中度的扩血管作用。自上市以来已有160万男性使用了该药,其有效性和良好的耐受性已被80余个临床试验所证实。为进一步评价该药对心血管病人的影响,Fox等观察了西地那非对合并慢性稳定性心绞痛的ED患者运动耐量的影响,并于2001年11月在美国心脏病学会年会上发表了研究结果。这是一个双盲安慰剂对照的多中心临床试验。研究对象为合并慢性稳定性心绞痛的ED患者,其心绞痛可被反复诱     

黄酮苯并咪唑衍生物的合成及体外抗肿瘤活性研究

根据药效基团拼合原理,苯三甲氧基在黄酮B环上进行结构修饰,再与苯并咪唑类化合物衍生化得到9个全新的3′4′5-三甲氧基-7-羟基黄酮苯并咪唑衍生物。采用MTT 法检测化合物的体外抗肿瘤活性。化合物4-12对MGC-803细胞株和MCF-7细胞株更为敏感。其中,化合物8的体外抗肿瘤活性最好,对胃癌细胞MGC-803、乳腺癌细胞MCF-7和肝癌细胞HepG-2的IC₅₀值分别为20.47±2.07 μmol/L、43.42±3.56 μmol/L和35.45±2.03 μmol/L,均优于阳性对照药5-氟尿嘧啶。化合物8具有较强的抗肿瘤活性,值得进一步探究其抗肿瘤活性与活性机制。     

不同品牌丙泊酚靶控输注对肌袢代瓣术中患者意识消失的影响

丙泊酚为烷基酚类静脉麻醉药,以起效快、恢复快的特点广泛应用于临床。烷基酚在室温下为油性,不溶于水,但具有高度脂溶性,因此目前上市的丙泊酚均以载药脂肪乳的形式存在,但由于处方和制备工艺会影响丙泊酚载药脂肪乳的稳定性,从而     

美国FDA医疗器械和放射健康中心(CDRH)医疗器械监管模式概述

医疗器械法规的目标是通过关注医疗器械的安全性和有效性来促进和保护公众健康.医疗器械在设计和功能方面具有多样性,因此需要依据其复杂性和风险特征采取不同的监管方法.以FDA医疗器械风险管理的过程模式为指南,CDRH通过上市前审批计划,确保新的、高风险的、复杂的医疗器械安全有效;通过上市后监测计划、科学研究、法律约束和教育计划等,最大限度地确保上市后医疗器械的安全有效.正是由于CDRH这些计划的相互作用,使医疗器械从设计、上市使用,到更新换代,组成了一个维护公众健康安全的统一体.     

基于中成药工艺与质量控制的再评价模式商建

通过对我国已上市中成药药学方面存在的问题进行讨论,对目前中成药再评价存在的问题进行分析,提出了基于中成药工艺与质量控制的中成药再评价模式,该方法是先对已上市中成药工艺合理性、质量标准可控性及产品真实质量稳定性方面存在的问题进行再评价,对明显不合理的品种进行淘汰处理,再对药学方面合理的品种进行药效和临床疗效再评价。该模式可以推动和加速我国上市后中成药的再评价工作,促进中成药产业健康发展。     

质子泵抑制剂临床应用和不良反应的研究进展

质子泵抑制剂(PPIs)是一种苯并咪唑类衍生物,是目前临床上广泛使用的一种抑酸性物质药物,在治疗性使用与预防性使用中均有广泛应用,但其药学监护一直是研究重点与热点。本研究对近3年来PPIs的临床应用情况及其可能引发的不良反应研究进行总结。     

三(2-苯并咪唑亚甲基)胺的钴(Ⅱ)配合物的合成及结构

目的:人工模拟合成超氧化物歧化酶(SOD)并测定其结构。超氧化物歧化酶是一种金属酶,它具有防御机体内氧自由基损害的功能。它的活性中心是以咪唑桥联的多核过渡金属配合物。而且它还有一特性,即当只保留一个金属离子时。其活性不变。方法:以市售分析纯Co(NO_3)_2·6H_2O为原料,将其与配体三(2—苯并咪唑亚甲基)胺(NTB)一起溶于甲醇中共热,粗产物重结晶后溶于二甲亚砜中得红色单晶体。对所得产物分别进行元素分析,红外光谱分析和X—射线晶体结构测定。结果:红外光谱分析结果表明配合物中咪唑氮确与金属离子发生配位。X—射线晶体结构表明,此晶体属于正交晶系,其空间群为Fdd2,晶胞参数为a=31.575A,b=31.623A,c=22.356A,最终的偏离因子R=0.076。结论:本文以三(2—苯并咪唑亚甲基)胺为配体,合成了其钴(Ⅱ)的配合物,其结构与人体细胞中SOD结构相似,为人工模拟合成SOD提供了实验基础。     

头孢地尼的药理及临床应用

头孢地尼是第三代新型口服头孢类抗菌药物，1988年在日本首次合成，1991年首次在日本上市，1997年12月被美国FDA批准在美国上市，因其侧链上的羟氨基、氨噻基，不仅增强了对G-菌的抗菌活性和对b-内酰胺酶的稳定性，而且增强了对G＋球菌的，尤其是金黄色葡萄球菌的抗菌活性。