不同蒸制时间对栀子质量的影响

目的：考察和比较不同基质、不同药材粉碎度的新工艺三黄栓的体外释药性能。方法：制备水溶性基质（聚乙二醇-6000）三黄细粉栓及微粉栓,油脂性基质（混合脂肪酸甘油酯）三黄细粉栓及微粉栓。采用UV测定体外溶出度,检测波长272 nm,计算累积溶出率,通过威布尔分布模型提取溶出度参数,考察并比较各三黄栓的体外释药特性。结果：新工艺三黄栓较传统油脂性基质三黄栓的体外溶出度显著提高。三黄微粉栓（聚乙二醇-6000）的T20（药物溶出20%所用时间）,T50（药物溶出50%所用时间）,Td（药物溶出63.2%所用时间）分别为3.84,11.34,16.09 min。结论：基质及药材粉碎度对三黄栓体外溶出度均具有显著影响,水溶性基质三黄微粉栓释药迅速而充分,传统油脂性基质三黄栓中药物难以充分释放。     

水飞蓟素滴丸的溶出度研究

目的:考察水飞蓟素滴丸的溶出度,并与市售水飞蓟素制剂进行比较。方法:以紫外分光光度法测定样品中水飞蓟素的含量,研究了水飞蓟素滴丸的溶出条件,并在此基础上测定比较了水飞蓟素滴丸、市售益肝灵片(薄膜衣,糖衣)及利加隆胶囊的溶出度。结果:水飞蓟素滴丸、益肝灵片(薄膜衣)、益肝灵片(糖衣)和利加隆胶囊的T₅₀和T_d分别为6.78,9.85 min;51.01,73.78 min;74 35,86.97 min;53.10,72.65 min。结论:滴丸的溶出明显优于市售片剂和胶囊。     

乙酰螺旋霉素包衣片溶出度考察

 本文报道了8批不同厂家的乙酰螺旋霉素包衣片的溶出度，其中肠溶衣片与胃溶衣片各4批。结果肠溶衣片与胃溶衣片的溶出速率存在显著差异（P<0.05)。肠溶衣片溶出较慢，最慢者100min溶出46.12%，T₅₀>100min,其中3批T₅₀～60min之间。可要求肠溶衣片60min溶出量 不低于60%。胃溶衣片溶出较快，但差异大，快者5min溶出90%以上，慢者150min溶出不到70%, 但大多数40min可溶出80%以上，可将此作为对胃溶衣片的要求。胃溶衣片虽溶出较快，但在人工胃液中的稳定性稍低于肠溶衣片。     

交沙霉素片溶出度考察

 采用紫外分光光度法(γ_max=232nm)对日本及国内8个厂家10批交沙霉素片进行体外 溶出度测定。结果RB.SJZ-I，SJZ-Ⅱ，HZ，GL 5批交沙霉素片45min,溶出均大于70%:而BJ，HEB，GZ，SH，SZ5批T₇₀均在60min以上，其中SZ溶出最少，60min累积溶出仅9.96%。10批内T₇₀小于45min的5批:T_d,T₇₀仍具极显著差异（P<0.01)。因此建议提高制剂质量及规定溶出标准。     

对骨刺丸、片及胶囊剂中丹皮酚溶出度的实验研究

 以丹皮酚溶出度为指标，测定了骨刺丸、片及胶囊剂中丹皮粉90min的累积溶出百分率，结果无显著性差异。T₅₀和T_d：片剂＞蜜丸＞胶囊剂。     

二妙丸中盐酸小檗碱的溶出度测试

用杯法测定了二妙丸在人工胃液和人工肠液的溶出度。得到T₅₀、Tα及m两组参数,并通过F检验证明该参数间无显著性差异(P>.05),即说明上述两种释放介质对二妙丸中小檗碱的溶出无显著影响。     

头孢羟氨苄胶囊剂体外溶出度的比较

 目的：测定4个不同厂家的头孢羟氨苄胶囊剂的溶出度，考察产品质量。方法：按中国药典（2000年版）采用紫外分光光度法测定头孢羟氨苄胶囊剂溶出度。结果：4个厂家的头孢羟氨苄胶囊剂40 min内均溶出，溶出度参数T₅₀，T_d，T₈₀，m存在显著性差异(P＜0.01)，溶出速率常数Kr差异无显著性(P＞0.05)。结论：为保证临床用药安全有效，应严格按照药典规定控制该产品的内在质量。     

雷公藤缓释片溶出度考察

采用分光光度法对研制的5批雷公藤缓释片进行体外溶出试验,结果表明5批样品均有较好的溶出度,其T₅₀,T_d无显著差异。     

酒石酸唑吡坦双脉冲控释微丸的研制

 目的 研制酒石酸唑吡坦双脉冲控释微丸，考察微丸体外溶出度影响因素。 方法 用均匀设计及单因素实验设计筛选崩解剂种类和用量，确定载药丸心处方；用挤出滚圆法制备载药丸心，并依次用流化床技术在载药丸心表面以羟丙甲纤维素（ Pharmacoat 606 ）加载乳糖进行包衣，光洁化表面；用乙基纤维素水分散体（ Surelease E-7-19040 ）进行控释包衣制备成单脉冲微丸，单脉冲微丸表面以 Pharmacoat 606 加载药物后进行薄膜包衣，制备成双脉冲微丸。以溶出度达 5% （ <> t _0.05 ）和 90% <>t_0.9) 为脉冲剂量开始释放和完全释放的参考指标，以持续释放小于总剂量 5% 的释药时间作为迟滞时间（ <> t _lag-time ）；同时考察体外溶出度的影响因素。 结果 交联羧甲基纤维素钠是最合适的崩解剂，优化用量为 50% ，第一脉冲剂量的 <> t _0.9 约为 30 min ，第二脉冲剂量的 <> t _0.9 约为 45 min ， <> t _lag-time 约为 150 min 。微丸粒径的大小，崩解剂的用量，光洁化处理时的包衣增重，控释层衣膜的增重程度，单脉冲微丸表面含药层的加载，双脉冲微丸表面的薄膜包衣都对微丸的溶出有影响；但不受溶出介质 pH 值的影响。 结论 所制得的双脉冲微丸具有良好的双脉冲释放效果。     

五仙回春胶囊中淫羊藿甙溶出度的实验研究

以淫羊藿甙为指标,采用转篮法和三波长分光光度法,测定了五仙回春胶囊中淫羊藿甙100min的累计溶出百分率,结果样品c、d的T₅₀、T_d值大于a,b的T₅₀、T_d值,样品之间有显变差异,认为控制胶囊质量须检测溶出度。     

岩白菜素硬胶囊剂的处方工艺与溶出度研究

 采用不同处方工艺制备了9种岩白菜素硬胶囊剂，进行了崩解度和溶出度研究，结果表明处方中加入亲水性辅料粉未能够改善制剂的崩解度及药物的溶出度，T₅₀，T_d，T₉₀等参数为单纯药粉的1/2。胶囊中填充颗粒比填充粉末作用更显著，各溶出度参数为单纯药粉的1/7.5～1/5。     

吡哌酸栓体外释放度试验

 本文首次报告用吡哌酸制成水溶性基质的栓剂，测定体外释放度，结果吡哌酸栓于40min时溶出率为90%，60min时溶出率为92.64%。60min内溶出率常数Kr为0.9953，T₅₀为13.04±1.55，Td为20.15±2.53，m为0.8418±0.07，β为12.5354，R为0.9948±0.0071,崩解时限与T₅₀，Td之间具有较好的相关性，各粒间无明显差异(P>0.01)。     

满山红总黄酮固体分散体的制备工艺考察

目的: 优选满山红总黄酮固体分散体的制备工艺。方法: 分别以聚乙二醇6000(PEG6000),聚乙烯吡咯烷酮K30(PVPK30),泊洛沙姆188(Pluronic F68)为载体,采用适合载体的熔融-溶剂法和溶剂法制备满山红总黄酮-载体不同比例(1:1,1:2,1:4,1:6)的固体分散体。以满山红总黄酮为检测指标,通过UV测定体外溶出度,计算各固体分散体的T_d值。结果: 最佳制备工艺为以4倍量PVPK30为载体,加20倍量无水乙醇溶解,于50℃旋蒸除去无水乙醇,满山红总黄酮的体外溶出率达100%。PEG6000为载体时,不同比例的固体分散体T_d分别为6.329,5.225,0.096,4.755 min;Pluronic F68为载体时,各固体分散体T_d分别为4.045,3.561,0.018,0.026 min;PVPK30为载体时,各固体分散体T_d分别为5.000,5.000,0.005,0.056 min。结论: 溶剂法可用于制备满山红总黄酮固体分散体,具有很好的增溶效果,但不适合工业生产。     

氯雷他定自微乳制剂的体内外评价

 目的研究氯雷他定自微乳制剂自乳化能力和体内药动学特征。方法绘制三元相图,考察最优处方的粒径、Zeta电位、稳定性。比较氯雷他定自微乳制剂与市售片剂的体外溶出度。采用LC-MS/MS测定Beagle犬血药浓度,与市售片剂比较,研究氯雷他定自微乳制剂的相对生物利用度。结果氯雷他定自微乳制剂加水乳化后的平均粒径为（28.15±1.65）nm。以蒸馏水为溶出介质,15min溶出80%以上。比格犬体内药动学结果表明,自微乳制剂的最大血药浓度ρ_max是片剂的9倍,并且AUC_0-t是片剂的5.3倍。结论自微乳制剂可以显著提高氯雷他定的体外溶出度和体内吸收。     

国产盐酸氯丙嗪片溶出度质量考察

 盐酸氯丙嗪片体外溶出度及其在兔体内生物相药浓度研究表明，其体内Tmax与相应的体外T₅₀相关；溶出度考察表明，国产盐酸氯丙嗪片，30min溶出量在22～95%，一般小规格片比大规格片溶出要好。     

联苯双酯过饱和自微乳释药系统的体内外评价

 目的 研究联苯双酯过饱和自微乳(BDD-S-SMEDDS的体外自乳化能力和体内药动学。方法 采用动态光散射法测定BDD-S-SMEDDS乳化后的粒径分布和Zeta电位;考察不同的促过饱和物质及不同用量对BDD-S-SMEDDS体外析晶的影响,并测定BDD-S-SMEDDS的体外溶出度;测定Beagle犬体内血药浓度,与市售滴丸相比,考察BDD-S-SMEDDS的体内药动学。结果 聚乙烯吡咯烷酮K30（PVP的促过饱和效果较好,其用量为0.5％～2％时均有较好的药物抑晶作用;BDD-S-SMEDDS加入水稀释后迅速乳化形成微乳,平均粒径为(38.40±0.28 nm,Zeta电位为(-8.00±0.99 mV;体外溶出度10 min时达到80％以上,比市售滴丸溶出显著提高;体内药动学数据表明,BDD-S-SMEDDS软胶囊达峰时间t_max提前,最大血药浓度ρ_max(143.29±52.91 μg·L-1是市售滴丸的2.6倍,AUC为市售滴丸的1.92倍。结论 BDD-S-SMEDDS体系中促过饱和物质PVPK30的加入,可以提高稳定性,减少表面活性剂的用量,并且显著提高BDD的体外溶出和体内吸收。     

硝酸甘油片在不同条件下的稳定性研究

 本文对硝酸甘油片在不同包装条件下的含量变化进行了较系统的研究，结果为：硝酸甘油片在投药纸袋中，T^18℃_0.9=4.ld、 T^25℃_0.9=1.5d;在保健盒中，T^18℃_0.9 =10.5d,T^25℃_0.9= 4.8d,T^31℃_0.9 =2.7d;在开盖情况下，T^18℃_0.9=4.4d, T^25℃_0.9=1.7d、T^31℃_0.9 =1.1d, 在玻璃瓶中T^室温_0.9 =161.6d、T^5℃_0.9 =435.9d，说明硝酸甘油片不稳定，极易受温度、湿度、包装等诸因素的影响而使含量下降，故对该药应低溫保存，并改进投药和摆药方式。建议药厂改进其制造工艺和包装。     

复方磺胺甲噁唑片溶出度研究

 目的:建立复方磺胺甲唑片的溶出度试验方法?方法:以0.1mol·L^-1盐酸为溶出介质,采用“转篮法"进行溶出度测定,转速为100r·min^-1,温度为(37±0.5)℃,进行累积溶出度百分率测定?采用紫外分光光度法测定含量,λ_max为278nm,以0.1mol·L^-1盐酸作为参比,该方法线性关系良好,回收方程为A=0.089354c-0.138526,r=0.9990(n=5),平均回归率为100.30%,RSD为1.4%?结果:经测定45min后,市售复方新诺明片溶出度大于70%,符合中国药典1995年版附录中溶出度测定方法的结果判断标准?结论:本方法准确可靠、简便适用,可用于控制复方新诺明片溶出度,建议以此方法来控制产品的质量,保证临床疗效,修订标准时,采用此方法?     

栀子超微粉与细粉中栀子苷的体外溶出度比较

目的: 比较栀子超微粉和细粉中栀子苷的体外溶出度。 方法: 建立HPLC测定栀子超微粉和细粉中栀子苷在不同时间点的溶出量,计算累积溶出率,采用浆法进行体外溶出试验,色谱条件为Wondasil C₁₈色谱柱(4.6 mm×250 mm,5 μm),流动相乙腈-水(15:85),流速1.0 mL·min^-1,检测波长238 nm,柱温30 ℃,进样量10 μL。 结果: 栀子超微粉和细粉45 min时累计溶出率分别为92.82%,83.36%,T0.8分别为9.92,26.35 min,超微粉中栀子苷的溶出度和溶出速率均优于细粉。 结论: 栀子微粉化有利于有效成分的快速溶出。     

银杏叶提取物速释滴丸的研制

目的 :研究银杏叶提取物速释滴丸的处方和滴制工艺。方法 :分别以银杏总黄酮溶出百分量和丸重差异为评价指标 ,采用正交试验进行处方和工艺优化。结果 :优化结果表明 ,滴丸平均T₅₀ 为 3.62min ,平均丸重差异为2.80%。结论 :所研制的银杏叶提取物速释滴丸能明显提高有效成分的溶出速率 ,达到制剂目的。