注射用氟氯西林钠的药动学

目的：建立人血浆中氟氯西林钠质量浓度的高效液相色谱（HPLC）测定法，研究氟氯西林钠在人体的药动学。方法：采用单剂量单周期给药方案试验设计，测定了12名健康受试者滴注注射用氟氯西林钠后不同时间内的血药质量浓度。结果：受试者单剂量滴注1．0g氟氯西林钠后药动学参数tmax和Cmax分别为（0.75±0．11）h和（138．4±17．8）mg·L^-1，AUC0-10为（260．0±48．7）mg·h·L^-1，AUC0-∞。为（271．6±49．6）mg·h·L^-1，估算的t1/2α。为（0．42±0．37）h，t1/2β为（1．7±1．2）h，清除率（CL）为（3．8±0．9）L·h^-1其中6名男性健康受试者的tmax和Cmax分别为（0．79±0．1）h和（129．0±17．7）mg·L^-1，AUC0-10．为（238．6±54．1）mg·h·L^-1，AUC0-∞为（248．1±53．6）mg·h·L^-1，估算的t1/2α为（0．35±0．42）h，t/2β为（1．2±0.4）h，清除率（CL）为（4．2±0．4）L·L^-1。6名女性健康受试者的tmax和Cmax，分别为（0．71±0．1）h和（147．9±12．4）mg·L^-1，AUG0-10为（281．4±34．6）mg·h·L^-1，AUG0-∞为（295．1±5．0）mg·h·L^-1，估算的t1/2α。为（2．1±1．5）h，t1/2β为（2．1±1．5）h，清除率（CL）为（3．4±0．5）L·h^-1。结论：经双单侧t检验分析显示氟氯西林钠注射液在男性和女性健康受试者的tmax、Cmax、AUC0-10 、AUC0-∞和t1.2，tmax相近（P＞0．05），无性别差异。     

氢溴酸加兰他敏缓释片人体药物动力学研究

目的：建立HPLC-MS方法分析人血浆中氢溴酸加兰他敏的含量，并研究氢溴酸加兰他敏缓释片在健康人体内的药物动力学特征。方法：12名健康受试者口服单剂量（10mg）或多剂量氢溴酸加兰他敏缓释片（10mg×7d）后，分别在不同时间点收集血样，HPLC—MS法测定，采用DASS2．0软件计算给药后的药物动力学参数。结果：健康受试者单剂量口服氢溴酸加兰他敏缓释片的tmax为（4．0±1．4）h；Cmax为（27．2±3．3）μg·L^-1；t1／2为（10.3±0．9）h；MRT为（15．4±1．3）；AUC0-60h为（483.1±70．4）μg·h·L^-1。多剂量口服氢溴酸加兰他敏的AUC0→∞为（916．0±99．0）μg·h·L^-1，Cmax^ss为（56．8±11．6）μg·L^-1，Cmin^ss为（15．5±4．0）μg·L^-1，Css为（38．2±4．1）μg·L^-1，DF为（1．1±0．3），tmax为（3.6±1．9）h，t1/2为（11．7±1．4）h。结论：氢溴酸加兰他敏缓释片主要药动学参数单剂量和多剂量之间无显著性差异，具有明显的缓释特征，多剂量给药后体内无蓄积。     

复方赖诺普利片人体药动学考察

目的：研究复方赖诺普利片在健康人体内药动学特征。方法：单剂量：空腹口服复方赖诺普利片1片（每片复方赖诺普利片含赖诺普利10mg、氢氯噻嗪12．5mg）。多剂量：多次给药连续9d，每天服药1次．每次1片。采用LC-MS法测定血浆中赖诺普利、氢氯噻嗪的浓度，计算药动学参数．以考察复方赖诺普利片多剂量口服达稳态过程和稳态药动学特征。结果：单剂量口服受试制剂：赖诺普利的tmax为（7．3±1．2）h；Cmax为（42．5±6．8）μg·L^-1；t（1/2）为（8．6±1．8）h；MRT为（20．1±3．0）；AUC（0-72）为（545．1±147．4）ng·h·L^-1。氢氯噻嗪的tmax为（2．8±0．7）h；Cmax为（81．6±22．7）μg·L^-1；t（1/2）为（13．7±2．0）h；MRT为（10．4±2．0）；AUC（0-48）为（679．8±280．7）ng·h·L^-1。多剂量口服受试制剂：赖诺普利的AUCss为（576．9±124．4）ng·h·L^-1，Css-max为（47．7±13．2）μg·L^-1，Css-min为（6．2±1．8）μg·L^-1．Css-av为（24．0±5．2）μg·L^-1，DF为（1．71±0．24）．tmax为（7．3±1．1）h，t（1/2）为（13．1±2．7）h；氢氯噻嗪的AUCss为（731．4±224．9）ng·h·L^-1，Css-max为（101．0±31．6）μg·L^-1，Css-min为（8．4±3．8）μg·L^-1，Css-av为（30．5±9．4）μg·L^-1，DF为（3．1±1．2），tmax为（3．0±0．9）h，t（1/2）为（8．8±1．6）h。结论：复方赖诺普利片主要药动学参数单剂量和多剂量给药差异无显著性，复方赖诺普利片在人体内无蓄积。     

盐酸曲美他嗪片人体药动学和生物等效性评价

目的：评价国产与进口盐酸曲美他嗪片在健康人体的生物等效性。方法：20名健康男性受试者按两制剂两周期的交叉试验设计口服单剂量20mg的参比制剂和受试制剂后，采用高效液相色谱-质谱联用测定血浆中曲美他嗪的浓度，使用DAS1．0软件计算各药动学参数并进行生物等效性统计分析。结果：参比制剂和受试制剂的Cmax分别为（65．1±11．8）和（65．0±13．6）μg·L^-1；tmax分别为（1．9±0．5）和（2．2±0．8）h；AUC（0-24h）分别为（576．6±112．8）和（591．5±119．6）μg·L^-1,h；t（1／2）分别为（5．4±0．5）和（5．5±0．6）h。受试制剂的相对生物利用度为（102．8±8．8）％（AUC（0-24h），T／AUC（0-24h），R×100%）。结论：国产与进口盐酸曲美他嗪片具有生物等效性。     

吗替麦考酚酯胶囊在健康人体中的相对生物利用度

目的：评价吗替麦考酚酯胶囊在健康人体的相对生物利用度。方法：采用高效液相色谱-紫外检测法测定。18名健康志愿者采用两制剂双周期交叉试验方法，分别测定口服两种制剂后不同间隔时间的血药浓度，并依次计算药动学参数评价胶囊的生物利用度。结果：受试者口服1g吗替麦考酚酯胶囊参比制剂和受试制剂的Gmax分别为（41．5±11．8）mg·L^-1和（37．2±10．0）mg·L^-1；tmax为（0．53±0．19）h和（0．54±0．18）h；t（1/2）为（13．6±7．6）h和（11．6±6．2）h；AUC（0-24）分别为（62．4±12．0）mg·h·L^-1和（63．7±15．1）mg·h·L^-1。受试制剂的相对生物利用度为（102±12）%。结论：两种制剂的主要药动学参数，经对数转换后进行交叉试验的方差分析与双单侧t检验表明．两种制剂的AUC及有关的药动学参数具有生物等效性。     

阿奇霉素分散片对比卡鲁胺片在兔体内药动学的影响

摘要：目的:研究阿奇霉素分散片对比卡鲁胺片在兔体内药动学的影响。方法:12只新西兰大白兔随机分为试验组和对照组,每组6只。试验组予以比卡鲁胺片50 mg灌胃,对照组予比卡鲁胺片50 mg+阿奇霉素分散片250 mg灌胃,于不同时间点采集血样。HPLC检测比卡鲁胺血药浓度,计算药动学参数后进行统计分析。结果:试验组和对照组AUC（0-∞）分别为（99.66±23.72）和（83.13±6.92） mg·h·L-1,MRT（0-∞）分别为（56.94±5.55）和（44.91±4.97） h,t1/2分别为（60.81±21.16）和（52.82±23.82） h,Cmax分别为（2.40±0.56）和（2.15±0.35） mg·L-1,CLz/F分别为（0.51±0.12）和（0.61±0.05） L·h?-1。两组AUC（0-∞）、t1/2z、Cmax和CLz/F比较,差异均无统计学意义（P>0.05）;两组MRT（0-∞）比较,差异有统计学意义（P<0.05）。结论:阿奇霉素会延长兔体内比卡鲁胺的平均驻留时间,在临床使用过程中应注意避免药物在体内蓄积而影响治疗质量。     

布洛芬缓释胶囊生物利用度研究

10名健康志愿者随机交叉口服600mg布洛芬缓释胶囊和芬必得进行药代动力学和相对生物利用度研究。采用高效液相色谱法，测定血清中布洛芬浓度，经3p87药动学计算程序处理，得布洛芬缓释胶囊和芬必得的：AUC分别为147．75±28．78：mg／（L·h）和154．16±26．76mg／（L·h），Tmax分别为4．22±0．73h和4．10±0．83h；Cmax分别为15．97±2．84mg／L和16．76±2．92mg／L，经配对ｔ－检验，两者的AUC、Tmax、Cmax均无显著性差异（P＞0．05）。采用梯形法计算的布洛芬和芬必得的AUC。－t分别为153．53±26．11mg／（L·h）和157．88±23．06mg／（L·h），方差分析和双单侧检验结果表明两者具有生物等效性。布洛芬缓释胶囊相对生物利用度为96．07％。     

家兔静注水杨醛-N'-(2-呋喃硫羰基)腙铜配合物的药物动力学

目的：研究水杨醛－Ｎ′－（２－呋喃硫羰基）腙铜配合物（ＣＳＦＣ）在兔体内的药物动力学。方法：１０只家兔静脉注射ＣＳＦＣ５ｍｇ·ｋｇ－１，用反相ＨＰＬＣ法测定血清药物浓度。结果：ＣＳＦＣ的血药浓度－时间曲线符合二室开放模型，主要药动学参数为：Ｔ１２α＝３．４±１．７ｍｉｎ，Ｔ１２β＝６５．５±１４．６ｍｉｎ，Ｋ１２＝０．１１８３±０．０６６９ｍｉｎ－１，Ｋ２１＝０．０２２８±０．００６５ｍｉｎ－１，Ｋ１０＝０．１２０２±０．０４０７ｍｉｎ－１，Ｖ０＝０．３０５±０．１８４Ｌ·ｋｇ－１，ＣＬ＝１．８９６±０．４７０Ｌ·ｋｇ－１·ｈ－１，ＡＵＣ＝１７０．１±５７．０ｍｇ·ｍｉｎ－１·Ｌ－１。结论：ＣＳＦＣ在兔体内分布迅速而广泛，消除也较快。家兔静注５ｍｇ·ｋｇ－１，可维持抗结核杆菌有效血浓度６ｈ。     

芸香甙的药代动力学研究

目的研究芸香甙在兔体内的药代动力学。方法家兔一次静注芸香甙５ｍｇ·ｋｇ－１后，利用荧光分光光度法测定不同时间的血药浓度。应用３Ｐ８７药动学软件程序对数据进行计算机处理。结果芸香甙的药时（Ｃ－Ｔ）方程为：Ｃ＝８５．９７８９ｅ－０．９０４４Ｔ＋３４．５１０５ｅ－０．０５８７Ｔ＋４．３８３８ｅ－０．００４６Ｔ。芸香甙的主要药代动力学参数如下：Ｔ１／２ａ：（０．７６０９±０．１０６６）ｍｉｎ，Ｔ１／２ｂ：（１２．５６６７±３．７１３９）ｍｉｎ，Ｔ１／２ｃ：（１６２．５６５１±５０．６０３５）ｍｉｎ，Ｋ１２：（０．５１２３±０．１３１６）ｍｉｎ－１，Ｋ２１：（０．３２９８±０．０７３７）ｍｉｎ－１，Ｋ１３：（０．０７３９±０．０１８２）ｍｉｎ－１，Ｋ３１：（０．０１００±０．００３７）ｍｉｎ－１，Ｋ１０：（０．０７７４±０．０１６０）ｍｉｎ－１，Ｖｃ：（０．０４０４±０．００４４）Ｌ·ｋｇ－１，ＡＵＣ：（１６７９．７５８３±４８０．６０４５）ｍｇ·Ｌ－１·ｍｉｎ－１，ＣＬ（ｓ）：（０．００３１±０．０００８）Ｌ·ｋｇ－１·ｍｉｎ－１。结论芸香甙在兔体内的Ｃ－Ｔ变化符合三室开放模型；芸香甙在体内的分布、消除迅速。     

注射用哌拉西林钠／舒巴坦钠（4：1）药动学研究

目的研究比较静脉滴注哌拉西林／舒巴坦（4：1）复方制剂在健康志愿者中的药动学。方法10名健康志愿者分别随机交叉静脉滴注哌拉西林／舒巴坦（2000mg／500mg）复方制剂、哌拉西林（2000mg）、舒巴坦（500mg），用反相高效液相法分别测定血清和尿样中哌拉西林和舒巴坦的药物浓度。结果哌拉西林和舒巴坦在体内的血药浓度-时间曲线可以用二室模型进行最佳拟合。所得到的药动学参数为：对单独的哌拉西林和哌拉西林／舒巴坦中哌拉西林cmax分别为（124．40±20．19）和（138．70±25．53）mg／L；消除半衰期t1／2分别为（0．80±0．16）h和（0．88±0．39）h；药-时曲线下面积AUC0-∞分别为（129．23±32．91）和（155．81±58．52）mg·h／L；12h尿药回收率分别为（55．4±22．0）％和（43．6±12．3）％。舒巴坦和哌拉西林／舒巴坦中舒巴坦的峰浓度cmax分别为（27．50±3．22）和（35．10±4．68）mg／L，药-时曲线下面积AUC0-∞分别为（29．25±4．99）和（44．37±6．48）mg·h／L；消除半衰期t1/2分别为（1．03±0．24）h和（1．02±0．15）h；12h尿药回收率分别为（51．8±25．6）％和（41．5±19．4）％。结论受试者对三种制剂在30min静脉滴入均耐受性良好。舒巴坦对哌拉西林的体内处置影响不明显，但哌拉西林对舒巴坦的体内处置有明显影响。复方制剂中哌拉西林和舒巴坦的尿排泄率均小于单独给药时的排泄率，提示哌拉西林和舒巴坦可能竞争结合同样的尿路消除位点。     

大鼠血浆中葛根素的HPLC-荧光法测定及其药动学

建立了HPLC-荧光法测定葛根素的血药浓度，并研究了大鼠尾静脉注射葛根素900μg／kg后6h内的药动学。采用C18柱，流动相为3．5mmol／L磷酸盐缓冲液（pH7．8）-甲醇（55：45），大豆苷元作内标，激发波长为350nm，发射波长为470nm。葛根素血药浓度的线性范围为0．01～10μg／ml，最低定量限为10ng／ml，日内和日间RSD均小于15％，回收率大于95％。主要药动学参数：t1/2α（0．96±0．25）min，t1/2β（17．82±3．76）min，AUC0-t（124．8±19．9）mg·min·L^-1，V1（0．084±0．006）L·kg^-1，CL（0．007±0．001）L·min^-1·kg^-1。结果显示，静脉注射葛根素的大鼠体内药动学里开放式二室模型。     

液相色谱-串联质谱法测定缬更昔洛韦血药浓度及其在健康人体的药代动力学研究

目的研究缬更昔洛韦片剂（抗病毒药）在健康人体内的原药缬更昔洛韦及其活性代谢产物更昔洛韦的药代动力学过程。方法20名健康男性受试者单次口服缬更昔洛韦片900mg，用LC—MS／MS测定给药后不同时间血浆中缬更昔洛韦及其活性代谢产物更昔洛韦的浓度，研究缬更昔洛韦与更昔洛韦的药代动力学特征。结果主要药代动力学参数如下。缬更昔洛韦：AUC0-1为（606．83±245．53）μg·h·L^-1；AUC0-∞为（616．52±247．89）μg·h·L^-1；Cmax为（423．56±178．20）μg·L^-1；tmax为（1．15±0．41）h；t1／2为（0．82±0．25）h；MRT0-1为（1．58±0．37）h；MRT0-∞为（1．66±0．38）h；Ka为（2．57±2．53）h^-1；Ke为（0．91±0．24）h^-1；V／F为（1963．85±920．05）L；CIMF为（1688．77±636．77）L·h^-1。更昔洛韦：AUC0-1为：（24．99±7．78）mg·h·L^-1，AUC0-∞为（26．37±7．80）mg·h·L^-1；Cmax为（7．11±1．96）mg·L^-1；tmax为（1．76±0．59）h；t1／2为（3．49±0．96）h；MRT0-1为（4．04±0．80）h；MRT0-∞为（4．81±0．84）h；琏为（1．13±I．20）h^-1；Ke为（0．21±0．07）h^-1；V／F为（178．55±44．82）L；CL／F为（37．33±11．92）L·h^-1。结论本文建立的测定方法，简单、快速、无干扰，适合人体内血药浓度监测和药代动力学研究。     

兰索拉唑片人体药代动力学和生物等效性研究

目的：评价兰索拉唑片（受试制剂）与兰索拉唑胶囊（参比制剂）的人体生物等效性。方法：血浆样品采用液-液萃取处理，HPLC法测定。18名健康受试者随机分组、自身交叉口服单剂量受试制剂和参比制剂进行生物等效性评价。结果：受试制剂的AUC0^1，AUC0^∞，Cmax，tmax，t1／2分别为4．70±0．57mg·h^-1·L^-1，5．10±0．58mg·h·L^-1，1．33±0．10mg·L^-1，2．5±0．1h，2．2±0．4h。参比制剂的AUC0^1，AUC0^∞，Cmat，tmax，t1／2分别为4．62±0．59mg·h·L^-1，4．98±0．63mg·h·L^-1，1．32±0．08mg·L^-1，2．5±0．1h，2．0±0．2h，受试制剂相对参比制剂的人体相对生物利用度F1为（102．2±10．1）％，R为（103.1±9．2）％。受试制剂相对参比制剂的主要药动学参数经交叉试验方差分析示无统计学差异（P均〉0．05），两制剂的AUC0^1，AUC0^∞，Cmax，经双单侧t检验示90％置信区间均位于有效置信区间80％-125％范围内。结论：受试制剂和参比制剂具有生物等效性。     

LC-MS/MS法测定大鼠血浆伏立康唑、伏立康唑氮-氧化物浓度及药动学应用研究

摘要：目的:建立液相色谱-串联质谱（LC-MS/MS）法测定大鼠血浆中伏立康唑及伏立康唑氮-氧化物浓度,并探索灌胃给予伏立康唑后两者在大鼠体内的药动学过程。方法:样品预处理选用甲基叔丁基醚作萃取剂,通过液-液萃取法消除基质效应。采用Welch Ultimate UHPLC XB-C18（50 mm×2.1 mm; 1.8μm）色谱柱;以乙腈-水(含2 mmol·L-1甲酸铵,0.1%甲酸)为流动相进行梯度洗脱;柱温：35℃;流速：0.35 ml·min-1;分析时长：4 min;质谱方法应用电喷雾离子源,多反应监测模式进行正离子检测。利用该方法分别测定大鼠灌胃给予66.7 mg·kg-1伏立康唑后各时间点伏立康唑及伏立康唑氮-氧化物的血药浓度,分析其在大鼠体内的药动学过程。结果:伏立康唑及伏立康唑氮-氧化物在0.5～500 ng·ml-1范围内线性关系良好（r＞0.999 0）,定量下限均为0.5 ng·ml-1。用建立的方法测定伏立康唑及伏立康唑氮-氧化物血药浓度,拟合得到其药动学参数：药时曲线下面积（AUC）0-t分别为（54.66±20.30）μg·ml-1·h,（10.88±5.30）μg·ml-1·h;AUC0-∞分别为（54.66±20.30）μg·ml-1·h,（13.50±2.10）μg·ml-1·h;清除率（CL）分别为（4.19±0.90）L·min-1·kg-1,（18.98±3.70）L·min-1·kg-1;药峰浓度(Cmax)分别为（19.14±11.90）μg·ml-1,（0.95±0.20）μg·ml-1;半衰期(t1/2)分别为（5.89±6.10）h,（6.11±3.20）h。结论:该方法快速、简便、准确度高且重复性好,可用于伏立康唑及伏立康唑氮-氧化代谢产物在大鼠体内的药动学研究。     

健男春对免疫功能及超氧化物歧化酶（SOD）活性和脂质过氧化物（LPO）含量的影响

健男春1．25，2．5和5．0／kg·d－1×8dig给予阳虚小鼠（强的松龙5mg／kg·d-1×9dim）对小鼠体液免疫（溶血素法）无影响．健男春2．5g／kg·d－1×7dig给予正常小鼠则可增强网状内皮系统吞噬功能（碳粒廓清法），同时增加其肾上腺重量．健男春1．0和2．0g／kg·d-1×30dig给予大鼠，大鼠血中SOD活性（U／ml）分别为283．±S20．9和301．1±19．4，血清中LPO含量（nmol／ml）分别为3．07±s0．47和2．52±s0．21与空白对照（SOD为253．0±s27．2，LPO为3．44±s0．37）比较．低．高剂量健男春均能显著提高大鼠全血中SOD活性（P＜0．01和0．001），降低血清中LPO含量（P＜0．05和0001）．此外，健男春1．25，2．5和5．0g／kg·d－1×7dig给予正常小鼠，各组耗氧率（ml／min·g-1体重）分别为0．033±S0．005，0．040±S0．004和0．033±S0．005，与对照组（0．044±S0．004）比较差别非常显著（P＜0．01～0．001）．阳性对照药男宝组0．038±s0．004，亦有明显降低（P＜0．01）．     

头孢拉定对奈替米星药代动力学的影响

目的 观察头孢拉定对奈替米星药代动力学的影响。方法 14例感染患随机分成单用奈替米星组（NTM）和奈替米星＋头孢拉定组（NTM＋CPR）。采用高效液相色谱－间接光度检测（HPLC－IPD）法，测定患单剂量静脉滴注5mg NTM后的血清药物浓度，并计算主要药动学参数；同时测定尿液药物浓度及药物回收率。结果 NTM组和NTM＋CPR 的T1／2β分别为2.40±1.01h和4．33±1．43h(P<0.01),AUC0-24h 63.42±30.00mg/L·h和78．54±32．88mg/L·h(P<0.01)，24h尿中NTM回收率也有显性差异。结论 NTM＋CPR联用时NTM生物利用度增高，尿中回收率下降，连续长期联用将导致体内蓄积。     

β-胡萝卜素的血药浓度测定法及人体生物等效性

建立了分光光度法测定人血清中β－胡萝卜素的浓度。样品用正己烷提取后，在450nm处测定。β－胡萝卜素的线性范围0．25～4μg／ml，最低检出浓度0．0625μg／ml，平均回收率96．11±3．09％（n＝9）。应用本法对12名健康志愿者自体交叉口服不同厂家的β－胡萝卜素片剂和胶囊剂后的血药浓度进行了测定，结果表明，2种制剂的t1／2Ke分别为4．33d和4．82d，各个体AUC（0～22d）的均值分别为18．51和16．13μg／（ml·d），β－胡萝卜素片剂的相对生物利用度为114．76％，经统计分析，2种制剂具有生物等效性。     

头孢羟氨苄咀嚼片的人体生物等效性

目的：评价头孢羟氨苄咀嚼片与参比片剂在人体内生物等效性。方法：采用随机交叉试验设计，20名健康男性受试者分别口服单剂量受试制剂与参比制剂500mg，HPLC法测定血浆中头孢羟氨苄的浓度，用DAS1．0统计软件计算药动学参数并进行生物等效性评价。结果：受试制剂与参比制剂的已。分别为（19．2±2．3）mg·L^-1和（18．4±2．7）mg·L^-1,tmax分别为（0．95±0．22）h和（1．3±0．4）h，t1/2分别为（1．78±0．14）h和（1．73±0．09）h，AUC（0→10）分别为（53．3±7．5）mg·h·L^-1和（54．0±7．4）mg·h·L^-1,AUC（0→∞）分别为（54．4±7．9）mg·h·L^-1和（55．1±7．7）mg·h·L^-1。受试制剂相对于参比制剂的生物利用度为（99．0±7．0）％。结论：两制剂具有生物等效性。     

国产苯磺酸氨氯地平片的生物等效性

目的：研究国产和进口苯磺酸氨氯地平片在健康人体的相时生物利用度和生物等效性。方法：采用两制剂双周期交叉试验设计。20名男性健康志愿者随机分别服用10mg苯磺酸氨氯地平试验药（国产）或时照药（进口），采用LC-MS测定血浆中氨氯地平质量浓度。并计算药动学参数和相对生物利用度，据此时两种制剂作出等效性评价。结果：单剂量口服10mg苯磺酸氨氯地平试验药和对照药的药动学参数：AUC0-120分别为（306．0±60．7）μg·h·L^-1和（315．1±62．7）／μg·h·L^-1；AUC0-∞。分别为（330．3±59．8）μg·h·L^-1和（341．7±67．2）μg·h·L^-1。分别为（7．6±1．7）／μg·L^-1和（7．8±1．6）μg·L^-1；分别为（7．7±2．2）h和（7．4±2．1）h；t1.2分别为（35．4±6．3）h和（36．4±5．1）h；国产苯磺酸氨氯地平片的相时生物利用度为（98．3％±13．2％）（F0-120）和（98．0％±12．5％）（F0-∞）。结论：经统计学分析，两种制剂具有生物等效性。     

盐酸罗匹尼罗片的人体药动学

目的：研究盐酸罗匹尼罗片剂在健康人体的药动学。方法：以液相色谱-串联质谱分析法（LC-MS-MS）测定12名健康志愿受试者单次口服1．0mg罗匹尼罗片后36h内不同时间的血药浓度，采用DAS2．0．1软件计算给药后的药动学参数。结果：12名健康受试者单次空腹口服1．0mg罗匹尼罗片后，其主要药动学参数t1／2为（6．7±1．1）h；tmax为（1．4±0．5）h；Cmax为（1．6±0．5）μg·L^-1；AUC0-t为（10．8±3．1）μg·h·L^-1，AUC0-∞为（11．1±3．2）μg·h·L^-1，MRT为（8．5±1．1）h，CL／F为（95．8±21．9）L·h^-1，Vd／F为（916±256）L。结论：本方法灵敏、快速、准确、选择性强，可较好地满足罗匹尼罗的药动学研究，为临床用药提供依据。