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相似文献
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1.
张倩  杨坛  黎枰坪  奉建芳  林世源  陈卉  吴卫  张玮 《中草药》2020,51(21):5440-5446
目的 制备左旋肉碱修饰的壳聚糖-硬脂酸(LC-SA/CS-SA)纳米胶束,包载紫杉醇(PTX)且协载槲皮素,考察胶束特性,并以大鼠在体肠循环评估给药系统对PTX口服吸收的促进作用。方法 将硬脂酸(SA)通过酰胺化反应接枝于壳聚糖(CS),形成共聚物CS-SA;采用核磁共振H谱、红外光谱鉴定产物结构;以PTX为主药,槲皮素为辅药,采用激光粒径分析、Zeta电位分析和HPLC分析分别考察了胶束的粒径、Zeta电位、载药量、包封率;透射电子显微镜观察胶束形貌;芘荧光探针法测定LC-SA/CS-SA胶束的临界胶束浓度(critical micelle concentration,CMC);透析袋法考察胶束的体外释放行为;大鼠在体肠吸收实验评估载药胶束的促吸收作用。结果 红外与核磁结果表明SA通过酰胺键接枝于CS;协载槲皮素的LC-SA/CS-SA载PTX胶束呈类球形,粒径为(148.3±1.7)nm,多分散系数(PDI)为0.16±0.07,Zeta电位为(24.600±0.167)mV,CMC为14.31 μg/mL;体外释放结果表明,与市售紫杉醇注射剂相比,协载槲皮素的LC-SA/CS-SA载PTX胶束、LC-SA/CS-SA载PTX胶束具有明显缓释效应;大鼠在体肠吸收实验表明,协载槲皮素的LC-SA/CS-SA胶束对载药PTX的胃肠吸收具有显著促进作用。结论 构建的协载槲皮素的LC-SA/CS-SA载PTX胶束性能优良,促进了PTX的大鼠肠吸收,具有增强药物口服吸收潜力。  相似文献   

2.
王济  党婷婷  赵慧雯  冯斌 《中草药》2022,53(18):5759-5767
目的 考察包载模型药物姜黄素(curcumin,Cur)的白及多糖(Bletilla striata polysaccharide,BSP)载药胶束的活性氧(reactive oxygen species,ROS)响应性、抗炎作用以及肝靶向性。方法 采用透析袋法考察Cur载药胶束在H2O2存在下的体外释放特性;利用荧光显微镜观察Cur载药胶束在富含ROS的巨噬细胞内的响应性释放效果;采用酶联免疫吸附(enzyme linked immunosorbent assay,ELISA)法考察Cur载药胶束的抗炎作用;研究Cur载药胶束在肝纤维化大鼠模型体内的药动学和组织分布情况。结果 Cur载药胶束在H2O2存在的情况下释药速度加快,在12 h内累积释放量达到53%,48 h累积释放量达76%;Cur载药胶束可被富含ROS的巨噬细胞特异性识别并响应性释放药物;Cur与BSP有协同抗炎作用,可协同降低致炎因子的水平;药动学和组织分布研究表明,Cur载药胶束在大鼠体内滞留时间延长,平均滞留时间(mean residence time,MRT0~∞)达(12.109±3.528)h,且在肝脏中分布最多。结论 包载Cur的BSP载药胶束具有ROS响应性、抗炎作用以及肝脏靶向性。  相似文献   

3.
目的 合成(4-羧丁基)三苯基溴化膦[(4-carboxybutyl)triphenylphosphonium bromide,TPP]修饰的糖原(glycogen,Gly)衍生物(Gly-TPP),以其制备包载黄芩苷(baicalin,BA)的糖原纳米粒(BA/Gly-TPP NPs),并对其进行制剂学表征。方法 通过酯化反应将TPP连接到Gly上,合成线粒体靶向的树状大分子糖原衍生物Gly-TPP,通过核磁共振氢谱、紫外光谱、红外光谱确定其结构,通过细胞毒性实验考察其安全性。利用糖原内核包载疏水性药物黄芩苷,构建线粒体靶向的给药系统BA/Gly-TPP NPs,考察其粒径、载药量、体外释放、粒径稳定性等制剂学性质。结果 成功合成的Gly-TPP呈现规则的球形,无细胞毒性。BA/Gly-TPP NPs粒径分布在70~80 nm,ζ电位为(8.84±0.89)mV,载药量为(20.67±0.16)%,同时具有良好的释药行为。结论 Gly-TPP具有良好的载药性能,为纳米药物载体系统的设计提供了新思路。  相似文献   

4.
目的 以抗肿瘤药物紫杉醇(PTX)为模型药物,制备载紫杉醇聚(2-乙基-2-噁唑啉)(PEOz)修饰单壁碳纳米管递药系统(PTX@PEOz-SWCNT),对其进行理化性质、体外释药、生物相容性及体外抗肿瘤作用的评价。方法 采用化学偶联合成PEOz-SWCNT,用紫外-可见吸收光谱法(UV-Vis)和红外光谱法(FTIR)对合成产物进行表征,并对其粒径和电位进行测定;制备载药复合物PTX@PEOz-SWCNT,测定其载药量和包封率,透析法进行体外释药试验;体外溶血试验评价载体材料的安全性,MTT法评价载体材料生物相容性及载药复合物对MCF-7细胞的生长抑制率,用荧光倒置显微镜考察了香豆素-6(C6)标记载体在MCF-7细胞中的摄取。结果 PEOz-SWCNT材料的平均粒径为(219.8±2.9)nm,Zeta电位值为(-35.23±0.74)mV,PTX@PEOz-SWCNT的载药量为(38.19±0.74)%,包封率为(94.38±0.94)%;载药复合物在pH 5.0的条件下释药明显加快,表现出明显的pH响应性;体外溶血试验结果表明,PEOz-SWCNT质量浓度在0.4 mg/mL以下无明显溶血反应,PEOz-SWCNT材料在细胞水平生物相容性良好,PTX@PEOz-SWCNT对MCF-7细胞的生长抑制率显著增强;与C6@SWCNT相比,C6@PEOz-SWCNT载药复合物的细胞摄取增加。结论 PTX@PEOz-SWCNT递药系统在肿瘤靶向给药方面具有一定的应用前景。  相似文献   

5.
 目的 采用整合素受体介导的靶向载体输送系统实现RNA干扰技术和抗肿瘤药物对耐药肿瘤的联合治疗。方法 分别用静电复合法和硫酸铵梯度法制备载多药耐药基因(MDR1)相关的小干扰RNA(siRNA)的精氨酸-甘氨酸-天冬氨酸三肽(RGD)修饰阳离子脂质体复合物和载多柔比星(DOX)的RGD修饰长循环脂质体,采用激光共聚焦显微镜来观察siRNA和多柔比星的细胞摄取和细胞内分布情况;采用流式细胞术和SRB(磺酰罗丹明B)实验测定多柔比星的细胞累积量和多柔比星对人乳腺癌耐药细胞(MCF7/A)的毒性;采用活体成像技术考察了靶向和非靶向制剂输送siRNA到肿瘤模型裸鼠体内的组织分布情况。结果 所制备的各种脂质体的平均粒径均在200 nm以内;与细胞孵育6 h后,观察发现siRNA和多柔比星各自主要分布在细胞质和细胞核中,与非靶向组相比,靶向脂质体组细胞摄取siRNA更快更多,且有利于siRNA在细胞质中均匀分布;细胞毒实验结果证实,1%摩尔比RGD修饰的阳离子脂质体对siRNA的转染效果最好,流式细胞术实验结果也同样证实RGD修饰脂质体组细胞中多柔比星累积量更高;活体成像结果显示荧光标记的siRNA经靶向脂质体输送后主要集中在肿瘤且比非靶向组蓄积量更高。结论 采用RGD修饰脂质体载运技术可将MDR1 siRNA和多柔比星两种药物同位点输送到肿瘤部位提高靶向性,并有利于改善多药耐药肿瘤的治疗效果。  相似文献   

6.
 目的 制备Pluronic P123为载体的伊曲康唑胶束给药系统。方法 采用薄膜水化法制备载药胶束,考察处方因素及工艺条件对载药共聚物胶束的包封率及载药量的影响,并采用三因素、五水平的星点设计-效应面法优化处方。动态光散射法测定胶束粒径,并对载药胶束的体外溶出度进行了测定,HPLC 法测定胶束的载药量和包封率。结果 制得的载药胶束包封率为60.23%,载药量为1.12%,粒径为30~40 nm。载药胶束在模拟的人工胃液和人工肠液中都可以快速溶出,但市售SporanoxTM胶囊的溶出行为却与溶出介质相关。结论 本实验制备以Pluronic P123为载体的伊曲康唑胶束给药系统工艺简单可行,为其进一步研究奠定了基础。  相似文献   

7.
 目的 制备载多柔比星的介孔二氧化硅-聚乙二醇纳米粒(MSN-PEG),对其体外性质进行初步研究。方法 通过缩合反应制备MSN-PEG,应用透射电镜表征纳米粒的形态,热重分析计算接枝率;搅拌法制备载多柔比星的MSN-PEG,紫外可见分光光度法评价载药量、包封率及体外释放。采用MTT染色法,分析其对MCF-7细胞的细胞毒性。结果 纳米粒分布均一,平均粒径83 nm(PDI<0.2)。药物的载药量和包封率分别为(19.26±2.08)%和(54.84±5.22)%。纳米粒经24 h水浴振荡释放达平衡,在pH 5.5释放介质中累积释放分数达到95%。空白纳米粒具有较好的生物相容性,载药纳米粒具有较强的细胞毒性。结论 MSN-PEG具有较高的药物载药量,粒子能被细胞摄取,其可作为抗癌药物多柔比星的载体,有望成为一种新型的药物化疗载体。  相似文献   

8.
甘草次酸修饰的长循环阳离子脂质体DNA复合物的制备   总被引:1,自引:0,他引:1  
 目的 合成甘草次酸-聚乙二醇-胆固醇偶合物,并运用该材料制备具有肝细胞靶向作用的阳离子脂质体DNA复合物。方法 丁二酰化甘草次酸和丁二酰化胆固醇与聚乙二醇通过酯键偶联,合成甘草次酸-聚乙二醇-胆固醇偶合物,并通过芘荧光探针法测定其临界胶束浓度;采用前、后聚乙二醇化法制备阳离子脂质体DNA复合物,以粒径为指标优选制备工艺。结果 甘草次酸-聚乙二醇-胆固醇偶合物是一种具有低临界胶束浓度的载体材料,临界胶束质量浓度为5.9×10-4~3×10-3g·L-1;前、后聚乙二醇化法制备的阳离子脂质体DNA复合物粒径分别为(297.9±8.16,(178.7±5.4nm,Zeta电位分别为(28.34±1.23,(26.72±0.52mV。结论 具有低临界胶束浓度的甘草次酸-聚乙二醇-胆固醇偶合物合成工艺简单、成本低廉,宜用于聚乙二醇化法制备具有潜在肝细胞靶向的阳离子脂质体DNA复合物。  相似文献   

9.
季珂  韩华  韩冰  梁绿圆  祝侠丽  关延彬 《中草药》2022,53(18):5649-5656
目的 制备转铁蛋白(transferrin,Tf)修饰的姜黄素(curcumin,Cur)脂质体(Tf-Cur-Lip),并研究其理化性质和体外抗肿瘤活性。方法 采用薄膜分散法制备Tf-Cur-Lip,对其形态、粒径、多分散性指数、包封率、载药量、体外释放等进行表征;以人前列腺癌DU154细胞为模型进行细胞抑制率实验与细胞摄取实验。结果 所制得的Tf-Cur-Lip呈类球形,大小分布均匀,平均粒径为(68.27±0.36)nm,多分散指数为0.194±0.050,平均包封率与载药量分别为(98.13±0.38)%与(2.94±0.38)%。体外释放研究表明,Tf-Cur-Lip相比游离姜黄素具有一定缓释效果。MTT实验结果表明Tf-Cur-Lip对DU145细胞的抑制作用显著高于游离姜黄素,与非靶向姜黄素脂质体(Cur-Lip)相比,转铁蛋白的修饰明显增加了DU145细胞对脂质体的摄取效率。结论 成功制备了Tf-Cur-Lip,该脂质体能够提高肿瘤靶向性,具有一定的抗肿瘤活性。  相似文献   

10.
 目的 研究海藻酸钠改性载顺铂磁性纳米药物的组织分布特征。方法 昆明小鼠84只,随机分为实验组和对照组,分别按顺铂剂量10 mg·kg-1从尾静脉推注载顺铂磁性纳米药物或顺铂0.2 mL,于给药后1,2,4,10 h,1,3,7 d,分7个时间点各处死实验组和对照组一组小鼠(6只),取出小鼠的心、肝、脾、肺、肾组织,经强酸湿法消化后在原子吸收光谱仪上测定各组织样本中铂的浓度。结果 给药后7个不同时间点磁性顺铂在各组织中的浓度均明显高于顺铂(P<0.001),7 d后实验组中肝、脾、肾组织中磁性顺铂的浓度分别为(8.31±1.92 )、(24.23±6.02)、(3.02±0.74) μg·g-1,而对照组中顺铂分别只有(1.47±0.64)、0、(1.62±0.38) μg·g-1。结论 一次性给药后海藻酸钠改性载顺铂磁性纳米药物在小鼠体内的分布与顺铂不同,前者主要分布于肝、脾,并在组织中维持较长时间,后者主要分布于肝、肾,较快从组织中被清除。  相似文献   

11.
汤卫国  王奇志  印敏  王鸣  陈雨  张建华  冯煦 《中草药》2014,45(15):2172-2177
目的建立微波消解-电感耦合等离子体质谱(ICP-MS)直接稀释测定脉络宁注射液中25种矿物质元素(Mg、Ca、Fe、Cu、Zn、Mn、Al、B、Ba、Co、Cr、K、Li、Mo、Na、Ni、P、Pb、Sr、Th、Ti、V、As、Cd和Hg)的方法。方法分别对微波消解条件和测试条件进行考察;样品经微波消解后,采用电感耦合质谱仪测定25种矿物质元素,并对测定方法学进行考察。结果确定最佳消解条件为3步缓慢升温:400 W 80℃升温10 min,保留5 min;600 W 120℃升温10 min,保留5 min;900 W 200℃升温20 min,保留20 min;25种矿物质元素在各自的线性范围内线性关系良好,r≥0.999 6,精密度、稳定性和重复性试验的RSD均符合定量分析要求;加标回收率为94.7%~106.1%,RSD在0.34%~2.79%。脉络宁注射液中检测出Mg、Ca、Fe、Cu、Zn、Mn、Al、B、Ba、Co、Cr、K、Li、Mo、Na、Ni、P、Pb、Sr、Th、Ti、V,未检出As、Cd和Hg。结论该方法简便、迅速、准确,适用于脉络宁注射液中25种矿物质元素的同时测定。  相似文献   

12.
丁华永  彭华毅  林绥 《中草药》2018,49(4):847-852
目的采用电感耦合等离子体质谱(ICP-MS)法建立麝香保心丸中26种无机元素(Li、Na、Mg、Al、Ca、Ti、V、Cr、Mn、Fe、Co、Ni、Cu、Zn、Ga、As、Se、Sr、Mo、Cd、Sb、Ba、Hg、Tl、Pb、Bi)的测定方法。方法麝香保心丸样品以浓硝酸为消解试剂经微波消解后,以Ge、In元素为内标,以灌木枝叶标准物质作为质控标准物质,采用ICP-MS法测定其中26种无机元素的量。结果待检测的26种元素线性关系良好,相关系数r≥0.999 4,各元素的检出限在0.010~2.987μg/L,定量限在0.035~10.000μg/L,回收率在79.88%~105.76%,RSD≤4.55%。测定的12批样品中Ca、Mg、Na、Fe量较高,均超过1.000 mg/g;Mn、Cu、Zn、Al、Ga量也相对较高,而Sb、Hg、Tl、Bi量相对较低,均在0.050μg/g以下。结论该方法操作简便,分析速度快,灵敏度高,适用于麝香保心丸中无机元素的测定。  相似文献   

13.
基于ICP-MS法分析九味熄风颗粒中25种重金属及微量元素   总被引:1,自引:0,他引:1  
付娟  张海弢  杨素德  李家春  黄文哲  王振中  萧伟 《中草药》2015,46(21):3185-3189
目的采用电感耦合等离子体质谱(ICP-MS)法建立九味熄风颗粒中25种重金属及微量元素(Li、Mg、Cd、Sn、Al、Mn、Fe、Ti、V、Co、Zn、Ga、Cr、Ni、Tl、Pb、Cu、As、Be、B、Sb、Ba、Sr、Hg、Bi)的测定方法。方法九味熄风颗粒样品经微波消解后,以Ge、In元素为内标,以灌木枝叶标准物质作为质控标准物质,采用ICP-MS法进行测定。结果检测的25种元素线性关系良好,相关系数R2≥0.999 2,各元素的检出限在0.009~16.051μg/L,回收率在70.75%~107.66%,RSD≤6.44%。测定的6批样品中Cr、Sn、Hg、Pb均未检出,Tl、Cd、As、Cu的量均较低或未检出,Cd≤0.011μg/g,Cu≤0.373μg/g,Tl≤0.021μg/g,As≤0.571μg/g。结论该方法操作简便,分析速度快,灵敏度高,适用于九味熄风颗粒中重金属及微量元素的测定。  相似文献   

14.
蜂蜜炼制前后黄酮类成分种类和含量变化分析   总被引:1,自引:0,他引:1  
目的研究中药辅料蜂蜜炼制前后黄酮类成分变化。方法参考《中药药剂学》,对不同来源的6种蜂蜜进行炼制。供试品经固相萃取法富集黄酮类成分。采用高效液相色谱-三重四级杆串联质谱(HPLC-TQ-MS)法测定,Thermo Accucore RP-MS色谱柱(100 mm×2.1 mm,2.6μm),以0.1%甲酸水溶液-甲醇为流动相进行梯度洗脱,体积流量0.3 m L/min,柱温30℃。质谱条件:采用电喷雾离子源(ESI),正离子检测模式,多反应监测模式(MRM)扫描分析。结果蜂蜜中共检测到12种黄酮类成分,包括黄酮苷元、二氢黄酮苷元和异黄酮苷元。黄酮苷元有8种:槲皮素、桑黄素、木犀草素、山柰酚、芹菜素、汉黄芩素、高良姜素和白杨素;二氢黄酮苷元有3种:短叶松素、柚皮素和乔松素;异黄酮苷元染料木素。不同蜜源蜂蜜所含黄酮类成分种类和含量存在明显差异。6个蜂蜜样品炼制后,都发现了蜂蜜中没有报道过的芦丁和芸香柚皮苷,12种检测到的蜂蜜黄酮类成分在炼制后其量都有不同程度的变化,椴树蜜的槲皮素、桑黄素、木犀草素、山柰酚、芹菜素、汉黄芩素、乔松素和白杨素量均有增加,短叶松素、柚皮素和高良姜素量没增加反而还有下降的;洋槐蜜中除芹菜素量增加不明显外,其余均有所增加,尤其是槲皮素和桑黄素增加的较为明显;百花蜜和枣花蜜12种黄酮类成分量均显著增加。结论炼制可造成蜂蜜中黄酮类成分的种类和含量发生改变。  相似文献   

15.
The disturbance and instability of laterality are obstacles to diagnostics and therapy. Correction prior to starting therapy is required. They also predispose toward defined health problems and unspecific diseases. Numerous research activities provide evidence of the relevance of undisturbed laterality in diagnostics and therapy. Techniques of testing and therapeutic corrections will allow for optimized therapy success.  相似文献   

16.
赵一懿  郭洪祝  傅欣彤  陈有根 《中草药》2017,48(10):1991-1997
目的建立银杏叶制剂中25种无机元素的电感耦合等离子体质谱(ICP-MS)分析方法,并对不同剂型银杏叶制剂中无机元素量进行比较分析。方法样品经微波消解后,采用ICP-MS法测定25种无机元素量,绘制无机元素指纹谱图,并进行方法学考察。结果 25种无机元素在各自的线性范围内线性关系良好,r≥0.950 0,精密度、稳定性和重复性试验的RSD值均符合定量分析要求;加样回收率为91.35%~108.86%,RSD在0.05%~4.45%。银杏叶制剂中检测了25种无机元素量,并绘制无机元素指纹图谱,发现其谱图具有一定的特征性;银杏叶片中元素Hg、Al、Cr的量较高,有害无机元素的量超标应引起关注。结论通过无机元素在银杏叶制剂中的组成分布及其量的变化规律研究,为银杏叶制剂的质量控制及安全性评价提供依据,同时为临床使用提供一定参考。  相似文献   

17.
The Journal of Acupuncture and Tuina Science, a journal with an international scope (IS SN 1672-3597, CN 31-1908/R, Bimonthly), is embodied by 'Springer Verlag' Database, Index Copernicus (IC) and Chinese Scientific and Technical Paper and Citations Data (CSTPCD). You can search full text on http://www, springerlink, com/content/1672 -3597.  相似文献   

18.
19.
正Beverages based on Ilex paraguariensis A.St.-Hil.are used in the south Brazil and other Latin American countries located at the so-called southern cone.It is known as chimarro or mate in south and southeast Brazil,tererêin  相似文献   

20.
Based on the principle of completeness, Qigong is described as a method uniting external and internal paths to insight, and this can be perceived while practicing it. The common principle which we approach in every Qigong exercise is named the Dao. In quantum physics, there are also phenomena showing an underlying unity: entanglement of atomic systems.  相似文献   

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